Ubat Bisetol Medana untuk jangkitan pernafasan (80ml)

sulfamethoxazole tergolong dalam kumpulan sulfamid, menghalang penggunaan asid para-aminobenzoik semasa sintesis dihidrofolat sel bakteria, dengan itu kesan bakteria.

Apabila menggabungkan kedua-dua bahan aktif ini dalam formula yang sama akan menghalang 2 langkah berturut-turut dalam laluan biosintesis purin, atau lebih luas, sintesis asid nukleik diperlukan untuk kemandirian bakteria. Oleh itu, gabungan ini dianggap mempunyai gabungan tenaga untuk meningkatkan keberkesanan rawatan dan pada masa yang sama mengurangkan daya tahan bakteria.

Farmakokinetik

penyerapan

trimethoprim dan sulfamethoxazole menyerap dengan cepat dan hampir sepenuhnya selepas minum dan tidak terjejas oleh makanan. Kepekatan puncak dalam darah adalah kira-kira 1-4 jam selepas penghadaman dan bergantung kepada dos. Kepekatan berkesan dalam darah mengekalkan kira-kira 24 jam selepas memuatkan dos rawatan. Kepekatan stabil dalam darah pada orang dewasa dicapai 2-3 hari selepas minum. Kedua-dua bahan aktif tidak menjejaskan kepekatan antara satu sama lain.

Pengagihan

kira-kira 50% trimetoprim melekat pada protein plasma. Trimethoprim diedarkan dalam tisu yang lebih tinggi daripada dalam darah, terutamanya dalam paru-paru dan buah pinggang. Kepekatan trimethoprim dalam darah adalah lebih rendah daripada kepekatan trimethoprim dalam hempedu, rembesan prostat, tisu, air liur, kahak dan keputihan. Kepekatan trimethoprim dalam cecair akuatik, cecair serebrospinal, kelenjar susu, cecair telinga tengah, lelehan dan cecair tisu adalah mencukupi untuk kesan antibakteria. Trimethoprim mempunyai keupayaan untuk melalui cecair amniotik ke dalam tisu janin dengan kepekatan darah ibu yang sepadan.

kira-kira 66% sulfamethoxazole dilekatkan pada protein plasma. Kepekatan aktiviti sulfamethoxazole dalam cecair amniotik, cecair akuatik, hempedu, cecair serebrospinal, cecair telinga tengah, kahak, lelehan dan cecair tisu menyumbang kira-kira 20-50% daripada kepekatan plasma.

Metabolisme

sulfamethoxazole disingkirkan melalui buah pinggang asal, menyumbang kira-kira 15-30% daripada dos. Sulfamethoxazole lebih banyak dimetabolismekan daripada trimethoprim, melalui asetilasi, pengoksidaan dan kompleks asid glukuronik. Selepas setiap kitaran 72 jam, kira-kira 85% daripada dos boleh didapati melalui air kencing dalam bentuk metabolisme malar dan berterusan (n4-asetilasi).

Penghapusan

Masa buang Trimethoprim pada orang yang mempunyai fungsi buah pinggang yang normal ialah 8.6 - 17 jam dan tidak berubah dengan ketara pada orang tua. Masa ini boleh ditingkatkan sebanyak 1.5 hingga 3 kali ganda apabila pelepasan kreatinin kurang daripada 10 ml/min.

Laluan penyingkiran utama Trimethoprim ialah buah pinggang dengan kira-kira 50% daripada dos dikumuhkan melalui buah pinggang dalam masa 24 jam dalam bentuk pemalar. Banyak metabolit lain juga terdapat dalam air kencing. Kepekatan trimethoprim dalam air kencing agak luas.

Masa separa buangan Salfamethoxazole pada orang yang mempunyai fungsi buah pinggang yang normal adalah lebih kurang 9 - 11 jam. Pada orang yang mengalami fungsi buah pinggang terjejas, masa penjualan sulfamethoxazole tidak berubah tetapi terdapat pemanjangan masa separuh buangan metabolik utama (asetilasi) apabila pelepasan kreatinin kurang daripada 25 ml/min.

