高血圧症治療薬ビソロタ5mg（10水疱×10錠）

薬物動態

吸収

ビソプロロールは、経口摂取によりほぼ完全に (90% 以上) 吸収されます。

最初の代謝効果はごく一部 (約 10%) のみを占めるため、生物学的利用能は約 90% です。出産は食事の影響を受けません。

ビソプロロールは、5 ～ 20 mg の用量範囲、用量中の血漿濃度で線形の薬物動態を示します。血漿中の濃度が最も高くなるのは、薬を服用してから約 2～3 時間後です。

配布

ビソプロロールは広く流通しており、その流通量は 3.5 リットル/kg で、血漿タンパク質の 30% と組み合わせられます。

代謝

ビソプロロールは酸化によって代謝され、その後の結合反応は起こりません。

高度に極性化された代謝物で、腎臓から排泄されます。血漿および尿中の代謝産物は活性化されていません。

ヒトミクロソームに関する生体検査データによると、ビソプロロールは主に CYP3A4 (約 95%) を介して変換され、少量は CYP2D6 を介して変換されます。

除去

ビソプロロールは未証明の形で腎臓から排泄され（約50％）、残りは肝臓で代謝されて腎臓から排泄されます（約50％）。

これら 2 つの消去ラインは平衡状態に維持されます。ビソプロロールの総クリアランスは約 15 l/時間です。販売時間は約 10 ～ 12 時間です。

慢性心不全の安定性の治療を開始する場合は、低用量から開始する必要があります。

最大推奨用量は 10 mg/回/日です。排泄反応が悪い場合を除き、患者への投与量は徐々にこの用量に調整され、この用量を維持する必要があります。

ビソプロロール 1.25 mg の投与を開始した後、患者は 4 時間以内にモニタリングを受ける必要があります (血圧、心拍数、伝導障害、心不全の悪い兆候に注意する必要があります)。

用量を調整した後は、心不全、浮腫、低血圧、または心拍数の低下などの悪い兆候が現れる場合もあります。上記の現象がある場合は、投与量を減らすことをお勧めします。

本当に必要な場合は、ビソプロロールの使用を中止し、患者の状態が安定したら、再使用するか、用量をゆっくり調整することを検討します。

すべての適応症に対して薬を使用する時期

ビソプロロール治療は長期治療です。

必要に応じて、適切なタイミングで治療を中止し、再度使用することができます。

医師と相談しない場合は、一時的に心臓に悪影響を与える可能性があるため、薬の服用を中止したり、用量を変更したりしないことをお勧めします。特に心臓貧血の患者さんにとっては、急に薬の服用をやめることはできません。薬の服用を中止する必要がある場合は、ゆっくりと用量を減らす必要があります。

肝不全または腎不全の患者

高血圧または狭心症の治療

軽度かつ平均的な肝不全または腎不全の患者。用量を調整する必要はありません。重度の腎不全（クレアチニンクリアランス

慢性心不全の治療

現在のところ、腎不全または肝不全を患っている安定した慢性心不全患者にビソプロロールを使用する薬物動態はありません。投与量を調整する場合は特に注意が必要です。

高齢者の患者

投与量の調整はありません。

特別な患者グループ

これまで、糖尿病依存性インスリン (1 型)、腎不全 (血清クレアチニン 3.4 mg/100 ml 以上)、肝不全、限局性心筋疾患、先天性心疾患などの心不全を同時に患う患者に対するビソプロロール治療の経験は十分ではありません。過去 3 か月以内に軽度の心不全 (度 2) および心筋梗塞を起こした場合は、十分な経験がありません。

注: 上記の用量は参考用です。具体的な投与量は、病気の状態および進行のレベルによって異なります。適切な用量については、医師または医療専門家に相談する必要があります。

過剰摂取した場合はどうすればよいですか?

ビソプロロールの過剰摂取が疑われる場合は、直ちに医師に報告してください。医師は過剰摂取に応じて対処します。一般に、過剰摂取の場合は、ビソプロロールの使用、対症療法、支持療法を中止してください。

少数のデータによると、ビソプロロールは出血によって放出されにくいです。

緊急の場合は、すぐに 115 緊急センターに電話するか、最寄りの地域の保健ステーションに行ってください。

服用を忘れた場合はどうすればよいですか?ただし、次の服用時間が近い場合は、忘れた分は飛ばして、次の予定どおりの時間に服用してください。処方された量を二度飲んではいけません。

