Brexin Chiesi 薬は変形性関節症によって引き起こされる症状を軽減します (水疱 2 個 x 10 錠)

剤形 2ブリスター×10錠入り箱
仕様ピロキシカム
成分痛風、変形性関節症、閉鎖性腹部外傷、上気道感染症、関節脊椎炎、関節炎、関節リウマチ

成分

成分情報	コンテンツ
ピロキシカム	20mg

用途

適応症

Brexinic 薬は、変形性関節症 (変形性関節症を含む)、関節リウマチ、または関節脊椎炎によって引き起こされる症状を軽減することが適応となります。

薬理

ピロキシカムは、n-イソ環式カルボキシアミドベンゾチアジングループに属し、新しい NSAID サブグループであるオキシカムグループの最初の薬剤です。ピロキシカムには、他の非ステロイド性抗炎症薬と同様に、抗炎症、鎮痛、冷却効果があります。動物実験では、ピロキシカムが炎症領域への細胞の移動に影響を与えることが示されています。他の NSAID と同様に、ピロキシカムはシクロオキシゲナーゼ阻害剤を介してプロスタグランジン合成に影響を与えます。インドメタシンとは異なり、ピロキシカムは回復型プロスタグランジン阻害剤です。進行性関節リウマチ患者8名を対象とした研究では、ピロキシカム（20mg/日を15日間）は、一夫多妻制白血球（PMN）の機能、末梢血陰イオンの生成と流行性、流行性におけるPMNとPMN-エラスターゼの濃度を有意に低下させた。 PMN の活性の調節により、ピロキシカムの抗炎症効果が生み出されます。

Brexin はピロキシカムの新しい製剤形式であり、主な有効成分がベータシクロデキストリンと複合体になっています。

ベータシクロデキストリンは、酵素による一般的なデンプン加水分解から得られるオリゴ糖です。化学構造の特徴により、ベータシクロデキストリンはさまざまな薬物とケージ複合体を生成することができるため、溶解性、安定性、バイオアベイラビリティなどの薬物の特性の一部を改善できます。

ピロキシカム-バラ-シクロデキストリンは水中で非常に優れており、経口および直腸に使用するとピロキシカムよりもはるかに速く吸収されます。溶解度が高まると、薬物の血中濃度が迅速に高濃度に達し、ピーク濃度に早く到達するようになり、薬物の臨床上の抗炎症効果がより早く、より効率的に現れるようになります。

はピロキシカムと同じであり、ブレキシンの持続血漿除去半減期も同じままであるため、製剤は依然として 1 日 1 回使用する必要があります。

適切な薬物動態学的特性と薬物動態学的特性を備えた Brexin は、痛みを引き起こす炎症性疾患やリウマチ性疾患の治療に適しています。これらの疾患は全体の状況や患者の一般的な活動を実行する能力に大きく影響し、積極的かつ迅速な治療が必要です。

カラギーニンを用いたマウスの脚のテストでは、ブレキシンの方がピロキシカムよりも早い抗炎症作用を示しました。実際に使用してから最初の数時間は、経口ラインや直腸ラインを含め、Brexin の方がピロキシカムよりも 2 ～ 3 倍効果的です。

経口鎮痛効果は、フェニルキノンで痛みを引き起こすマウスによって評価されます。飲酒5分後、ブレキシンの最大抑制効果は99％、ピロキシカムは78％。どちらの薬も、飲酒後約 2 時間は効果が安定します。

ブレキシンとピロキシカムの治療指数値は、同じ実験動物でカラギーニンによるラットの浮腫と胃の炎症の効果を試験することによってラットで評価された抗炎症効果を比較することによって計算されます。

Brexin は経口ピロキシカムよりも 2.65 倍高い治療指数を備えた経口薬を使用します。 Brexin の治療指数は経口 Brexin の 2.31 倍です。

