ビビタンポ100BV 軽度・中等度高血圧症治療剤（3水疱×10錠）

剤形 3ブリスター×10錠入り箱
仕様ロサルタン・カリ
成分高血圧

成分

成分情報	コンテンツ
ロサルタン・カリ	100mg

用途

適応症

6 ～ 18 歳の成人、小児および青少年の特発性高血圧の治療。

降圧療法の一環として、1 日あたり 0.5 g 以上の蛋白尿を伴う高血圧および II 型糖尿病の成人の腎疾患の治療。

アンジオテンシン (ACE) 転移酵素阻害剤、特に咳に耐えられない成人の慢性心不全の治療、または禁忌。心不全患者は酵素阻害剤で安定して治療されており、ロサルタンに切り替えるべきではありません。患者は左心室血液比が 40% 未満であり、慢性心不全の臨床治療計画が準備されている必要があります。

成人における脳卒中のリスクを軽減します。左心室肥大を伴う高血圧は心電図で記録されます。

薬理学

コード ATC: C09C A01。

薬剤グループ: アンジオテンシン II 受容体拮抗薬。

ロサルタンは、経口的に合成されるアンジオテンシン II 受容体拮抗薬 (AT1 型) です。強力な血管収縮であるアンジオテンシン II は、レニン/アンジオテンシン系の主要なホルモンであり、高血圧生理学の重要な決定要因です。アンジオテンシン II は、多くの種類の組織 (血管筋、副腎、腎臓、心臓など) の AT1 受容体と結合し、血管の収縮やアルドステロンの放出など、多くの重要な生物学的効果を生み出します。アンジオテンシン II は平滑筋細胞の増殖も刺激します。

ロサルタンは、AT1 受容体を選択的に阻害します。インビトロおよびインビボにおいて、ロサルタンおよびカルボン酸代謝物は、供給源または合成糖に関係なく、アンジオテンシン II の関連する生理学的効果すべてを阻害する E-3174 活性を持っています。ロサルタンには輸送の効果はなく、他のホルモン受容体や他の心血管調節における重要なイオンチャネルを阻害することもありません。さらに、ロサルタンは、ブラジキニンを分解する酵素であるACE（キニナーゼII）を阻害しません。したがって、ブラジキニンの仲介を引き起こす可能性はありません。

ロサルタンの使用中、レニン分泌に対するアンジオテンシン II の負の反応が排除されると、血漿レニンの活性が増加します。この出来事により、血漿中のアンジオテンシン II レベルが増加します。この増加にもかかわらず、低血圧と血漿アルドステロンレベルの阻害は依然として維持されており、アンジオテンシン II 受容体阻害剤の効果が示されています。ロサルタンの使用を中止すると、血漿レニン活性とアンジオテンシン II レベルは 3 日以内に元のレベルに減少します。

ロサルタンとその主な代謝産物はどちらも、AT2 受容体よりも AT1 受容体に対して高い親和性を持っています。この代謝物質は、重量で計算したロサルタンよりも 10 ～ 40 倍強力に活性化されます。

対照臨床試験では、軽度から中等度の不道徳な高血圧患者にロサルタンを 1 日 1 回使用すると、収縮期血圧と拡張期血圧が大幅に低下することが示されています。薬を服用してから 24 時間後の血圧の測定は、薬を使用してから 5 ～ 6 時間後の血圧の測定に相当し、24 時間にわたって血圧が低下していることがわかります。そして毎日自然なスパンを回復してください。投薬終了時の血圧の低下は、5～6時間の投薬後に得られる効果の70～80％です。

高血圧患者がロサルタンを中止しても、突然高血圧になることはありません。血圧が大幅に低下したにもかかわらず、ロサルタンは臨床心拍数に大きな影響を与えません。ロサルタンは、男性にも女性にも同様に効果があり、若者（65 歳未満）だけでなく高血圧の高齢者にも効果があります。

