ビセトール メダナ呼吸器感染症治療薬 (80ml)

スルファメトキサゾールはスルファミド グループに属し、細菌細胞のジヒドロ葉酸の合成中にパラアミノ安息香酸の使用を阻害し、それによって殺菌効果を発揮します。

これら 2 つの有効成分を同じ配合で組み合わせると、プリン生合成経路の 2 つの連続ステップが妨げられます。より広義には、細菌の生存には核酸合成が必要です。したがって、この組み合わせは、治療効果を高めると同時に細菌の抵抗力を低下させるエネルギーを兼ね備えていると考えられます。

薬物動態

吸収

トリメトプリムとスルファメトキサゾールは、飲酒後すぐにほぼ完全に吸収され、食事の影響を受けません。血中濃度のピークは消化後約 1 ～ 4 時間であり、用量によって異なります。血中の有効濃度は、治療用量の負荷後約 24 時間維持されます。成人の場合、飲酒後2〜3日で安定した血中濃度に達します。両方の有効成分は互いの濃度に影響を与えません。

配布

約 50% のトリメトプリムが血漿タンパク質を結合します。トリメトプリムは、血液中よりも高次の組織、特に肺と腎臓に分布しています。血中のトリメトプリム濃度は、胆汁、前立腺分泌物、組織、唾液、喀痰、膣分泌物中のトリメトプリムの濃度よりも低くなります。水液、脳脊髄液、乳腺、中耳液、分泌物および組織液中のトリメトプリム濃度は、抗菌効果を得るのに十分です。トリメトプリムは、対応する母親の血液濃度で羊水を通って胎児組織に到達する能力を持っています。

約 66% のスルファメトキサゾールが血漿タンパク質に結合します。羊水、水液、胆汁、脳脊髄液、中耳液、喀痰、分泌物および組織液中のスルファメトキサゾールの活性濃度は、血漿濃度の約 20～50% を占めます。

代謝

スルファメトキサゾールは元の腎臓から排出され、用量の約 15 ～ 30% を占めます。スルファメトキサゾールは、アセチル化、酸化、グルクロン酸複合体を介して、トリメトプリムよりも広く代謝されます。各 72 時間サイクルの後、用量の約 85% が継続的かつ一定の代謝 (n4 アセチル化) の形で尿から検出されます。

排除

腎機能が正常な人のトリメトプリムの無駄時間は 8.6 ～ 17 時間で、高齢者でも大きな変化はありません。クレアチニンクリアランスが 10 ml/分未満の場合、この時間を 1.5 ～ 3 倍に増やすことができます。

トリメトプリムの主な排泄経路は腎臓であり、用量の約 50% が 24 時間以内に一定の形で腎臓から排泄されます。他の多くの代謝産物も尿中に見つかります。尿中のトリメトプリム濃度は非常に広範囲です。

正常な腎機能を持つ人のサルファメトキサゾールの半無駄時間は約 9 ～ 11 時間です。腎機能に障害がある人の場合、スルファメトキサゾールの販売時間は変わりませんが、クレアチニンクリアランスが 25 ml/分未満の場合、主要な代謝（アセチル化）の半廃棄時間が延長されます。

スルファメトキサゾールの主な排出経路は腎臓であり、尿中に検出される用量の約 15 ～ 30% が活性型です。高齢者では、腎臓からのスルファメトキサゾールの排泄が減少します。この減少はトリメトプリムでは見られません。

具体的なデータなし。

血漿中のスルファメトキサゾール濃度は 2 ～ 3 日ごとに測定することが推奨されており、飲酒後 12 時間後に測定する必要があります。スルファメトキサゾールの総濃度が 150 mcg/ml を超える場合は、この濃度が 120 mcg/ml を下回るまで治療を一時停止する必要があります。

PNEMOCYSTIS JIROVECII 感染による肺炎の場合

12 歳未満の小児（生後 6 週間以上 2 歳未満の新生児および 2 歳以上 12 歳未満の小児を含む）の治療

推奨量は通常の用量よりも多く、1 日あたりトリメトプリム 20 mg とスルファメトキサゾール 100 mg を kg で 2 回に分け、2 週間継続して使用します。主な目標は、トリメトプリムのピーク濃度が 5 mcg/ml 以上になるようにすることです。

小児 (12 歳以上、18 歳未満) および成人 (18 歳) の治療

推奨量は通常の用量よりも多く、1 日あたりトリメトプリム 20 mg とスルファメトキサゾール 100 mg を kg で 2 回に分け、2 週間継続して使用します。主な目標は、トリメトプリムのピーク濃度が 5 mcg/ml 以上になるようにすることです。

成人 (18 歳) の感染予防

次の線量モードを考慮できます:

小児の通常の用量は、1 日あたりトリメトプリム約 6 mg とスルファメトキサゾール 30 mg (kg) を 2 回に等分した量に相当します。推奨摂取量は年齢によって異なります。

12 歳未満の子供のバックアップ (生後 6 週間以上 2 歳未満の乳児および 2 歳以上 12 歳未満の子供を含む):

小児の通常の用量は、1 日あたりトリメトプリムで約 6 mg、kg で 30 mg のスルファメトキサゾールを 2 等量に分けたものに相当します。推奨摂取量は年齢によって異なります。

ノカルジア感染症の治療

適切な用量の推奨事項についてはコンセンサスがありません。

トキソプラズマ ゴンディ寄生虫の治療

適切な用量の推奨についてはコンセンサスがありません。決定は臨床経験に基づいて行う必要があります。予備の場合、その投与量は、ニューモシスチス ジロベシイによる肺炎を予防するための投与量と同じである可能性があります。

注: 上記の投与量は参考用です。具体的な投与量は、病気の状態および進行のレベルによって異なります。適切な用量については、医師または医療専門家に相談する必要があります。

過剰摂取した場合はどうすればよいですか?この薬を過剰摂取すると、めまい、眠気、嘔吐、味覚障害、腹痛、頭痛、黄疸、目の黄色、出血、発熱、混乱、失神を引き起こす可能性があります。

1 回分の服用量を忘れた場合はどうすればよいですか?ただし、次の服用でリラックスできる時間が短すぎる場合は、服用をスキップし、薬のカレンダーを継続してください。飲み忘れた分を補うために倍量を使用しないでください。