Бівітанпо 100 BV лікує легку та середню гіпертонію (3 блістери по 10 таблеток)

Лікарська форма Коробка з 3 блістерами по 10 таблеток
Характеристики Лозартан Калі
Склад Гіпертонія

Склад

Інформація про склад	Зміст
Лозартан Калі	100 мг

Використання

Показання

Лікування ідіопатичної гіпертензії у дорослих, дітей і підлітків віком 6-18 років.

Лікування захворювань нирок у дорослих з гіпертензією та діабетом ІІ типу з протеїнурією ≥ 0,5 г/добу в рамках антигіпертензивної терапії.

Лікування хронічної серцевої недостатності у дорослих без переносимості ангіотензину (АПФ) інгібітори ферментів, що переносять, особливо кашель, або протипоказані. Пацієнти із серцевою недостатністю стабільно отримували інгібітори ферментів, які не слід замінювати на лозартан. Пацієнти повинні мати лівий шлуночок крові

Зниження ризику інсульту у дорослих Гіпертонія з гіпертрофією лівого шлуночка реєструється на електрокардіограмі.

Фармакологія

Код ATC: C09C A01.

Група препаратів: Антагоністи рецепторів ангіотензину II.

Лозартан є антагоністом рецепторів ангіотензину ІІ (типу АТ1), що синтезується перорально. Ангіотензин II, сильне скорочення судин, є основним гормоном системи ренін/ангіотензин і є важливим вирішальним фактором фізіології гіпертензії. Ангіотензин II зв'язується з рецепторами AT1 у багатьох типах тканин (таких як м'язи кровоносних судин, надниркових залоз, нирок і серця) і створює ряд важливих біологічних ефектів, включаючи скорочення судин і вивільнення альдостерону. Ангіотензин II також стимулює проліферацію клітин гладкої мускулатури.

Лозартан вибірково пригнічує рецептори АТ1. У лабораторних умовах та в природних умовах Лозартан і метаболіти карбонової кислоти мають активність E-3174, яка пригнічує всі пов’язані з цим фізіологічні ефекти ангіотензину II, незалежно від джерела чи синтетичного цукру. Лозартан не має транспортного ефекту та не пригнічує інші гормональні рецептори чи важливі іонні канали в іншій регуляції серцево-судинної системи. Крім того, лозартан не пригнічує АПФ (кініназу II), ферменти, які розкладають брадикінін. Таким чином, немає можливості викликати посередників брадикініну.

Під час застосування лозартану усунення негативної реакції ангіотензину II на секрецію реніну призводить до підвищення активності реніну плазми крові, що призводить до підвищення рівня ангіотензину II у плазмі. Незважаючи на це підвищення, гіпотензія та пригнічення рівня альдостерону в плазмі все ще зберігаються, що свідчить про дію інгібіторів рецепторів ангіотензину II. Після припинення застосування лозартану активність реніну плазми крові та рівень ангіотензину II знижуються до вихідного рівня протягом трьох днів.

Як лозартан, так і його основні метаболіти мають високу спорідненість з рецепторами AT1, ніж з рецепторами AT2. Метаболічна речовина активна в 10-40 разів сильніше, ніж лозартан у розрахунку на вагу.

У контрольних клінічних дослідженнях застосування лозартану 1 раз на добу пацієнтами з аморальною артеріальною гіпертензією від легкої до середньої показує значне зниження систолічного та діастолічного артеріального тиску. Вимірювання артеріального тиску через 24 години після прийому препарату еквівалентно 5-6 годинам після застосування препарату, показуючи зниження артеріального тиску протягом 24 годин; І щодня відновлюйте природну довжину. Зниження артеріального тиску в кінці прийому препарату становить 70-80% від ефекту, отриманого через 5-6 годин прийому препарату.

