Бисопролол Плюс HCT 5/6,25 Сави препарат от гипертонии легкой и средней степени тяжести (3 блистера по 10 таблеток)

Бисопролол фумарат (B) и гидрохлоротиазид (HCT) использовались по отдельности или в сочетании для лечения гипертонии. Гипотензивный эффект этих активных ингредиентов представляет собой силу Hiep, HCT 6,25 мг значительно увеличивает гипотензивный эффект бисопролола фумарата. Частота гипотензии при применении фумарата бисопролола и HCT 6,25 мг (в/ч) значительно ниже, чем при применении HCT 25 мг. В клинических исследованиях бисопролола фумарата и гидрохлоротиазида среднее изменение содержания калия в сыворотке крови у пациентов при лечении комбинацией бисопролола фумарата и гидрохлоротиазида в дозах 2,5 мг/6,25 мг - 5 мг/6,25 мг - 10 мг/6,25 мг или плацебо составляет менее ± 0,1 МЭ/л. Среднее изменение содержания калия в сыворотке крови у пациентов, принимавших любую дозу бисопролола в сочетании с HCT 25 мг, изменяется от -0,1 до -0,3 Мэкв/л.

Бисопролола фумарат представляет собой блокбастер блокбастера (кардиоселективный), который не обладает значительной мембранной стабильностью и не оказывает влияния на внутренний симпатический нерв в рамках лечения. В высоких дозах (20 мг) бисопролола фумарат также ингибирует рецептор бета2, расположенный в мышечной системе и кровеносных сосудах. Чтобы сохранить относительный отбор, важно эффективно использовать наименьшую дозу.

Гидрохлоротиазид — бензотиадиазиновый диуретик. Тиазид влияет на канальцевый механизм реабсорбции электролитов в почках и увеличивает секрецию натрия и хлоридов с одинаковой скоростью. Натрий-натрий (натрий) потеряет вторичный калий.

бисопролол

Бисопролол является селективным блокбастером бета1 (β1), но не обладает мембранной стабильностью и не оказывает такого эффекта, как внутренний симпатический нерв, при использовании в рамках лечения. В низких дозах селективный Бисопроло подавляет стимуляцию адреналина блокатором β1-адреналиновых рецепторов сердца, но мало влияет на бета2-рецептор (β2) адреналина бронхиальных мышц и сосудистых стенок. При высоких дозах (например, 20 мг и более) селективные свойства бисопролола в отношении рецепторов β1 обычно снижаются, и препарат будет конкурировать, ингибируя как рецепторы β1, так и β2.

Бизопролол применяется для лечения гипертонии. Эффективность бисопролола эквивалентна эффективности других бета-блокаторов. Механизм снижения артериальной гипотензии бисопрололом может включать такие факторы, как уменьшение сердечного ритма, почечные ингибиторы, высвобождающие ренин и снижение влияния симпатических нервов на вазомоторные центры головного мозга. Но наиболее выраженным эффектом Бисопролола является снижение частоты сердечных сокращений как в состоянии покоя, так и при нагрузке. Бисопролол уменьшает сердечный кровоток при перерыве и при нагрузке, что сопровождается незначительными изменениями объема крови, выбрасываемой каждым сердцем, и лишь повышает давление в правом предсердии или давление в легочных капиллярах в состоянии покоя и нагрузки. При отсутствии противопоказаний или непереносимости пациентом бета-блокаторы применяют в сочетании с ингибиторами ферментов, диуретиками и сердечными гликозидами для лечения сердечной недостаточности, обусловленной дисплазией левого желудочка, для уменьшения прогрессирующей сердечной недостаточности. Хороший эффект бета-блокаторов при лечении застойной сердечной недостаточности обусловлен главным образом угнетением эффектов симпатической нервной системы. Бета-блокаторы длительного действия, а также ингибиторы конверсии могут уменьшить симптомы сердечной недостаточности и улучшить клинический статус людей с хронической сердечной недостаточностью. Эти хорошие эффекты были показаны у людей, принимавших перенесенный ингибитор, причем подавление координации ренин-анотензиновой системы и симпатической нервной системы является плюсом.