ブレキシンは、51CR 赤血球の放射性マーキング法によってその部分からの失血を評価する対照を伴う 3 つの二重盲検臨床試験を通じて、人の胃腸管に与える悪影響が少ないことが示されています。これらの研究では、薬物の使用期間は 28 日間です。 3 件の研究のうち 2 件では、4 週間の治療が終了するまでブレキシンの使用が大幅に減少したため、使用による失血が示されており、残りの研究でも同じ傾向が示されています。

別の研究では、14 日間使用した後の Brexin の胃、通常のピロキシカム、インドメタシン、およびプラセボの効果を比較しました。胃のリスクの差（Max GPD）も評価されます。この指数では、ブレキシンはピロキシカムやインドメタシンよりも胃へのリスクが低く、最大 GPD と内視鏡評価ダメージの間には対応関係があります。つまり、Brexin は通常のピロキシカムよりも胃腸管に対する毒性と比較して、優れた薬理活性指数を持っています。

薬物動態

Brexin を飲むか直腸に置いた後、活性 (ピロキシカム) のみが吸収されます。

健康なボランティアを対象とした研究では、同等の用量（ピロキシカム 20 mg）で、ブレキシンを使用した場合の血漿中のピロキシカムの最大濃度がはるかに早いことが示されています（経口使用: 通常のピロキシカムの約 2 時間と比較して 30 ～ 60 分以内、直腸投与: 通常のピロキシカムの 6 ～ 7 時間と比較して 2 時間以内）

ベータシクロデキストリンとの複合体は排泄ではなく吸収動態にのみ影響を与えるため、エッセンスパラメータ、KEL および T1/2 はピロキシカムと変わらないことがよくあります。

有効成分は、ブレキシン製剤とピロキシカム製剤の両方の薬剤を服用後 72 時間で腎臓から排泄されます (通常、用量の約 10%)。

複合体を摂取した後、非代謝型のベータ-シクロデキストリンは血漿または尿中に検出されません。ベータシクロデキストリンは、結腸内で腸内細菌系によって非分岐デキストリン、マルトース、ブドウ糖に代謝されます。

服用する前に Brexin Chiesi 薬は変形性関節症によって引き起こされる症状を軽減します (水疱 2 個 x 10 錠)

使用方法

Brexin は 1 日 1 回使用する必要があります。

経口錠剤: 患者に半分の用量が処方されている場合、錠剤を半分に分割するには、錠剤を平らな面、上部の溝の上に置きます。親指で軽く押すと、錠剤が2等分に砕けます。

用量

ピロキシカムの処方は、関節炎または変形性関節症の患者の診断と治療に経験のある医師によって指示される必要があります。

1 日あたりの最大推奨用量は、ピロキシカム 20 mg です。

症状をコントロールするために必要な最小限の時間で効果を発揮する最小用量を使用することで、望ましくない影響を軽減できます。治療効果と薬剤耐性を 14 日以内に検討する必要があります。継続的な治療が必要であると考えられる場合は、定期的に検討する必要があります。ピロキシカムの使用は胃腸合併症のリスク増加と関連しているため、特に高齢の患者の場合は、胃保護薬（ミソプロストールやプロトンポンプ阻害剤など）と併用した治療の使用を考慮する必要があります。

高齢者: 1 日あたりの投与量を減らすことが合理的である可能性があります。適切な用量は医師によって正確に指示される必要があります。

注: 上記の投与量は参考用です。具体的な投与量は、病気の状態および進行のレベルによって異なります。適切な用量については、医師または医療専門家に相談する必要があります。

過剰摂取した場合はどうすればよいですか?

症状

過剰摂取の症状は、頭痛、眠気、めまい、失神などです。過剰摂取の場合はサポートや症状の治療が必要です。活性炭を飲むと、ピロキシカムビクロデキストリンの吸収を減らすことができます。

取り扱い

これまでのところ研究は行われていませんが、血漿タンパク質に関連する強力な薬剤のため、溶血精製ではピロキシカムは除去されません。

1 回分を飲み忘れた場合はどうすればよいですか?ただし、次の服用でリラックスできる時間が短すぎる場合は、服用をスキップし、薬のカレンダーを継続してください。飲み忘れた分を補うために倍量を使用しないでください。