薬物動態

吸収

ロサルタンは飲酒後によく吸収され、最初は肝臓を通じて代謝されてカルボン酸代謝を形成します。生物学的バイオアベイラビリティは 33% です。

ロサルタンの平均ピーク濃度には 1 時間以内に到達し、活性のある代謝物の平均ピーク濃度には 3 ～ 4 時間以内に到達します。

配布

ロサルタンと活性代謝産物は両方とも、血漿タンパク質、主にアルブミンと多くの粘着力 (99% 以上) を持っています。ロサルタンの流通量は約 34 リットルです。

代謝

静脈内投与量またはロサルタン経口投与量の約 14% が活性代謝産物に変換され、さらに、不活性代謝産物も形成されます。

排除

ロサルタンの血漿クリアランスは約 600 ml/分で、代謝産物の活性は 50 ml/分です。腎臓におけるそれらのクリアランスは約74 ml/分および24 ml/分である。ロサルタンを服用すると、用量の約 4% が定常代謝物の形で尿中に排泄され、約 6% が活性代謝物の形で尿中に排泄されます。

ロサルタンカリとその代謝物の薬物動態は、最大 200 mg の用量内で直線的に変化します。

薬を服用した後、時間の経過とともに、ロサルタンと代謝産物の血漿濃度は非常に急速に活性が低下します。

半廃棄物はそれぞれ約 2 時間と 6 ～ 9 時間です。 1 日あたり 100 mg の単回用量を使用する場合、ロサルタンまたはその代謝物の両方

血漿中にはあまり蓄積しません。

ロサルタンとその代謝産物は、糖蜜と尿の両方を通じて排泄されます。ロサルタンの経口または静脈内投与により人間の体内で 14℃ に達すると、放射性物質の約 35%/43% が尿中に、58%/50% が糞便中に検出されます。

特別科目

高齢者: 高齢者の血漿中のロサルタン濃度と活性代謝物は若者と比べて変化しません。

女性の場合: 女性の血漿中ロサルタン濃度は男性の 2 倍ですが、活性代謝物の濃度は変化しません。

肝不全の人: アルコールが原因で軽度から中度の肝硬変を患っている患者。ロサルタンの血漿濃度と代謝産物は活性があり、男性ボランティアではそれぞれ 5 倍と 1.7 倍高くなります。

腎不全: クレアチニンクリアランスが 10ml/分を超える人々では、血漿中のロサルタン濃度は変化しません。正常な人と比較して、血液分離器におけるロサルタンの曲線下面積 (AUC) は 2 倍高くなります。一方、活性代謝物の血中濃度は変化しません。ロサルタンと活性代謝物は血液分離によって除外されません。

小児: 生後 1 か月以上から 16 歳未満までの高血圧症の小児 50 人を対象に、毎日 0.54 ～ 0.77 mg/kg (平均用量) のロサルタンを投与した後、ロサルタンの薬物動態が研究されました。

結果は、すべての年齢層でロサルタンから活性代謝物が形成されたことを示しています。モバイル薬物動態パラメーターは、新生児、新生児、未就学児、学齢期の子供、および十代の若者でほぼ同じです。代謝産物の薬物動態パラメータは、年齢グループ間でより大きなレベルとは異なります。幼稚園児と十代の若者を比較すると、これらの違いは統計的に有意です。新生児/新生児の薬物への暴露は比較的高いです。

服用する前にビビタンポ100BV 軽度・中等度高血圧症治療剤（3水疱×10錠）

使用方法

経口薬、錠剤をコップ 1 杯の水と一緒に、食事と一緒に、または食事と一緒に飲みません。

注: 25 mg の用量の場合、25 mg または 50 mg の含有量を持つ同じ種類の製品を選択して用量を分割する必要があります。 50 mg または 100 mg の 2 種類を使用するには、50 mg の用量が必要です。

投与量

高血圧

開始用量および維持用量は通常、1 日 1 回 50 mg です。最大の低血圧は、治療開始後 3 ～ 6 週間で達成されます。一部の患者では、1 日 1 回（朝）最大 100 mg まで用量を増やすと、より効果的になる場合があります。尿虫/日