В контрольном клиническом исследовании бисопролола фумарат применялся в виде однократной дозы каждый день, доказав, что он является эффективным активным ингредиентом, который эффективен при использовании отдельно или одновременно с тиазидным диуретиком.

Механизм гипотонии бисопролола фумарата полностью не установлен. Могут быть задействованы следующие элементы:

Электрические исследования на людях показали, что бисопролол фумарат значительно снижает частоту сердечных сокращений, увеличивает время восстановления синусовой кнопки, продлевает время покоя кнопки AV AI (атриововикулярная) и предсердную стимуляцию, увеличивая время предсердной передачи.

гидрохлоротиазид

Гидрохлортиазид и тиазидные диуретики усиливают выведение хлорида натрия и воды, придавая механизму торможения реабсорбции ионов натрия и хлорида на расстоянии. Увеличивается также выведение других электролитов, особенно калия и магнези, и снижается кальций.

Гидрохоротиазид также снижает активность фермента углекислого газа, поэтому увеличивает секрецию бикарбоната, но этот эффект обычно невелик по сравнению с эффектом секреции Cl- и существенно не меняет pH мочи. Тиазид оказывает умеренное диуретическое действие, поскольку около 90% ионов натрия реабсорбируются до поступления на расстояние – это основное положение препарата.

Гидрохлоротиазид оказывает эффект снижения артериального давления, что, вероятно, связано с уменьшением объема плазмы и внеклеточной жидкости, связанной с натрием мочи. Затем при применении препарата эффект снижения АД зависит от снижения периферического сопротивления, за счет постепенной адаптации сосудов от снижения концентрации Na+. Поэтому гипотензивный эффект гидрохлоротиазида проявляется медленно, через 1-2 недели, тогда как диуретический эффект наступает быстро и может быть виден уже через несколько часов.

Гидрохлоротиазид усиливает действие других антигипертензивных препаратов. Натрий-натрий (натрий) вызовет вторичную потерю калия.

Динамическая фармакокинетика

фумарат бисопролола (B) в сочетании с гидрохлоротиазидом (HCT)

У здоровых добровольцев и бисопролола фумарат, и гидрохлоротиазид хорошо всасываются после употребления алкоголя. При совместном употреблении в одной таблетке для каждого вещества нет поставщика.

Всасывание бисопролола фумарата и гидрохлоротиазида не зависит от приема пищи. Средняя пиковая концентрация бисопролола фумарата в плазме составляет около 9 нанограмм/мл, 19 наногам/мл и 36 нг/мл, возникающая примерно через 3 часа после приема доз 2,5 мг/6,25 мг, 5 мг/6,25 мг и 10 мг/6,25 мг в сочетании соответственно. Средняя пиковая концентрация гидрохлоротиазида в плазме достигает 30наногам/мл, что наступает примерно через 2,5 часа после комбинации таблеток. Увеличение дозы увеличивает соотношение концентраций бисопролола фумарата в плазме крови при дозах 2,5 и 5 мг, а также при дозах 5 и 10 мг. Период полувыведения T1/2 бисопролола фумарата составляет от 7 до 15 часов, а гидрохлоротиазида — от 4 до 10 часов. Процент попадания в мочу составляет около 55% для фумарата бисопролола и около 60% для гидрохлоротиазида.

фумарат бисопролола

Бизопролола фумарат практически полностью всасывается через пищеварительный тракт. И только за счет начального метаболизма очень мало, так что перорально через перорально около 90%. После употребления пиковая концентрация в плазме достигается через 2-4 часа. Около 30% препарата связывается с белками плазмы. Еда не влияет на всасывание препарата. Период полувыведения из плазмы составляет от 10 до 12 часов. Бисопролол умеренно растворяется в липидах. Метаболизируется препарат в печени и выводится с мочой около 50% в постоянной форме и 50% в виде метаболитов.

У пожилых людей период полувыведения бисопролола из плазмы немного больше, чем у молодых людей, хотя средняя концентрация в плазме в стабильном состоянии увеличивается, разницы в уровне накопления бисопролола у молодых людей и пожилых людей нет. У людей с коэффициентом клиренса креатинина ниже 40 мл/мин период полувыведения из плазмы увеличивается примерно в 3 раза выше, чем у нормальных людей. У людей с циррозом печени скорость выведения бисопролола больше и ниже, чем у нормальных людей (8,3 – 21,7 часа).

