Biseptol 480 Hassas mikroorganizmaların neden olduğu enfeksiyonlar için tıbbı atadı (1 blister x 20 tablet)

Farmakokoloji

Farmakolojik Grup: Sülfamit ve trimetoprimin birleştirilmesi.

ATC Kodu: J01EE01.

etki mekanizması

sülfametoksazol, bakteriyel hücrelerin dihidrofolatının sentezinde para-aminobenzoik asit kullanımını inhibe eder ve bakterilere neden olur. Trimetoprim, bakterilerin geri dönüşümlü enzim dihidrofolat redüktazını (DHFR) inhibe eder, folat dönüştürme yolunu tetrahidrofolata taşınmaya aktive eden bir enzimdir. Sonuç olarak, trimetoprimin bakterisidal etkisi vardır. Trimetoprim ve sülfametoksazol, birçok bakterinin esansiyel purin ve nükleik asitlerinin biyosentezinde sonraki 2 aşamayı inhibe eder. Memelilerde DHTR ile ilacın afinitesi, bakterilerden yaklaşık 500.000 kat daha düşüktür. Mutasyonlar PABA konsantrasyonunu artırabilir, dihidropteroat sentetaz enzimini inhibe etmenin etkisini azaltan sülfametoksazol sonuçları ile rekabet edebilir. Başka bir mekanizma, plazmid aracılar aracılığıyla, bu nedenle dihidropteroat sentetaz enzimini değiştirmesi, orijinal enzime kıyasla sülfametoksazol ile afinitenin azalmasıdır. enzim. Memelilerdeki DHFR için afinite, bakterilerden yaklaşık 50.000 kat daha düşüktür.

Trimetoprim ve sülfametoksazol ile in vitro hassas bakteri türü, önerilen dozdan sonra kan, doku, idrardaki ilaçların konsantrasyonundan daha düşüktür. Diğer antibiyotikler gibi, in vitro aktivite klinik aktivite anlamına gelmez. Maltofili: Duyarlılık ≤ 4 ve ilaç direnci> 4. Sülfametoksazol oranı 1:19. Hassas kırıklar trimetoprim konsantrasyonunu temsil eder. Gerektiğinde, şüpheleniliyorsa uzmanlara danışın.

Bu bilgi sadece bakterilerin olasılığına yakın talimatlar verir. Saprophyticus

Streptococcus pyogenes

Haemophilus influenzae

klebsiella oksitoca

Moraxella catrhalis

Salmonella spp. Epidermidis

Streptococcus pneumoniae

Enerobacter aerogenes

escherichia coli

​​klebsiella pneumoniae *

klebsiella pneumonia

proteus mirabilis

Proteus vulgaris

providencia spp. Anti -drug -dirençli bakteriler mevcuttur

shigella spp. Yiyeceklerin varlığı ilacın emilimini etkilemez. Emilim tepe noktasına, ilaç alındıktan sonra dozla ilgili olarak 14 saat sonra ulaşılır ve doz seviyesini 24 saat boyunca korur. Yetişkinlerde ilacın stabil konsantrasyonu, ilacı 2-3 gün sonra elde edilir. Her iki antibiyotik bileşeni, kalan serumun konsantrasyonunu önemli ölçüde etkilemez. Dokudaki trimetoprim konsantrasyonu, serum, akciğerler ve böbreklerdeki ilaçların konsantrasyonundan daha yüksektir. Safra sıvısı, prostat, tükürük, balgam ve vajinal akıntıda trimetoprim konsantrasyonu serumda daha yüksektir. Anne sütü, beyin omurilik sıvısı, orta kulak, eklem sıvısı ve endotelyal sıvıdaki trimetoprim konsantrasyonu çalışmak için yeterlidir. Trimetoprim, amniyotik sıvıdan ve plasentaya geçer, anne serumundaki ilacın konsantrasyonuna yakın ilaçların konsantrasyonunu elde eder. Sülfametoksazol konsantrasyonu, amniyotik sıvı, safra, beyin omurilik sıvısı, orta kulak sıvısı, eklem sıvısı, flegm ve serum konsantrasyonunun% 20 ila 50'si. Sülfametoksazol, asetilasyon, oksidasyon ve glukuronid yoluyla trimetoprimden daha güçlüdür. Yaklaşık 72 saat içinde, ilacın yaklaşık% 85'i böbreklerden ana metabolitleri (N4-asetile) ile metabolik olmayan şeklinde atılır. Bu süre, kreatinin klerensi 10 ml/dakikadan az olduğunda 1.5 ila 3 katsayısına göre artar. Yaşlı hasta grubu ile bir grup genç hasta arasında anlamlı bir fark yoktur. Trimetoprim esas olarak böbreklerden atılır ve 24 saat içinde değişmeyen şeklinde ortadan kaldırılan dozajın yaklaşık% 50'sidir. İdrarda bazı metabolitler bulunmuştur. Sülfametoksazol esas olarak böbreklerden atıldı, aktivitede idrarda yaklaşık% 15 ila% 30 bulundu. Normal böbrek fonksiyonu olan çocuklarda farmakokinetik, hem trimetoprim hem de sülfametoksazolün yaşa bağlı olduğunu göstermektedir. Trimetoprim/sülfametoksazolün ortadan kaldırılması, yaşamın ilk 2 ayında yenidoğanlarda azalır, daha sonra trimetoprim sülfametoksazol bile daha yüksek temizleme ve daha kısa satış süresi ile daha yüksek atılım gösterir. Bebeklerde (31.7 ay ila 24 ay) en belirgin fark ve çocuklara (1 yıl ila 3,6 yaş) kıyasla yaşla birlikte yavaş yavaş azalır (7,5 yaş arası