Припинення прийому лозартану у пацієнтів з артеріальною гіпертензією не призводить до раптової гіпертензії. Незважаючи на значне зниження артеріального тиску, лозартан суттєво не впливає на клінічну ЧСС. Лозартан однаково ефективний у чоловіків і жінок, а також у молодих людей (до 65 років), а також літніх людей з артеріальною гіпертензією.

Фармакокінетика

всмоктування

Лозартан добре всмоктується після вживання і спочатку метаболізується в печінці з метаболізмом карбонової кислоти. Біологічна біодоступність становить 33%.

Середня пікова концентрація лозартану досягається протягом 1 години, а метаболітів з активністю — протягом 3-4 годин.

Розповсюдження

Як лозартан, так і активні метаболіти мають високу когезію (≥ 99%) з білками плазми, головним чином з альбуміном. Об’єм розподілу лозартану становить близько 34 літрів.

Обмін речовин

Близько 14% внутрішньовенної дози або пероральної дози лозартану перетворюється на активні метаболіти, крім того, утворюються неактивні метаболіти.

Усунення

Плазмовий кліренс лозартану становить приблизно 600 мл/хв, а метаболіти активні 50 мл/хв; Їх кліренс у нирках становить приблизно 74 мл/хв та 24 мл/хв. Після прийому лозартану близько 4% дози виводиться з сечею у вигляді постійного і близько 6% у вигляді активних метаболітів.

Фармакокінетика Лозартану Калі та його метаболітів є лінійною в межах дози до 200 мг.

Після прийому препарату концентрація лозартану та метаболітів у плазмі дуже швидко знижується, з часом

Напіввідходи становлять близько 2 годин і 6-9 годин відповідно. При застосуванні разової дози 100 мг на добу як лозартан, так і метаболіти

Він не значно накопичується в плазмі.

Лозартан і його метаболіти виводяться як з патокою, так і з сечею. Після перорального або внутрішньовенного введення лозартану в організмі людини приблизно 35%/43% радіоактивного матеріалу виявляється в сечі та 58%/50% у калі.

Спеціальні предмети

Літні: концентрація лозартану та активних метаболітів у плазмі у літніх людей не змінилася порівняно з молодими людьми.

У жінок: рівні лозартану в плазмі у жінок вдвічі вищі у чоловіків, тоді як концентрація активних метаболітів не змінюється.

Люди з печінковою недостатністю: пацієнти з цирозом печінки легкого та середнього ступеня внаслідок алкоголю. Концентрації та метаболіти лозартану в плазмі є активними відповідно у 5 та 1,7 разів у чоловіків-добровольців.

Ниркова недостатність: концентрація лозартану в плазмі не змінюється у людей з кліренсом креатиніну вище 10 мл/хв. Порівняно зі звичайними людьми, площа під кривою (AUC) лозартану в 2 рази вища в сепараторі крові. При цьому концентрація в крові активних метаболітів не змінюється. При сепарації крові не виключаються лозартан і активні метаболіти.

Діти. Фармакокінетику лозартану вивчали у 50 дітей з гіпертензією віком від 1 місяця до 16 років після щоденного прийому дози лозартану від 0,54 до 0,77 мг/кг (середня доза).

Результати показують, що активні метаболіти утворюються з Лозартану у всіх вікових групах. Мобільні фармакокінетичні параметри близькі до однакових у новонароджених і новонароджених дітей, дітей дошкільного, шкільного віку та підлітків. Фармакокінетичні параметри метаболітів відрізняються від більшого рівня між віковими групами. При порівнянні дітей дитячого садка з підлітками ці відмінності є статистично значущими. Вплив наркотиків на новонароджених/новонароджених дітей відносно високий.

Перед прийомом Бівітанпо 100 BV лікує легку та середню гіпертонію (3 блістери по 10 таблеток)

Спосіб застосування

пероральний препарат, ковтаючи таблетки, запиваючи 1 склянкою води, разом або без їжі.

Примітка: у випадку дози 25 мг ви повинні вибрати той самий тип продукту з вмістом 25 мг або 50 мг, щоб розділити дозу. Для вживання 50 мг потрібна доза 50 мг або 2 види по 100 мг.