Абсолютная биодоступность после перорального приема 10 мг бисопролола фумарата составляет около 80%. Первый метаболизм бисопролола фумарата составляет около 20%. Фармакокинетические данные бисопролола фумарата были проверены после однократного приема и в стабильном состоянии. Связывание с сывороточным белком составляет около 30%. Пик концентрации в плазме наступает через 2-4 часа после приема препарата в дозах от 2,5мг до 20мг и среднее пиковое значение составляет от 9наногам/мл в дозе 2,5мг до 70ногам/мл в дозе 20 мг. При приеме бисопролола фумарата с одноразовой стандартной дозой в день пиковая концентрация в плазме изменяется менее чем в два раза. Концентрация пропорциональна пероральной дозе и варьируется от 2,5 до 20 мг.

Половина жизни плазмы составляет около 9–12 часов и немного дольше у пожилых пациентов, отчасти из-за сниженной функции почек. Стабильное состояние достигается в течение 5 дней при приеме дозы один раз в сутки. Как в молодой, так и в пожилой группе накопление плазмы низкое, коэффициент накопления составляет от 1,1 до 1,3 и является ожидаемым за полжизни и стандартным для ежедневного применения препарата. Бисопролола фумарат выводится в равной степени почками и непочками, при этом около 50% принятой дозы выводится с мочой в виде постоянных и 50% в виде неактивных метаболитов. Известно, что у человека метаболиты нестабильны или не обладают фармакологической активностью. Менее 2% дозы выводится с калом. Динамические характеристики двух энамфиомеров схожи. Бисопролол не метаболизируется цитохромом P450 II D6 (дебризохингидроксилаза).

У объектов с клиренсом креатинина ниже 40 мл/мин период полувыведения из плазмы увеличивается примерно в 3 раза выше, чем у здоровых людей. У больных циррозом печени скорость выведения бисопролола часто значительно изменена и значительно медленнее, чем у здоровых лиц, что сопровождается другим периодом полувыведения из плазмы - от 8 часов до 22 часов.

У пожилых людей средняя концентрация в плазме в стабильном состоянии повышена, отчасти из-за снижения клиренса креатинина. Однако существенной разницы в уровне накопления бисопролола между молодой группой и пожилыми людьми не выявлено.

гидрохлоротиазид (HCT)

Гидрохлоротиазид хорошо всасывается (65–75%) после употребления. Абсорбция гидрохлоротиазида снижается у больных с застойной сердечной недостаточностью.

Максимальная концентрация Мульча наблюдается в течение 1-5 часов после приема препарата и находится в пределах 70 наногам - 490 наногам/мл после перорального приема от 12,5мг до 100мг. Концентрация в плазме линейно зависит от дозы. Концентрация гидрохлоротиазида в цельной крови в 1,6 – 1,8 раза выше, чем в плазме. Сообщалось, что связывание с сывороточным белком составляет от 40% до 68%. Период полувыведения из плазмы составляет около 6-15 часов. Гидрохлоротиазид выводится преимущественно почками.

После перорального приема дозы от 12,5 до 100 мг около 55–77% дозы выводится с мочой, и более 95% абсорбированной дозы выводится через неизмененную мочу. Концентрация HCT в плазме увеличивается, а период полувыведения уменьшается у пациентов с заболеванием почек.

бисопролола фумарат

Бисопролол хорошо переносится большинством пациентов. Большинство нежелательных эффектов легкие и временные. Процент пациентов, которым пришлось прекратить лечение из-за нежелательных эффектов, составляет 3,3% для пациентов, использующих бисопролол, и 6,8% для пациентов, принимающих плацебо.

В ходе клинических исследований по всему миру или после вывода препарата на рынок сообщалось о ряде других побочных эффектов (ППЭ), в дополнение к побочным эффектам, перечисленным выше. Хотя во многих случаях существует причинно-следственная связь между бисопрололом и АЭС, но все же перечисляется, чтобы предупредить врача о возможной связи.

