Bivitanpo 100 BV tratta l'ipertensione lieve e media (3 blister x 10 compresse)

Forma farmaceutica Scatola da 3 blister x 10 compresse
Specifiche Losartan Kali
Ingrediente Ipertensione

Ingrediente

Informazioni sulla composizione	Contenuto
Losartan Kali	100 mg

Usi

Indicazioni

Trattamento dell'ipertensione idiopatica negli adulti e nei bambini e adolescenti di età compresa tra 6 e 18 anni.

Trattamento della malattia renale negli adulti con ipertensione e diabete di tipo II con proteinuria ≥ 0,5 g/giorno come parte della terapia antipertensiva.

Trattamento dell'insufficienza cardiaca cronica negli adulti che non tollerano gli inibitori dell'enzima di trasferimento dell'angiotensina (ACE), in particolare la tosse, o controindicati. I pazienti con insufficienza cardiaca sono stati trattati stabilmente con inibitori enzimatici che non devono essere trasferiti al losartan. I pazienti devono avere un rapporto sanguigno ventricolare sinistro

Ridurre il rischio di ictus negli adulti L'ipertensione con ipertrofia ventricolare sinistra viene registrata mediante elettrocardiogramma.

Farmacologia

Codice ATC: C09C A01.

Gruppo di farmaci: farmaci antagonisti dei recettori dell'angiotensina II.

Losartan è un antagonista del recettore dell'angiotensina II (tipo AT1) sintetizzato per via orale. L'angiotensina II, un forte contratto vascolare, è un ormone principale del sistema renina/angiotensina ed è un importante fattore decisivo nella fisiologia dell'ipertensione. L'angiotensina II si associa ai recettori AT1 in molti tipi di tessuti (come i muscoli dei vasi sanguigni, le ghiandole surrenali, i reni e il cuore) e crea una serie di importanti effetti biologici, tra cui la contrazione vascolare e il rilascio di aldosterone. L'angiotensina II stimola anche la proliferazione delle cellule muscolari lisce.

Il losartan inibisce selettivamente i recettori AT1. In vitro e in vivo il losartan e i metaboliti dell'acido carbossilico hanno un'attività E-3174 che inibisce tutti gli effetti fisiologici correlati dell'angiotensina II, indipendentemente dalla fonte o dallo zucchero sintetico. Il losartan non ha l’effetto di trasporto né inibisce altri recettori ormonali o importanti canali ionici in altre regolazioni cardiovascolari. Inoltre, il losartan non inibisce l'ACE (kininasi II), gli enzimi che decompongono la bradichinina. Pertanto, non esiste il potenziale per causare intermediari della bradichinina.

Durante l'uso del losartan, l'eliminazione delle reazioni negative dell'angiotensina II sulla secrezione di renina porta ad un aumento dell'attività della renina plasmatica, questo incidente porta ad un aumento del livello di angiotensina II nel plasma. Nonostante questo aumento, l’ipotensione e l’inibizione dei livelli plasmatici di aldosterone vengono ancora mantenuti, dimostrando l’effetto degli inibitori del recettore dell’angiotensina II. Dopo l'interruzione dell'uso del losartan, l'attività della renina plasmatica e il livello di angiotensina II ritornano al livello originale entro tre giorni.

Sia il losartan che i suoi principali metaboliti hanno un'elevata affinità con i recettori AT1 rispetto ai recettori AT2. La sostanza metabolica è attiva da 10 a 40 volte più forte del losartan calcolato in peso.

Negli studi clinici di controllo, l'uso di Losartan una volta al giorno per pazienti con ipertensione immorale da lieve a media ha mostrato una diminuzione significativa della pressione arteriosa sistolica e diastolica. La misurazione della pressione sanguigna 24 ore dopo l'assunzione del farmaco equivale a 5-6 ore dopo l'uso del farmaco, mostrando una diminuzione della pressione sanguigna per 24 ore; E ripristinare quotidianamente la durata naturale. La diminuzione della pressione arteriosa al termine del tempo di assunzione del farmaco è pari al 70-80% dell'effetto ottenuto dopo 5-6 ore di terapia.