副作用

Brexin を使用すると、望ましくない影響 (ADR) が発生する可能性があります。

臨床研究および疫学研究では、NSAID の使用 (特に高用量および長期治療) により、動脈血栓症 (心筋梗塞や脳卒中など) のリスクがわずかに増加する可能性があることが示されています (使用時の特別な注意警告を参照)。 ADR に関する報告は消化管で頻繁に行われます。胃潰瘍、穿刺、胃腸出血が発生する可能性があり、特に高齢者では場合によっては死に至ることもあります（特別な注意深い警告の部分を参照）。 NSAID の使用に関連して、吐き気、嘔吐、下痢、鼓腸、便秘、消化不良、口内炎、腹痛、黒色便、吐血、大腸炎またはクローン病の重度の炎症（特別な注意深い警告を参照）の症状が報告されています。

一般的、ADR> 1/100

血液疾患とリンパ: 貧血。

神経系障害: 頭痛。かゆみ。

神経系障害: めまい、眠気。

目の病気: かすみ目。

出血性およびリンパ系疾患: 虚血、溶血性貧血、血小板減少症、白血病、好酸球増加症、末梢血細胞の 3 系統の減少。泌尿器科: 腎炎、腎炎、腎臓病、腎症候群、腎不全。

皮膚疾患および皮下組織: 皮膚の重篤な副作用（傷跡）: スティーブンスジョンソン症候群 (SJS) および中毒性表皮壊死症 (Ten) が報告されています (使用の際は特別な注意深い警告を参照してください)

不明な周波数:

代謝および栄養障害: 水分を保つ。オレンジ。ヘモグロビンが減少し、ヘマトクリットが減少します。高齢の患者や心機能が損傷した人ではうっ血性心不全を引き起こす可能性があることに注意する必要があります。

心血管血栓症のリスク (警告と注意の詳細を参照)。

臨床試験および疫学試験では、一部の NSAID の使用（特に高用量および長期治療）では、動脈血栓症（心筋梗塞や鈍梗塞など）のリスクがわずかに増加する可能性があることが示されています。

ADR への対処方法に関する指示

記載されている薬のすべての望ましくない効果、またはここに記載されていない薬の副作用については、医師または薬剤師に知らせてください。

警告

薬を使用する前に、説明書をよく読み、以下の情報を参照する必要があります。

禁忌

Brexinic 薬は次の場合には禁忌です。

胃潰瘍、消化管の出血または穿刺の既往がある。 Cox-2 およびアセチルサリチル酸と鎮痛剤の投与量。体重) ピロキシカムを他の NSAID および他の薬剤と併用した場合。重い。

妊娠中および授乳中の女性。

使用時の注意

症状をコントロールするのに必要な最小限の時間で効果を発揮する最小用量を使用することで、望ましくない影響を軽減できます。臨床上の利点と耐性を定期的に評価し、初めて皮膚反応が現れたり、NSAID に関連する消化管の合併症が現れたらすぐに中止する必要があります。

胃腸管への影響、胃腸潰瘍、消化管の出血や穿刺のリスク

ピロキシカムを含む NSAIDS は、出血、潰瘍、胃、小腸、大腸の穿孔などの重篤な消化器合併症を引き起こす可能性があり、致命的な場合もあります。 NSAID で治療されている患者では、警告症状の有無にかかわらず、これらの重篤な副作用がいつでも発生する可能性があります。

NSAID を短期間および長期間使用する患者には、重篤な胃腸合併症が増加するリスクがあります。観察研究からの証拠は、ピロキシカムには他の NSAID と同様に胃毒性のリスクが高い可能性があることを示しています。重篤な消化器合併症の重大な危険因子を持つ患者は、慎重に検討した上でのみピロキシカムによる治療を受ける必要があります（禁忌および下記を参照）。胃保護剤（ミソプロストールやプロトン -Ppi ポンプ阻害剤など）との調整を検討してください（用量と使用法を参照）。

