Bivitanpo 100 BV léčí mírnou a středně velkou hypertenzi (3 blistry x 10 tablet)

Léková forma Krabička 3 blistry x 10 tablet
Specifikace Losartan Kali
Složka Vysoký krevní tlak

Složka

Informace o složení	Obsah
Losartan Kali	100 mg

Použití

Indikace

Léčba idiopatické hypertenze u dospělých a dětí a dospívajících ve věku 6-18 let.

Léčba onemocnění ledvin u dospělých s hypertenzí a diabetem II. typu s proteinurií ≥ 0,5 g/den jako součást antihypertenzní terapie.

Léčba chronického srdečního selhání u dospělých bez snášení enzymů, ACE, zejména inhibitorů angiotenzinu, přenášejících kašel. Pacienti se srdečním selháním byli stabilně léčeni enzymovými inhibitory, kteří by neměli být převedeni na losartan. Pacienti musí mít poměr krve v levé komoře

Snížení rizika mrtvice u dospělých hypertenze s hypertrofií levé komory se zaznamenává elektrokardiogramem.

Farmakologie

Kód ATC: C09C A01.

Skupina léků: Antagonisté receptoru angiotenzinu II.

Losartan je antagonista receptoru angiotenzinu II (typ AT1) syntetizovaný perorálně. Angiotensin II, silná cévní kontraktura, je hlavním hormonem systému Renin/angiotensin a je důležitým rozhodujícím faktorem fyziologie hypertenze. Angiotenzin II je spojen s receptory AT1 v mnoha typech tkání (jako jsou svaly krevních cév, nadledvinky, ledviny a srdce) a vytváří řadu důležitých biologických účinků, včetně vaskulární kontrakce a uvolňování aldosteronu. Angiotensin II také stimuluje proliferaci buněk hladkého svalstva.

Losartan selektivně inhibuje receptory AT1. Losartan a metabolity karboxylových kyselin mají aktivitu E-3174 in vitro a in vivo, inhibují všechny související fyziologické účinky angiotensinu II, bez ohledu na zdroj nebo syntetický cukr. Losartan nemá vliv na transport ani neinhibuje jiné hormonální receptory nebo důležité iontové kanály v jiných kardiovaskulárních regulacích. Losartan navíc neinhibuje ACE (kininázu II), enzymy, které rozkládají bradykinin. Proto neexistuje žádný potenciál způsobovat zprostředkovatele bradykininu.

Při použití losartanu vede eliminace negativních reakcí angiotenzinu II na sekreci reninu ke zvýšení aktivity plazmatického reninu, tento incident vede ke zvýšení hladiny angiotenzinu II v plazmě. Navzdory tomuto zvýšení se hypotenze a inhibice plazmatických hladin aldosteronu stále udržují, což ukazuje na účinek inhibitorů receptoru angiotenzinu II. Po ukončení užívání losartanu se aktivita plazmatického reninu a hladina angiotenzinu II během tří dnů sníží na původní hladinu.

Losartan i jeho hlavní metabolity mají vysokou afinitu k receptorům AT1 než k receptorům AT2. Metabolická látka je aktivní 10 až 40krát silněji než losartan, počítáno na hmotnost.

V kontrolních klinických studiích užívání losartanu jednou denně u pacientů s nemorální hypertenzí od mírné po střední vykazovalo významný pokles systolického a diastolického krevního tlaku. Měření krevního tlaku 24 hodin po užití léku je ekvivalentní 5-6 hodinám po užití léku, ukazuje pokles krevního tlaku po dobu 24 hodin; A denně obnovujte přirozené rozpětí. Pokles krevního tlaku na konci doby podávání léku je 70–80 % účinku dosaženého po 5–6 hodinách podávání léku.

Vysazení losartanu u pacientů s hypertenzí nevede k náhlé hypertenzi. Přes výrazný pokles krevního tlaku losartan významně neovlivňuje klinickou srdeční frekvenci. Losartan je stejně účinný u mužů i žen a u mladých lidí (do 65 let) i starších osob s hypertenzí.

