Bisetol Medana Arzneimittel gegen Atemwegsinfektionen (80 ml)

Sulfamethoxazol gehört zur Sulfamidgruppe, hemmt die Verwendung von para-Aminobenzoesäure während der Synthese von Dihydrofolat in Bakterienzellen und wirkt dadurch bakterizid.

Durch die Kombination dieser beiden Wirkstoffe in derselben Formel werden zwei aufeinanderfolgende Schritte auf dem Weg der Purinbiosynthese verhindert, oder allgemeiner gesagt, die Nukleinsäuresynthese ist für das Überleben von Bakterien notwendig. Daher gilt diese Kombination als energetisch wirksam, um die Wirksamkeit der Behandlung zu erhöhen und gleichzeitig die Resistenz von Bakterien zu verringern.

Pharmakokinetik

Absorption

Trimethoprim und Sulfamethoxazol werden nach dem Trinken schnell und nahezu vollständig resorbiert und werden durch die Nahrungsaufnahme nicht beeinflusst. Die Spitzenkonzentration im Blut liegt etwa 1-4 Stunden nach der Verdauung und ist dosisabhängig. Die wirksame Konzentration im Blut bleibt etwa 24 Stunden nach der Behandlungsdosis erhalten. Eine stabile Konzentration im Blut wird bei Erwachsenen 2-3 Tage nach dem Trinken erreicht. Beide Wirkstoffe beeinflussen sich gegenseitig nicht in ihrer Konzentration.

Verteilung

Etwa 50 % Trimethoprim bindet Plasmaproteine. Trimethoprim verteilt sich in höher gelegenen Geweben als im Blut, insbesondere in der Lunge und den Nieren. Die Trimethoprim-Konzentration im Blut ist niedriger als die Trimethoprim-Konzentration in Galle, Prostatasekret, Gewebe, Speichel, Sputum und Vaginalausfluss. Die Trimethoprim-Konzentration in der Wasserflüssigkeit, der Liquor cerebrospinalis, den Milchdrüsen, der Mittelohrflüssigkeit, dem Ausfluss und der Gewebeflüssigkeit ist für eine antibakterielle Wirkung ausreichend. Trimethoprim hat die Fähigkeit, über das Fruchtwasser in das fetale Gewebe mit der entsprechenden Konzentration des mütterlichen Blutes zu gelangen.

Sulfamethoxazol ist zu etwa 66 % an Plasmaproteine ​​gebunden. Die Aktivitätskonzentration von Sulfamethoxazol in Fruchtwasser, aquatischer Flüssigkeit, Galle, Liquor cerebrospinalis, Mittelohrflüssigkeit, Sputum, Ausfluss und Gewebeflüssigkeit macht etwa 20–50 % der Plasmakonzentrationen aus.

Stoffwechsel

Sulfamethoxazol wird über die ursprüngliche Niere ausgeschieden und macht etwa 15–30 % der Dosis aus. Sulfamethoxazol wird über Acetylierung, Oxidation und den Glucuronsäurekomplex umfassender metabolisiert als Trimethoprim. Nach jedem 72-Stunden-Zyklus sind etwa 85 % der Dosis in Form eines konstanten und konstanten Stoffwechsels (n4-Acetylierung) über den Urin zu finden.

Eliminierung

Die Abfallzeit von Trimethoprim beträgt bei Menschen mit normaler Nierenfunktion 8,6–17 Stunden und verändert sich bei älteren Menschen nicht wesentlich. Diese Zeit kann um das 1,5- bis 3-fache verlängert werden, wenn die Kreatinin-Clearance weniger als 10 ml/min beträgt.

Der Hauptausscheidungsweg von Trimethoprim ist die Niere, wobei etwa 50 % der Dosis innerhalb von 24 Stunden in Form von Konstanten über die Nieren ausgeschieden werden. Viele andere Metaboliten kommen auch im Urin vor. Die Trimethoprim-Konzentration im Urin ist recht hoch.

Die Halbwertszeit von Salfamethoxazol beträgt bei Menschen mit normaler Nierenfunktion etwa 9 bis 11 Stunden. Bei Menschen mit eingeschränkter Nierenfunktion ändert sich die Verkaufszeit von Sulfamethoxazol nicht, es kommt jedoch zu einer Verlängerung der Halbabfallzeit des Hauptstoffwechsels (Acetylierung), wenn die Kreatinin-Clearance weniger als 25 ml/min beträgt.

