بيسوبرولول بلس HCT 5/6.25 دواء سافي لارتفاع ضغط الدم من الخفيف إلى المتوسط (3 بثور × 10 أقراص)
الشكل الصيدلاني علبة بها 3 شرائط × 10 أقراص
المواصفات هيدروكلوروثيازيد، بيسوبرولول
المكوّن سافي
المكوّن
| معلومات التكوين | محتوى |
| هيدروكلوروثيازيد | 6.25 ملغ |
| بيسوبرولول | 5 ملغ |
الاستخدامات
الاستطبابات
يستخدم بيسوبرولول بلس HCT 5/6.25 سافي في الحالات التالية:
تم استخدام بيسوبرولول فومارات (B) وهيدروكلوروثيازيد (HCT) بشكل فردي أو مجتمعة لعلاج ارتفاع ضغط الدم. تأثير انخفاض ضغط الدم لهذه المكونات النشطة هو قوة Hiep، HCT 6.25mg يزيد بشكل كبير من تأثير انخفاض ضغط الدم للبيسوبرولول فومارات. معدل انخفاض ضغط الدم من بيسوبرولول فومارات وHCT 6.25 ملغ (ب / ساعة) أقل بكثير من HCT 25 ملغ. في التجارب السريرية للبيسوبرولول فومارات وهيدروكلوروثيازيد، يتم علاج متوسط التغير في محتوى البوتاسيوم في الدم لدى المرضى بمزيج من بيسوبرولول فومارات وهيدروكلوروثيازيد 2.5 ملجم / 6.25 ملجم - 5 ملجم / 6.25 ملجم - 10 ملجم / 6.25 ملجم أو دواء وهمي أقل من ± 0.1 مكافئ / لتر. يتغير متوسط التغير في محتوى البوتاسيوم في الدم لدى المرضى الذين عولجوا بأي جرعة من بيسوبرولول مع HCT 25 ملغ من -0.1 إلى -0.3 مكافئ/لتر.
بيسوبرولول فومارات عبارة عن كتلة منتقاة (انتقائية للقلب) ليس لها استقرار غشائي كبير أو ليس لها أي تأثير على العصب الودي الداخلي في نطاق العلاج. عند تناول جرعات عالية (20 ملغ)، يثبط بيسوبرولول فومارات أيضًا مستقبلات بيتا 2 الموجودة في الجهاز العضلي والأوعية الدموية. للحفاظ على الاختيار النسبي، من المهم استخدام أقل جرعة بفعالية.
هيدروكلوروثيازيد هو مدر للبول من نوع البنزوثياديازين. يؤثر الثيازيد على الآلية الأنبوبية الكلوية لإعادة امتصاص الإلكتروليت ويزيد من إفراز الصوديوم والكلوريد بكميات مماثلة من النعمة. الصوديوم-الصوديوم (الصوديوم) سوف يفقد البوتاسيوم الثانوي.
بيسوبرولول
بيسوبرولول هو عقار بيتا 1 (β1) انتقائي رائج ولكن ليس له استقرار غشائي وليس له تأثير مثل العصب الودي الداخلي عند استخدامه ضمن نطاق العلاج. مع الجرعات المنخفضة، يثبط بيسوبرولو الانتقائي تحفيز الأدرينالين لحاصرات مستقبلات الأدرينالين β1 للقلب، ولكن له تأثير ضئيل على مستقبلات بيتا 2 (β2) الأدرينالين في عضلات الشعب الهوائية وجدران الأوعية الدموية. مع الجرعات العالية (على سبيل المثال، 20 ملجم أو أكثر)، فإن الخصائص الانتقائية للبيزوبرولول على المستقبلات β1 عادة ما تنخفض وسيتنافس الدواء في تثبيط كلا المستقبلين β1 وβ2.
يستخدم بيسوبرولول لعلاج ارتفاع ضغط الدم. فعالية بيسوبرولول تعادل حاصرات بيتا الأخرى. قد تشمل آلية خفض ضغط الدم الناتج عن بيسوبرولول عوامل مثل تقليل تدفق القلب، ومثبطات الكلى التي تطلق الرينين وتقليل تأثير العصب الودي من المراكز الحركية الوعائية في الدماغ. لكن التأثير الأبرز للبيزوبرولول هو تقليل معدل ضربات القلب، سواء أثناء الراحة أو عند بذل مجهود. يقلل البيسوبرولول من تدفق الدم في القلب عند الاستراحة وعند المجهود، ويصاحبه تغيرات قليلة في حجم الدم المطروح في كل قلب، ولا يؤدي إلا إلى زيادة الضغط الأذيني الأيمن أو الضغط الشعري الرئوي عند الراحة والجهد. ما لم تكن هناك موانع أو لا يتحمل المريض، فقد تم استخدام حاصرات بيتا مع مثبطات الإنزيم ومدر للبول وجليكوسيدات القلب لعلاج قصور القلب الناتج عن خلل تنسج البطين الأيسر، لتقليل قصور القلب التدريجي. إن التأثير الجيد لحاصرات بيتا في علاج قصور القلب الاحتقاني يرجع بشكل رئيسي إلى تثبيط تأثيرات الجهاز العصبي الودي. يمكن لحاصرات بيتا طويلة المدى، وكذلك مثبطات التحويل، أن تقلل من أعراض قصور القلب وتحسن الحالة السريرية للأشخاص الذين يعانون من قصور القلب المزمن. وقد ظهرت هذه التأثيرات الجيدة لدى الأشخاص الذين يتناولون مثبطًا منقولاً، مما يدل على أن تثبيط تنسيق نظام الرينين أنوتنسين والجهاز العصبي الودي يعد من التأثيرات الإضافية.
في التجارب السريرية المسيطرة، يتم استخدام بيسوبرولول فومارات كجرعة وحيدة كل يوم، مما يثبت أنه مكون نشط فعال عندما يستخدم بمفرده أو بالتزامن مع مدر البول الثيازيد.
