Biseptol 480 Adamed Medicine para infecções causadas por microorganismos sensíveis (1 bolha x 20 comprimidos)

Farmacokologia

Grupo farmacológico: combinando sulfamida e trimetoprim.

Código ATC: J01EE01.

O mecanismo de ação

sulfametoxazol inibe o uso de ácido para-aminobenzóico na síntese de di-hidrofolato de células bacterianas, resultando em bactérias. O trimetoprim inibe a enzima reversível di -hidrofolat redutase (DHFR) de bactérias, é uma enzima que ativa a via de transformação de folato da mudança para o tetra -hidrofolato. Como resultado, o trimetoprim tem um efeito bactericida. A trimetoprim e o sulfametoxazol inibem os próximos 2 estágios na biossíntese dos ácidos essenciais de purina e nucleica de muitas bactérias. A afinidade do medicamento com DHTR em mamíferos é cerca de 500.000 vezes menor que as bactérias. Mecanismos de resistência medicinal in vitro mostram que a resistência bacteriana pode se tornar mais lenta se usada em combinação com sulfametoxazol e trimetoprim em comparação com o uso de monopolismo de antibióticos. As mutações podem aumentar a concentração de PABA, competir com os resultados do sulfametoxazol que reduzem o efeito de inibir a enzima di -hidroptereato sintetase. Outro mecanismo é que, através dos intermediários do plasmídeo, mudando assim a di -hidropteroato sintetase enzimática, a afinidade dessa enzima com sulfametoxazol diminui em comparação com a enzima original.

A resistência ao trimethoprim pode ocorrer através de mutações plasmides que mudam o enzino do enzino do dihiafato enzima original.

trimetoprim está associada ao plasma DHFR, mas muito menor do que nas bactérias. A afinidade pelo DHFR em mamíferos é cerca de 50.000 vezes menor que nas bactérias. Como outros antibióticos, a atividade in vitro não significa atividade clínica. Fraturas sensíveis

Fraturas sensíveis para bactérias patogênicas típicas:

Eucast:

A resistência pode variar dependendo da geografia e, com o tempo, é necessária as cepas de bactérias selecionadas e as informações locais sobre a resistência a medicamentos, especialmente para bactérias bacterianas graves. Quando necessário, consulte especialistas se suspeito. sapophyticus

streptococcus pyogenes

haemophilus influenzae

klebsiella oxytoca

moraxella catrhalis

salmonella spp. epidermidis

streptococcus pneumoniae

Enerobacter aerogenes

Escherichia coli

​​klebsiella pneumoniae *

klebsiella pneumonia

proteus mirabilis

proteus vulgaris

provencia. As bactérias anti -drug -resistentes estão disponíveis

Shigella spp. A presença de alimentos não afeta a absorção da droga. O pico de absorção é atingido a partir de 14 horas depois de tomar o medicamento, relacionado à dose e manter o nível da dose por 24 horas. A concentração estável do medicamento nos adultos é alcançada após 2-3 dias de tomada do medicamento. Ambos os componentes antibióticos não afetam significativamente a concentração do soro restante. A concentração de trimetoprim no tecido é maior que a concentração de medicamentos no soro, pulmões e rins. A concentração de trimetoprim em líquido biliar, próstata, saliva, escarro e descarga vaginal é maior no soro. A concentração trimethoprimente no leite materno, líquido cefalorraquidiano, orelha média, líquido articular e líquido endotelial é suficiente para trabalhar. O trimetoprim passa pelo líquido amniótico e para a placenta, atingindo a concentração de medicamentos próximos à concentração do medicamento no soro mãe.

aproximadamente 66% de sulfametoxazol ligado à proteína sérica. A concentração de sulfametoxazol está ativa no líquido amniótico, biliar, líquido cefalorraquidiano, líquido da orelha média, líquido articular, fleuma e líquido endotelial variando de 20 a 50% da concentração sérica. O sulfametoxazol é mais poderoso que o trimetoprim através da acetilação, oxidação e glucuronídeo. Em cerca de 72 horas, quase 85% da droga é excretada pelos rins na forma de não-metabólico com seus principais metabólitos (N4-acetilado). Esse tempo aumenta de acordo com o coeficiente de 1,5 a 3 quando a depuração da creatinina é inferior a 10 ml/min. Não há diferença significativa entre o grupo de pacientes mais velhos e um grupo de pacientes jovens. O trimetoprim é excretado principalmente através dos rins e é de aproximadamente 50% da dosagem eliminada na forma de inalterada dentro de 24 horas. Alguns metabólitos foram encontrados na urina. O tempo de exaustão do Salfametoxazol em adultos para adultos a função rim normal é de 9 a 11 horas. O sulfametoxazol excretou principalmente os rins, cerca de 15% a 30% encontrados na urina na atividade. A farmacocinética em crianças com função renal normal mostra que tanto a trimetoprim quanto o sulfametoxazol dependem da idade. A eliminação do trimetoprim/sulfametoxazol diminui nos recém -nascidos, nos primeiros 2 meses de vida, então até o sulfametoxazol de trimetoprim mostra maior excreção com maior folga e tempo de venda mais curto. A diferença mais proeminente em bebês (31,7 meses a 24 meses) e diminui gradualmente com a idade, quando comparado a crianças (1 ano a 3,6 anos), crianças (7,5 anos para