La sospensione del losartan nei pazienti con ipertensione non porta ad ipertensione improvvisa. Nonostante il significativo calo della pressione sanguigna, il losartan non influisce in modo significativo sulla frequenza cardiaca clinica. Il losartan è ugualmente efficace negli uomini e nelle donne, nei giovani (sotto i 65 anni) e negli anziani con ipertensione.

Farmacocinetica

assorbimento

Il losartan è ben assorbito dopo aver bevuto e inizialmente viene metabolizzato attraverso il fegato per formare un metabolismo dell'acido carbossilico. La biodisponibilità biologica è del 33%.

La concentrazione media di picco del losartan viene raggiunta entro 1 ora e dei metaboliti con attività entro 3-4 ore.

Distribuzione

Sia il losartan che i metaboliti attivi hanno molta coesione (≥ 99%) con le proteine plasmatiche, principalmente l'albumina. Il volume di distribuzione del losartan è di circa 34 litri.

Metabolismo

Circa il 14% della dose endovenosa o della dose orale di losartan viene convertito in metaboliti attivi, inoltre si formano anche metaboliti inattivi.

Eliminazione

La clearance plasmatica del losartan è di circa 600 ml/minuto ed i metaboliti sono attivi di 50 ml/minuto; La loro clearance nel rene è di circa 74 ml/min e 24 ml/min. Dopo l'assunzione di Losartan circa il 4% della dose viene escreta nelle urine sotto forma di metaboliti costanti e circa il 6% sotto forma di metaboliti attivi.

La farmacocinetica del Losartan Kali e dei suoi metaboliti rientra linearmente nella dose fino a 200 mg.

Dopo l'assunzione del farmaco, la concentrazione plasmatica del losartan e dei metaboliti diminuisce molto rapidamente di attività, con il tempo

Il semi-spreco è rispettivamente di circa 2 ore e 6-9 ore. Quando si utilizza una singola dose di 100 mg al giorno, sia il losartan che i metaboliti di

Non si accumula in modo significativo nel plasma.

Il losartan e i suoi metaboliti vengono escreti sia attraverso la melassa che attraverso l'urina. Dopo che la dose di losartan orale o endovenosa segna 14C negli esseri umani, circa il 35%/43% del materiale radioattivo si trova nelle urine e il 58%/50% nelle feci.

Argomenti speciali

Anziani: la concentrazione di losartan e di metaboliti attivi nel plasma negli anziani non è cambiata rispetto ai giovani.

Nelle donne: i livelli di losartan nel plasma nelle donne sono due volte più alti negli uomini mentre la concentrazione di metaboliti attivi non cambia.

Persone con insufficienza epatica: in pazienti con cirrosi da lieve a media dovuta all'alcol. Le concentrazioni plasmatiche e i metaboliti del losartan sono attivi, rispettivamente 5 e 1,7 volte più alti nei volontari maschi.

Insufficienza renale: la concentrazione di losartan nel plasma non cambia nelle persone con clearance della creatinina superiore a 10 ml/min. Rispetto alle persone normali, l’area sotto la curva (AUC) del losartan è 2 volte più alta nel separatore sanguigno. Mentre la concentrazione nel sangue dei metaboliti attivi non cambia. Losartan e metaboliti attivi non vengono esclusi dalla separazione del sangue.

Bambini: la farmacocinetica del losartan è stata studiata in 50 bambini ipertesi di età compresa tra oltre 1 mese e meno di 16 anni dopo aver assunto una dose di Losartan ogni giorno compresa tra 0,54 e 0,77 mg/kg (dose media).