При возникновении НЛР с вышеперечисленными проявлениями ее можно трактовать как случаи симптомов передозировки (см. пункт: Передозировка).

Сообщите врачу о нежелательных явлениях при применении препарата.

Будьте осторожны при применении

бисопролола

сердечная недостаточность

Стимуляция Паразмы является важным компонентом, который поддерживает функцию кровообращения в начале застойной сердечной недостаточности, а бета-блокаторы могут привести к дальнейшему снижению сокращений сердечной мышцы и способствовать более тяжелой сердечной недостаточности. Однако у некоторых пациентов с застойной сердечной недостаточностью может потребоваться компенсация этого препарата. В этом случае препарат необходимо применять осторожно. Препарат добавляют только в случае лечения сердечной недостаточности базисными препаратами (диуретиками, наперстянкой, ингибирующими ферменты) под строгим контролем специалиста.

Человечество не имеет в анамнезе сердечной недостаточности

У некоторых пациентов прием бета-блокаторов может продолжать вызывать защемление сердечной мышцы и способствовать развитию сердечной недостаточности. При появлении первых признаков или симптомов сердечной недостаточности необходимо рассмотреть вопрос об отмене бисопролола фумарата и гидрохлоротиазида. В некоторых случаях лечение бисопролола фумаратом и гидрохлоротиазидом можно продолжать, пока сердечную недостаточность лечат другими препаратами.

Внезапное прекращение лечения

У пациентов с ишемической болезнью сердца, выявленной после внезапного прекращения лечения бета-блокаторами, наблюдались обострения стенокардии и в некоторых случаях инфаркта миокарда или желудочковой аритмии. Поэтому таких пациентов необходимо предупредить, чтобы их не прерывали и не прекращали без консультации врача. Даже пациентам без ИБС может быть рекомендовано лечение бисопролола фумаратом и гидрохлоротиазидом в течение более недели при условии тщательного наблюдения за пациентами. При возникновении симптомов необходимо возобновить лечение бета-блокаторами, хотя бы временно. При возникновении симптомов прекращения употребления препарат следует применять хотя бы в течение определенного периода времени.

Заболевания периферических сосудов

Бета-блокаторы могут усиливать или усугублять симптомы артериальной недостаточности у пациентов с заболеваниями периферических сосудов. Этим пациентам следует соблюдать осторожность.

Бронхоспазм

В целом пациентам с бронхоспазмом не следует применять бета-блокаторы. Поскольку это связано с выбором бета1 бисопролола фумарата, бисопролола фумарат + гидрохлоротиазид можно применять у пациентов с бронхоспазмами, которые не реагируют на лекарства, или у тех, кто не переносит другие антигипертензивные препараты. В связи с абсолютным отбором бета1 (селективный отбор снижается при увеличении дозы) наименьшая доза необходима для бисопролола фумарата и гидрохлоротиазида. Эффект владения Бета2 (бронходилятатор) также может быть эффективным.

Анестезия и хирургия

Если бисопролол фумарат и гидрохлоротиазид продолжают лечение в предоперационный период, необходимо соблюдать особую осторожность, поскольку анестетики нарушают функцию миокарда, например, при использовании эфира, циклопропана и трихлорэтилена.

Сахарный диабет и гемиаз крови

Бета-блокаторы способны прикрывать проявления гипогликемии, особенно тахикардию. Бета-блокаторы Унстолант могут повышать уровень гипогликемии, вызванной инсулином, и замедлять восстановление концентрации глюкозы в сыворотке крови. Из-за избирательного характера бета1 это менее вероятно при применении бисопролола фумарата. Тем не менее, пациенты должны быть предупреждены о гипогликемии или пациентах с диабетом, принимающих инсулин или лекарства от глюкозы в крови, о таких возможностях, и их следует использовать с осторожностью. Кроме того, потенциальный диабет может стать проявлением диабета, поскольку тиазид может потребовать корректировки дозы инсулина. Из-за низкой дозировки гидрохлоротиазида вероятность этого может быть ниже при применении комбинации фумарата бисопролола и гидрохлоротиазида.