Дозування

Гіпертонія

Початкова та підтримуюча доза зазвичай становить 50 мг один раз на день. Максимальна гіпотензія досягається через 3-6 тижнів після початку лікування. Збільшення дози до 100 мг один раз на добу (вранці) може бути більш ефективним для деяких пацієнтів. Сечовиділення/добу

Нормальна початкова доза становить 50 мг один раз на день. Інші поширені показники цукру в крові (такі як сульфонілсечовина, глітазон та інгібітори глюкозидази).

Серцева недостатність

Початкова доза зазвичай становить 12,5 мг один раз на день. Необхідна тижнева доза (наприклад, 12,5 мг, 25 мг, 50 мг, 100 мг і збільшена до максимуму 150 мг один раз на день) залежить від переносимості пацієнта.

Знизити ризик інсульту у пацієнтів з артеріальною гіпертензією та гіпертрофією лівого шлуночка

Початкова доза зазвичай становить 50 США один раз на день. Комбінуйте додаткову низьку дозу гідрохлортіазиду та/або збільште дозу лозартану до 100 мг один раз на день залежно від артеріального тиску.

Спеціальні предмети

Діти: Безпека та ефективність прийому препаратів для дітей віком до 6 років не встановлені. Діти можуть мати вагу 50 кг або більше, використовуючи дозу для дорослих. Досвіду лікування пацієнтів із тяжкою печінковою недостатністю немає. Тому протипоказаний пацієнтам з тяжкою печінковою недостатністю. Найпоширенішим проявом передозування є, мабуть, артеріальна гіпотензія та тахікардія; Також можливе сповільнення пульсу через стимуляцію симпатичного нерва (блукаючий нерв).

Поводження: якщо виникають симптоми гіпотензії, підтримуюче лікування. Заходи залежать від часу прийому препарату, тяжкості та виду симптомів. Пріоритет слід віддавати стабільності серцево-судинної системи. Спочатку дають досить велику дозу активованого вугілля, потім потрібно уважно стежити за параметрами виживання і при необхідності відкоригувати.

І лозартан, і активні метаболіти не можуть бути видалені сепаратором крові.

Що робити, якщо ви забули 1 дозу? Однак, якщо час для розслаблення з наступною дозою занадто короткий, пропустіть дозу та продовжуйте календар прийому препарату. Не використовуйте подвійні дози, щоб компенсувати пропущену дозу.

Побічні ефекти

Небажані ефекти впорядковано відповідно до класифікації для кожного конкретного переліку в наведеній нижче таблиці з частотою зміни слів: часто (≥ 1/100 - Класифікація побічних ефектів

частота за призначенням

Гіпертонія Гіпертонія з гіпертрофією лівого шлуночка серцева недостатність

Гіпертонія з діабетом з діабетом з діабетом Нирки Кров і лімфатична система Звичайне обличчя Поширене

Поширене Нечасте вуха та задоволення Коробка рідше миготлива аритмія рідко Системний тиск Нечасто Часто Загальний Хо

Запор рідко

Нечасто

Нечасто нирки та сечовивідні шляхи ниркова недостатність Поширені Зустрічаються

Рідко Зустрічаються Рідко Зустрічаються

Рідко Зустрічаються Загальний

Попередження

Перед використанням препарату необхідно уважно прочитати інструкцію та ознайомитись з наведеною нижче інформацією.

протипоказаний

підвищена чутливість до лозартану або будь-якого інгредієнта препарату.

Жінки, які перебувають на 3 місяці вагітності між останніми 3 місяцями.

Тяжка печінкова недостатність.

Застосовувати одночасно з препаратами, що містять аліскірен, які протипоказані пацієнтам із цукровим діабетом або нирковою недостатністю (зі ШКФ

Будьте обережні під час використання

надмірної чутливості

Тонкі судини. Слід ретельно спостерігати за пацієнтами з ангіоневротичним набряком (набряк обличчя, губ, горла та/або язика) в анамнезі.