لم يتم تحديد آلية انخفاض ضغط الدم في بيسوبرولول فومارات بشكل كامل. يمكن أن تتضمن العناصر ما يلي:
أظهرت الأبحاث الكهربائية على البشر أن بيسوبرولول فومارات يقلل بشكل كبير من معدل ضربات القلب، ويزيد من وقت تعافي زر الجيوب الأنفية، ويطيل وقت راحة الأذينية البطينية. زر الذكاء الاصطناعي (Atriovocular) والتحفيز الأذيني، مما يزيد من وقت النقل الأذيني.
هيدروكلوروثيازيد
يزيد هيدروكلوروثيازيد ومدرات البول الثيازيدية من إفراز كلوريد الصوديوم والماء المرتبط بآلية تثبيط إعادة امتصاص أيونات الصوديوم والكلوريد عن بعد. كما يزداد أيضًا إفراز الأملاح الأخرى، خاصة البوتاسيوم والمغنيسيوم، وينخفض الكالسيوم.
كما يقلل الهيدروكوروثيازيد من نشاط إنزيم ثاني أكسيد الكربون فيزيد من إفراز البيكربونات ولكن هذا التأثير عادة ما يكون صغيرا مقارنة بتأثير إفراز الكلور ولا يغير درجة حموضة البول بشكل ملحوظ. الثيازيد له تأثير مدر للبول معتدل، لأن حوالي 90٪ من أيونات الصوديوم يتم إعادة امتصاصها قبل وصولها إلى المسافة وهو الموضع الرئيسي للدواء.
هيدروكلوروثيازيد له تأثير خفض ضغط الدم، والذي ربما يرجع إلى انخفاض حجم البلازما والسائل خارج الخلية المرتبط بالبول الصوديوم. ثم، أثناء استخدام الدواء، يعتمد تأثير خفض ضغط الدم على انخفاض المقاومة المحيطية، من خلال التكيف التدريجي للأوعية الدموية من انخفاض تركيز الصوديوم. لذلك، يظهر تأثير انخفاض ضغط الدم لهيدروكلوروثيازيد ببطء بعد 1-2 أسبوع، بينما يحدث تأثير مدر للبول بسرعة ويمكن رؤيته مباشرة بعد بضع ساعات.
يزيد هيدروكلوروثيازيد من تأثير الأدوية الخافضة للضغط الأخرى. سوف يسبب الصوديوم الصوديوم (الصوديوم) فقدانًا ثانويًا للبوتاسيوم.
يُعتقد أن التأثيرات الحادة للثيازيد ناتجة عن تقليل كتلة الدم ووزن القلب، مما يتسبب في تأثير إفراز الصوديوم، على الرغم من أنه تم أيضًا تصدير آلية توسع الأوعية المباشرة. مع العلاج الطويل (المزمن) طويل الأمد، يعود حجم البلازما إلى طبيعته ولكنه يقلل من مقاومة الدائرة الطرفية. الثيازيدات لا تؤثر على ضغط الدم الطبيعي. يبدأ تأثير الدواء خلال ساعتين بعد الاستخدام، ويبلغ الحد الأقصى لتأثير الملاحظة حوالي 4 ساعات ويستمر التأثير لمدة تصل إلى 24 ساعة.الحرائك الدوائية الديناميكية
بيسوبرولول فومارات (ب) هيدروكلوروثيازيد المركب (HCT)
في المتطوعين الأصحاء، يتم امتصاص كل من بيسوبرولول فومارات وهيدروكلوروثيازيد جيدًا بعد الشرب. ولا يوجد بائع لكل مادة عند شربها معاً في نفس الحبة.
لا يتأثر امتصاص بيسوبرولول فومارات وهيدروكلوروثيازيد سواء تم استخدامه مع الطعام. يبلغ متوسط تركيز الذروة في بلازما بيسوبرولول فومارات حوالي 9 نانو جرام/مل، 19 نانوجرام/مل و36 نانوجرام/مل ويحدث حوالي 3 ساعات بعد تناول جرعات 2.5 مجم/6.25 مجم، 5 مجم/6.25 مجم و10 مجم/6.25 مجم مجتمعة. يصل متوسط تركيز الذروة في بلازما هيدروكلوروثيازيد إلى 30 نانوجرام/مل، ويحدث ذلك بعد حوالي 2.5 ساعة من الجمع بين الحبوب. زيادة الجرعة تزيد من نسبة تركيز بيسوبرولول فومارات في البلازما بين جرعة 2.5 ملجم و5 ملجم، وكذلك بين جرعة 5 ملجم و10 ملجم. يُفرز نصف العمر T1/2 من بيسوبرولول فومارات خلال 7 ساعات إلى 15 ساعة وهيدروجين كلوروثيازيد من 4 إلى 10 ساعات. تبلغ نسبة الجرعة في البول حوالي 55% للبيزوبرولول فومارات وحوالي 60% للهيدروكلوروثيازيد.
بيسوبرولول فومارات
يتم امتصاص بيسوبرولول فومارات بشكل كامل تقريبًا من خلال الجهاز الهضمي. وفقط من خلال التمثيل الغذائي الأولي هو قليل جدا، وذلك عن طريق الفم عن طريق الفم حوالي 90٪. بعد الشرب، يتم الوصول إلى التركيز الأقصى في البلازما من 2 إلى 4 ساعات. حوالي 30% من الدواء يرتبط ببروتينات البلازما. الغذاء لا يؤثر على امتصاص الدواء. يتم التخلص من نصف العمر في البلازما من 10 إلى 12 ساعة. بيسوبرولول يذوب بشكل معتدل في الدهون. أدوية استقلابية في الكبد وإفرازها في البول، حوالي 50% بشكل ثابت و50% على شكل مستقلبات.
لدى كبار السن، يكون نصف العمر الذي يتم التخلص منه في البلازما أطول قليلاً منه لدى الشباب، على الرغم من أن متوسط تركيز البلازما في الحالة المستقرة يزداد، إلا أنه لا يوجد اختلاف في مستوى تراكم بيسوبرولول بين الشباب وكبار السن. في الأشخاص الذين لديهم معامل تصفية الكرياتينين أقل من 40 مل / دقيقة، يزيد نصف عمر البلازما حوالي 3 مرات أعلى من الأشخاص العاديين. في الأشخاص الذين يعانون من تليف الكبد، تكون سرعة التخلص من بيسوبرولول أكثر وأقل من الأشخاص الطبيعيين (8.3 - 21.7 ساعة).
