بيسوبرولول فومارات 2.5 ملغ أكتافيس علاج لارتفاع ضغط الدم والذبحة الصدرية المزمنة المستقرة (2 بثور × 14 قرص)

في المرضى الذين يعانون من الذبحة الصدرية، فإن اختيار المستقبلات التي تقلل من نشاط القلب يقلل بالتالي من احتياجات الأكسجين. يتمتع بيسوبرولول أيضًا بخصائص مسكنة موضعية مثل بروبرانولول.

الحركية الدوائية

يتم امتصاص بيسوبرولول فومارات 2.5 ملغ بشكل كامل تقريبًا من الجهاز الهضمي. بسبب وجود كمية قليلة جداً تتجاوز تأثيرها في الكبد، ومتوفرة بشكل كبير، حوالي 90%.

تبلغ نسبة التماسك مع بروتين البلازما حوالي 30%. حجم التوزيع 3.1 لتر/كجم. يبلغ إجمالي كمية التصفية حوالي 15 لترًا في الساعة. مدة شبه الإلغاء في البلازما (لمدة 10 – 12 ساعة) تعطي صلاحية لمدة 24 ساعة بعد تناول الجرعة مرة واحدة يومياً.

يتم طرح بيسوبرولول فومارات 2.5 ملغ بطريقتين، حيث يتم تحويل 50% منه في الكبد إلى مستقلبات غير نشطة ومن ثم يتم إخراجه عن طريق الكلى.

يتم إخراج 50% من جرعة المداومة عن طريق الكلى بشكل ثابت. ونظرًا لوجود نفس الطرح في الكبد والكلى، ليست هناك حاجة لتعديل الجرعة لدى المرضى الذين يعانون من فشل الكبد، أو الفشل الكلوي.

ديناميات بيسوبرولول مستقلة عن العمر. المرضى الذين يعانون من قصور القلب الملحي (NYHA المستوى III) يكون تركيز البيزوبرولول في البلازما أعلى ويستمر وقت شبه الضياع لفترة أطول من المتطوعين الأصحاء. ذروة ذروة البلازما في الحالة المستقرة هي 6421 نانوجرام/مل بجرعة 10 ملجم يوميًا ووقت الضياع هو 17 + 5 ساعات.

في المرضى الذين يعانون من وظائف الكلى الشديدة (تنقية الكرياتينين

المرضى الذين يعانون من فشل الكبد الحاد:

وينبغي مراقبته بعناية، ويجب ألا تتجاوز جرعة البيزوبرولول 10 ملغ يوميًا.

المرضى الأكبر سنا:

لا داعي لتعديل الجرعة، ننصح بالبدء بالجرعة الدنيا.

ماذا تفعل عند تناول جرعة زائدة؟

بشكل عام، عند تناول جرعة زائدة، يجب إيقاف الدواء وعلاج الأعراض ودعم العلاج. يجب تجنب إعادة امتصاص البيزوبرولول من الجهاز الهضمي. وينصح بغسل المعدة أو شرب شراب ماص (الكربون المنشط) وملين (كبريتات الصوديوم). يجب مراقبة حالة الجهاز التنفسي ويجب دعم التهوية إذا لزم الأمر. يجب أن تعالج القصبات الهوائية توسع القصبات مثل حقن الأيزوبرينالين في الوريد أو المنشطات الثلاثية.

يجب معالجة المظاهر الحادة لوظيفة القلب من خلال الأعراض: يجب مراقبة الإحصار A - V (الدرجة || أو III) بعناية ويجب علاجه باستخدام الأيزوبرينالين في الوريد أو جهاز تنظيم ضربات القلب الوريدي.

يجب علاج الوتيرة البطيئة باستخدام الأتروبين في الوريد (أو ميثيل دوبا). يجب علاج انخفاض ضغط الدم أو الصدمة عن طريق الحقن الوريدي والأدوية القابضة للأوعية.