通常の開始用量は 50 mg、1 日 1 回です。その他の一般的な血糖値 (スルホニル尿素、グリタゾン、グルコシダーゼ阻害剤など)。

心不全

通常、開始用量は 12.5 mg で、1 日 1 回です。患者の耐性に応じて、毎週の用量（12.5 mg、25 mg、50 mg、100 mg など、1 日 1 回最大 150 mg まで増量）が必要です。

左心室肥大を伴う高血圧患者の脳卒中のリスクを軽減します

通常、開始用量は 1 日 1 回、50 USA です。血圧に応じて、低用量のヒドロクロロチアジドをさらに組み合わせるか、ロサルタンの用量を 1 日 1 回最大 100 mg まで増量します。

特別科目

子供: 6 歳未満の子供が薬を服用する場合の安全性と有効性は確立されていません。小児は成人用量を使用すると体重が 50 kg 以上になる場合があります。重度の肝不全患者を治療した経験はありません。したがって、重度の肝不全患者には禁忌です。過剰摂取の最も一般的な症状は、おそらく低血圧と頻脈です。交感神経（迷走神経）の刺激により心拍数が遅くなる場合もあります。

対処法: 低血圧の症状が現れた場合は、対症療法を行います。対策は症状の重症度や種類に応じて薬を服用する時期によって異なります。心血管の安定性を優先する必要があります。まず、十分な量の活性炭を投与し、次に生存パラメータを注意深く監視し、必要に応じて調整する必要があります。

ロサルタンと活性代謝産物はどちらも血液分離器では除去できません。

1 回分を忘れた場合はどうすればよいですか?ただし、次の服用でリラックスできる時間が短すぎる場合は、服用をスキップし、薬のカレンダーを継続してください。飲み忘れた分を補うために 2 回分を使用しないでください。

副作用

望ましくない効果は、単語の変更頻度とともに次の表にリストされている各指定の分類に従って整理されます: 一般的 (≥ 1/100 - 副作用の分類

処方された頻度

高血圧 左心室肥大を伴う高血圧 心不全

糖尿病を伴う高血圧糖尿病を伴う糖尿病 腎臓 血液およびリンパ系 一般的な顔一般的な

一般的な珍しい 耳と喜び ボックスあまり一般的ではありません 心房細動 まれ全身圧一般的ではない一般的一般的ほ

便秘まれにあります

まれです

まれです 腎臓と尿路 腎不全一般的なを満たす

珍しい共通珍しい出会い

珍しい共通共通

警告

薬を使用する前に、説明書をよく読み、以下の情報を参照する必要があります。

禁忌

ロサルタンまたはその薬剤の成分に対する過敏症。

妊娠 3 か月から妊娠 3 か月以内の女性。

重度の肝不全。

糖尿病または腎不全 (GFR

使用する場合は注意してください

過敏になりすぎる

太い血管。血管浮腫（顔、唇、喉、舌の腫れ）の既往歴のある患者は、注意深く監視する必要があります。

低血圧と水分/電解質の不均衡

症候性低血圧は、特に最初の用量の使用時および用量の増加後に、多くの利尿薬、塩分、下痢または嘔吐により循環量および/またはナトリウム量が減少した患者に発生する可能性があります。この薬を服用する前にこの状態を調整するか、開始用量を減らして使用する必要があります。これは 6 歳から 18 歳までの子供にも適用されます。

電解質の不均衡

電解質の不均衡は、糖尿病の有無にかかわらず腎不全患者によく見られるため、解決する必要があります。

腎臓病を伴う II 型糖尿病患者を対象とした臨床研究では、プラセボ群と比較してロサルタン薬群の高カリウム血症の割合が高かった。したがって、血中カリウム濃度とクレアチニンクリアランスは、特に心不全患者でクレアチニンクリアランスが 30～50 ml/min である場合には、注意深く監視する必要があります。