يبلغ التوافر الحيوي المطلق بعد الجرعة الفموية 10 ملغ من بيسوبرولول فومارات حوالي 80%. يبلغ التمثيل الغذائي الأول للبيسوبرولول فومارات حوالي 20٪. تم اختبار السجلات الدوائية للبيسوبرولول فومارات بعد جرعة واحدة وفي حالة مستقرة. الارتباط مع بروتين المصل حوالي 30%. يصل تركيز الذروة في البلازما خلال 2-4 ساعات بعد تناول الدواء بجرعات تتراوح من 2.5 ملغ إلى 20 ملغ ومتوسط القيمة القصوى هو من 9 نانوغام/مل عند جرعة 2.5 ملغ إلى 70 نانوغام/مل عند جرعة 20 ملغ. عند تناول بيسوبرولول فومارات بجرعة قياسية واحدة يوميًا، تكون النتيجة تغيرًا في تركيز الذروة في البلازما بمعدل أقل من مرتين. ويتناسب التركيز مع الجرعة الفموية التي تتراوح من 2.5 ملغ إلى 20 ملغ.
يبلغ نصف عمر البلازما حوالي 9 - 12 ساعة وأطول قليلا في المرضى المسنين، ويرجع ذلك جزئيا إلى انخفاض وظائف الكلى. يتم تحقيق الحالة المستقرة خلال 5 أيام بجرعة مرة واحدة يوميًا. في كل من مجموعات الشباب وكبار السن، يكون تراكم البلازما منخفضًا، ويتراكم العامل من 1.1 إلى 1.3 وهو ما كان متوقعًا من نصف العمر ومعيارًا للاستخدام اليومي للدواء. يتم إخراج بيسوبرولول فومارات بالتساوي عن طريق الكلى وليس عن طريق الكلى، حيث يظهر حوالي 50% من الجرعة في البول على شكل ثابت و50% على شكل مستقلبات غير نشطة. في البشر، من المعروف أن المستقلبات غير مستقرة أو ليس لها أي نشاط دوائي. هناك أقل من 2% من الجرعة تفرز في البراز. الخصائص الديناميكية لل enamfiomers متشابهة. لا يتم استقلاب البيسوبرولول بواسطة السيتوكروم P450 II D6 (ديبريسوكوين هيدروكسيلاز).
مع الأجسام التي تقل تصفية الكرياتينين فيها عن 40 مل/دقيقة، يزيد نصف عمر البلازما حوالي 3 مرات أعلى من الأشخاص الأصحاء. في المرضى الذين يعانون من تليف الكبد، غالبًا ما يتغير معدل طرح البيزوبرولول بشكل ملحوظ ويكون أبطأ بشكل ملحوظ من الأجسام السليمة، مصحوبًا بنصف عمر مختلف للبلازما، من 8 ساعات إلى 22 ساعة.
في كبار السن، يزداد متوسط تركيز البلازما في الحالة المستقرة، ويرجع ذلك جزئيًا إلى انخفاض تصفية الكرياتينين. ومع ذلك، لا يوجد فرق كبير في مستوى تراكم البيسوبرولول الموجود بين مجموعة الشباب وكبار السن.
هيدروكلوروثيازيد (HCT)
يمتص هيدروكلوروثيازيد جيدا (65% – 75%) بعد الشرب. يتناقص امتصاص الهيدروكلوروثيازيد لدى مرضى قصور القلب الاحتقاني.
ويلاحظ تركيز الحد الأقصى للنشارة خلال 1-5 ساعات بعد تناول الدواء ويكون في حدود 70 نانوجرام - 490 نانوجرام/مل بعد الجرعة الفموية من 12.5 مجم إلى 100 مجم. يرتبط تركيز البلازما خطيا بالجرعة. تركيز هيدروكلوروثيازيد في الدم كله أعلى بنسبة 1.6 - 1.8 مرة من البلازما. تم الإبلاغ عن الارتباط ببروتين المصل بحوالي 40٪ إلى 68٪. تم الإبلاغ عن نصف عمر إفراز البلازما بحوالي 6-15 ساعة. يتم التخلص من هيدروكلوروثيازيد بشكل رئيسي عن طريق الكلى.
بعد تناول جرعة 12.5 مجم إلى 100 مجم عن طريق الفم، يظهر حوالي 55% - 77% من الجرعة في البول ويتم إخراج أكثر من 95% من جرعة الامتصاص عن طريق البول دون تغيير. يزداد تركيز HCT في البلازما ويختفي نصف العمر للمرضى الذين يعانون من أمراض الكلى.
قبل اتخاذ بيسوبرولول بلس HCT 5/6.25 دواء سافي لارتفاع ضغط الدم من الخفيف إلى المتوسط (3 بثور × 10 أقراص)
طريقة الاستخدام
أدوية أقراص الفيلم الفموية. تناول القرص مع كوب من الماء.
الجرعةيعد العلاج بالبيزوبرولول علاجًا فعالًا لارتفاع ضغط الدم بجرعات تتراوح من 2.5 مجم إلى 40 مجم مرة واحدة يوميًا، بينما يكون هيدروكلوروثيازيد فعالًا بجرعة 12.5 مجم - 50 مجم.
في التجارب السريرية مع بيسوبرولول/هيدروكلوروثيازيد عند استخدام جرعات بيسوبرولول من 2.5 ملغ إلى 20 ملغ وهيدروكلوروثيازيد من 6.25 ملغ إلى 25 ملغ، يزداد انخفاض ضغط الدم بنسبة جرعة كل مكون.
الآثار الجانبية للبيسوبرولول هي مزيج من الظواهر اعتمادا على الجرعة (بشكل رئيسي بطء معدل ضربات القلب والإسهال والضعف والتعب) وظواهر مستقلة (على سبيل المثال، الطفح الجلدي في بعض الأحيان) وهيدروكلوروثيازيد هي مزيج من الأحداث اعتمادا على الجرعة (انخفاض ضغط الدم بشكل رئيسي) وظواهر مستقلة (على سبيل المثال، التهاب البنكرياس) أكثر بكثير من الظواهر المستقلة عن الجرعة.
