Obat Bleomycin Bidiphar kanggo perawatan karsinoma, melanoma

Kode ATC: L01DC01

Farmakologi lan mekanisme tumindak:

BLEOYMIN minangka campuran antibiotik glikopeptida larut ing banyu sing nduweni efek beracun ing sel, digawe dening Streptomyces Verticillus, ing ngendi BLEOMYCIN A, lan BLEOMYCIN B, minangka komponen utama. Mekanisme tumindak BLEOMYCIN yaiku ngrusak segmen DNA, sebagian amarga obat kasebut langsung disambung menyang DNA lan sebagian amarga pembentukan radikal bebas. Amarga inhibisi sintesis DNA, nyegah divisi lan pertumbuhan sel tumor. Obat kasebut duwe efek khusus ing DNA lan ora mengaruhi sintesis RNA utawa protein sel tumor.

Efek maksimum ing siklus sel dumadi ing fase M, lan sajrone transisi saka fase G1 menyang fase S, nanging fase G2 uga sensitif banget marang Bleomycin.

BLEOYCIN nduweni afinitas dhuwur kanggo sisik lan utamane entuk konsentrasi dhuwur ing kulit, paru-paru, weteng, weteng lan limfosit utamane nalika ngobati obat-obatan sing diobati karo limfosit.

kanker ing sirah lan gulu. Nalika ngobati carcinomometoma (sel skala), efek paling apik ing tumor sing beda banget.

Saliyane efek anti-tumor, BLEOMYCIN meh ora duwe efek liyane. Nalika injeksi intravena, obat kasebut bisa uga duwe efek sing padha karo histamin ing tekanan getih lan nambah suhu awak.

Farmakokinetik dinamis

BLEOYCIN kurang diserap nalika digunakake ing papan kasebut. Bleomycin kurang diserep dening saluran pencernaan nanging cepet diserep liwat injeksi, peritoneal lan pleura. Lair sawise injeksi intramuskular 100%, peritoneal utawa pleura 45%.

Rasio kasebut digandhengake karo protein plasma sing kurang. Obat getih bisa diukur nganggo imunologi radioaktif.

Sawise injeksi intravena 15 USP/m, konsentrasi serum tekan 10 - 10.000 milimeter unit. Distribusi kira-kira 0,27 ± 0,04 liter / kg; Reresik 0,066 ± 0,018 liter/jam/kg.

Konsentrasi cairan serebrospinal kurang. Sawise disuntikake, Bleomycin disebar utamane ing kulit, paru-paru, ginjel, peritoneal lan sistem limfatik. Konsentrasi obat ing tumor kulit lan paru-paru luwih dhuwur tinimbang hematoma. Konsentrasi sumsum balung sing sithik bisa uga amarga konsentrasi enzim degeneratif BLeomycin ing sumsum balung sing dhuwur.

BLEOYCIN degenerasi utamane ing plasma, ati lan sawetara organ liyane, sawetara ing kulit lan paru-paru. Obat kasebut ora aktif ing jaringan dening enzim katalis hidrolitik spesifik Bleomycinhydrolase, enzim iki nduweni sethithik banget ing kulit lan paru-paru, iki minangka rong panggonan beracun utama obat kasebut.

Sawise injeksi intravena, obat kasebut diilangi ing 2 fase: setengah umur fase pertama yaiku 0,5 jam lan fase pungkasan yaiku 4 jam. Yen transmisi intravena terus-terusan, eliminasi bisa luwih suwe (1,3 lan 9 jam). Rong pertiga saka dosis diilangi ing wangun sing ora dingerteni, tingkat eliminasi ditemtokake dening fungsi ginjel.

Nalika injeksi intravena, obat kasebut luwih cepet nalika intramuskular. Kanggo pasien kanthi fungsi ginjel normal, udakara 70% dosis diekskresi ing bentuk urin sing ora owah sajrone 24 jam. Ing wong sing gagal ginjel moderat (ngresiki bun

Data keamanan klinis:

Tes kewan nuduhake BLEOMYCIN, uga racun sitotoksik liyane, sing bisa ngawasi lan mutasi.

BLEOYCIN wis dilaporake nyebabake aterosklerosis lan kanker ginjel ing tikus nalika disuntikake kanthi subkutan.

BLEOYCIN wis dilaporake nyebabake cacat janin ing kewan eksperimen (tikus).