Farmakokinetika

absorpce

Losartan se po pití dobře vstřebává a zpočátku se metabolizuje v játrech za vzniku metabolismu karboxylových kyselin. Biologická biologická dostupnost je 33 %.

Průměrná maximální koncentrace losartanu je dosažena během 1 hodiny a metabolitů s aktivitou během 3-4 hodin.

Distribuce

Losartan i aktivní metabolity mají velkou kohezi (≥ 99 %) s plazmatickými proteiny, zejména albuminem. Distribuční objem losartanu je přibližně 34 litrů.

Metabolismus

Asi 14 % intravenózní dávky nebo perorální dávky losartanu se přemění na aktivní metabolity, kromě toho se tvoří i neaktivní metabolity.

Eliminace

Plazmatická clearance losartanu je asi 600 ml/min a metabolity jsou aktivní 50 ml/min; Jejich clearance v ledvinách je asi 74 ml/min a 24 ml/min. Po užití losartanu se asi 4 % dávky vyloučí močí ve formě konstantních a asi 6 % ve formě aktivních metabolitů.

Farmakokinetika losartanu Kali a jeho metabolitů je v dávce do 200 mg lineárně.

Po užití léku má plazmatická koncentrace losartanu a jeho metabolitů velmi rychlý pokles aktivity s časem

Poloodpad je asi 2 hodiny, respektive 6-9 hodin. Při použití jedné dávky 100 mg denně jak losartan, tak metabolity

V plazmě se významně nehromadí.

Losartan a jeho metabolity jsou vylučovány melasou i močí. Poté, co dávka perorálního nebo intravenózního losartanu označí u lidí 14C, se asi 35 %/43 % radioaktivního materiálu nachází v moči a 58 %/50 % ve stolici.

Speciální předměty

Starší pacienti: Koncentrace losartanu a aktivní metabolity v plazmě u starších osob se ve srovnání s mladými lidmi nezměnily.

U žen: Plazmatické hladiny losartanu u žen jsou dvakrát vyšší u mužů, zatímco koncentrace aktivních metabolitů se nemění.

Lidé s jaterním selháním: U pacientů s mírnou až střední cirhózou způsobenou alkoholem. Plazmatické koncentrace a metabolity losartanu jsou aktivní, respektive 5krát, respektive 1,7krát vyšší u mužských dobrovolníků.

Renální selhání: Koncentrace losartanu v plazmě se nemění u lidí s clearance kreatininu nad 10 ml/min. Ve srovnání s normálními lidmi je plocha pod křivkou (AUC) losartanu v krevním separátoru 2krát vyšší. Zatímco koncentrace aktivních metabolitů v krvi se nemění. Losartan a aktivní metabolity nejsou vyloučeny krevní separací.

Děti: Farmakokinetika losartanu byla studována u 50 dětí s hypertenzí ve věku od 1 měsíce do méně než 16 let po užívání dávky losartanu každý den od 0,54 do 0,77 mg/kg (průměrná dávka).

Výsledky ukazují, že aktivní metabolity vznikly z losartanu ve všech věkových skupinách. Mobilní farmakokinetické parametry jsou u novorozenců a novorozenců, dětí předškolního věku, dětí školního věku a dospívajících téměř stejné. Farmakokinetické parametry metabolitů se liší od vyšší úrovně mezi věkovými skupinami. Při srovnání dětí z mateřských škol s teenagery jsou tyto rozdíly statisticky významné. Expozice drogám u novorozenců/novorozenců je relativně vysoká.

Před odběrem Bivitanpo 100 BV léčí mírnou a středně velkou hypertenzi (3 blistry x 10 tablet)

Jak používat

perorální léky, polykání pilulek s 1 sklenicí vody, spolu s jídlem nebo bez něj.