I risultati mostrano che i metaboliti attivi formati dal losartan in tutti i gruppi di età. I parametri farmacocinetici mobili sono vicini agli stessi nei neonati e nei neonati, nei bambini in età prescolare, nei bambini in età scolare e negli adolescenti. I parametri farmacocinetici dei metaboliti differiscono in misura maggiore tra i gruppi di età. Quando si confrontano i bambini della scuola materna con gli adolescenti, queste differenze sono statisticamente significative. L'esposizione ai farmaci nei neonati/neonati è relativamente elevata.

Prima di prendere Bivitanpo 100 BV tratta l'ipertensione lieve e media (3 blister x 10 compresse)

Come usare

farmaci per via orale, deglutendo le pillole con 1 bicchiere d'acqua, insieme o meno al cibo.

Nota: in caso di dose da 25 mg, è necessario scegliere lo stesso tipo di prodotto con un contenuto di 25 mg o 50 mg per dividere la dose. La dose da 50 mg è necessaria per utilizzare 50 mg o 2 tipi da 100 mg.

Dosaggio

Ipertensione

La dose iniziale e di mantenimento è solitamente di 50 mg, una volta al giorno. L'ipotensione massima viene raggiunta 3-6 settimane dopo l'inizio del trattamento. In alcuni pazienti può essere più efficace aumentare la dose fino a 100 mg una volta al giorno (al mattino). Urinari/giorno

La dose iniziale normale è di 50 mg, una volta al giorno. Altri comuni zuccheri nel sangue (come sulfanilurea, glitazone e inibitori della glucosidasi).

Insufficienza cardiaca

La dose iniziale è solitamente di 12,5 mg, una volta al giorno. La dose settimanale è necessaria (ad esempio 12,5 mg, 25 mg, 50 mg, 100 mg e aumentata fino a un massimo di 150 mg, una volta al giorno) a seconda della tolleranza del paziente.

Ridurre il rischio di ictus nei pazienti ipertesi con ipertrofia ventricolare sinistra

La dose iniziale è solitamente di 50 USA, una volta al giorno. Combinare un'ulteriore dose bassa di idroclorotiazide e/o aumentare la dose di Losartan fino a 100 mg, una volta al giorno a seconda della pressione sanguigna.

Argomenti speciali

Bambini: la sicurezza e l'efficacia nell'assunzione di farmaci per i bambini di età inferiore a 6 anni non sono state stabilite. I bambini possono pesare 50 kg o più utilizzando la dose per adulti. Non esiste esperienza nel trattamento di pazienti con grave insufficienza epatica. Pertanto controindicato nei pazienti con grave insufficienza epatica. L'espressione più comune del sovradosaggio è probabilmente l'ipotensione e la tachicardia; È anche possibile avvertire un rallentamento della frequenza cardiaca a causa della stimolazione del nervo simpatico (nervo vago).

Manipolazione: se si verificano sintomi di ipotensione, trattamento di supporto. Le misure dipendono dal momento dell'assunzione dei farmaci, dalla gravità e dal tipo di sintomi. La priorità dovrebbe essere data alla stabilità cardiovascolare. Per prima cosa, somministrare una dose sufficientemente grande di carbone attivo, quindi monitorare da vicino i parametri di sopravvivenza e, se necessario, regolarli.

Sia il losartan che i metaboliti attivi non possono essere eliminati mediante separatore di sangue.

Cosa fare quando si dimentica 1 dose? Tuttavia, se il tempo per rilassarsi con la dose successiva è troppo breve, saltare la dose e continuare il calendario del farmaco. Non utilizzare dosi doppie per compensare la dose dimenticata.

