دواء بيزولوتا 5 ملغ لارتفاع ضغط الدم (10 شرائط × 10 أقراص)

الحركية الدوائية

الامتصاص

يتم امتصاص البيسوبرولول بشكل كامل تقريبًا (> 90%) عن طريق الفم.

يمثل التأثير الأيضي الأول جزءًا صغيرًا فقط (حوالي 10%)، لذا فإن التوافر البيولوجي يبلغ حوالي 90%. ولا تتأثر الولادة بالطعام.

يحتوي بيسوبرولول على حركية دوائية خطية في نطاق الجرعة 5 - 20 ملغ، وتركيز البلازما في الجرعة. ويصل أعلى تركيز في البلازما بعد تناول الدواء بحوالي 2-3 ساعات.

التوزيع

يتم توزيع البيسوبرولول على نطاق واسع، ويبلغ حجم التوزيع 3.5 لتر/كجم، متحدًا مع بروتينات البلازما بنسبة 30%.

التمثيل الغذائي

يتم استقلاب البيسوبرولول عن طريق الأكسدة، ولا يوجد تفاعل مشترك فيما بعد.

مستقلبات عالية الاستقطاب وتفرز عن طريق الكلى. المستقلبات الموجودة في البلازما والبول غير نشطة.

وفقًا لبيانات اختبار الجسم على الميكروسوم البشري، يتحول البيسوبرولول بشكل أساسي من خلال CYP3A4 (حوالي 95%)، ويتم تحويل كمية صغيرة من خلال CYP2D6.

الإزالة

يتم إخراج البيسوبرولول عن طريق الكلى على هيئة مواد غير مثبتة (حوالي 50%)، والباقي يتم استقلابه عن طريق الكبد ثم يتم إخراجه عن طريق الكلى (حوالي 50%).

يتم الحفاظ على خطي الإزالة هذين في حالة توازن. تبلغ التصفية الإجمالية للبيسوبرولول حوالي 15 لترًا في الساعة. وقت البيع حوالي 10 - 12 ساعة.

عند البدء في علاج استقرار قصور القلب المزمن يجب البدء بجرعات منخفضة.

الحد الأقصى للجرعة الموصى بها هو 10 ملغ/ مرة/ يوم. باستثناء حالة رد الفعل الإفرازي السيئ، يجب تعديل جرعة المرضى تدريجيًا لهذه الجرعة والحفاظ عليها عند هذه الجرعة.

بعد البدء بجرعة 1.25 ملغ من بيسوبرولول، يجب مراقبة المرضى خلال 4 ساعات (يجب ملاحظة ضغط الدم ومعدل ضربات القلب واضطرابات التوصيل والعلامات السيئة لفشل القلب).

بعد ضبط الجرعة، قد تظهر أيضًا علامات سيئة لفشل القلب أو الوذمة أو انخفاض ضغط الدم أو بطء معدل ضربات القلب. إذا كانت هناك الظاهرة المذكورة أعلاه، اقترح تقليل الجرعة.

في حالة الضرورة القصوى، سيتم التوقف عن استخدام بيسوبرولول، وبعد استقرار حالة المريض، قد يفكر في إعادة الاستخدام أو تعديل الجرعات ببطء.

حان وقت استخدام الأدوية لجميع المؤشرات

يعتبر العلاج بالبيزوبرولول علاجًا طويل الأمد.

عند الضرورة يمكن إيقاف العلاج في الوقت المناسب ويمكن استخدامه مرة أخرى.

في حالة عدم المناقشة مع الطبيب، ينصح بعدم التوقف عن تناول الدواء أو تغيير الجرعة، لأن ذلك قد يؤدي إلى حالة سيئة مؤقتة للقلب. وخاصة بالنسبة للمرضى الذين يعانون من فقر الدم في القلب، لا يمكن التوقف عن تناول الدواء فجأة. وعندما يكون من الضروري التوقف عن تناول الدواء، يجب تقليل الجرعة ببطء.

مرضى الفشل الكبدي أو الكلوي

علاج ارتفاع ضغط الدم أو الذبحة الصدرية

المرضى الذين يعانون من الفشل الكبدي أو الكلوي بشكل بسيط ومتوسط ​​لا حاجة لتعديل الجرعة. الفشل الكلوي الحاد (تصفية الكرياتينين أقل من 20 مل / دقيقة) وفشل الكبد الحاد، جرعة بيسوبرولول لا تتجاوز 10 ملغ / مرة / يوم.

علاج قصور القلب المزمن

لا يوجد حاليا أي سوائل حركية دوائية في المرضى الذين يعانون من قصور القلب المزمن المستقر لاستخدام البيزوبرولول، ويعانون من الفشل الكلوي أو فشل الكبد. يجب توخي الحذر بشكل خاص عند تعديل الجرعة.

المرضى المسنين

لا يوجد تعديل للجرعة.