ADR への対処方法に関する指示

薬の副作用が発生した場合は、使用を中止して医師に通知するか、最寄りの医療機関に行って適切な治療を受ける必要があります。

呼吸器系

気管支喘息または慢性閉塞性肺疾患の患者は、気管支拡張薬を併用できます。

気管支喘息患者では呼吸障害が増加する可能性があり、これには興奮剤 β2 の用量を増やす必要があります。

過敏反応

他のベータ受容体と同様に、ビソプロロールは過敏反応のレベルを高める可能性があります。アドレナリンを使用すると、期待される治療効果が得られない可能性があります。

全身麻酔

患者が全身麻酔を希望する場合、麻酔科医はベータ遮断薬の使用について麻酔科医に通知する必要があります。

必要と考えられる場合は、手術前にビソプロロールの使用を中止してください。ゆっくりと用量を減らし、麻酔の約 48 時間前に薬の服用を中止する必要があります。

Chrome 優先セル クロム細胞患者は、α 受容体遮断薬を使用する場合にのみビソプロロールを使用できます。

甲状腺中毒

ビソプロロールで治療すると、甲状腺中毒の症状が隠れることがあります。

機械の運転および操作能力

冠動脈疾患患者における研究結果によると、ビソプロロールは機械の運転および操作能力に影響を与えません。ただし、人それぞれの体質により、影響を受ける方もいます。治療開始時、用量調整後、飲酒後は特に注意が必要です。

妊娠

妊娠中のビソプロロールの使用については、医師がその利点とリスクを慎重に評価する必要があります。

一般に、ベータ遮断薬は胎盤への血流を減少させるため、胎児の発育に影響を与える可能性があります。この場合、血流は子宮と胎児の発育を制御します。妊婦や胎児に悪影響がある場合、医師は他の薬に切り替えることを検討する必要があります。

新生児は注意深く監視する必要があります。通常、低血糖と心拍数の低下の症状は 3 日以内に発生します。

授乳期間

現時点では、ビソプロロールの母乳中への排泄と子供に対する安全性に関する文書はありません。したがって、授乳中の女性にはビソプロロールを使用しないでください。

薬物相互作用

薬物の反応と耐性は、時間の経過とともに使用される他の薬物の影響を受ける可能性があります。この薬を服用する前に、近くに他の薬があった場合、薬物相互作用が発生する可能性があります。他の薬を使用している場合は、薬を処方していない場合も含めて医師に知らせてください。

は調整しないでください

安定した慢性心不全の治療

グループ I 抗不整脈薬 (キニジン、ジソピラミッド、リドカイン、フェニトイン、フレカイニド、プロパフェノンなど) は、心房伝達に対するビソプロロールの効果を高め、心筋力を阻害する可能性があります。

すべての症状に対応

ベラパミル型抗カルシウム剤 (ジルチアゼム薬に似ていますが、効果はより軽い) は、心筋の収縮と心房伝達を軽減します。特にベータ遮断薬を服用している患者の場合、ベラパミルを静脈内に使用すると心房ブロックと低血圧が悪化する可能性があります。

中枢神経系に作用する造血薬 (クロニジン、メチルドーパ、モキソノジン、リルメニジンなど) は、心拍数を低下させ、心臓の効率を低下させ、血管を拡張させる可能性があります。ベータ遮断薬の使用を突然中止すると、高血圧のリスクが再び高まる可能性があります。

コーディネート時の注意点

高血圧と狭心症の治療

グループ I 抗不整脈薬 (キニジン、ジソピラミッド、リドカイン、フェニトイン、フレカイニド、プロパフェノンなど) は、心房伝達に対するビソプロロールの効果を高め、心筋力を阻害する可能性があります。

すべての症状に対応

ビソプロロールを抗カルシウム型ジヒドロピリジン型（ニフェジピンなど）と同時に使用すると、血圧が低下するリスクが高まります。さらに、心室機能が低下するリスクがあります。

抗不整脈薬グループ III (アミオダロンなど) は、心房伝達時間を延長する可能性があります。

その場でベータ遮断薬 (緑内障用の点眼薬など) を使用すると、ビソプロロールの身体への影響が高まる可能性があります。

ビソプロロールと強い交感神経作用を持つ薬剤を併用すると、心房感染の時間が長くなり、心拍数のリスクが高まる可能性があります。

は、インスリンおよび経口血糖降下薬の低血糖を増加させる可能性があります。低血糖症、特に頻脈の兆候が隠れている場合があります。ベータ阻害剤は、この相互作用では選択的ではありません。

麻酔により、ビソプロロールによる低血圧のリスクが高まる可能性があります (詳細情報「使用時の特別な注意事項」を参照してください)。 ビソプロロールとグリコシド ジギタリス (ロイヤル モンク) を組み合わせて使用​​すると、心房伝達時間が長くなり、心拍数が低下する可能性があります。 非ステロイド抗炎症薬 (NSAID) は、ビソプロロールの降圧効果を低下させる可能性があります。

ベータ交感神経薬 (イソプレナリン、ドブタミンなど) をビソプロロールと併用すると、両方の薬の効果が減弱します。

ビソプロロールと、アドレナリン作動性アルファおよびベータの両方の活性薬剤 (例: ノルアドレナリン、アドレナリン) を併用すると、血圧が上昇し、重度の退行が起こる可能性があります。この相互作用は、不十分なベータブロッカーによく見られます。

ヒドロフェレレーションや血圧を下げる可能性のある薬剤（たとえば、スリーラウンド、バルビツラト、フェノチアジン - フェノチアジン阻害剤）は、ビソプロロールの低血圧を増加させる可能性があります。

調整する際には考慮してください