カリウム節約教区、カリウムサプリメント、カリウムを含む代替塩とロサルタンを併用することは推奨されません。

肝不全

薬物動態データに基づくと、肝硬変患者では血漿中のロサルタン濃度が大幅に増加します。

肝不全の病歴がある患者には、より低い用量を検討する必要があります。重度の肝不全患者にロサルタンを使用した経験はありません。したがって、ロサルタンは重度の肝障害のある患者には使用されません。ロサルタンは肝不全の小児には使用されません。

腎不全

レニン - アンキオテンシン系の阻害により、腎不全を含む腎機能の変化が報告されています (特に、重度の心不全や以前の腎機能障害など、レニンアンキオテンシン - アルドステロン系に依存する腎機能を持つ患者)。レニン-アナリオテンシン-アルドステロン系に影響を与える他の薬物と同様に、血中尿素と血清クレアチニンも両側腎狭窄患者、またはヒトでは片方の腎臓のみの片側腎狭窄患者で報告されています。こうした腎機能の変化は、薬を中止すると回復する可能性があります。ロサルタンは、両側に腎臓の狭窄がある患者、または身体の片方の腎臓だけで片側の腎臓が狭窄している患者には慎重に使用する必要があります。

腎不全の小児に使用

研究文書がないため、ロサルタンは糸球体濾過量が 30 ml/分/1.73m2 未満の小児には推奨されません。

ロサルタンによる治療中は腎機能が悪化する可能性があるため、定期的にモニタリングする必要があります。これは、腎機能を低下させる可能性のある他の症状（発熱、脱水症状）があるときにロサルタンを使用する場合に特に適用されます。

ロサルタンおよびアンジオテンシン転移酵素阻害剤に適していますが、腎機能を低下させることがわかっています。
したがって、併用することはお勧めできません。

腎移植

新規腎移植患者に対するこの薬剤の使用経験が浅い。

原発性アルドステロン

一般に、原発性アルドステロン全般を有する患者は、レニン - アノテンシン系の阻害による影響を受ける降圧薬に反応しないことがよくあります。
したがって、ロサルタンの使用は推奨されません。

冠動脈疾患と脳血管疾患

他の降圧薬と同様、虚血や脳血管疾患のある患者の血圧が過度に低下すると、心筋や脳卒中を引き起こす可能性があります。

心不全

レニン - アノテンシン系の他の薬剤と同様に、心不全患者では、腎不全の有無にかかわらず、重度の動脈性低血圧および腎不全（通常は急性）が発生するリスクがあります。

心不全と重度の腎不全を同時に有する患者、重度の心不全（NYHA IV 型）の患者、心臓を脅かす心不全や不整脈を有する患者にロサルタンを使用する十分な経験はありません。したがって、これらの患者にはロサルタンを慎重に使用する必要があります。ロサルタンとベータ阻害剤の組み合わせは慎重に使用する必要があります。

大動脈弁狭窄症と僧帽弁、うっ血性心筋肥大

他の血管ストレッチャーは、大動脈弁狭窄症や僧帽弁、うっ血性心筋肥大に対しては慎重に使用する必要があります。

妊娠

必要な場合を除き、妊婦には薬を使用しないでください。妊娠を計画している患者は、安全性の記録が確立されている他の降圧薬に置き換える必要があります。妊娠と診断された場合は、この薬を直ちに中止し、別の代替療法を開始する必要があります。レニン-アンジオテンシン系の二重阻害 -- アストステロン (RAAS)

酵素阻害剤、アンジオテンシン II またはアリスキレン受容体阻害剤を同時に使用すると、低血圧、高カリウム血症、腎機能障害 (急性腎不全を含む) のリスクが増加するという証拠があります。上記のような薬剤の組み合わせによるレニン - アンジオテンシン II - アルドステロン (RAAS) システムの二重阻害は推奨されません。