Poznámka: V případě dávky 25 mg byste měli pro rozdělení dávky zvolit stejný typ přípravku s obsahem 25 mg nebo 50 mg. K použití 50 mg nebo 2 typů 100 mg je nutná dávka 50 mg.

Dávkování

Hypertenze

Počáteční a udržovací dávka je obvykle 50 mg jednou denně. Maximální hypotenze je dosaženo za 3-6 týdnů po začátku léčby. U některých pacientů může být účinnější zvýšení dávky až na 100 mg jednou denně (ráno). Urinary/den

Normální počáteční dávka je 50 mg jednou denně. Další běžné hladiny cukru v krvi (jako je sulfonylmočovina, glitazon a inhibitory glukosidázy).

Srdeční selhání

Počáteční dávka je obvykle 12,5 mg jednou denně. Týdenní dávka je potřebná (např. 12,5 mg, 25 mg, 50 mg, 100 mg a zvýšená na maximálně 150 mg, jednou denně) v závislosti na toleranci pacienta.

Snížení rizika cévní mozkové příhody u pacientů s hypertenzí a hypertrofií levé komory

Počáteční dávka je obvykle 50 USA, jednou denně. Zkombinujte další nízkou dávku hydrochlorothiazidu a/nebo zvyšte dávku losartanu až na 100 mg, jednou denně v závislosti na krevním tlaku.

Speciální předměty

Děti: Bezpečnost a účinnost při užívání léků u dětí mladších 6 let nebyla stanovena. Děti mohou vážit 50 kg nebo více při použití dávky pro dospělé. S léčbou pacientů se závažným jaterním selháním nejsou žádné zkušenosti. Proto je kontraindikován u pacientů se závažným selháním jater. Nejčastějším projevem předávkování je pravděpodobně hypotenze a tachykardie; Je také možné zažít pomalou srdeční frekvenci v důsledku stimulace sympatického nervu (vagus nerv).

Zacházení: Pokud se objeví příznaky hypotenze, podpůrná léčba. Opatření závisí na době užívání drog na závažnosti a typu příznaků. Přednost by měla mít kardiovaskulární stabilita. Nejprve podejte dostatečně velkou dávku aktivního uhlí, poté je třeba pečlivě sledovat parametry přežití a v případě potřeby je upravit.

Jak losartan, tak aktivní metabolity nemohou být eliminovány krevním separátorem.

Co dělat, když zapomenete 1 dávku? Pokud je však čas na relaxaci s další dávkou příliš krátký, dávku přeskočte a pokračujte v kalendáři léku. Neužívejte dvojité dávky, abyste kompenzovali vynechanou dávku.

Vedlejší efekty

Nežádoucí účinky jsou seřazeny podle klasifikace pro každou specifikovanou položku v následující tabulce s četností slovních změn: Časté (≥ 1/100 - Klasifikace nežádoucích účinků

frekvence podle předpisu

Hypertenze Hypertenze s hypertrofií levé komory cukrovka s cukrovkou s cukrovkou Ledviny krevní a lymfatický systém Společný obličej Časté
Časté uši a potěšení Box méně časté fibrilací síní vzácné Systémový tlak Méně časté Časté D Ho
Zácpa zřídka

Méně časté
tra

Unmon ledviny a močové cesty selhání ledvin Běžné Seznamte se

Méně časté Časté Méně časté Seznamte se

Běžné Běžné

Varování

Před použitím léku si musíte pozorně přečíst pokyny a prostudovat si níže uvedené informace.

kontraindikováno

přecitlivělost na losartan nebo kteroukoli složku tohoto léku.

Ženy, které jsou ve 3. měsíci těhotenství mezi a poslední 3 měsíce.

Závažné selhání jater.

Používejte současně s léky obsahujícími aliskiren, které jsou kontraindikovány u pacientů s diabetem nebo selháním ledvin (s GFR

Buďte opatrní při používání

příliš přecitlivělosti

Tato céva. Pacienti s anamnézou angioedému (otok obličeje, rtů, hrdla a/nebo jazyka) by měli být pečlivě sledováni.