Effetti collaterali

Gli effetti indesiderati sono organizzati in base alla classificazione per ciascuno specificato elencato nella tabella seguente con la frequenza di cambio delle parole: Comune (≥ 1/100 - Classificazione degli effetti collaterali

frequenza prescritta

Ipertensione Ipertensione con ipertrofia ventricolare sinistra insufficienza cardiaca

Ipertensione con diabete con diabete con diabete Reni sistema sanguigno e linfatico Il volto comune Comune

Comune Non comune orecchie e piacere Scatola meno comune fibrillazione atriale raro pressione sistemica non comune comune comune Ho

Stitichezza raramente

Non comune

Non comune rene e tratto urinario insufficienza renale Comune Incontrato

Non comune Comune Non comune Incontra

Non comune Comune Comune

Avvertenze

Prima di utilizzare il farmaco è necessario leggere attentamente le istruzioni e fare riferimento alle informazioni di seguito.

controindicato

ipersensibilità al losartan o a qualsiasi ingrediente del farmaco.

Donne che sono incinte da 3 mesi tra gli ultimi 3 mesi.

Grave insufficienza epatica.

Utilizzare contemporaneamente con farmaci contenenti Aliskiren che sono controindicati per i pazienti con diabete o insufficienza renale (con GFR

Sii cauto quando usi

troppa ipersensibilità

Questo vascolare. I pazienti con una storia di angioedema (gonfiore del viso, delle labbra, della gola e/o della lingua) devono essere attentamente monitorati.

Ipotensione e squilibrio idrico/elettrolitico

L'ipotensione sintomatica, soprattutto quando viene utilizzata la prima dose e dopo l'aumento della dose, può verificarsi in pazienti con diminuzione del volume circolatorio e/o del sodio a causa di molti diuretici, sale, diarrea o vomito. È necessario modificare questa condizione prima di assumere questo farmaco o utilizzare una dose iniziale inferiore. Questo vale anche per i bambini dai 6 ai 18 anni.

Squilibrio elettrolitico

Lo squilibrio elettrolitico è comune nei pazienti con insufficienza renale, con o senza diabete e deve essere risolto.

In uno studio clinico condotto su pazienti affetti da diabete di tipo II con malattia renale, il tasso di iperkaliemia è superiore rispetto al gruppo trattato con losartan rispetto al gruppo placebo. Pertanto, la concentrazione di potassio nel sangue e la clearance della creatinina devono essere attentamente monitorate, soprattutto nei soggetti con insufficienza cardiaca e con una clearance della creatinina compresa tra 30 e 50 ml/min.

Non è consigliabile combinare l'uso di diocesia risparmiatrice di potassio, integratori di potassio e sali sostitutivi contenenti potassio con losartan.

Insufficienza epatica

Sulla base dei dati farmacocinetici, la concentrazione di losartan nel plasma aumenta significativamente nei pazienti con cirrosi,

È necessario considerare dosi più basse per i pazienti con una storia di insufficienza epatica. Non esiste esperienza nell’uso del losartan nei pazienti con grave insufficienza epatica. Pertanto il losartan non è utilizzato nei pazienti con grave insufficienza epatica. Il losartan non è utilizzato nei bambini con insufficienza epatica.

insufficienza renale

A causa dell'inibizione del sistema renina-anchiotensina, sono stati segnalati cambiamenti della funzionalità renale inclusa insufficienza renale (specialmente in pazienti con funzionalità renale dipendente dal sistema renina-angiotensina-aldosterone come grave insufficienza cardiaca o precedente disfunzione renale). Oltre ad altri farmaci che agiscono sul sistema renina-analiotensina-aldosterone, sono stati riscontrati livelli di urea nel sangue e creatinina sierica anche in pazienti con stenosi renale su entrambi i lati o stenosi renale unilaterale negli esseri umani con un solo rene; Questi cambiamenti della funzionalità renale possono riprendersi con la sospensione del farmaco. Il losartan deve essere usato con cautela nei pazienti con stenosi renale ristretta su entrambi i lati o con un restringimento dei reni su un lato su quello sul corpo è presente un solo rene.

Utilizzato nei bambini con insufficienza renale

A causa dell'assenza di documenti di ricerca, il losartan non è raccomandato per i bambini con filtrazione glomerulare

La funzionalità renale deve essere monitorata regolarmente durante il trattamento con losartan poiché può peggiorare. Ciò si applica soprattutto quando si utilizza il Losartan quando sono presenti altri casi (febbre, disidratazione) in grado di ridurre la funzionalità renale.

