Бисептол 480 Адамбалированная медицина для инфекций, вызванных чувствительными микроорганизмами (1 блистер x 20 таблетки)

Фармакокология

Фармакологическая группа: сочетание сульфамиды и триметоприма.

Код ATC: J01EE01.

Механизм действия

сульфаметоксазол ингибирует использование параминобензойной кислоты в синтезе дигидрофолата бактериальных клеток, что приводит к бактериям. Триметоприм ингибирует обратимый фермент дигидрофолат редуктаза (DHFR) бактерий, представляет собой фермент, который активирует трансформирующий путь фолата от перемещения к тетрагидрофолату. В результате триметоприм обладает бактерицидным эффектом. Триметоприм и сульфаметоксазол ингибируют следующие 2 стадии биосинтеза незаменимых пурин и нуклеиновых кислот многих бактерий. Аффинность лекарственного средства с DHTR у млекопитающих примерно в 500 000 раз ниже, чем у бактерий. Механизм устойчивости к лекарственным средствам in vitro показывает, что устойчивость бактерий может расти медленнее, если в сочетании с сульфаметоксазолом и триметопримом по сравнению с использованием монополии. Мутации могут увеличить концентрацию PABA, конкурируют с результатами сульфаметоксазола, которые уменьшают влияние ингибирования фермента дигидроптер -синтетазы. Другой механизм заключается в том, что с помощью плазмидных посредников, тем самым изменяя фермент дигидроптероат -синтетазу, аффинность этого фермента с уменьшением сульфаметоксазола по сравнению с исходным ферментом.

триметопримскую резистентность может возникать с помощью плазмидного промежуточного мутаций, которые изменяют энзим -дигидриолистскую уменьшение, что -то аффинность этого энетеэ. к исходному ферменту.

триметоприм связан с плазменным DHFR, но намного ниже, чем у бактерий. Аффинность к DHFR у млекопитающих примерно в 50 000 раз ниже, чем у бактерий. Как и другие антибиотики, активность in vitro не означает клиническую активность.

Чувствительные переломы

Чувствительные переломы для типичных патогенных бактерий:

eucast:

Антибактериальный спектр

Устойчивость может варьироваться в зависимости от географии и со временем для выбранных штаммов бактерий и необходима локальная информация о лекарственной устойчивости, особенно для тяжелых бактерий. При необходимости обращайтесь к экспертам, если предполагается. Saprophyticus

Streptococcus pyogenes

haemophilus influenzae

klebsiella oxytoca

moraxella catrhalis

salmonella spp.

stenotrophomonas maltophilia

yersinia spp. Epidermidis

Streptococcus pneumoniae

enerobacter aerogenes

escherichia coli

​​klebsiella pneumoniae *

klebsiella pneumonia

Proteus mirabilis

Proteus vulgaris

providence spp. анти -дипломируемые бактерии доступны

Shigella spp.

vibrio cholerae После принятия лекарства, триметоприм и сульфаметоксазол поглощают быстро и почти полностью. Наличие пищи не влияет на поглощение препарата. Пик поглощения достигается через 14 часов после приема препарата, связан с дозой и поддержание уровня дозы в течение 24 часов. Стабильная концентрация препарата у взрослых достигается после 2-3 дней приема препарата. Оба антибиотических компонента существенно не влияют на концентрацию оставшейся сыворотки. Концентрация триметоприма в ткани выше, чем концентрация лекарств в сыворотке, легких и почках. Концентрация триметоприма в желчной жидкости, простате, слюне, мокроте и выбросах влагалища выше в сыворотке. Концентрация триметоприма в грудном молоке, спинномозговой жидкости, среднего уха, жидкости суставов и эндотелиальной жидкости достаточно для работы. Триметоприм проходит через амниотическую жидкость в плаценту, достигая концентрации лекарств вблизи концентрации препарата в сыворотке матери. Концентрация сульфаметоксазола активна в амниотической жидкости, желчи, спинномозговой жидкости, жидкости среднего уха, суставочной жидкости, мокроты и эндотелиальной жидкости в диапазоне от 20 до 50% концентрации сыворотки.

биологический метаболизм сильные>

сульфаметоксазол подвергается интенсивному интенсивному положениям. Сульфаметоксазол более мощный, чем триметоприм, посредством ацетилирования, окисления и глюкуронида. Примерно через 72 часа почти 85% препарата выделяется через почки в форме неметаболических с его основными метаболитами (N4-ацетилированными).

Excretion

триметоприм в полу-экзамене у взрослых нормальная функция почек составляет от 8,6 до 17 часов. На этот раз увеличивается в соответствии с коэффициентом от 1,5 до 3, когда клиренс креатинина составляет менее 10 мл/мин. Не существует существенной разницы между группой пожилых пациентов и группой молодых пациентов. Триметоприм выделяется в основном через почки и составляет приблизительно 50% дозировки, исключенной в виде неизменного в течение 24 часов. Некоторые метаболиты были обнаружены в моче.