Hypotenze a nerovnováha voda/elektrolyt

Symptomatická hypotenze, zvláště při užití první dávky a po zvýšení dávky, se může objevit u pacientů se snížením cirkulačního objemu a/nebo sodíku v důsledku mnoha diuretik, soli, průjmu nebo zvracení. Před užitím tohoto léku je nutné tento stav upravit nebo použít nižší počáteční dávku. To platí i pro děti od 6 do 18 let.

Nerovnováha elektrolytů

Elektrolytová nerovnováha je běžná u pacientů se selháním ledvin, s diabetem nebo bez něj, a je třeba ji vyřešit.

V klinické studii u pacientů s diabetem typu II s onemocněním ledvin je míra hyperkalemie vyšší než u skupiny s losartanem ve srovnání se skupinou s placebem. Proto je třeba pečlivě sledovat koncentraci draslíku v krvi a clearance kreatininu, zvláště u pacientů se srdečním selháním a s clearance kreatininu od 30 do 50 ml/min.

Kombinace užívání draslík šetřících diecézí, doplňků draslíku a náhradní soli obsahující draslík s losartanem se nedoporučuje.

Jaterní selhání

Na základě farmakokinetických údajů se koncentrace losartanu v plazmě významně zvyšuje u pacientů s cirhózou,

U pacientů s anamnézou selhání jater je nutné zvážit nižší dávky. Nejsou žádné zkušenosti s používáním přípravku Losartan u pacientů se závažným selháním jater. Losartan se tedy nepoužívá u pacientů s těžkou poruchou funkce jater. Losartan se nepoužívá u dětí s jaterním selháním.

selhání ledvin

V důsledku inhibice systému renin-ankiotensin byly hlášeny změny funkce ledvin včetně selhání ledvin (zejména u pacientů s renální funkcí závislou na systému Renin-angiotenzin-aldosteron jako závažné srdeční selhání nebo předchozí dysfunkce ledvin). Stejně jako jiné léky, které ovlivňují systém renin-analiotenzin-aldosteron, byla u pacientů s oboustrannou stenózou ledvin nebo jednostrannou stenózou ledviny u lidí pouze jedna ledvina hlášena močovina v krvi a sérový kreatinin; Tyto změny renálních funkcí se mohou obnovit po vysazení léku. Losartan by měl být používán opatrně u pacientů se zúženou stenózou ledvin na obou stranách nebo se zúžením ledvin na jedné straně na těle je pouze jedna ledvina.

Používá se u dětí se selháním ledvin

Vzhledem k žádným výzkumným dokumentům se losartan nedoporučuje pro děti s glomerulární filtrací

Funkce ledvin musí být během léčby losartanem pravidelně sledována, protože se může zhoršit. To se používá speciálně při použití losartanu, když jsou přítomny některé další případy (horečka, dehydratace) schopné snížit funkci ledvin.

Vhodné pro losartan a inhibitory enzymu přenosu angiotensinu prokázaly snížení funkce ledvin.
Proto se nedoporučuje používat kombinovanou.

transplantaci ledvin

Nezkušené použití tohoto léku u nových pacientů po transplantaci ledviny.

primární Aldosteron

Pacienti s primárním aldosteronem obecně často nereagují na antihypertenziva způsobená inhibicí
Renin-anotensinového systému. Proto se použití losartanu nedoporučuje.

Onemocnění koronárních tepen a cerebrovaskulární onemocnění

Stejně jako ostatní antihypertenziva může nadměrné snížení krevního tlaku u pacientů s ischemií a cerebrovaskulárním onemocněním vést k myokardu nebo mrtvici.

srdeční selhání

Stejně jako u jiných léků na systém Renin-Anotensin existuje u pacientů se srdečním selháním, s nebo bez selhání ledvin, riziko těžké arteriální hypotenze a selhání ledvin (obvykle akutní).