Ölüm vakaları, çok nadir olmasına rağmen, Stevens-Johnson sendromu, zehirli epidermal nekroz, akut karaciğer nekrozu, granülositoz, anemi, diğer kan bozuklukları ve solunum yolunun duyarlılığı gibi ciddi reaksiyonlar nedeniyle meydana geldi.

Stevens-Johnson sendromunun (SJS) ve zehirli epidermal nekrozun (TEN) yaşamını tehdit eden cilt reaksiyonları, kotrimoksazol kullanılırken bildirilmiştir.

hastalar belirtiler ve semptomlardan haberdar edilmeli ve cilt reaksiyonlarını yakından izlemelidir. SJS veya Ten'in en yüksek riski tedavinin ilk haftalarında.

Hasta, Co-trimoksazol kullanırken SJS veya Ten semptomları veya on belirtisi görürse, bu ilacı almayı bırakmalıdır.

İyi yönetim SJ'leri ve on, erken tanıdan gelir ve hemen şüpheli ilaçları kullanmayı bırakır. Erken ilaç almayı bırakın daha iyi prognoz ile daha fazla ilişkilidir.

Hasta ko-trimoksazol kullanırken SJS veya on görünürse, hastanın herhangi bir zamanda Co-trimoksazolü yeniden kullanmasına izin vermeyin. Tedavi etmeye başlarken, tüm vücut ateşinin püstüllerle ortaya çıkması, akut püstül sendromundan (AGEP) şüphelenmeli, ilacı almayı bırakmalı ve Co-trimoksazolün tek başına veya diğer ilaçlarla kombinasyon halinde kontrendike kullanımını bırakmalıdır.

her zaman idrar miktarını korumalıdır. İlaç alan hastalarda soğutulmuş idrarda sülfonamid kristalleri kaydedilmesine rağmen, vivo nadir kristal kanıtı vardır. Artan risk riski olan yetersiz beslenen hastalarda.

İlacı uzun süre veya bir folat eksikliği veya yaşlı bir şekilde alırken aylık bir kan formülü test edilmesi tavsiye edilir; Folat eksikliğinden dolayı hematolojik test göstergelerinde dezavantajlı değişiklikler olasılığı nedeniyle. Folinik asit takviyeleri tedavi sırasında düşünülebilir, ancak antibakteriyel etkiyi etkileyebileceği için dikkatli olmalıdır.

Glikoz-6-fosfat dehidrojenaz (G-6-PD) hastalarında meydana gelebilir. Co-trimoksazol, şiddetli alerjisi veya bronşiyal astımı olan hastalar için dikkatli olmalıdır.

trimetoprim fenilalanin metabolizmasında bir azalma olarak kaydedildi, ancak uygun bir diyete sahip olan diyet fenilketonlu hastalarda mantıklı değil. Hem trimetoprim hem de sülfonamid ciddi porfiriye neden olabilir.

Hiperkalemi ve hipoglikry hipoglisemi riski altındaki hastalarda serum potasyumunu yakından izlemeniz gerekir.

Antibiyotiklerin ko-trimoksazol ile bir kombinasyonu, sadece bir doktorun değerlendirmesine göre, tedavinin faydaları herhangi bir riskin meydana gelebileceğinden daha büyüktür; Etkili bir antibakteriyel ajanın kullanımını dikkate almalıdır.

İlacın sürüş ve çalışma makineleri üzerindeki etkisi

Hiçbir araştırma, ilacın makine sürme ve işletme yeteneği üzerindeki etkisini değerlendirmemiştir. Bu tür olumsuz etkiler ilacın farmakolojisinden tahmin edilemez. Bununla birlikte, hastanın makine çalıştırma yeteneği göz önüne alındığında, hastanın klinik durumu not edilmeli ve ilacın olumsuz etki kayıtları olmalıdır.

Hamilelik ve emzirme sırasında kadınlar için ilaç kullanın

Hamile kadınlarda kullanılır:

Plasenta yoluyla trimetoprim ve sülfametoksazol ve hamile kadınlarda ilaçların güvenliği kurulmamıştır. Kontrollü çalışmalar, maruz kalma ve folat antagonistleri ile insanlarda doğum kusurları arasında ilişki olabileceğini göstermiştir.