Время выхлопа сальфаметоксазола у взрослых взрослых. Нормальная функция почек составляет от 9 до 11 часов.

Не изменяется в полу -отборочном времени сульфаметоксазола для случаев почечной функции, но существует длительное время продажи его основных метаболитов, таких как аццовые метаболиты, когда креатинин является ниже, не является летой. Сульфаметоксазол выделялся в основном через почки, примерно от 15 до 30% в моче при активности. Фармакокинетика у детей с нормальной функцией почек показывает, что как триметоприм, так и сульфаметоксазол зависят от возраста. Устранение триметоприма/сульфаметоксазола уменьшается у новорожденных, в течение первых 2 месяцев жизни, а затем даже триметоприм сульфаметоксазол демонстрирует более высокую экскрецию с более высоким клиренсом и более коротким временем продажи. Наиболее заметное различие у младенцев (от 31,7 месяца до 24 месяцев) и постепенно снижается с возрастом по сравнению с детьми (от 1 до 3,6 года), дети (от 7,5 лет до

Будьте осторожны при использовании

Необходимо быть очень осторожным при принятии препарата для пациентов в следующих случаях:

случаи смерти, хотя и очень редкими, произошли из-за серьезных реакций, включая синдром Стивенса-Джонсона, отравленный эпидермальный некроз, острый некроз печени, гранулоцитоз, анемию, другие заболевания крови и чувствительность респираторных трактов.

кожные реакции, угрожающие жизни синдрома Стивенса-Джонсона (SJS) и отравленного эпидермального некроза (десять), были зарегистрированы при использовании котрилоксазол.

пациенты должны быть уведомлены о признаках и симптомах и внимательно следить за реакциями кожи. Самый высокий риск SJS или Ten - в первые недели лечения.

Если пациент появляется симптомами или признаками SJS или десять при использовании Co-Trimoxazole, должен прекратить принимать это лекарство.

Хорошее управление SJS и Ten поступают от ранней диагностики и сразу же прекратить использование предполагаемых лекарств. Прекратить принимать ранние лекарства больше связано с лучшим прогнозом.

Если пациент появляется SJS или десять при использовании Co-Trimoxazole, не позволяйте пациенту повторно использовать совместный тримоксазол в любое время. При начале лечения появление лихорадки всего тела с пустулами должно подозревать синдром острых пустул (AGEP), должно прекратить принимать препарат и противопоказанное использование совместного тритоксазола или в сочетании с другими препаратами.

Для пациентов с почечными нарушениями следует использовать специальные меры мониторинга.

должен всегда поддерживать полное количество мочи. Существуют свидетельства редкого кристалла Vivo, хотя кристаллы сульфонамида были зарегистрированы у мочи, охлажденных у пациентов, принимающих лекарства. У недоедающих пациентов с риском повышенного риска.

желательно проверить на ежемесячную формулу крови при долгое время приема препарата или на дефицит фолата или пожилых людей; Из -за возможности обездоленных изменений в показателях гематологических испытаний из -за отсутствия фолата. Добавки из фолиновой кислоты могут быть рассмотрены во время лечения, но должны быть осторожными, поскольку это может повлиять на антибактериальный эффект.

может возникнуть у пациентов с глюкозо-6-фосфатдегидрогеназой (G-6-PD). Ко-трилоксазол должен быть осторожен для пациентов с тяжелой аллергией или бронхиальной астмой.

триметоприм был зарегистрирован как снижение метаболизма фенилаланина, но не имеет смысла у пациентов с диетическим фенилкетоном, который имеет подходящую диету. Как триметоприм, так и сульфонамид могут серьезно вызвать порфирию.

необходимо внимательно контролировать сывороточный калий у пациентов с риском гиперкалиемии и гипогликемии гипогликри.

Если не будет тщательно контролироваться, ко-тритоксазол не следует использовать для пациентов с серьезными гематологическими расстройствами. Ко-тритоксазол использовался для пациентов с небольшим количеством химиотерапии или без побочных эффектов на костный мозг или периферическую кровь.

Комбинация антибиотиков с ко-тритоксазолом следует использовать только тогда, когда в соответствии с оценкой врача, преимущества лечения больше, чем любой риск; Следует рассмотреть использование эффективного антибактериального агента.

Влияние лекарственного средства на вождение и эксплуатационную машину

Никакие исследования не оценили влияние препарата на способность управлять и эксплуатировать машины. Такие неблагоприятные воздействия не могут быть предсказаны из фармакологии препарата. Тем не менее, клинический статус пациента должен быть отмечен, а негативные записи о влиянии препарата при рассмотрении способности пациента управлять механизмом.