Adatto per il Losartan e gli inibitori dell'enzima di trasferimento dell'angiotensina hanno dimostrato di ridurre la funzionalità renale.
Pertanto, non è consigliabile utilizzare il trapianto combinato di rene

Uso inesperto di questo farmaco per i nuovi pazienti sottoposti a trapianto di rene.

aldosterone primario

I pazienti con aldosterone primario in generale spesso non rispondono ai farmaci antipertensivi che agiscono inibendo il sistema
renina-anotensina. Pertanto, l'uso del Losartan non è raccomandato.

Malattia coronarica e malattia cerebrovascolare

Come altri farmaci antipertensivi, un'eccessiva diminuzione della pressione sanguigna nei pazienti con ischemia e malattie cerebrovascolari può portare a disturbi del miocardio o ictus.

Insufficienza cardiaca

Così come con altri farmaci del sistema renina-anotensina, nei pazienti con insufficienza cardiaca, con o senza insufficienza renale, esiste il rischio di grave ipotensione arteriosa e insufficienza renale (solitamente acuta).

Non c'è abbastanza esperienza per utilizzare il losartan in pazienti con insufficienza cardiaca e grave insufficienza renale contemporaneamente, in pazienti con grave insufficienza cardiaca (NYHA tipo IV) così come in pazienti con insufficienza cardiaca pericolosa per il cuore e aritmia. Pertanto il losartan deve essere usato con cautela in questi pazienti. L'associazione di Losartan con beta inibitori deve essere utilizzata con cautela.

Stenosi aortica e valvola mitrale, ipertrofia miocardica congestionata

Come altri barelle vascolari, deve essere utilizzato con cautela in caso di stenosi aortica o della valvola mitrale e di ipertrofia miocardica congestionata.

Gravidanza

Non utilizzare farmaci per le donne incinte, a meno che non sia necessario. Le pazienti che pianificano una gravidanza dovrebbero essere sostituite con altri farmaci antipertensivi di cui è stata stabilita una documentazione di sicurezza. Quando viene diagnosticata una gravidanza, è necessario interrompere immediatamente l'assunzione del farmaco e iniziare a utilizzare un'altra terapia alternativa. Doppia inibizione del sistema renina-angiotensina --astosteron (RAAS)

Esistono prove che l'uso simultaneo di inibitori enzimatici, inibitori del recettore dell'angiotensina II o di Aliskiren aumenta il rischio di ipotensione, iperkaliemia e compromissione della funzionalità renale (inclusa insufficienza renale acuta). Si sconsiglia la doppia inibizione del sistema Renina - Angiotensina II - Aldosterone (RAAS) attraverso l'utilizzo della combinazione di farmaci sopra menzionata.

Se la terapia con doppia inibizione è davvero necessaria, è necessario avere una supervisione professionale e monitorare regolarmente la funzionalità renale, gli elettroliti e la pressione sanguigna.

Non inibire contemporaneamente l'enzima trasferito e l'antagonista del recettore dell'angiotensina nei pazienti con malattia renale diabetica.

Persone di colore

Il losartan e i farmaci omosessuali spesso hanno un effetto ipotensivo minore nei neri rispetto ad altri ceppi, ciò potrebbe essere dovuto a una riduzione della pressione sanguigna dei neri.

lattosio

Perché il prodotto contiene eccipienti lattosio. Questo farmaco non deve essere utilizzato per pazienti con rari problemi genetici di intolleranza al galattosio, mancanza di lattasi o malventico-galattosio.

L'effetto del farmaco sulla capacità di guidare e utilizzare macchinari

Non sono state condotte ricerche sull'uso di farmaci per conducenti o operatori di macchinari. Tuttavia, va ricordato che durante l'assunzione di farmaci antipertensivi, occasionalmente possono verificarsi vertigini o sonnolenza, soprattutto all'inizio dell'assunzione del farmaco o quando la dose viene aumentata per la prima volta.