Trimetoprim bir folat antagonistidir ve hayvan çalışmalarında her iki aktif bileşenin fetal kusurların nedeni olduğu gösterilmiştir. Co-trimoksazol, gerçekten gerekmedikçe, özellikle ilk üç ay içinde hamilelik sırasında kullanılmamalıdır. Hamilelik sırasında ko-trimoksazol kullanılırsa folat takviyeleri dikkate alınmalıdır. Sülfametoksazol, plazma albümini ile bağlantı kurmak için bilirubin ile rekabet eder. Ko-trimoksazol doğum zamanına yakın anneler için kullanıldığında, ilaç bebeklerde önemli kalabilir ve bebeklerde kan bilirubinini arttırma riskine neden olabilir. Bu teorik risk, özellikle yenidoğanlarda, glikoz-6-fosfat dehidrojenaz eksikliği olan prematüre bebekler ve bebekler gibi kan bilirubini arttırmak için ilişkilidir.

Emziren kadınlarda ilaç kullanın:

İlacın bileşenleri (trimetoprim ve sülfametoksazol anne sütü yoluyla atılır. Gebeliğin sonunda ve emziren annelerde, özellikle anne veya yenidoğan, artan kan biirirubin'den daha az haftadan daha az, daha az haftadan daha az riskten kaçındığında, emziren annelerden kaçınılmalıdır.

İlaç etkileşimi

Laboratuvar testleriyle etkileşim:

Trimetoprim, alkalin pikrat reaksiyonlarını kullanırken serum/ plazma kreatinin ölçümünü engelleyebilir. Bu,%10'da serum/ plazma kreatinin sonuçlarının artmasına neden olabilir. Kreatinin klerensi azalır: Glomeruli'nin filtrasyon işlemi değişmeden kalırken, çıkarma ölçümünün sonuçları% 23'ten% 9'a düşürülebilir.

zidovudin: Zidovudin ile eşzamanlı tedavi vakalarında olumsuz kan dolaşımı reaksiyonları riskini artırabilir. Kombine tedavi gerekiyorsa, hematoloji göstergelerini izlemeniz gerekir.

siklosporin: Siklosporin ile kullanılan kotrimoksazol, böbrek nakli içindeki böbrekler için toksik olabilir, ancak iyileşebilir.

Rifampisin: Aynı anda rifampisin ve ko-trimoksazol kullanın, yaklaşık bir haftalık tedaviden sonra trimetoprim plazmanın yarı ömrünü azaltır. Bunun pek çok klinik anlamı yoktur.

Trimetoprim aynı anda fizyolojik pH'daki katyon ilaçları ile kullanıldığında ve kısmen böbreklerdeki aktif atılım nedeniyle (örneğin: prokainamid, amantadin) atıldığında, atılım rekabeti inhibe etme ve plazma veya her iki ilaçta bir artışa yol açma yeteneğine sahiptir.

diüretikler (tiazid): Yaşlı hastalarda ve diüretikler, esas olarak tiazid kullanın. Metabolik süreçlerin inhibisyonu yoluyla warfarin antikoagülan aktivitesini arttırdığı gösterilmiştir. Sülfametoksazol, test tüplerinde plazma proteinlerine bağlı pozisyonlardan warfarin yerini alabilir. Co-trimoksazol ile tedavi sırasında antikoagülan tedaviyi kesinlikle kontrol etmelidir.

Fenitoin: Co-trimoksazol, fenitoinin elden çıkarma süresini uzatır ve aynı anda kullanılırsa fenitoine yol açabilir. Hasta durumunu ve serum fenitoin konsantrasyonunu yakından izlemeniz gerekir.

digoksin: Digoksin ile birlikte trimetoprim kullanımının, yaşlı hastalarda plazmada digoksin konsantrasyonunu arttırdığı gösterilmiştir. CO-trimoksazolün metotreksat gibi diğer antasidik ilaçları alan hastalarda kullanılması gerekiyorsa, folat eklenmelidir. Trimetoprim, testte laktobacillus casei'den dihidrofolat redüktaz kullanıldığında serum metotreksat testini etkiler. Metotreksat radyoimmuno testi ile ölçülürse etkisi yoktur.

lamivudin: Trimetoprim/sülfametoksazol 160mg/800mg (Co-trimoksazol) kullanın, trimetoprimin etkisi nedeniyle% 40 lamivudin maruziyetini arttırır. Lamivudin, trimetoprim veya sülfametoksazolün farmakokinetiğini etkilemez.

Sülfonilüre hipoglisemik ilaçlarla etkileşim:

Yaygın değil ama rapor edildi.

folinik asit: folinik asit takviyesinin trimetoprim-sülfametoksazolün antibakteriyel etkisini azalttığı gösterilmiştir. Bu etki, profilakside ve pneumocystis jiroveci pneumoninin tedavisi gözlenir. Bu etkinin mekanizması netleştirilmemiştir. Antibiyotikleri tedavi eden kadınlar başka bir kontrasepsiyon seçmelidir.