Использовать лекарства для женщин во время беременности и лактации

Используется у беременных женщин:

триметоприм и сульфаметоксазол через плаценту и безопасность лекарств у беременных женщин не были установлены. Контролируемые исследования показали, что могут быть ассоциации между воздействием и антагонистами фолатов и врожденными дефектами у людей.

триметоприм является антагонистом фолата, и в исследованиях на животных было показано, что оба активных ингредиента являются причиной дефектов плода. Co-Trimoxazole не следует использовать во время беременности, особенно в первые три месяца, если только не нужно. Фолатные добавки следует учитывать, если во время беременности используется ко-трилоксазол. Сульфаметоксазол конкурирует с билирубином, чтобы связать с плазменным альбумином. Когда для матерей используется совместный тримоксазол, препарат может оставаться значительным у детей, вызывая серьезный риск увеличения билирубина в крови у детей. Этот теоретический риск особенно связан с новорожденными для увеличения билирубина в крови, таких как недоношенные дети и дети с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

Используйте лекарства у женщин грудью:

Ингредиенты препарата (триметоприм и сульфаметоксазол выделяются с помощью грудного молока. Следует избегать ко-тритоксазола во время окончания беременности, а у матерей, которые кормят грудью, особенно когда мать или новорожденный страдают или имеют риск увеличения билирубина в крови. Избегайте использования ко-трипоксазола в молодых детях для не менее восьми недель, почульюре, из-за риска, из-за риска, из-за риска, по результатам, из-за риска. С учетом риска.

взаимодействие лекарственного средства

Взаимодействие с лабораторными тестами:

триметоприм может затруднить измерение креатинина в сыворотке/ плазме при использовании щелочных реакций пикрата. Это может привести к увеличению результатов креатинина в сыворотке/ плазме на 10%. Снижение клиренса креатинина: результаты измерения удаления могут быть уменьшены с 23% до 9%, в то время как процесс фильтрации клубочков остается неизменным.

Зидовудин: В некоторых случаях одновременного лечения зидовудином может увеличить риск неблагоприятных реакций в кровотоке. Если необходимо комбинированное лечение, необходимо контролировать показатели гематологии.

Циклоспорин: котритоксазол, используемый с циклоспорином, может быть токсичным для почк в пересадке почек, но может выздороветь.

Рифампицин: одновременно используйте рифампицин и ко-тритоксазол, снижая период полураспада триметопридной плазмы примерно после недели лечения. Это не имеет много клинических значений.

, когда триметоприм одновременно используется с катионными препаратами в физиологическом рН и частично выделяется из -за активной экскреции в почках (например: проканамид, амантадин), обладает способностью ингибировать конкуренцию за вывод и привести к увеличению плазмы или обоих лекарств.

диуретики (тиазид): У пожилых пациентов и используются диуретики, в основном тиазид, существует риск развития тромбоцитопении с или без кровоизлияния. Для усиления антикоагулянтной активности варфарина посредством ингибирования метаболических процессов. Сульфаметоксазол может заменить варфарин из положений, прикрепленных к плазменным белкам в пробирках. Должен строго контролировать антикоагулянтную терапию во время лечения со-тритоксазолом.

фенитоин: Co-Trimoxazole продлевает время утилизации фенитоина и при использовании одновременно может привести к фенитоину. Необходимо внимательно следить за состоянием пациента и концентрации фенитоина в сыворотке.

дигоксин: было показано, что сопутствующее использование триметоприма с дигоксином увеличивает концентрацию дигоксина в плазме у пожилых пациентов. Если для пациентов, которые принимают другие антацидные препараты, такие как метотрексат, необходимо использовать ко-трилоксазол, следует добавлять другие антацидные препараты, такие как метотрексат. Триметоприм влияет на тест метотрексата в сыворотке, когда в тесте используется дигидрофолатредуктаза из Lactobacillus casei. Нет эффекта, если метотрексат измеряется с помощью теста на радиоиммуно.

Ламивудин: используйте триметоприм/сульфаметоксазол 160 мг/800 мг (ко-тритоксазол), увеличивает 40% воздействия ламивудина из-за эффекта триметоприма. Ламивудин не влияет на фармакокинетику триметоприма или сульфаметоксазола.

Взаимодействие с сульфонилюреей гипогликемические препараты:

Не общепринято, но сообщалось.

Фолиноичная кислота: было показано, что добавки фолиноиночной кислоты снижают антибактериальный эффект триметоприм-сульфаметоксазола. Этот эффект наблюдается при профилактике и лечении пневмоцистиса джировеци пневмонии. Механизм этого эффекта не был прояснен. Женщины, которые лечат антибиотики, должны выбрать другую контрацепцию.