نظام العلاج المعالج سريريًا
يمكن استبدال المريض الذي يعاني من ضغط الدم غير المنضبط بجرعات تتراوح من 2.5 ملغ إلى 20 ملغ من بيسوبرولول يوميًا بمزيج من بيسوبرولول فوماراتيت + هيدروكلوروثيازيد. يتم التحكم بشكل كامل في المرضى الذين يعانون من ضغط الدم بجرعة 50 ملجم من هيدروكلوروثيازيد يوميًا، ولكن يظهر أن البوتاسيوم في الدم يستحق هذا النظام، ويمكنهم تحقيق تحكم مماثل في ضغط الدم دون اضطرابات الإلكتروليت في حالة التحول إلى بيسوبرولومارت + هيدروكلوروثيازيد.
العلاج الأولي:
يمكن البدء في علاج رأب الدم بأقل جرعة من بيسوبرولول فومارات + هيدروكلوروثيازيد 2.5 مجم/6.25 مجم (ب/هكت) كبسولة واحدة مرة واحدة يوميًا. بعد المعايرة (حوالي 14 يومًا)، من الممكن زيادة الجرعة بمزيج من بيسوبرولول فومارات + هيدروجين كلوروثيازيد حتى الجرعة القصوى الموصى بها وهي 20 مجم / 12.5 مجم (أي ضعف الجرعة 10 مجم / 6.25 مجم) عن طريق الفم مرة واحدة يوميًا عند الاقتضاء.
العلاج البديل:
يمكن استبدال هذا المزيج بمكونات فردية عند الحاجة لزيادة الجرعة.
إيقاف العلاج:
إذا كنت ترغب في التوقف عن العلاج باستخدام بيسوبرولول فومارات وهيدروكلوروثيازيد، فأنت بحاجة إلى التخطيط لتحقيق ذلك تدريجيًا لمدة أسبوعين تقريبًا. يجب مراقبة المرضى بعناية.
مرضى الكلى أو الكبد:
يجب الحرص على الاستخدام وضبط الجرعة حسب معايرة مرضى الفشل الكبدي أو الخلل الكلوي. لأنه لا يوجد ما يشير إلى أنه يمكن فصل هيدروكلوروثيازيد وهناك القليل من البيانات التي تظهر أنه يمكن فصل البيسوبرولول، وهو أمر غير ضروري لاستبدال الأدوية في مرضى غسيل الكلى.
المرضى المسنين:
عادة ما تكون الجرعة القابلة للتعديل على أساس العمر غير ضرورية، وغير ضرورية، إلا في حالة وجود خلل في الكلى أو الكبد. في التجارب السريرية، تم علاج ما لا يقل عن 270 مريضًا باستخدام بيسوبرولول فومارات مع هيدروكلوروثيازيد (HCT) الذين تتراوح أعمارهم بين 60 عامًا أو أكثر. تضيف HCT بشكل ملحوظ انخفاض ضغط الدم للبيزوبرولول في مرضى ارتفاع ضغط الدم. لا يوجد فرق عام في الفعالية أو السلامة بين المرضى المسنين والمرضى الصغار. لقد حددت تقارير التجارب السريرية الفرق في الاستجابة الدوائية بين المرضى كبار السن والمرضى الأصغر سنا، ولكن لا يمكن استبعاد حساسية بعض الأفراد الأكبر سنا.
المرضى الأطفال:
لا توجد بيانات عن بيسوبرولول فومارات وهيدروكلوروثيازيد.
ماذا يفعلعند تناول جرعة زائدة؟ ومع ذلك، فقد تم الإبلاغ عن بعض حالات الجرعة الزائدة من بيسوبرولول فومارات (الحد الأقصى: 2000 ملغ). تم تسجيل بطء معدل ضربات القلب و/أو انخفاض ضغط الدم. تم استخدام الدواء الودي في بعض الحالات وتم شفاء جميع المرضى. العلامات التي من المتوقع ملاحظتها عند تناول جرعة زائدة من بيتا هي بطء معدل ضربات القلب وانخفاض ضغط الدم. النوم شائع أيضًا، وفي حالات الجرعة الزائدة الخطيرة قد يحدث هذيان، وغيبوبة، وتشنجات، وتوقف التنفس. قد يحدث فشل القلب الصلب، تشنج قصبي ونقص السكر في الدم، وخاصة في المرضى الذين تتاح لهم أمراض في هذه الأعضاء. مع مدرات البول الثيازيدية، يكون التسمم الحاد نادرًا جدًا. الميزة الأبرز للجرعة الزائدة هي التسبب في فقدان السوائل والشوارد الحادة. تشمل العلامات والأعراض القلب والأوعية الدموية (سرعة ضربات القلب، انخفاض ضغط الدم، الصدمة)، العصبية (الضعف، الخلط، الدوخة، تشنجات العضلات، التشوهات، التعب، ضعف الوعي)، الجهاز الهضمي (الغثيان، القيء، العطش)، الكلى (البول أو التبول أو السخرية [الناجمة عن تركيز الدم]) كلوريد ماو (نقص كلور الدم)، العدوى القلوية، فرط يوريا الدم (كعكة، نيتروجين يوريا الدم) [خاصة في المرضى الذين يعانون من الكلى الفشل]) والجفاف بسبب الإفراط في إدرار البول. جرعة هيدروكلوروثيازيد LD50 عن طريق الفم أكبر من 10 جم / كجم لكل من الجرذان والجرذان.
إذا كانت هناك جرعة زائدة من بيسوبرولول فومارات وهيدروكلوروثيازيد، فيجب التوقف عن مراقبة العلاج والمرضى عن كثب. علاج الأعراض ودعمها لأنه لا يوجد ترياق خاص. تشير بعض بيانات التقييد إلى أنه لا يمكن فصل بيسوبرولول فومارات، وبالمثل، لا يوجد ما يشير إلى إمكانية فصل هيدروكلوروثيازيد.