Гіпотонія та водно-електролітний дисбаланс

Симптомна артеріальна гіпотензія, особливо при застосуванні першої дози та після збільшення дози, може виникнути у пацієнтів зі зниженням об’єму кровообігу та/або натрію через багато діуретиків, солі, діарею або блювання. Необхідно скорегувати цей стан перед прийомом цього препарату або слід використовувати меншу початкову дозу. Це також стосується дітей від 6 до 18 років.

Електролітний дисбаланс

Електролітний дисбаланс часто зустрічається у пацієнтів із нирковою недостатністю, з діабетом або без нього, і потребує усунення.

У клінічному дослідженні пацієнтів із цукровим діабетом ІІ типу із захворюванням нирок частота гіперкаліємії була вищою, ніж у групі лозартану, порівняно з групою плацебо. Тому необхідно ретельно контролювати концентрацію калію в крові та кліренс креатиніну, особливо у пацієнтів із серцевою недостатністю та кліренсом креатиніну 30-50 мл/хв.

Не рекомендується поєднувати застосування калійзберігаючих препаратів, добавок калію та замінної солі, що містить калій, разом із лозартаном.

Печінкова недостатність

Згідно з фармакокінетичними даними, концентрація лозартану в плазмі значно підвищується у пацієнтів із цирозом печінки,

Для пацієнтів з печінковою недостатністю в анамнезі необхідно розглянути можливість застосування нижчих доз. Досвіду застосування лозартану пацієнтам із тяжкою печінковою недостатністю немає. Тому лозартан не застосовують пацієнтам із тяжкою печінковою недостатністю. Лозартан не застосовують дітям із печінковою недостатністю.

ниркова недостатність

Через пригнічення ренін-анкіотензинової системи повідомлялося про зміни функції нирок, включаючи ниркову недостатність (особливо у пацієнтів із функцією нирок, яка залежить від ренін-ангіотензин-альдостеронової системи, як тяжка серцева недостатність або попередня дисфункція нирок). Повідомлялося також про застосування інших препаратів, що впливають на ренін-аналіотензин-альдостеронову систему, сечовину крові та креатинін сироватки у пацієнтів із стенозом нирки з обох сторін або однобічним стенозом нирки у людей лише з однією ниркою; Ці зміни функції нирок можуть відновитися після припинення прийому препарату. Лозартан слід застосовувати з обережністю у пацієнтів із звуженою ниркою з обох сторін або одностороннім звуженням нирок на тілі, де є лише одна нирка.

Застосовується у дітей з нирковою недостатністю

Через відсутність дослідницьких документів лозартан не рекомендовано дітям із клубочковою фільтрацією

Під час лікування лозартаном слід регулярно контролювати функцію нирок, оскільки вона може погіршитися. Це особливо стосується застосування лозартану, коли є інші випадки (лихоманка, зневоднення), які можуть призвести до зниження функції нирок.

Підходить для лозартану та інгібіторів ферменту передачі ангіотензину, як було показано, знижує функцію нирок.
Тому не рекомендується застосовувати комбіновану

трансплантацію нирки

Недосвідчене використання цього препарату для нових пацієнтів із трансплантацією нирки.

первинний альдостерон

Пацієнти з первинним загальним альдостероном зазвичай не реагують на антигіпертензивні препарати, що впливають на інгібування
ренін-анотензинової системи. Тому застосування Лозартану не рекомендується.

Ішемічна хвороба серця та цереброваскулярна хвороба

Як і інші антигіпертензивні препарати, надмірне зниження артеріального тиску у пацієнтів з ішемією та цереброваскулярними захворюваннями може призвести до міокарда або інсульту.

Серцева недостатність

Як і при застосуванні інших препаратів ренін-анотензинової системи, у пацієнтів із серцевою недостатністю, з або без ниркової недостатності, існує ризик тяжкої артеріальної гіпотензії та ниркової недостатності (як правило, гострої).