Pasien perawatan Bloomycin kudu dipriksa nganggo sinar X paru-paru paling ora 2 sasi sawise perawatan. Yen ana tandha-tandha owah-owahan ing paru-paru, langsung gunakake Bloomycin lan perawatan glukokortikoid lan antibiotik spektrum luas.

Paling ora 50% pasien sing nandhang erythematosus, mesum lan ulkus kulit, utamane ing kulit sing ditekan. Owah-owahan iki asring wiwit edema lan nambah selesma ing driji lan sikut.

Resiko keracunan karo paru-paru asring mundhak nalika dosis total perawatan luwih saka 400 unit USP, nggunakake obat kasebut bebarengan karo radiasi ambegan, nggunakake bebarengan karo pil beracun liyane karo paru-paru utawa penyakit paru-paru liyane. Risiko keracunan uga tambah nalika nggunakake konsentrasi oksigen dhuwur nalika anestesi karo wong tuwa. Gejala biasane diwiwiti kanthi batuk lan sesak ambegan, demam, katon 1-3 sasi sawise wiwitan perawatan. Salah sawijining sebab obat-obatan beracun selektif ing paru-paru lan kulit katon amarga nyuda Bleomycin Hydrolase ing jaringan kasebut.

Sawetara panaliten nuduhake yen infus subkutan saka Bleomycin bisa nyuda keracunan ing paru-paru lan malah nambah efek anti-tumor Bleomycin.

utawa nggunakake Bleomycin kanggo infus terus-terusan intravena utawa subkutan uga nyuda racun ing paru-paru.

Monitor: Hitung dosis kumulatif sadurunge lan sawise saben perawatan. Ngawasi suhu ing wiwitan, utamane ing pasien karo limfoma. Netepake fungsi ginjel sadurunge njupuk obat kasebut. Pemantauan paru-paru sing paling apik padha karo kapasitas dispersi nyusut lan tenaga. Fungsi paru-paru kudu dipriksa sadurunge lan sajrone perawatan. Karakteristik deteksi ing sinar-X, kalebu owah-owahan, nyaranake nyebarake panyebaran ing loro-lorone.

Yen ana kesulitan ambegan utawa kontaminasi sing ora bisa disebabake tumor utawa penyakit paru-paru, obat kasebut kudu langsung mandheg lan kanggo pasien ngobati kortikosteroid lan antibiotik spektrum luas.

Efek samping nalika nyuntikake Bleomycin menyang rongga pleura: nyeri dada lan mriyang (bisa digunakake sadurunge nyuntikake utawa lidocaine kanggo nyuda tekanan getih; diare, watuk getih, stasis, kejut bakteri, ruam, rambut rontog.

Ati-ati nalika digunakake

BLEOYCIN sanajan nggunakake dosis sing sithik. Obat kasebut kudu digunakake ing sangisore pengawasan spesialis kanker kanthi pengalaman ing kemoterapi lan fasilitas perawatan kanthi diagnosis lengkap, perawatan lan intervensi nalika komplikasi. Pasien sing nampa perawatan karo Bleomycin kudu dipantau kanthi ati-ati lan rutin sajrone lan sawise perawatan.

Toksisitas paru-paru:

Iki minangka keracunan paling serius sing ana gandhengane karo panggunaan Bleomycin (Deleng uga efek sing ora dikarepake).

Pasien sing diobati kudu sinar X dada saben 1-2 minggu, terus dipantau 04 minggu sawise rampung perawatan. Yen pengamatan diganti ing paru-paru, langsung mungkasi perawatan kanggo nemtokake manawa panyebabe ana hubungane karo obat kasebut utawa ora. Perawatan radhang paru-paru kudu ditindakake kanthi cepet kanthi antibiotik lan steroid. Pangobatan sing bola-bali dikontraindikasi kanggo pasien sing nuduhake gejala radhang paru-paru utawa nyuda paru-paru.

Anestesi: pasien sing diobati karo BLEOMYCIN duwe risiko dhuwur ngalami gejala gagal ambegan sawise operasi ing wong diwasa 6-12 sasi sawise perawatan awal. Kanggo nyuda resiko ing pasien bedah sing wis diobati karo Bleomycin, langkah-langkah pencegahan sing disaranake yaiku:

(1): Gunakake oksigen konsentrasi rendah (

(2): Nyegah edema paru kanthi ngawasi infus (nggunakake larutan lem tinimbang nggunakake larutan sing dibubarake).

Kanker paru-paru: BLEOMYCIN kudu digunakake kanthi ati-ati banget ing pasien kanker paru-paru, amarga pasien kasebut nuduhake tingkat keracunan paru-paru mundhak.