تشمل التدابير المقترحة العامة القيء و/أو غسل المعدة، والكربون المنشط، ودعم الجهاز التنفسي، وضبط توازن السوائل والكهارل وعلاج النوبات. بناءً على التأثيرات الدوائية المتوقعة والموصى بها لحاصرات بيتا الأخرى وهيدروكلوروثيا-زيد، ينبغي أخذ التدابير التالية في الاعتبار عند التنفيذ السريري:
آثار جانبية
الجمع بين بيسوبرولول فومارات (B) وهيدروكلوروثيازيد (HCT)
إن الجمع بين بيسوبرولولفومارات وهيدروكلوروثيازيد (HCT) 6.25 ملغم جيد التحمل لدى معظم المرضى. جميع الآثار الجانبية (AES) خفيفة وعابرة. من بين أكثر من 65000 مريض تم علاجهم في جميع أنحاء العالم باستخدام بيسوبرولول فومارات، نادرًا ما يظهر تشنج قصبي. معدل التكثيف الناتج عن AES مشابه للجرعة المركبة من Bisoprolol Fumarate/HCT 6.25 mg والمرضى الذين يتناولون الدواء الوهمي.
في الولايات المتحدة، هناك 252 مريضًا تم إعطاؤهم جرعات من بيسوبرولول فومارات (2.5 ملجم، 5 ملجم، 10 ملجم أو 40 ملجم) بالاشتراك مع HCT 6.25 ملجم و144 مريضًا يستخدمون الدواء الوهمي في اختبارين للتحكم. في البحث 1، يتم استخدام الجرعة المركبة من بيسوبرولول فومارات 5 ملغ/HCT 6.25 ملغ لمدة 4 أسابيع. في الدراسة 2، تم استخدام جرعات بيسوبرولول فومارات 2.5 ملغ، 1 ملغ أو 40 ملغ/HCT 6.25 ملغ لمدة 12 أسبوع.
تحدث جميع التأثيرات الضارة، سواء كانت مرتبطة بالدواء أم لا، وتحدث الآثار الجانبية الضارة في المرضى الذين عولجوا بجرعات بيسوبرولول فومارات 2.5 ملجم - 10 ملجم / HCT 6.25 ملجم مقارنة بوقت العلاج لمدة 4 أسابيع بتكرار أقل من 2٪ مقارنة بالجرعة بما في ذلك:
بيسوبرولول فومارات
يتحمل معظم المرضى البيسوبرولول بشكل جيد. معظم التأثيرات غير المرغوب فيها خفيفة ومؤقتة. تبلغ النسبة المئوية للمرضى الذين يضطرون إلى التوقف عن العلاج بسبب التأثيرات غير المرغوب فيها 3.3% للمرضى الذين يستخدمون بيسوبرولول و6.8% للمرضى الذين يستخدمون الدواء الوهمي.
في التجارب السريرية في جميع أنحاء العالم أو تجربة ما بعد طرح الدواء في السوق، تم الإبلاغ عن سلسلة من الآثار الجانبية الأخرى (AES)، بالإضافة إلى الآثار الجانبية المذكورة أعلاه. بينما في كثير من الحالات، ما إذا كانت هناك علاقة سببية بين بيسوبرولول و AES، ولكن لا تزال مدرجة لتحذير الطبيب من العلاقة المحتملة.
هيدروكلوروثيازيد
تم الإبلاغ عن تأثيرات مجربة، بالإضافة إلى التأثيرات المذكورة أعلاه، لهيدروكلوروثيازيد (عادة بجرعة 25 ملجم أو أعلى).
عندما يحدث التفاعل العكسي للدواء مع المظاهر المذكورة أعلاه، يمكن علاجه كحالات أعراض الجرعة الزائدة (انظر البند: جرعة زائدة).
إبلاغ الطبيب بالأعراض غير المرغوب فيها عند استخدام الدواء.
تحذيرات
قبل استخدام الدواء عليك قراءة التعليمات بعناية والرجوع إلى المعلومات الواردة أدناه.
يمنع استعماله
دواء بيسوبرولول بلس HCT 5/6.25 سافي في الحالات التالية:
كن حذرًا عند استخدام
بيسوبرولول
قصور القلب
يعد تحفيز الباراسما عنصرًا أساسيًا يدعم وظيفة الدورة الدموية في بداية قصور القلب الاحتقاني ويمكن أن تؤدي حاصرات بيتا إلى مزيد من الانخفاض في تقلص عضلة القلب وتعزيز قصور القلب الأكثر خطورة. ومع ذلك، في بعض المرضى الذين يعانون من قصور القلب الاحتقاني، قد يحتاج التعويض إلى هذا الدواء. في هذه الحالة، يجب استخدام الدواء بعناية. يتم إضافة الدواء فقط عندما يتم علاج قصور القلب بالأدوية الأساسية (مدرات البول، الديجيتال، الإنزيمات المثبطة) تحت رقابة صارمة من أخصائي.
ليس لدى البشرية تاريخ من قصور القلب
في بعض المرضى الذين يعانون من حاصرات بيتا يمكن أن يستمروا في التسبب في عضلة القلب (قرصة) وتعزيز فشل القلب. بناءً على العلامات أو الأعراض الأولى لفشل القلب، من الضروري التفكير في إيقاف استخدام بيسوبرولول فومارات وهيدروكلوروثيازيد. في بعض الحالات، يمكن مواصلة العلاج باستخدام بيسوبرولول فومارات وهيدروكلوروثيازيد بينما يتم علاج قصور القلب بأدوية أخرى.
التوقف المفاجئ عن العلاج
وقد لوحظت حالات من الذبحة الصدرية وفي بعض الحالات احتشاء عضلة القلب أو عدم انتظام ضربات القلب البطيني في المرضى الذين يعانون من مرض الشريان التاجي الذي تم تحديده بعد التوقف المفاجئ عن العلاج بحاصرات بيتا. لذلك، يجب تحذير هؤلاء المرضى من عدم مقاطعتهم أو إيقافهم دون نصيحة الطبيب. حتى في المرضى الذين لا يعانون من مرض الشريان التاجي، يمكن التوصية بالعلاج باستخدام بيسوبرولول فومارات وهيدروكلوروثيازيد لأكثر من أسبوع بشرط مراقبة المرضى بعناية. في حالة ظهور الأعراض، فمن الضروري إعادة العلاج باستخدام حاصرات بيتا، على الأقل مؤقتًا. وفي حالة ظهور أعراض التوقف يجب استخدام الدواء لفترة من الزمن على الأقل.