Der Hauptausscheidungsweg von Sulfamethoxazol erfolgt über die Niere, wobei etwa 15–30 % der im Urin gefundenen Dosis in der aktiven Form vorliegen. Bei älteren Menschen kommt es zu einer verminderten Sulfamethoxazol-Ausscheidung über die Niere. Dieser Rückgang wurde für Trimethoprim nicht festgestellt.

Keine spezifischen Daten.

Empfohlene Messung der Sulfamethoxazol-Konzentration im Plasma alle 2–3 Tage und sollte 12 Stunden nach dem Trinken erfolgen. Wenn die Gesamtkonzentration von Sulfamethoxazol 150 µg/ml überschreitet, sollte die Behandlung unterbrochen werden, bis diese Konzentration unter 120 µg/ml fällt.

Bei Lungenentzündung, die durch eine PNEMOCYSTIS JIROVECII-Infektion verursacht wird

Behandlung bei Kindern 6 Wochen – 2 Jahre und Kinder > 2 –

Die Empfehlungen liegen über der üblichen Dosis, wobei 20 mg Trimethoprim und 100 mg Sulfamethoxazol pro kg pro Tag verwendet werden, aufgeteilt auf 2 Mal über 2 Wochen. Das Hauptziel besteht darin, eine Spitzenkonzentration von Trimethoprim von ≥5 µg/ml zu erreichen.

Behandlung bei Kindern (> 12–

Die Empfehlungen liegen über der üblichen Dosis, wobei 20 mg Trimethoprim und 100 mg Sulfamethoxazol pro kg pro Tag verwendet werden, aufgeteilt auf 2 Mal über 2 Wochen. Das Hauptziel besteht darin, eine Spitzenkonzentration von Trimethoprim von ≥5 µg/ml zu erreichen.

Vorbeugende Infektion bei Erwachsenen (18 Jahre)

Kann die folgenden Dosierungsmodi berücksichtigen:

Normale Dosen für Kinder entsprechen etwa 6 mg Trimethoprim und 30 mg Sulfamethoxazol pro kg pro Tag, aufgeteilt in zwei gleiche Dosen. Die empfohlene Dosis hängt vom Alter ab.

Backup bei Kindern 6 Wochen - 2 Jahre und Kinder > 2 -

Normale Dosen für Kinder entsprechen etwa 6 mg Trimethoprim und 30 mg Sulfamethoxazol pro kg pro Tag, aufgeteilt in zwei gleiche Dosen. Die empfohlene Dosis hängt vom Alter ab.

Behandlung von Nocardia-Infektionen

Kein Konsens hinsichtlich der geeigneten Dosierungsempfehlungen.

Behandlung von Toxoplasma Gondii-Parasiten

Kein Konsens hinsichtlich der geeigneten Dosierungsempfehlungen. Die Entscheidung sollte auf klinischer Erfahrung basieren. Für Backups kann die Dosierung der Dosierung zur Vorbeugung einer durch Pneumocystis Jirovecii verursachten Lungenentzündung entsprechen.

Hinweis: Die obige Dosis dient nur als Referenz. Die spezifische Dosierung hängt vom Zustand und dem Fortschreiten der Krankheit ab. Für eine geeignete Dosis müssen Sie einen Arzt oder Facharzt konsultieren.

Was ist bei einer Überdosierung zu tun? Eine Überdosierung dieses Arzneimittels kann zu Schwindel, Schläfrigkeit, Erbrechen, Geschmacksverlust, Bauchschmerzen, Kopfschmerzen, Gelbsucht, gelben Augen, Blutungen, Fieber, Verwirrtheit oder Ohnmacht führen.

Was tun, wenn Sie eine Dosis vergessen haben? Wenn jedoch die Zeit zum Entspannen mit der nächsten Dosis zu kurz ist, lassen Sie die Dosis aus und setzen Sie den Medikamentenkalender fort. Verwenden Sie nicht die doppelte Dosis, um eine vergessene Dosis auszugleichen.