Lansia: Pasien sing umure luwih saka 70 taun kudu dipantau kanthi ketat kanthi tandha-tandha keracunan paru-paru sing disebabake dening Bleomycin (Deleng efek sing ora dikarepake), amarga risiko nambah keracunan.

Dosis kumulatif: Keracunan paru-paru luwih umum ing pasien sing nggunakake dosis total luwih saka 400.000 IU (400 unit USP).

Keracunan ginjel utawa ati: Kasus keracunan ginjel, wiwit ngganggu fungsi ginjel lan ati wis dilaporake ora teratur, nanging bisa kedadeyan kapan wae sawise wiwitan perawatan.

Reaksi abnormal/khusus: Reaksi ora cetha padha karo kejut anafilaksis sing wis dilapurake ing pasien limfoma sing diobati karo Bleomycin. Amarga gejala kasebut biasane kedadeyan sawise dosis pisanan utawa kaloro, pemantauan sing ati-ati kudu dipantau sawise nggunakake dosis kasebut.

Pasien karo limfoma: Kabeh pasien limfoma kudu dites nganggo dosis Bleomycin sadurunge miwiti perawatan dosis lengkap, amarga ana kemungkinan anafilaksis.

Gagal ginjel: BLEOMYCIN kudu digunakake kanthi ati-ati karo pasien gagal ginjal.

fungsi paru-paru cacat amarga penyakit non-malignan: Bleomycin kudu digunakake kanthi ati-ati amarga beracun utamane kanggo paru-paru.

Kemampuan kanker: Kemampuan kanker Bleomycin ing manungsa ora dingerteni. Nanging, kanggo agen sitotoksik, ora bisa ngilangi kemungkinan kanker.

Efek obat kasebut ing kemampuan nyopir lan ngoperasikake mesin

Operasi mesin lan nyopir gumantung saka kondisi pasien lan kudu digatekake dening dokter.

Gunakake obat kanggo wanita nalika meteng lan laktasi

meteng:

BLEOYCIN nduweni efek teratogenik ing kewan lan bisa liwat plasenta.

BLEOYMINCIN dikontraindikasi kanggo wanita ngandhut.

Yen pasien ngandhut, risiko kasebut kudu dilaporake marang jabang bayi.

wektu nyusoni:

Ora jelas apa obat kasebut diekskresi liwat ASI utawa ora. Pasien karo BLEOYCIN ora kena nyusoni.

kemampuan reproduksi:

BLEOYCIN wis dituduhake nyebabake mutasi in vitro lan in vivo; Momnicism. Dampak marang kesuburan sing durung rampung.

Wanita umur reproduksi kudu nyegah meteng sajrone perawatan karo BLEOYCIN lan 06 sasi sawise perawatan.

Interaksi obat

Nalika BLEOYCIN digunakake minangka salah sawijining obat valensi ing regimen kombinasi, perlu kanggo menehi perhatian marang keracunan BLEOYCIN nalika milih obat sing padha lan dosis keracunan sing padha. Penambahan obat sitotoksik liyane bisa uga mbutuhake owah-owahan dosis. Tambah keracunan ing paru-paru wis dicathet nalika nggunakake Bleomycin karo cisplatin.

Cara radiasi pisanan utawa ing wektu sing padha, area dada lan / utawa nggunakake obat anti tumor (contone, cisplatin) minangka faktor penting sing nambah frekuensi lan keruwetan keracunan paru-paru kayata pneumonia interstitial utawa fibrosis paru.

Bisa njalari mukosa faringitis sing njalari serak.

Amarga Bleomycin sensitif marang jaringan paru-paru, pasien sing wis nggunakake Bleomycin sadurunge operasi beresiko ngalami keracunan paru nalika nggunakake oksigen nalika operasi, mula dianjurake kanggo nyuda tingkat oksigen sing dihirup sajrone lan sawise operasi.

Ing pasien kanker testis sing diobati karo Bleomycin lan alkaloid klapa, ana sindrom sing kacarita padha karo penyakit Raynaud, anemia bisa nyebabake nekrosis bagian perifer awak (driji, driji sikil, pucuk irung).

Kavaleri tamba:

BLEOYMINCIN mirip karo kation valensi II (utamane tembaga) lan senyawa karo gugus sulfhidril.

Aja nyampur solusi Bleomycin karo asam amino esensial, asam askorbat, deksametason, aminofilin utawa furosemid.

Ora ana obat utawa diencerake karo larutan glukosa (amarga ora aktif).