مجموعات المرضى الخاصة

حتى الآن، لا توجد خبرة كافية في علاج البيزوبرولول للمرضى الذين يعانون من قصور القلب في وقت واحد: الأنسولين المعتمد على مرض السكري (النوع 1)، الفشل الكلوي (كرياتينين المصل ≥ 3.4 ملغم / 100 مل)، فشل الكبد، مرض عضلة القلب المحدود، أمراض القلب الخلقية. بالنسبة لفشل القلب الخفيف (الدرجة 2) واحتشاء عضلة القلب في الأشهر الثلاثة الماضية ليس لديه خبرة كافية.

ملاحظة: الجرعة المذكورة أعلاه هي للإشارة فقط. جرعة محددة تعتمد على حالة ومستوى تطور المرض. للحصول على جرعة مناسبة، يجب استشارة الطبيب أو الطبيب المختص.

ماذا تفعل عند تناول جرعة زائدة؟

عند الاشتباه في تناول جرعة زائدة من بيسوبرولول، يرجى إبلاغ الطبيب فورًا. سيعتمد الطبيب على الجرعة الزائدة للتعامل معها. بشكل عام، عند تناول جرعة زائدة، توقف عن استخدام بيسوبرولول، علاج الأعراض والعلاج الداعم.

وفقًا لكمية قليلة من البيانات، من الصعب إطلاق البيسوبرولول عن طريق النزيف.

في حالة الطوارئ، اتصل بمركز الطوارئ 115 على الفور أو اذهب إلى أقرب محطة صحية محلية.

ماذا تفعل عند نسيان الجرعة؟ ومع ذلك، إذا اقتربت من الجرعة التالية، فتجاوز الجرعة المنسية وتناول الجرعة التالية في الوقت المحدد لها. لا تشرب مرتين كما هو موصوف.

تعليمات حول كيفية التعامل مع التفاعلات الدوائية الضارة

عند ظهور الأعراض الجانبية للدواء، من الضروري التوقف عن الاستخدام وإخبار الطبيب أو التوجه إلى أقرب منشأة طبية لتلقي العلاج في الوقت المناسب.

الجهاز التنفسي

يمكن للمرضى الذين يعانون من الربو القصبي أو مرض الانسداد الرئوي المزمن الجمع بين استخدام موسعات القصبات الهوائية.

من الممكن أن تزداد معوقات التنفس لدى مرضى الربو القصبي، مما يستلزم زيادة جرعة منشطات β2.

رد فعل تحسسي

بالإضافة إلى مستقبلات بيتا الأخرى، يمكن للبيسوبرولول أن يزيد من مستوى تفاعلات فرط الحساسية. إن استخدام الأدرينالين قد لا يحقق التأثير العلاجي المتوقع.

تخدير الجسم

إذا كان المريض يريد تخدير كامل الجسم، فيجب على طبيب التخدير إخطار طبيب التخدير باستخدام حاصرات بيتا.

إذا لزم الأمر، توقف عن استخدام بيسوبرولول قبل الجراحة. وينبغي تقليل الجرعة ببطء والتوقف عن تناول الدواء قبل حوالي 48 ساعة من التخدير.

خلايا Chrome المفضلة يمكن لمرضى الخلايا الكرومية استخدام البيسوبرولول فقط في حالة استخدام حاصرات مستقبلات ألفا.

تسمم الغدة الدرقية

عند العلاج باستخدام البيسوبرولول، يمكن إخفاء أعراض تسمم الغدة الدرقية.

القدرة على القيادة وتشغيل الآلات

وفقًا لنتائج الأبحاث التي أجريت على المرضى الذين يعانون من مرض الشريان التاجي، فإن بيسوبرولول لا يؤثر على القدرة على القيادة وتشغيل الآلات. ومع ذلك، بسبب الجسم المادي لكل شخص، قد يتأثر بعض الناس. يجب توخي الحذر بشكل خاص عند بدء العلاج، بعد ضبط الجرعة وبعد شرب الكحول.

الحمل

خلال فترة الحمل، يجب أن يتم تقييم استخدام بيسوبرولول بعناية من قبل الطبيب لمعرفة الفوائد والمخاطر التي يجب استخدامها.

بشكل عام، تقلل حاصرات بيتا من تدفق الدم إلى المشيمة، وبالتالي يمكن أن تؤثر على نمو الجنين. وفي هذه الحالة، يتحكم تدفق الدم إلى الرحم ونمو الجنين. إذا كان هناك تأثير سلبي على المرأة الحامل أو الجنين، يجب على الأطباء التفكير في استبداله بأدوية أخرى.

يحتاج الأطفال حديثي الولادة إلى المراقبة الدقيقة. عادةً ما تظهر أعراض نقص السكر في الدم وبطء معدل ضربات القلب خلال 3 أيام.