Laluan penyingkiran utama sulfamethoxazole ialah buah pinggang dengan kira-kira 15-30% daripada dos yang terdapat dalam air kencing adalah dalam bentuk aktif. Pada orang tua, terdapat pengurangan penyingkiran sulfamethoxazole melalui buah pinggang. Penurunan ini tidak ditemui untuk trimethoprim.

Tiada data khusus.

Pengukuran kepekatan sulfamethoxazole yang disyorkan dalam plasma setiap 2-3 hari dan perlu mengambil masa 12 jam selepas minum. Jika jumlah kepekatan sulfamethoxazole melebihi 150 mcg/ml, rawatan perlu dijeda sehingga kepekatan ini turun di bawah 120 mcg/ml.

Untuk radang paru-paru yang disebabkan oleh jangkitan PNEMOCYSTIS JIROVECII

Rawatan pada kanak-kanak 6 minggu - 2 tahun dan kanak-kanak> 2 -

Pengesyoran adalah lebih tinggi daripada dos biasa, menggunakan 20 mg trimethoprim dan 100 mg sulfamethoxazole pada kg sehari dibahagikan kepada 2 kali selama 2 minggu. Matlamat utama adalah untuk mencapai kepekatan puncak trimethoprim ≥5 mcg/ml.

Rawatan pada kanak-kanak (> 12-

Pengesyoran adalah lebih tinggi daripada dos biasa, menggunakan 20 mg trimethoprim dan 100 mg sulfamethoxazole pada kg sehari dibahagikan kepada 2 kali selama 2 minggu. Matlamat utama adalah untuk mencapai kepekatan puncak trimethoprim ≥5 mcg/ml.

Jangkitan pencegahan pada orang dewasa (18 tahun)

Boleh mempertimbangkan mod dos berikut:

Dos biasa untuk kanak-kanak adalah bersamaan dengan kira-kira 6 mg trimethoprim dan 30 mg sulfamethoxazole pada kg sehari untuk dibahagikan kepada 2 dos yang sama. Dos yang disyorkan bergantung pada umur.

Sandaran pada kanak-kanak 6 minggu - 2 tahun dan kanak-kanak> 2 -

Dos biasa untuk kanak-kanak adalah bersamaan dengan kira-kira 6 mg trimethoprim dan 30 mg sulfamethoxazole pada kg sehari untuk dibahagikan kepada 2 dos yang sama. Dos yang disyorkan bergantung pada umur.

Rawatan jangkitan Nocardia

Tiada konsensus dalam pengesyoran dos yang sesuai.

Rawatan parasit Toxoplasma Gondii

Tiada konsensus dalam pengesyoran dos yang sesuai. Keputusan harus berdasarkan pengalaman klinikal. Untuk sandaran, dos mungkin bersamaan dengan dos untuk mencegah radang paru-paru yang disebabkan oleh Pneumocystis Jirovecii.

Nota: Dos di atas adalah untuk rujukan sahaja. Dos tertentu bergantung pada keadaan dan tahap perkembangan penyakit. Untuk dos yang sesuai, anda perlu berunding dengan doktor atau pakar perubatan.

Apa yang perlu dilakukan apabila menggunakan dos berlebihan? Terlebih dos ubat ini boleh menyebabkan pening, mengantuk, muntah, hilang rasa, sakit perut, sakit kepala, jaundis, mata kuning, pendarahan, demam, kekeliruan atau pengsan.

Apa yang perlu dilakukan apabila anda terlupa 1 dos? Walau bagaimanapun, jika masa untuk berehat dengan dos seterusnya terlalu singkat, langkau dos dan teruskan kalendar ubat. Jangan gunakan dos berganda untuk mengimbangi dos yang terlepas.