Отравление щитовидной железы

Бета-адреноблокатор может маскировать клинические признаки гипертиреоза (гипертиреоза), такие как тахикардия. Внезапное прекращение приема бета-блокаторов может усугубить симптомы гипертиреоза или спровоцировать его обострение. Заболевания почек

Необходимо тщательно корректировать дозу бисопролола для пациентов с почечной или печеночной недостаточностью. Накопление тиазида может развиваться у пациентов с нарушением функции почек. У этих пациентов тиазид может вызывать образование азота в крови. У статуи клиренс креатинина ниже 40 мл/мин, период полувыведения фумарата бисопролола из плазмы увеличен в три раза, чем у здоровых людей. При прогрессировании почечной недостаточности необходимо прекратить прием бисопролола фумарата и гидрохлоротиазида.

Заболевания печени

Бисопролола фумарат и гидрохлоротиазид следует применять с осторожностью у пациентов с нарушением функции печени или прогрессирующим заболеванием печени. Тиазид может изменить баланс жидкости и электролитов, что может вызвать печеночную кому. Кроме того, выведение бисопролола фумарата происходит значительно медленнее у пациентов с циррозом печени, чем у здоровых людей.

гидрохоротиазид

Острая близорукость и закрытие угла давления (глаукома): Гидрохлоротиазид, сульфаниламид, который может вызывать собственную специфическую реакцию, приводящую к острой близорукости и закрытию острого угла. Симптомы включают острое импульсивное или визуальное уменьшение боли и часто возникают в течение нескольких часов или нескольких недель после начала приема препарата. Гипертрофия угла, если ее не лечить, может привести к постоянному зрению. Работа

Основное лечение – как можно быстрее прекратить прием гидрохлоротиазида. Возможно, потребуется рассмотреть предложения о лечении или хирургическом вмешательстве, если внутриглазное давление все еще не контролируется. Факторы риска развития угловой глаукомы могут включать в себя аллергию на сульфаниламиды или пенициллин в анамнезе.

Предостережения

Состояние водно-электролитного баланса

Предупреждающие признаки или симптомы дисбаланса жидкости и электролитов включают сухость во рту, жажду, слабость, безразличие, сонливость, беспокойство, мышечные боли или судороги, мышечную усталость, гипотонию, мочеточников, тахикардию и расстройства пищеварения, такие как тошнота и рвота.

Гипотония может развиться, особенно при применении диуретиков быстрого действия при тяжелом циррозе печени, при одновременном применении с кортикостероидами или эпидемическими гормонами (АКТГ) или после длительного лечения. Вмешательства с применением адекватных пероральных электролитов также будут способствовать гипокалиемии. Гипотония и снижение содержания магния в крови могут вызвать желудочковую аритмию или повысить чувствительность или усилить реакцию сердца при токсических эффектах наперстянки. Гипотонию можно избежать или лечить с помощью калия или увеличением потребления продуктов, богатых калием.

Уменьшение гипонемии крови может наблюдаться у больных с отеками в жаркую погоду, адекватное лечение заключается в ограничении питья, а не в употреблении соленой воды, за исключением редкого случая гипогликемии, угрожающей жизни. В условиях снижения потребления соли правильным выбором будет замена терапии.

Гиперуратный гиперкемоз

Гипергликемия или острая подагра могут возникнуть у некоторых пациентов, использующих тиазидные диуретики бисопролола фумарата, используемые отдельно или в сочетании с HCT, связаны с гипертрофией мочевой кислоты, но в клинических исследованиях в Соединенных Штатах скорость изнашивания должна увеличиваться в гидрохлоротиазиде. С б/ГСТ 6,25мг (10%). Из-за очень низкой дозировки HCT вероятность возникновения гиперурикемии при использовании комбинации фумарата бисопролола + гидрохлоротиазида может быть менее вероятной.

Гипергликемия

При применении тиазидных диуретиков может возникнуть гипергликемия. Таким образом, потенциальный диабет может проявиться при лечении тиазидом.

Другие эффекты

Гипотензивное действие препарата может усилиться у пациентов, перенесших операцию по удалению симпатического нерва.