فترة الرضاعة الطبيعية

لا توجد حاليًا أي وثيقة حول إفراز البيسوبرولول في حليب الثدي وكذلك سلامته للأطفال. لذا لا تستخدم البيسوبرولول للنساء المرضعات.

التفاعل الطبي

قد يتأثر تفاعل الدواء وتحمله للأدوية الأخرى المستخدمة في الوقت المناسب. إذا كانت هناك أدوية أخرى قبل تناول هذا الدواء في أقرب وقت، فقد تكون هناك تفاعلات دوائية. إذا كنت تستخدم أدوية أخرى، يرجى إبلاغ الطبيب، بما في ذلك الأدوية التي لا تحتوي على وصفة طبية.

لا ينبغي تنسيقه

علاج قصور القلب المزمن المستقر

المجموعة الأولى من مضادات اضطراب النظم (مثل كينيدين، ديسوبيراميد، ليدوكائين، فينيتوين، فليكاينيد، بروبافينون) قد تزيد من تأثير بيسوبرولول على انتقال الأذينين وتثبط قوة عضلة القلب.

لجميع المؤشرات

فيراباميل من النوع المضاد للكالسيوم من النوع المضاد للكالسيوم (مشابه لأدوية الديلتيازيم، لكن بتأثيرات أخف) يقلل من انقباض عضلة القلب وانتقال العدوى الأذينية. خاصة بالنسبة للمرضى الذين يتناولون حاصرات بيتا، إذا كان استخدام فيراباميل عن طريق الوريد يمكن أن يؤدي إلى تفاقم الحصار الأذيني وانخفاض ضغط الدم.

يمكن لأدوية رأب الدم التي تعمل على الجهاز العصبي المركزي (على سبيل المثال، الكلونيدين، ميثيل دوبا، موكسونودين، ريلمينيدين) أن تقلل من معدل ضربات القلب، وتقلل من كفاءة القلب، وتوسع الأوعية. إذا توقف فجأة عن استخدام حاصرات بيتا فقد يزيد خطر الإصابة بارتفاع ضغط الدم مرة أخرى.

الاحتياطات عند التنسيق

علاج ارتفاع ضغط الدم والذبحة الصدرية

المجموعة الأولى من مضادات اضطراب النظم (مثل كينيدين، ديسوبيراميد، ليدوكائين، فينيتوين، فليكاينيد، بروبافينون) قد تزيد من تأثير بيسوبرولول على انتقال الأذينين وتثبط قوة عضلة القلب.

لجميع المؤشرات

مضادات عدم انتظام ضربات القلب المجموعة الثالثة (مثل الأميودارون) قد تزيد من وقت النقل الأذيني.

قد تؤدي حاصرات بيتا الموضعية (على سبيل المثال، قطرات العين لعلاج الجلوكوما) إلى زيادة تأثير البيسوبرولول في الجسم.

يمكن أن يؤدي استخدام البيسوبرولول مع الأدوية التي لها تأثير ودي قوي إلى زيادة وقت النقل الأذيني وخطر الإصابة بمعدل ضربات القلب.

يمكن أن يزيد من نقص السكر في الدم بسبب الأنسولين وأدوية سكر الدم عن طريق الفم. يمكن إخفاء علامات نقص السكر في الدم - وخاصة عدم انتظام دقات القلب. مثبطات بيتا ليست انتقائية بسهولة مع هذا التفاعل.

قد يزيد التخدير من خطر انخفاض ضغط الدم الناتج عن تناول بيسوبرولول (انظر المزيد من المعلومات "ملاحظات خاصة وحذرة عند الاستخدام"). يمكن أن يؤدي استخدام مزيج من بيسوبرولول وجليكوسيد ديجيتاليس (الراهب الملكي) إلى زيادة وقت النقل الأذيني، وبالتالي تقليل معدل ضربات القلب. يمكن للأدوية المضادة للالتهابات غير الستيرويدية (NSAID) أن تقلل من تأثير انخفاض ضغط الدم للبيزوبرولول.

الأدوية المتعاطفة مع بيتا (على سبيل المثال، الأيزوبرينالين، الدوبوتامين)، المستخدمة مع البيسوبرولول، سوف تقلل من تأثير كلا الدواءين.

يمكن أن يؤدي استخدام البيسوبرولول المتزامن مع الأدوية الفعالة Adrenergic Alpha و Beta (على سبيل المثال: النورادرينالين، الأدرينالين) إلى زيادة ضغط الدم والانحدار الشديد. هذا التفاعل شائع في حاصرات بيتا غير المرضية.

قد تؤدي المعالجة المائية والأدوية التي من المحتمل أن تخفض ضغط الدم (على سبيل المثال، مثبطات الباربيتورات الثلاثية والفينوثيازين - الفينوثيازين) إلى زيادة انخفاض ضغط الدم الناتج عن البيسوبرولول.

ضع في اعتبارك عند التنسيق