أمراض الأوعية الدموية الطرفية
يمكن أن تؤدي حاصرات بيتا إلى تعزيز أو تفاقم أعراض فشل الشرايين لدى المرضى الذين يعانون من أمراض الأوعية الدموية الطرفية. وينبغي توخي الحذر لهؤلاء المرضى.
التشنج القصبي
بشكل عام، يجب على المرضى الذين يعانون من تشنج قصبي عدم استخدام حاصرات بيتا. لأنه يرتبط باختيار Beta1 من بيسوبرولول فومارات، يمكن استخدام بيسوبرولول فومارات + هيدروكلوروثيازيد في المرضى الذين يعانون من تشنجات قصبية والذين لا يستجيبون للأدوية أو أولئك الذين لا يستطيعون تحمل الأدوية الخافضة للضغط الأخرى. نظرًا للاختيار المطلق لبيتا 1 (يتناقص الاختيار الانتقائي عند زيادة الجرعة)، تكون هناك حاجة إلى أقل جرعة من بيسوبرولول فومارات وهيدروكلوروثيازيد. يمكن أن يكون تأثير ملكية Beta2 (موسع القصبات الهوائية) فعالاً أيضًا.
التخدير والجراحة
إذا استمر علاج بيسوبرولول فومارات وهيدروكلوروثيازيد خلال فترة ما قبل الجراحة، فمن الضروري إجراء رعاية خاصة لأن التخدير يضعف وظيفة عضلة القلب، مثل استخدام الأثير والسيكلوبروبان وثلاثي كلور إيثيلين.
مرض السكري وفقر الدم
يمكن لحاصرات بيتا أن تغطي مظاهر نقص السكر في الدم، وخاصة عدم انتظام دقات القلب. حاصرات بيتا غير المستقرة قد تزيد من مستوى نقص السكر في الدم الناجم عن الأنسولين وتبطئ استعادة تركيزات الجلوكوز في الدم. نظرًا للطبيعة الانتقائية لـ Beta1، فمن غير المرجح أن يحدث هذا مع بيسوبرولول فومارات. ومع ذلك، يجب تحذير مريض نقص السكر في الدم أو مرضى السكري الذين يتناولون الأنسولين أو أدوية جلوكوز الدم من هذه الاحتمالات ويجب استخدامها بحذر. بالإضافة إلى ذلك، يمكن أن يصبح مرض السكري المحتمل أحد مظاهر مرض السكري لأن الثيازيد قد يتطلب تعديل جرعة الأنسولين لديهم. بسبب الجرعة المنخفضة من هيدروكلوروثيازيد، قد يكون هذا أقل احتمالا أن يحدث مع مزيج من بيسوبرولول فومارات وهيدروكلوروثيازيد.
تسمم الغدة الدرقية
يمكن لحاصرات بيتا الأدرينالية أن تغطي العلامات السريرية لفرط نشاط الغدة الدرقية (فرط نشاط الغدة الدرقية)، مثل عدم انتظام دقات القلب. يمكن أن يؤدي التوقف المفاجئ لحاصرات بيتا إلى تفاقم أعراض فرط نشاط الغدة الدرقية أو قد يؤدي إلى تعزيز العاصفة. أمراض الكلى
يجب تعديل جرعة بيسوبرولول بعناية للمرضى الذين يعانون من الفشل الكلوي أو فشل الكبد. يمكن أن يتطور تراكم الثيازيد لدى المرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكلى. في هؤلاء المرضى، يمكن أن يسبب الثيازيد نيتروجين الدم. يحتوي التمثال على تصفية الكرياتينين أقل من 40 مل / دقيقة، ويزيد نصف عمر بلازما بيسوبرولول فومارات بمقدار ثلاثة أضعاف مقارنة بالأشخاص الأصحاء. إذا تطور الفشل الكلوي، فمن الضروري إيقاف بيسوبرولول فومارات وهيدروكلوروثيازيد.
مرض الكبد
يجب استخدام بيسوبرولول فومارات وهيدروكلوروثيازيد بحذر في المرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكبد أو مرض الكبد التدريجي. يمكن للثيازيد أن يغير توازن السوائل والكهارل، مما قد يسبب غيبوبة الكبد. بالإضافة إلى ذلك، فإن التخلص من بيسوبرولول فومارات يكون أبطأ بشكل ملحوظ في المرضى الذين يعانون من تليف الكبد مقارنة بالأشخاص الأصحاء.
هيدروكوروثيازيد
قصر النظر الحاد وإغلاق زاوية الضغط (الجلوكوما): هيدروكلوروثيازيد، وهو من السلفوناميد الذي يمكن أن يسبب رد فعل خاص به، مما يؤدي إلى قصر النظر الحاد وزاوية مغلقة من الزاوية الحادة. تشمل الأعراض انخفاضًا حادًا في الألم الاندفاعي أو البصري وغالبًا ما يحدث خلال ساعات إلى بضعة أسابيع عند بدء تناول الدواء. تضخم الزاوية إذا ترك دون علاج يمكن أن يؤدي إلى البصر الدائم. العمل
العلاج الرئيسي هو إيقاف هيدروكلوروثيازيد في أسرع وقت ممكن. قد تكون هناك حاجة إلى أخذ اقتراحات العلاج أو الجراحة بعين الاعتبار إذا كان ضغط العين لا يزال خارج نطاق السيطرة. قد تتضمن عوامل الخطر لتطوير زاوية الجلوكوما تاريخًا من حساسية السلفوناميد أو البنسلين.