Немає достатнього досвіду одночасного застосування лозартану пацієнтам із серцевою недостатністю та тяжкою нирковою недостатністю, пацієнтам із тяжкою серцевою недостатністю (IV тип NYHA), а також пацієнтам із загрозливою серцевою недостатністю та аритмією. Тому лозартан слід застосовувати обережно таким пацієнтам. Слід обережно застосовувати комбінацію лозартану з бета-інгібіторами.

Стеноз аорти та мітрального клапана, застійна гіпертрофія міокарда

Як і інші розтягувачі судин, слід обережно використовувати при стенозі аорти або мітрального клапана, гіпертрофії міокарда.

Вагітність

Не використовуйте ліки вагітним жінкам, якщо в цьому немає необхідності. Пацієнткам, які планують завагітніти, слід замінити на інші антигіпертензивні препарати, безпечність яких підтверджена. При діагностиці вагітності прийом цього препарату необхідно негайно припинити і почати використовувати іншу альтернативну терапію. Подвійне пригнічення ренін-ангіотензинової системи --астостерону (РААС)

Є дані, що одночасне застосування інгібіторів ферментів, ангіотензину ІІ або інгібіторів рецепторів аліскірену підвищує ризик артеріальної гіпотензії, гіперкаліємії та порушення функції нирок (включаючи гостру ниркову недостатність). Не рекомендується подвійне пригнічення системи ренін-ангіотензин II-альдостерон (РААС) за допомогою комбінації препаратів, як зазначено вище.

Якщо терапія подвійним інгібуванням дійсно необхідна, необхідно мати професійний нагляд і регулярно контролювати нормальну функцію нирок, електроліти та артеріальний тиск.

Не інгібуйте одночасно перенесений фермент і антагоніст рецепторів ангіотензину у пацієнтів з діабетичним захворюванням нирок.

Чорношкірі

Лозартан і гомосексуальні препарати часто мають меншу дію на гіпотензію у темношкірих, ніж інші штами, можливо, через нижчий рівень артеріального тиску у темношкірих.

лактоза

Оскільки продукт містить допоміжні речовини лактозу. Цей препарат не слід застосовувати пацієнтам із рідкісними генетичними проблемами, такими як непереносимість галактози, лактазна недостатність лактази або мальвентична галактоза.

Вплив препарату на здатність керувати автомобілем і працювати з механізмами

Досліджень щодо використання препаратів для водіїв або роботи з механізмами не проводилося. Однак слід пам'ятати, що при прийомі антигіпертензивних засобів іноді може виникати запаморочення або сонливість, особливо на початку прийому препарату або при першому збільшенні дози.

Застосування препаратів жінкам під час вагітності та годування груддю

Вагітні жінки

Не рекомендується застосовувати препарат жінкам у перші 3 місяці вагітності. Протипоказаний препарат жінкам у середині 3 місяців та останні 3 місяці вагітності.

жінки, які годують груддю

Немає достатньої інформації про безпеку. Не використовуйте ліки жінкам, які годують грудьми, особливо новонародженим або місячним.

Інтерактивний препарат

Інші антигіпертензивні препарати можуть посилити гіпотензію лозартану. Одночасне застосування з іншими речовинами, які мають побічні ефекти, що спричиняють гіпотензію (такими як антидепресанти трьох циклів, психотична антидисплазія, баклофен та аміфостин), може збільшити ризик гіпотензії.

Лозартан головним чином метаболізується цитохромом P450 (CYP) 2C9 у карбоксикислотні метаболіти.

У клінічних дослідженнях флуконазол (інгібітор CYP2C9) знижує вплив активних метаболітів приблизно на 50%. Встановлено, що одночасне лікування лозартаном з рифампіцином (субстанція індукції метаболічних ферментів) знижує на 40 % плазмову концентрацію активних метаболітів. Клінічне значення цього ефекту невідоме. Немає різниці в експозиції при одночасному лікуванні флувастатином (слабкі інгібітори CYP2C9).