Není dostatek zkušeností s používáním Losartanu u pacientů se srdečním selháním a závažným selháním ledvin současně, u pacientů se závažným srdečním selháním (NYHA typ IV) a také u pacientů se srdečním selháním a arytmií ohrožujícím srdce. Proto by měl být losartan u těchto pacientů používán opatrně. Kombinace losartanu s beta inhibitory musí být používána opatrně.

Aortální stenóza a mitrální chlopeň, překrvená hypertrofie myokardu

Stejně jako ostatní cévní natahovače by měly být používány opatrně u aortální stenózy nebo mitrální chlopně, přetížené hypertrofie myokardu.

těhotenství

Neužívejte léky pro těhotné ženy, pokud to není nutné. Pacientky, které plánují otěhotnět, by měly být nahrazeny jinými antihypertenzivy, u kterých byly zavedeny bezpečnostní záznamy. Při diagnóze těhotenství musí být tento lék okamžitě zastaven a začít používat jinou alternativní léčbu. Dvojitá inhibice systému renin-angiotensin --astosteron (RAAS)

Existují důkazy, že současné užívání inhibitorů enzymů, inhibitorů receptoru angiotensinu II nebo aliskirenu zvyšuje riziko hypotenze, hyperkalemie a poruchy funkce ledvin (včetně akutního selhání ledvin). Dvojitá inhibice systému Renin - Angiotensin II - Aldosteron (RAAS) pomocí výše uvedené kombinace léků se nedoporučuje.

Je-li terapie s dvojitou inhibicí skutečně nezbytná, je nutné mít odborný dohled a pravidelně kontrolovat funkci ledvin, elektrolyty a krevní tlak.

Neinhibovat současně přenášený enzym a antagonistu receptoru angiotensinu u pacientů s diabetickým onemocněním ledvin.

Černoši

Losartan a homosexuální drogy mají u černochů často menší hypotenzní účinek než jiné kmeny, což může být způsobeno nižším krevním tlakem černochů.

laktóza

Protože přípravek obsahuje pomocné látky laktózy. Tento lék by se neměl používat u pacientů se vzácnými genetickými problémy s intolerancí galaktózy, nedostatkem laktázy nebo malvenózní galaktózou.

Účinek léku na schopnost řídit a obsluhovat stroje

Nebyl proveden žádný výzkum týkající se užívání léků pro řidiče nebo obsluhu strojů. Je však třeba pamatovat na to, že při užívání antihypertenziv se může občas objevit závrať nebo ospalost, zejména na začátku užívání léku nebo při prvním zvýšení dávky.

Užívejte léky pro ženy během těhotenství a kojení

Těhotné ženy

Nedoporučuje se užívat léky ženám v prvních 3 měsících těhotenství. Kontraindikovaný lék pro ženy ve středních 3 měsících a posledních 3 měsících těhotenství.

kojící ženy

Nemáte dostatečné informace o bezpečnosti. Nepoužívejte léky u kojících žen, zejména u novorozenců nebo u měsíčních porodů.

Interaktivní lék

Jiná antihypertenzní léčiva mohou zvýšit hypotenzi losartanu. Současné užívání s jinými látkami, které mají vedlejší účinky způsobující hypotenzi (jako jsou tříkolová antidepresiva, psychotická anti-dysplazie, baklofen a amifostin), může zvýšit riziko hypotenze.

Losartan je metabolizován hlavně cytochromem P450 (CYP) 2C9 na karboxykyselinové metabolity.

V klinické studii snižuje flukonazol (inhibitor CYP2C9) expozici aktivním metabolitům asi o 50 %. Bylo zjištěno, že současná léčba losartanem s rifampicinem (indukční látka metabolických enzymů) snižuje plazmatickou koncentraci aktivních metabolitů o 40 %. Klinický význam tohoto účinku není znám. Není žádný rozdíl v expozici při současné léčbě fluvastatinem (slabé inhibitory CYP2C9).