تنبيهات
حالة توازن السوائل والكهارل
على الرغم من الاحتمال المحدود لتطور نقص السكر في الدم مع Bisopro Lol Fumarate وهيدروكلوروثيازيد (HCT) لأن الجرعات المنخفضة جدًا من HCT يجب أن تحدد بشكل دوري المنحل بالكهرباء في المصل ويجب مراقبة المريض علامات اضطرابات السوائل أو المنحل بالكهرباء، أي ورم دموي سكر الدم، هيبوجلوريد)، انخفاض ضغط الدم) (نقص مغنيزيوم الدم). تظهر الثيازيدات أن هناك زيادة في إفراز المغنيسيوم عن طريق البول، مما قد يؤدي إلى انخفاض ضغط الدم. ومع ذلك، فإن أي نقص في أيونات الكلوريد عادة ما يكون خفيفًا ولا يحتاج إلى علاج محدد، باستثناء الحالات غير العادية (كما هو الحال في أمراض الكبد أو أمراض الكلى). قد تكون هناك حاجة لاستبدال الكلوريد في علاج الالتهابات القلوية الأيضية. القيء.يمكن أن يحدث انخفاض ضغط الدم، خاصة عند استخدام مدرات البول السريعة أثناء حالات تليف الكبد الخطيرة، أو أثناء الاستخدام المتزامن مع الكورتيكوستيرويدات أو الهرمونات الوبائية (ACTH) أو بعد العلاج لفترة طويلة. التدخلات بالتحليل الكهربائي الكافي عن طريق الفم سوف تساهم أيضًا في نقص بوتاسيوم الدم. انخفاض ضغط الدم وانخفاض المغنيسيوم في الدم يمكن أن يسبب عدم انتظام ضربات القلب البطيني أو زيادة الحساسية أو زيادة استجابة القلب للتأثيرات السامة للديجيتاليس. ويمكن تجنب انخفاض ضغط الدم أو علاجه بالبوتاسيوم أو زيادة تناول الأطعمة الغنية بالبوتاسيوم.
قد يحدث انخفاض في نسبة السكر في الدم عند المرضى الذين يعانون من الوذمة في الطقس الحار، والعلاج المناسب هو الإقلال من شرب الماء بدلاً من شرب الماء المالح، باستثناء حالة نادرة من نقص السكر في الدم تهدد الحياة. في واقع انخفاض الملح، فإن الخيار المناسب هو استبدال العلاج.
فرط حمض البوليك في الدم
يمكن أن يحدث ارتفاع السكر في الدم أو النقرس الحاد لدى بعض المرضى الذين يستخدمون مدرات البول الثيازيدية بيسوبرولول فومارات، المستخدمة بمفردها أو بالاشتراك مع HCT، وترتبط بتضخم حمض البوليك، ولكن في التجارب السريرية في الولايات المتحدة، يجب أن يزيد معدل التآكل من ارتفاع الحمض المرتبط بالحمض المرتبط بحمض البوليك في هيدروكلوروثيازيد. مع ب/إتش سي تي 6.25 مجم (10%). بسبب الجرعة المنخفضة جدًا من HCT، يمكن أن تكون احتمالية حدوث فرط حمض يوريك الدم أقل عند تناول مزيج من بيسوبرولول فومارات + هيدروكلوروثيازيد.
فرط سكر الدم
يمكن أن يحدث ارتفاع السكر في الدم عند تناول مدرات البول الثيازيدية. لذلك، يمكن أن يظهر مرض السكري المحتمل عند العلاج بالثيازيد.
تأثيرات أخرى
يمكن أن تزداد تأثيرات انخفاض ضغط الدم للدواء لدى المرضى الذين يخضعون لعملية جراحية لإزالة العصب الودي.
مرض الدرع
يقلل الثيازيد من إفراز الكالسيوم ويغير أمراض الغدد جارات الدرق، وقد لوحظ فرط كالسيوم الدم ونقص السكر في الدم لدى بعض مرضى الثيازيد لفترة طويلة. يمكن أن يسبب الثيازيد نموًا مفرطًا مستمرًا ومعتدلًا في غياب اضطرابات استقلاب الكالسيوم. قد تكون علامات فرط كالسيوم الدم دليلاً على فرط نشاط الغدة الدرقية الخفي. يجب إيقاف الثيازيد قبل إجراء اختبار الوظيفة المجاورة. قد تكون الزيادة في مستويات الكوليسترول والدهون المحايدة مرتبطة بمدرات البول الثيازيدية.
الفشل الكلوي
إذا تطور الفشل الكلوي بشكل واضح فمن الضروري النظر في تقليل الجرعة أو عدم الاستمرار في العلاج بمدرات البول. ثبت أن الثيازيد يزيد من إفراز المغنيسيوم في البول، مما قد يؤدي إلى انخفاض المغنيسيوم (نقص مغنيزيوم الدم).
يجب استخدام الثيازيد بحذر في أمراض الكلى الحادة. في المرضى الذين يعانون من مرض الكلى، يمكن أن يسبب الثيازيد نيزك اليوريا. يمكن أن يتطور تراكم الأدوية لدى المرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكلى.
تأثير الأدوية على القيادة وتشغيل الآلات
أظهرت التجربة أن العلاج لا يؤثر على قدرة المريض على القيادة أو استخدام الآلات. ومع ذلك، فإن بعض التفاعلات المفيدة مثل الدوخة والصداع والنعاس لا تزال نادرة ولكنها لا تزال تحدث؛ ومن ثم يمكن أن يؤثر على القدرة على القيادة أو تشغيل الآلات.
استخدام الأدوية للنساء أثناء الحمل والرضاعة
حالة الحمل
يمر الثيازيد عبر المشيمة ويظهر في دم الحبل السري. يتطلب استخدام الثيازيد في النساء الحوامل التنبؤ بالفوائد مقارنة بالمخاطر التي يتعرض لها الجنين. وتشمل هذه المخاطر اليرقان عند الأجنة أو الأطفال، والتهاب البنكرياس، ونقص الصفيحات، وقد يكون لها آثار جانبية أخرى حدثت عند البالغين.
حالة الرضاعة الطبيعية
لم تتم دراسة استخدام بيسوبرولول فومارات أحاديًا أو مع HCT عند الأمهات المرضعات. يفرز الثيازيد من خلال حليب الثدي. تم اكتشاف كمية صغيرة من بيسوبرولول فومارات (أقل من جرعة 2٪) في حليب الجرذان المرضعة. نظرًا لاحتمال حدوث آثار جانبية خطيرة عند الرضاعة الطبيعية، يجب أن يأخذ قرار إيقاف الرضاعة الطبيعية أو إيقاف الدواء في الاعتبار أهمية الدواء للأم.