Seja cauteloso ao usar

Precisa ter muito cuidado ao tomar o medicamento para pacientes nos seguintes casos:

Casos de morte, embora muito raros, ocorreram devido a reações graves, incluindo a síndrome de Stevens-Johnson, necrose epidérmica envenenada, necrose hepática aguda, granulocitose, anemia, outros distúrbios sanguíneos e a sensibilidade do trato respiratório.

Se o paciente aparecer sintomas ou sinais de SJS ou dez ao usar co-trimoxazol, deve parar de tomar este medicamento.

Boa administração SJS e Ten vem do diagnóstico precoce e imediatamente param de usar drogas suspeitas. Pare de tomar drogas precoces está mais relacionado a um melhor prognóstico.

Se o paciente aparecer SJS ou dez ao usar co-trimoxazol, não permita que o paciente reutilize o co-trimoxazol a qualquer momento. Ao começar a tratar, a aparência de toda a febre do corpo com pústulas deve suspeitar da síndrome da pústula aguda (AGEP), deve parar de tomar a droga e contra-indicar o uso de co-trimoxazol sozinho ou em combinação com outros medicamentos.

Para pacientes com comprometimento renal, deve usar medidas especiais de monitoramento.

deve manter a quantidade total de urina o tempo todo. Há evidências de cristal raro vivo, embora os cristais de sulfonamida tenham sido registrados em resfriado na urina em pacientes que tomam drogas. Em pacientes desnutridos com risco de aumento do risco.

É aconselhável testar uma fórmula mensal de sangue ao tomar a droga por um longo tempo ou para uma deficiência de folato ou idosos; Devido à possibilidade de alterações desfavorecidas nos indicadores de teste hematológico devido à falta de folato. Os suplementos de ácido folínico podem ser considerados durante o tratamento, mas devem ser cautelosos, pois podem afetar o efeito antibacteriano.

Em pacientes com glicose-6-fosfato desidrogenase (G-6-PD). O co-trimoxazol deve ser cauteloso para pacientes com alergias graves ou asma brônquica.

trimetoprim foi registrado como uma redução no metabolismo da fenilalanina, mas não faz sentido em pacientes com dieta fenilceton, que está tendo uma dieta adequada. Tanto o trimetoprim quanto a sulfonamida podem causar seriamente porfiria.

Precisa monitorar de perto o potássio sérico em pacientes em risco de hipercalemia e hipoglicemia por hipoglicry.

A menos que cuidadosamente monitorado, o co-trimoxazol não deve ser usado para pacientes com distúrbios hematológicos graves. O co-trimoxazol tem sido usado para pacientes com pouca quimioterapia ou nenhum efeito colateral na medula óssea ou no sangue periférico.

Uma combinação de antibióticos com co-trimoxazol deve ser usada apenas quando, de acordo com a avaliação de um médico, os benefícios do tratamento são maiores que qualquer risco pode ocorrer; Deve considerar o uso de um agente antibacteriano eficaz.

O efeito do medicamento na condução e operação de máquinas

Nenhuma pesquisa avaliou o impacto do medicamento na capacidade de dirigir e operar máquinas. Tais impactos adversos não podem ser previstos a partir da farmacologia do medicamento. No entanto, o status clínico do paciente deve ser observado e os registros de impacto adverso do medicamento ao considerar a capacidade do paciente de operar máquinas.