二重阻害療法が本当に必要な場合は、専門家の監督を受け、腎機能、電解質、血圧を定期的に監視する必要があります。

糖尿病性腎疾患の患者では、導入酵素とアンジオテンシン受容体拮抗薬を同時に阻害しないでください。

黒人

ロサルタンと同性愛薬は、他の系統に比べて黒人における低血圧効果が低いことがよくありますが、これは黒人の血圧のレノクスが低いためである可能性があります。

乳糖

製品には乳糖賦形剤が含まれているためです。この薬剤は、ガラクトース不耐症、ラクターゼ欠損症、またはマルベンティックガラクトースといった稀な遺伝的問題を抱えている患者には使用すべきではありません。

機械の運転および操作能力に対する薬剤の影響

運転手や機械の操作に対する薬剤の使用に関する研究はありません。ただし、降圧薬を服用しているときは、特に薬の服用を開始したときや最初に用量を増やしたときに、めまいや眠気を感じることがあることに注意してください。

妊娠中および授乳中の女性向けの薬を使用する

妊娠中の女性

妊娠の最初の 3 か月以内の女性には薬を使用することはお勧めできません。妊娠中期 3 か月および妊娠後期 3 か月の女性には禁忌の薬です。

授乳中の女性

安全性に関する十分な情報がありません。授乳中の女性、特に新生児や月次出産の女性には薬を使用しないでください。

相互作用薬

他の抗高血圧薬はロサルタンの低血圧を上昇させる可能性があります。低血圧を引き起こす副作用のある他の物質（三剤併用型抗うつ薬、精神病性抗異形成薬、バクロフェン、アミホスチンなど）を同時に使用すると、低血圧のリスクが高まる可能性があります。

ロサルタンは主にシトクロム P450 (CYP) 2C9 によってカルボン酸代謝物に代謝されます。

臨床試験では、フルコナゾール (CYP2C9 阻害剤) により活性代謝物への曝露が約 50% 減少します。ロサルタンをリファンピシン（代謝酵素の誘導物質）で同時に処理すると、活性代謝物の血漿濃度が 40% 減少することがわかりました。この効果の臨床的関連性は不明です。フルバスタチン（弱いCYP2C9阻害剤）と同時に治療した場合、曝露量に差はありません。

アンジオテンシン II またはその効果を阻害する他の薬剤と同様に、カリウム維持薬 (カリウム節約利尿薬: アミロリド、トリアムテレン、スピロノラクトンなど) を同時に使用するか、カリウム濃度を上昇させる可能性のある薬剤 (ヘパリンなど)、カリウムサプリメント、または過敏症を引き起こす可能性のあるカリウムを含む代替塩を使用します。組み合わせて使用しないでください。

リチウムとアンジオテンシン転移酵素阻害剤を同時に使用すると、濃度の増加とリチウム毒性の回復が報告されています。アンジオテンシン II 受容体薬による非常にまれなケースが報告されています。

リチウムとロサルタンを同時に使用する場合は注意してください。この組み合わせが本当に必要な場合は、組み合わせを使用するときに血清中のリチウム濃度を監視する必要があります。アンジオテンシン II アンタゴニストと非ステロイド性抗炎症薬 (NSAID) (選択的および非選択的抗炎症薬、COX-2、アセチルサリチル酸を含む) を同時に使用すると、薬剤の低下効果が低下する可能性があります。アンジオテンシン II 拮抗薬または利尿薬と NSAID 薬を同時に使用すると、特に以前に腎機能が低下していた患者において、急性腎不全や高カリウム血症などの腎機能障害のリスクが増加する可能性があります。特に高齢者の場合、この組み合わせには注意が必要です。患者は十分に水分補給し、併用療法および定期的治療を開始した後は腎機能を監視する必要があります。

臨床試験では、アンジオテンシン転移酵素阻害剤、アンジオテンシン II またはアリスキレン拮抗薬の組み合わせによるレニン - アナロテンシン - アルドステロン系の二重阻害が、阻害剤アルドステロン単独と比較して、低血圧、化学反応亢進、腎機能低下 (急性腎不全を含む) などの副作用の頻度が高いことを示しています。

保管

光を避け、温度が 30 ⁰C 未満の涼しい場所に保管してください。

お子様の手の届かない場所に置くため、使用前にユーザーマニュアルをよくお読みください。

その他の薬

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