Stejně jako jiné léky inhibují angiotenzin II nebo jeho účinky, používejte současně s léky udržujícími draslík (jako je draslík šetřící diuretikum: amilorid, triamteren, spironolakton) nebo může zvýšit koncentraci draslíku (jako je heparin), doplňky draslíku nebo substituční soli, které obsahují draslík, což může vést k hyperbolii. Nepoužívejte kombinaci.

Při současném použití lithia s inhibitory enzymu přeneseného angiotensinem byla hlášena zvýšená koncentrace a toxicita lithia. Velmi vzácně byly hlášeny případy léků na receptor angiotenzinu II.

Buďte opatrní při současném užívání lithia a losartanu. Pokud je tato kombinace skutečně nezbytná, je třeba při použití kombinace sledovat koncentraci lithia v séru. Současné užívání antagonistů angiotenzinu II s nesteroidními protizánětlivými léky (NSAID) (včetně selektivních a neselektivních protizánětlivých léků, COX-2, kyseliny acetylsalicylové) může snížit snižující účinek léku. Současné užívání antagonistů angiotenzinu II nebo diuretik a NSAID může vést ke zvýšenému riziku poruchy funkce ledvin, včetně akutního selhání ledvin a hyperkalemie, a to zejména u pacientů s dříve zhoršenou funkcí ledvin. Kombinace musí být opatrná, zejména u starších osob. Po zahájení kombinované a pravidelné léčby by pacienti měli být plně rehydratováni a měli by sledovat funkci ledvin.

Klinické studie prokázaly dvojitou inhibici systému renin-analotensin-aldosteron prostřednictvím kombinace inhibitorů enzymu přeneseného angiotensinu, antagonistů angiotensinu II nebo aliskirenu související s vyšší frekvencí nežádoucích účinků, jako je hypotenze, hyperchemie a snížená funkce ledvin (včetně akutní renální insuficience) ve srovnání s inhibitorem - samotným Aldosteronem.

Skladování

Ponechejte na chladném místě, vyhněte se světlu, teplotě pod 30⁰C.

Abyste byli mimo dosah dětí, před použitím si pozorně přečtěte uživatelskou příručku.

Jiné drogy

Odmítnutí odpovědnosti

Vynaložili jsme veškeré úsilí, abychom zajistili, že informace poskytované na webu Drugslib.com jsou přesné a aktuální -datum a úplné, ale v tomto smyslu není poskytována žádná záruka. Informace o léčivech zde uvedené mohou být časově citlivé. Informace Drugslib.com byly sestaveny pro použití zdravotnickými lékaři a spotřebiteli ve Spojených státech, a proto Drugslib.com nezaručuje, že použití mimo Spojené státy jsou vhodné, pokud není výslovně uvedeno jinak. Informace o drogách na webu Drugslib.com nepodporují léky, nediagnostikují pacienty ani nedoporučují terapii. Informace o lécích na webu Drugslib.com jsou informačním zdrojem, který má pomáhat licencovaným lékařům v péči o jejich pacienty a/nebo sloužit spotřebitelům, kteří tuto službu vnímají jako doplněk, a nikoli náhradu za odborné znalosti, dovednosti, znalosti a úsudek zdravotní péče. praktikující.

Neexistence varování pro daný lék nebo lékovou kombinaci by v žádném případě neměla být vykládána tak, že naznačuje, že lék nebo léková kombinace je pro daného pacienta bezpečná, účinná nebo vhodná. Drugslib.com nepřebírá žádnou odpovědnost za jakýkoli aspekt zdravotní péče poskytované s pomocí informací, které poskytuje Drugslib.com. Informace obsažené v tomto dokumentu nejsou určeny k pokrytí všech možných použití, pokynů, opatření, varování, lékových interakcí, alergických reakcí nebo nežádoucích účinků. Máte-li otázky týkající se léků, které užíváte, zeptejte se svého lékaře, zdravotní sestry nebo lékárníka.