ويمكن علاج نقص السكر في الدم عن طريق الجلوكوز في الوريد.

ماذا تفعل عند نسيان الجرعة؟ ومع ذلك، إذا اقتربت من الجرعة التالية، فتجاوز الجرعة المنسية وتناول الجرعة التالية في الوقت المحدد لها. لا تشرب مرتين كما هو موصوف.

كن حذرًا عند تناول الأدوية

تستخدم الأدوية التي تحتوي على مكونات بيسوبرولول لعلاج قصور القلب. تحتاج الكلى عند استخدام حاصرات بيتا في هذا الاستطباب ويجب البدء بالجرعة المحجوزة.

لا ينصح بدمج بيسوبرولول مع الأميودارون بسبب خطر حدوث اضطرابات تلقائية في تقلص العضلات وانتقالها، يجب استخدام بيسوبرولول بحذر في تشنجات القصبات الهوائية (الربو القصبي، أمراض انسداد الجهاز التنفسي): في الربو أو أمراض الانسداد الرئوي المزمن التي يمكن أن تسبب الأعراض، يجب علاج توسع القصبات الهوائية في وقت واحد.

في بعض الأحيان يمكن أن تحدث زيادة في مقاومة مجرى الهواء لدى مرضى الربو، لذلك يجب زيادة زيادة الدواء الودي. قبل البدء بالعلاج ينصح بإجراء وظيفة الجهاز التنفسي.

العلاج المتزامن مع التخدير، والتخدير التنفسي.

مرض السكري مع تقلب كبير في مستوى السكر في الدم؛ قد تكون أعراض نقص السكر في الدم غامضة. أثناء العلاج بالبيزوبرولول فومارات 2.5 ملغ يجب مراقبة نسبة السكر في الدم.

الصيام الصارم.

مثل حاصرات بيتا الأخرى، يمكن للبيسوبرولول أن يزيد من حساسية الشخصية تجاه الحساسية الأصلية وشدة تفاعلات فرط الحساسية. الأدرينالين عادة لا يعمل بلوك A - V.

ذبحة برنزميتال: قد تزيد حاصرات ب- من حيث عدد ووقت الذبحة الصدرية لدى المرضى الذين يعانون من ذبحة برنزميتال. ب - يمكن استخدام الحاصرات الانتقائية بأشكال متوسطة ولا تستخدم إلا مع موسعات الأوعية الدموية.

مرض الشريان المحيطي مثل متلازمة رينود وغيرها من الأدلة عند الشفاء؛ وقد تتفاقم هذه الأمراض خاصة في بداية العلاج.

المرضى الذين يعانون من أورام جلد الكروم في نخاع الغدة الكظرية، لا يستخدمون بيسوبرولول فومارات 2.5 ملغ إلا بعد اختيار مستقبلات ألفا.

يجب على المرضى الذين يعانون من الصدفية أو لديهم تاريخ من الصدفية، استخدام بيسوبرولول فقط بعد دراسة متأنية للفوائد والمخاطر.

يجب مراقبة البدء في العلاج باستخدام بيسوبرولول فومارات 2.5 ملغ بانتظام، خاصة في المرضى الأكبر سنا. لا تتوقف عن تناول الدواء فجأة إلا إذا تمت الإشارة إليه بوضوح. هناك خطر الإصابة باحتشاء عضلة القلب والموت المفاجئ إذا توقف الدواء فجأة لدى المرضى الذين يعانون من نقص تروية عضلة القلب. يحتوي هذا الدواء على عنصر نشط واحد يمكن اختباره ضد المنشطات.

يحتوي هذا الدواء على 65 ملغ من اللاكتوز أحادي الهيدرات.

القدرة على القيادة وتشغيل الآلات

في دراسة أجريت على مرضى يعانون من مرض الشريان التاجي التاجي لا تؤثر على القدرة على تشغيل القطار. ومع ذلك، اعتمادًا على الاختلاف في رد الفعل تجاه الدواء لدى كل فرد، قد تتأثر القدرة على التحكم في القطار أو تشغيل الآلات. ويجب أخذ ذلك في الاعتبار بشكل خاص عند بدء العلاج وعند تغيير الدواء وكذلك عند تناول الكحول.