Use drogas para mulheres durante a gravidez e lactação

Usado em mulheres grávidas:

trimetoprim e sulfametoxazol através da placenta e a segurança das drogas em mulheres grávidas não foram estabelecidas. Estudos controlados mostraram que pode haver associações entre exposição e antagonistas do folato e defeitos congênitos em humanos.

trimetoprim é um antagonista do folato e, em estudos em animais, ambos os ingredientes ativos demonstraram ser a causa dos defeitos fetais. O co-trimoxazol não deve ser usado durante a gravidez, especialmente nos primeiros três meses, a menos que seja realmente necessário. Os suplementos de folato devem ser considerados se o co-trimoxazol for usado durante a gravidez. O sulfametoxazol compete com a bilirrubina para se conectar à albumina de plasma. Quando o co-trimoxazol é usado para mães perto do tempo de nascimento, a droga pode permanecer significativa em bebês, causando um sério risco de aumentar a bilirrubina no sangue em bebês. Esse risco teórico está particularmente relacionado nos recém-nascidos para aumentar a bilirrubina do sangue, como bebês prematuros e bebês com deficiência de glicose-6-fosfato desidrogenase.

Use drogas em mulheres que amamentam:

Os ingredientes do medicamento (trimetoprim e sulfametoxazol são excretados através do leite materno. O co-trimoxazol deve ser evitado durante o final da gravidez e em mães que estão amamentando, especialmente quando a mãe ou o recém-nascido sofre ou tem o risco de aumentar o sangue de oito sangue.

Interação medicamentosa

interaja com testes de laboratório:

A trimetoprim pode impedir a medição de soro/ creatinina plasmática ao usar reações de picrato alcalino. Isso pode levar ao aumento dos resultados séricos de creatinina sérica/ plasma em 10%. A depuração da creatinina diminui: os resultados da medição de remoção podem ser reduzidos de 23% para 9%, enquanto o processo de filtração dos glomérulos permanece inalterado.

zidovudina: em alguns casos de tratamento simultâneo com zidovudina, pode aumentar o risco de reações adversas na corrente sanguínea. Se o tratamento combinado for necessário, precisar monitorar os indicadores de hematologia.

ciclosporina: O cotrimoxazol usado com ciclosporina pode ser tóxico para os rins no transplante de rim, mas pode se recuperar.

Rifampicina: Use simultaneamente a rifampicina e o co-trimoxazol, reduzindo a meia-vida do plasma trimetoprim após cerca de uma semana de tratamento. Isso não tem muitos significados clínicos.

Quando o trimetoprim é usado simultaneamente com medicamentos cátionos no pH fisiológico e é parcialmente excretado devido à excreção ativa nos rins (por exemplo: procainamida, amantadina), tem a capacidade de inibir a concorrência de escorregem e levar a um aumento no plasma ou nos dois medicamentos.

diuréticos (tiazida): Em pacientes idosos e usam diuréticos, principalmente tiazida, existe um risco de trombocitopenia com ou sem hemorragia. demonstrou aumentar a atividade anticoagulante da varfarina através da inibição dos processos metabólicos. O sulfametoxazol pode substituir a varfarina de posições conectadas às proteínas plasmáticas em tubos de teste. Deve controlar estritamente a terapia anticoagulante durante o tratamento com co-trimoxazol.

Fenitoína: O co-trimoxazol estende o tempo de descarte da fenitoína e, se usado simultaneamente, pode levar à fenitoína. Precisa monitorar de perto a condição do paciente e a concentração sérica de fenitoína.

Digoxina: o uso concomitante de trimetoprim com digoxina demonstrou aumentar a concentração de digoxina no plasma em pacientes idosos.

metotrexato: co-trimoxazol pode aumentar os níveis de metotrexato no plasma. Se o co-trimoxazol for necessário usar em pacientes que estão tomando outros medicamentos antacídicos, como o metotrexato, deve-se adicionar folato. A trimetoprim afeta o teste sérico de metotrexato quando a di -hidrofolato redutase do lactobacillus casei é usada no teste. Nenhum efeito se o metotrexato for medido pelo teste de radioimmono.

lamivudina: use trimetoprim/sulfametoxazol 160mg/800mg (co-trimoxazol) aumenta 40% de exposição à lamivudina devido ao efeito do trimetoprim. A lamivudina não afeta a farmacocinética de trimetoprim ou sulfametoxazol.

interação com medicamentos hipoglicêmicos de sulfonilureia:

não comum, mas foram relatados.

Repaglinida: trimetoprim pode aumentar o efeito do repaglinida que pode levar à hipoglicemia.

ácido folínico: a suplementação de ácido folínico demonstrou reduzir o efeito antibacteriano do trimetoprim-sulfametoxazol. O mecanismo desse efeito não foi esclarecido. As mulheres que estão tratando antibióticas devem escolher outra contracepção.