Окрім інших препаратів, які пригнічують ангіотензин ІІ або його ефекти, використовуйте одночасно з препаратами, що зберігають калій (такими як діуретики, що зберігають калій: амілорид, тріамтерен, спіронолактон), або можуть підвищити концентрацію калію (наприклад, гепарин), добавками калію або замінною сіллю, що містить калій, що може призвести до гіперболії. Не використовуйте комбінацію.

Повідомлялося про підвищення концентрації та токсичність літію при одночасному застосуванні літію з інгібіторами ферменту, що переноситься ангіотензином. Повідомляється про дуже рідкісні випадки застосування препаратів рецепторів ангіотензину II.

Будьте обережні, використовуючи літій і лозартан одночасно. Якщо така комбінація дійсно необхідна, слід контролювати концентрацію літію в сироватці при застосуванні комбінації. При одночасному застосуванні антагоністів ангіотензину ІІ з нестероїдними протизапальними засобами (НПЗП) (включаючи селективні та неселективні протизапальні засоби, ЦОГ-2, ацетилсаліцилову кислоту) можливе зниження знижувальної дії препарату. Одночасне застосування антагоністів ангіотензину ІІ або діуретиків і НПЗЗ може призвести до підвищення ризику порушення функції нирок, включаючи гостру ниркову недостатність і гіперкаліємію, особливо у пацієнтів із попередньою недостатньою функцією нирок. Комбінація повинна бути обережною, особливо у літніх людей. Після початку комбінованого та періодичного лікування пацієнти повинні отримати повну регідратацію та контролювати функцію нирок.

Клінічні випробування показують подвійне пригнічення ренін-аналотензин-альдостеронової системи за допомогою комбінації інгібіторів ферменту, що передається ангіотензину, антагоністів ангіотензину II або аліскірену, що пов’язане з більшою частотою побічних ефектів, таких як гіпотензія, гіперхімія та зниження функції нирок (включаючи гостру ниркову недостатність), порівняно з інгібітором – альдостероном окремо.

Зберігання

Залиште прохолодне місце, уникайте світла, температура нижче 30⁰C.

Щоб бути в недоступному для дітей місці, уважно прочитайте посібник користувача перед використанням.

Інші препарати

Відмова від відповідальності

Було докладено всіх зусиль, щоб інформація, надана Drugslib.com, була точною, до -дата та повна, але жодних гарантій щодо цього не надається. Інформація про ліки, що міститься тут, може бути чутливою до часу. Інформація Drugslib.com була зібрана для використання медичними працівниками та споживачами в Сполучених Штатах, тому Drugslib.com не гарантує, що використання за межами Сполучених Штатів є доцільним, якщо спеціально не вказано інше. Інформація про ліки Drugslib.com не схвалює ліки, не ставить діагноз пацієнтів і не рекомендує терапію. Інформація про ліки на Drugslib.com – це інформаційний ресурс, призначений для допомоги ліцензованим медичним працівникам у догляді за їхніми пацієнтами та/або для обслуговування споживачів, які розглядають цю послугу як доповнення, а не заміну досвіду, навичок, знань і суджень у сфері охорони здоров’я. практиків.

Відсутність попередження щодо певного препарату чи комбінації ліків у жодному разі не слід тлумачити як вказівку на те, що препарат чи комбінація препаратів є безпечними, ефективними чи прийнятними для будь-якого конкретного пацієнта. Drugslib.com не несе жодної відповідальності за будь-які аспекти медичної допомоги, що надається за допомогою інформації, яку надає Drugslib.com. Інформація, що міститься в цьому документі, не має на меті охопити всі можливі способи використання, інструкції, запобіжні заходи, попередження, лікарські взаємодії, алергічні реакції чи побічні ефекти. Якщо у вас є запитання щодо препаратів, які ви приймаєте, зверніться до свого лікаря, медсестри або фармацевта.