الحمل

بيسوبرولول فومارات 2.5 ملغ له تأثيرات دوائية يمكن أن تسبب ضررًا للنساء الحوامل و/أو الجنين/الرضيع. بشكل عام، تعمل أدوية حاصرات بيتا على تقليل التغذية عبر المشيمة، وبطء النمو، والوفاة، والإجهاض، والولادة المبكرة.

يمكن أن تحدث آثار جانبية (مثل نقص السكر في الدم وبطء معدل ضربات القلب) عند الجنين والرضع. إذا كنت بحاجة إلى العلاج بحاصرات بيتا، فيجب عليك اختيار المجموعة الانتقائية من Beta1 bisoprolol fumarate 2.5 mg ولا ينبغي استخدامها أثناء الحمل إلا عند الضرورة.

إذا كنت بحاجة إلى العلاج بالبيزوبرولول، فيجب مراقبة تدفق الدم في الرحم ونمو الجنين. يوصى بالنظر في آثار الإضرار بالنساء الحوامل أو الأجنة. يجب مراقبة الأطفال بعناية. أعراض نقص السكر في الدم وسرعة ضربات القلب في أول 3 أيام.

فترة الرضاعة الطبيعية

من غير المعروف ما إذا كان الدواء يفرز في حليب الثدي أم لا، لذلك لا ينصح بالرضاعة الطبيعية أثناء العلاج بالبيزوبرولول.

مواضيع خاصة

الأطفال أقل من 12 عامًا والمراهقين.

لا توجد خبرة في استخدام هذا الدواء للأطفال، لذلك لا ينصح بهذا الاستخدام.

التفاعل الدوائي

الجمع بين مجموعة موانع الاستعمال:

فلوكتافينين: حاصرات بيتا قد تمنع تفاعلات تعويض القلب والأوعية الدموية مع انخفاض ضغط الدم أو الصدمة الناجمة عن فلوكتافينين.

سوفتوبريد: يجب عدم استخدام بيسوبرولول في وقت واحد مع سولتوبريد بسبب زيادة خطر عدم انتظام ضربات القلب البطيني.

الإحداثيات غير الموصى بها:

مضادات الكالسيوم (فيراباميل، ديلتيازيم، بيبريديل): تأثيرات سلبية على انقباض العضلات، النقل الأذيني وضغط الدم.

الكلونيدين: زيادة خطر "ارتفاع ضغط الدم" وكذلك تقليل معدل ضربات القلب ونقل القلب.

مثبطات مونوامين أوكسيديز (باستثناء مثبطات ماو - ب): زيادة التأثير الخافض لحاصرات ب - ولكنها أيضًا معرضة لخطر ارتفاع ضغط الدم.

مضادات عدم انتظام ضربات القلب من النوع الأول (مثل كينيدين، ديسوبيراميد): يمكن أن تؤثر على وقت النقل الأذيني وتزيد من كفاءة العضلات السلبية (المراقبة السريرية وتخطيط القلب).

مضادات عدم انتظام ضربات القلب من النوع الثالث (مثل الأميودارون): قد تؤثر على زمن النقل الأذيني.

مضادات الكالسيوم (مثل مشتقات ديهيدروبيريدين): تزيد من خطر انخفاض ضغط الدم. المرضى الذين يعانون من قصور القلب، يمكن أن يؤدي العلاج بالاشتراك مع حاصرات بيتا إلى قصور القلب.

الأدوية الودية (بما في ذلك التاكرين): قد تزيد من زمن الانتقال الأذيني. أدوية حاصرات ب الأخرى، بما في ذلك قطرات العين، تزيد من التأثير.