Броневая болезнь

Тиазид снижает секрецию кальция и изменяет патологию паращитовидных желез, у некоторых больных, длительно применяющих тиазид, наблюдалась гиперкальциемия и гипогликемия. Тиазид может вызывать продолжительный и умеренный гипертопический рост при отсутствии нарушений обмена кальция. Отметка о гиперкальциемии может свидетельствовать о скрытом гипертиреозе. Прием тиазида следует прекратить перед выполнением функционального теста смежных областей. Повышение уровня холестерина и нейтральных жиров может быть связано с приемом тиазидных диуретиков.

почечная недостаточность

Если почечная недостаточность явно прогрессирует, необходимо рассмотреть вопрос о снижении дозы или отказе от продолжения лечения диуретиками. Было показано, что тиазид увеличивает секрецию магния с мочой, что может привести к снижению содержания магния (гипомагниемия).

Тиазид следует применять с осторожностью при тяжелом заболевании почек. У пациентов с заболеваниями почек тиазид может вызывать мочевинометеор. Накопление препарата может развиваться у пациентов с нарушением функции почек.

Влияние препаратов на вождение автомобиля и работу с механизмами

Опыт показывает, что лечение не влияет на способность пациента управлять автомобилем или работать с механизмами. Однако некоторые полезные реакции, такие как головокружение, головная боль и сонливость, все еще встречаются редко, но все же случаются; Следовательно, это может повлиять на способность управлять автомобилем или работать с механизмами.

Применение препаратов женщинами в период беременности и лактации

Случай беременности

Тиазид проходит через плаценту и появляется в пуповинной крови. Применение тиазидов у беременных требует прогнозирования преимуществ по сравнению с рисками для плода. Эти опасности включают желтуху для плода или младенца, панкреатит, тромбоцитопению и могут иметь другие побочные реакции, возникающие у взрослых.

Случай грудного вскармливания

Применение бисопролола фумарата моно или в сочетании с HCT не изучалось у матерей, кормящих грудью. Тиазид выделяется с грудным молоком. Небольшое количество фумарата бисопролола (доза Взаимодействие лекарств

бисопролола фумарата (В) и гидрохлоротиазида (HCT)

Бизопролола фумарат + гидрохлоротиазид могут усиливать эффект других антигипертензивных препаратов при одновременном применении. Бисопролола фумарат и гидрохлоротиазид не следует применять в сочетании с другими бета-блокаторами. Пациенты, получающие препараты, снижающие/потребляющие катехоламины, такие как резерпин или гуанетидин, должны находиться под тщательным наблюдением из-за усиления бета-адренергического блокирующего эффекта, который может вызвать чрезмерное снижение симпатической активности. У пациентов, получающих одновременное лечение клонидином, при необходимости прекращения лечения бисопролола фумаратом и гидрохлоротиазидом следует отменить за несколько дней до прекращения приема клонидина.

Бисопролол фумарат + гидрохлоротиазид следует соблюдать осторожность при использовании с ингибиторами миокарда или ингибиторами предсердной проводимости или депрессии, такими как идентифицированные препараты-антагонисты кальция (особенно фенилалкиламин [верапамил] и бензотиазепин [DiltIAZEM]) дизопирамид.

И гликозиды наперстянки, и бета-блокаторы замедляют предсердную передачу, и частота сердечных сокращений снижается. Одновременное применение может увеличить риск замедления сердечного ритма.

бисопролол

Одновременное применение с рифампином увеличивает клиренс фумарата бисопролола, сокращая период полувыведения. Однако нет необходимости менять стартовый риск. В исследовательских документах по фармакокинетике не указано клинического взаимодействия с другими веществами одновременного действия, включая тиазидные и циметидиновые диуретики. Бисопролола фумарат не влияет на протромбиновое время у пациентов, получающих стабильные дозы варфарина.

Риск анафилактической реакции

При приеме бета-блокаторов у пациентов с тяжелым анамнезом аллергии на различные аллергены наблюдается более сильная реакция на повторное применение препаратов либо случайно, либо вследствие лечения. Эти пациенты могут не реагировать на дозу адреналина, часто используемую для лечения аллергических реакций.

гидрохлоротиазид

При одновременном применении со следующими препаратами возможно взаимодействие с тиазидными диуретиками, в том числе с алкоголем, седативными средствами или снотворными, вызывающими привыкание: Возможно повышение вертикального потенциала.