التفاعل الدوائي
بيسوبرولول فومارات (B) وهيدروكلوروثيازيد (HCT)
يمكن أن يزيد بيسوبرولول فومارات + هيدروكلوروثيازيد من تأثير الأدوية الخافضة للضغط الأخرى عند استخدامها في وقت واحد. لا ينبغي استخدام بيسوبرولول فومارات وهيدروكلوروثيازيد مع حاصرات بيتا الأخرى. يجب مراقبة المرضى الذين يتلقون أدوية تقلل/يستهلكون الكاتيكولامينات، مثل ريسيربين أو جوانيثيدين، عن كثب بسبب زيادة تأثير حجب بيتا الأدرينالين الذي يمكن أن يسبب انخفاضًا مفرطًا في النشاط الودي. في المرضى الذين يعالجون في وقت واحد بالكلونيدين، إذا لزم الأمر لوقف العلاج، يجب إيقاف بيسوبرولول فومارات وهيدروكلوروثيازيد قبل بضعة أيام من إيقاف الكلونيدين.
يجب توخي الحذر عند استخدام بيسوبرولول فومارات + هيدروكلوروثيازيد مع مثبطات عضلة القلب أو مثبطات التوصيل الأذيني أو الاكتئاب، مثل الأدوية المضادة للكالسيوم المحددة (وخاصة فينيل ألكيلامين [فيراباميل] والبنزوثيازيبين [ديلتيازيم]) ديسوبيراميد.
تعمل كل من جليكوسيدات الديجيتال وحاصرات بيتا على إبطاء النقل الأذيني وانخفاض معدل ضربات القلب. الاستخدام المتزامن قد يزيد من خطر بطء معدل ضربات القلب.
بيسوبرولول
الاستخدام المتزامن مع ريفامبين يزيد من تصفية بيسوبرولول فومارات، مما يقلل من نصف عمر الإزالة. ومع ذلك، ليس من الضروري تغيير خطر البداية. لا تظهر الوثائق البحثية المتعلقة بالحركية الدوائية تفاعلات سريرية تتعلق بمواد أخرى متزامنة، بما في ذلك مدرات البول الثيازيدية والسيميتيدين. لا يؤثر بيسوبرولول فومارات على زمن البروثرومبين لدى المرضى الذين لديهم جرعات ثابتة من الوارفارين.
خطر حدوث رد فعل تحسسي
أثناء تناول حاصرات بيتا، فإن المرضى الذين لديهم تاريخ خطير من الحساسية مع مسببات الحساسية المختلفة يكون لديهم رد فعل أقوى لاستخدام الأدوية المتكررة أو عن طريق الصدفة أو بسبب العلاج. قد لا يستجيب هؤلاء المرضى لجرعة الإبينفرين المستخدمة غالبًا لعلاج الحساسية.
هيدروكلوروثيازيد
عند تناول الأدوية التالية في وقت واحد، قد يكون هناك تفاعل مع مدرات البول الثيازيدية بما في ذلك الكحول أو الحبوب المنومة المهدئة أو المسببة للإدمان: قد يكون هناك زيادة في الجهد العمودي.
التخزين
اترك مكانًا باردًا، وتجنب الضوء، ودرجة الحرارة أقل من 30 درجة مئوية.
لكي تكون بعيدًا عن متناول الأطفال، اقرأ دليل المستخدم بعناية قبل الاستخدام.
عقاقير أخرى
- ALFACALCIDOL 0.25 MICROGRAM CAPSULES
- ETORICOXIB 90MG TABLETS
- HIDRASEC 100 MG HARD CAPSULES
- LIVAZO 2MG FILM-COATED TABLETS
- Nivestim
- Onbrez Breezhaler
إخلاء المسؤولية
تم بذل كل جهد لضمان دقة المعلومات المقدمة من Drugslib.com، وتصل إلى -تاريخ، وكامل، ولكن لا يوجد ضمان بهذا المعنى. قد تكون المعلومات الدوائية الواردة هنا حساسة للوقت. تم تجميع معلومات موقع Drugslib.com للاستخدام من قبل ممارسي الرعاية الصحية والمستهلكين في الولايات المتحدة، وبالتالي لا يضمن موقع Drugslib.com أن الاستخدامات خارج الولايات المتحدة مناسبة، ما لم تتم الإشارة إلى خلاف ذلك على وجه التحديد. معلومات الأدوية الخاصة بموقع Drugslib.com لا تؤيد الأدوية أو تشخص المرضى أو توصي بالعلاج. معلومات الأدوية الخاصة بموقع Drugslib.com هي مورد معلوماتي مصمم لمساعدة ممارسي الرعاية الصحية المرخصين في رعاية مرضاهم و/أو لخدمة المستهلكين الذين ينظرون إلى هذه الخدمة كمكمل للخبرة والمهارة والمعرفة والحكم في مجال الرعاية الصحية وليس بديلاً عنها. الممارسين.
لا ينبغي تفسير عدم وجود تحذير بشأن دواء معين أو مجموعة أدوية بأي حال من الأحوال على أنه يشير إلى أن الدواء أو مجموعة الأدوية آمنة أو فعالة أو مناسبة لأي مريض معين. لا يتحمل موقع Drugslib.com أي مسؤولية عن أي جانب من جوانب الرعاية الصحية التي يتم إدارتها بمساعدة المعلومات التي يوفرها موقع Drugslib.com. ليس المقصود من المعلومات الواردة هنا تغطية جميع الاستخدامات أو التوجيهات أو الاحتياطات أو التحذيرات أو التفاعلات الدوائية أو ردود الفعل التحسسية أو الآثار الضارة المحتملة. إذا كانت لديك أسئلة حول الأدوية التي تتناولها، استشر طبيبك أو الممرضة أو الصيدلي.
كلمات رئيسية شعبية
- metformin obat apa
- alahan panjang
- glimepiride obat apa
- takikardia adalah
- erau ernie
- pradiabetes
- besar88
- atrofi adalah
- kutu anjing
- trakeostomi
- mayzent pi
- enbrel auto injector not working
- enbrel interactions
- lenvima life expectancy
- leqvio pi
- what is lenvima
- lenvima pi
- empagliflozin-linagliptin
- encourage foundation for enbrel
- qulipta drug interactions