Utilizzare farmaci per le donne durante la gravidanza e l'allattamento

Donne incinte

Non è raccomandato l'uso di farmaci per le donne nei primi 3 mesi di gravidanza. Farmaco controindicato per le donne nei 3 mesi centrali e negli ultimi 3 mesi di gravidanza.

donne che allattano

Non dispongono di informazioni adeguate sulla sicurezza. Non utilizzare farmaci per le donne che allattano, in particolare i neonati o i parti mensili.

Farmaco interattivo

Altri farmaci antipertensivi possono aumentare l'ipotensione del losartan. L'uso simultaneo con altre sostanze che hanno effetti collaterali che causano ipotensione (come antidepressivi a tre cicli, antidisplasia psicotica, baclofene e amifostina) può aumentare il rischio di ipotensione.

Il losartan viene metabolizzato principalmente dal citocromo P450 (CYP) 2C9 in metaboliti carbossiacidi.

In uno studio clinico, il fluconazolo (inibitore del CYP2C9) riduce l'esposizione ai metaboliti attivi di circa il 50%. È stato riscontrato che il trattamento simultaneo del losartan con rifampicina (sostanza di induzione degli enzimi metabolici) riduce del 40% la concentrazione plasmatica dei metaboliti attivi. La rilevanza clinica di questo effetto non è nota. Non vi è alcuna differenza nell'esposizione quando trattati contemporaneamente con fluvastatina (deboli inibitori del CYP2C9).

Così come altri farmaci inibiscono l'angiotensina II o i suoi effetti, utilizzare contemporaneamente farmaci che conservano il potassio (come i diuretici risparmiatori di potassio: amilorid, triamteren, spironolattone) o che possono aumentare la concentrazione di potassio (come l'eparina), integratori di potassio o sali sostitutivi che contengono potassio che può portare all'iperbolia. Non utilizzare la combinazione.

Sono stati segnalati un aumento della concentrazione e della tossicità del recupero del litio quando si utilizza contemporaneamente litio e inibitori dell'enzima trasferito con angiotensina. Sono stati segnalati casi molto rari con farmaci recettori dell'angiotensina II.

Fai attenzione quando usi litio e losartan contemporaneamente. Se questa combinazione è realmente necessaria, quando si utilizza una combinazione è necessario monitorare la concentrazione di litio nel siero. Quando l'uso simultaneo di antagonisti dell'angiotensina II con farmaci antinfiammatori non steroidei (FANS) (inclusi farmaci antinfiammatori selettivi e non selettivi, COX-2, acido acetilsalicilico), può ridurre l'effetto riducente del farmaco. L'uso simultaneo di antagonisti dell'angiotensina II o diuretici e farmaci FANS può portare ad un aumento del rischio di compromissione della funzionalità renale, inclusa insufficienza renale acuta e iperkaliemia, soprattutto nei pazienti con ridotta funzionalità renale in precedenza. La combinazione deve essere cauta, soprattutto negli anziani. I pazienti devono essere completamente reidratati e devono monitorare la funzionalità renale dopo aver iniziato il trattamento combinato e periodico.

Gli studi clinici mostrano la doppia inibizione del sistema renina-analotensina-aldosterone attraverso la combinazione di inibitori dell'enzima trasferito dall'angiotensina, antagonisti dell'angiotensina II o dell'Aliskiren, correlata a una maggiore frequenza di effetti collaterali quali ipotensione, iperchimica e ridotta funzionalità renale (inclusa l'insufficienza renale acuta) rispetto a un inibitore - l'aldosterone da solo.

Conservazione

Lasciare un luogo fresco, evitare la luce, la temperatura inferiore a 30 ⁰C.

Per essere fuori dalla portata dei bambini, leggere attentamente il manuale dell'utente prima dell'uso.

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