الأنسولين وأدوية سكر الدم عن طريق الفم: تزيد من نقص السكر في الدم. يمكن لمستقبلات بيتا الودية أن تخفف من أعراض نقص السكر في الدم.

التخدير، التخدير: تقليل تسرع القلب المنعكس وزيادة خطر انخفاض ضغط الدم.

يؤدي تحديد مستقبل بيتا بشكل مستمر إلى تقليل خطر عدم انتظام ضربات القلب أثناء التنبيب. يجب إبلاغ طبيب التخدير عندما يتم علاج المريض ببيسوبرولول فومارات 2.5 ملغ.

مشتقات الإرغوتامين: تزيد من سوء الاضطرابات الطرفية.

منبهات الأعصاب الودية: يمكن أن يؤدي دمجها مع البيسوبرولول إلى تقليل هدية كلا العقارين. يمكن تسجيل ارتفاع ضغط الدم والإيقاع البطيء المفرط. قد يكون ارتفاع مستوى الإيبين ضروريًا لعلاج الحساسية.

مضادات الاكتئاب ثلاثية الجولة، الباربيتورات، الفينوثيازين بالإضافة إلى الأدوية الخافضة لضغط الدم الأخرى: تزيد من فعالية انخفاض ضغط الدم.

الريفامبيسين: قد يكون الانخفاض الطفيف في مدة بيع البيسوبرولول ناتجًا عن تحفيز إنزيمات التمثيل الغذائي في الكبد. في كثير من الأحيان لا تحتاج إلى تعديل الجرعة.

باكلوفين: يزيد من نشاط الجهد المنخفض.

مضادات الودين: يمكن أن تمنع حاصرات بيتا تفاعلات التطهير مع انخفاض ضغط الدم أو الصدمة الناجمة عن مضادات اليود.

يجب أخذ الإحداثيات في الاعتبار:

الميفلوكين: زيادة خطر بطء ضربات القلب.

الموكسيسيليت: قد يسبب انخفاضًا خطيرًا في وضع الجسم.

مضادات ديهيدروبيريدين مثل فيلوديبين وأملوديبين: الاستخدام المتزامن يمكن أن يزيد من خطر انخفاض ضغط الدم، مما يزيد من خطر تفاقم وظيفة ضخ الدم في ضخ البطين لدى المرضى الذين يعانون من قصور القلب.

أدوية ضغط الدم المركزي مثل الكلونيدين والأدوية الأخرى (ميثيل دوبا، موكسونودين، فيلمينيدين): الاستخدام المركز لأدوية ضغط الدم ذات التأثير المركزي قد يؤدي إلى تفاقم فشل القلب بسبب انخفاض نغمة الودي المركزي (انخفاض معدل ضربات القلب ومرض القلب، وتضيق الأوعية). التوقف عن تناول الأدوية، خاصة إذا تم إيقاف حاصرات بيتا أولاً، يمكن أن يزيد من خطر ارتفاع ضغط الدم. "

إن استخدام فيراباميل عن طريق الوريد على المرضى الذين يعالجون بالبيزوبرولول يمكن أن يؤدي إلى كتلة A - V وانخفاض ضغط الدم.

جليكوسيدات الديجيتال: تخفض معدل ضربات القلب، وتزيد زمن النقل الأذيني.

منبهات الأعصاب الودية على حد سواء B وC (النورادرينالين والأدرينالين): يمكن أن يكشف الجمع مع البيسوبرولول عن التأثيرات المضيق للأوعية المرتبطة بأدوية G لهذه الأدوية، مما يؤدي إلى ارتفاع ضغط الدم وتفاقم الانحدار. يمكن أيضًا العثور على هذه التفاعلات في حاصرات بيتا غير المرضية. الاستخدام المركز للأدوية الخافضة للضغط بالإضافة إلى الأدوية الأخرى التي من المحتمل أن تخفض ضغط الدم (مضادات الاكتئاب ثلاثية الحلقات، الباربيتورات، الفينوثيازين) قد يزيد من خطر انخفاض ضغط الدم.