重篤な消化器合併症

のリスクを判断する

重篤な消化器系合併症のリスクは年齢とともに増加します。 70年以上にわたって合併症のリスクが高い。 80歳以上の患者さんは薬の服用を避ける必要があります。経口コルチコステロイド、セロトニン（SSRI）、またはアセチルサリチル酸などのプラテリタアセチルサリチル酸系抗アレルギー阻害剤を同時に服用している患者は、重篤な消化器合併症のリスクが高くなります（下部および薬物相互作用を参照）。他の NSAID 薬と同様に、リスクのある患者に対しては、ピロキシカムを保護薬 (ミソプロストールやプロトンポンプ阻害剤など) と組み合わせて使用することを考慮する必要があります。

患者と医師は、ピロキシカム治療中、潰瘍および/または出血の兆候や症状に注意する必要があります。患者は治療中に腹部の症状や異常を報告するよう求められるべきである。治療中に胃腸合併症の疑いがある場合は、ピロキシカムの使用を直ちに中止し、さらなる臨床および治療を検討する必要があります。

心血管障害および脳血管障害

NSAID 治療療法と併用すると塩分保持や浮腫の状態が報告されているため、高血圧や心不全の患者は適切に監視され、アドバイスを受ける必要があります。

コントロールされていない動脈性高血圧、うっ血性心不全、虚血性心疾患、末梢動脈疾患、脳血管疾患の患者は、慎重に検討した上でのみピロキシカムによる治療を受ける必要があります。

心血管系危険因子 (例: 動脈性高血圧、高血糖、糖尿病、喫煙) を持つ患者の長期治療を開始する前に考慮する必要があります。

心臓血栓症

アスピリンではなく NSAID は全身に糖を使用するため、心筋梗塞や多様な梗塞を含む心血管血栓症のリスクを高め、死に至る可能性があります。このリスクは、薬を服用してから最初の数週間の早い段階で現れる可能性があり、時間の経過とともに増加する可能性があります。心血管血栓症のリスクは主に高用量で記録されます。

医師は、患者に以前に心血管症状がない場合でも、心血管イベントの出現を定期的に評価する必要があります。患者は重篤な心血管イベントの症状について警告され、症状が現れたらすぐに医師の診察を受ける必要があります。

有害事象のリスクを最小限に抑えるには、可能な限り短期間で 1 日の最低用量を摂取する必要があります。

腎機能障害

腎不全の場合は注意してください (禁忌を参照)。脱水症状のある患者には腎臓病のリスクがあります。

皮膚反応

ピロキシカムを使用すると、生命を脅かす皮膚反応 (スティーブンスジョンソン症候群 (SJS) および中毒性表皮壊死症 (Ten) が報告されています。

患者には徴候や症状を通知し、皮膚反応を注意深く監視する必要があります。治療の最初の 1 週間は SJS またはテニスのリスクが最も高くなります。

SJS または 10 の症状または徴候 (たとえば、ウォーターボールや粘膜病変を伴う進行性の革発疹) が現れた場合は、ピロキシカムを中止する必要があります。

SJS と Ten の治療法では、早期に診断され、疑わしい薬剤を直ちに中止すれば最良の結果が得られます。予後を良好にするための早期投薬。

ピロキシカムの使用中に患者が SJS または 10 の症状を示した場合、この患者にピロキシカムを再使用してはなりません。

その他

アラキドン酸の代謝との相互作用により、この薬は気管支けいれんを引き起こす可能性があり、喘息患者または患者の病歴においてショックやその他のアレルギー反応を引き起こす可能性があります。

ピロキシカムは、他の NSAID と同様に、血小板凝集を減少させ、血流時間を延長します。そのため、患者が血小板凝集阻害剤と同時に治療されている場合には、血液検査と注意が必要であることに注意する必要があります。

錠剤には乳糖一水和物が含まれています。ガラクトース不耐症、先天性ラクターゼ欠損症、ブドウ糖およびガラクトース不耐症などのまれな遺伝的問題がある患者は、この製品を使用しないでください。

機械を運転および操作する能力

ピロキシカム-3-シクロデキストリンは注意力を変化させる可能性があり、その結果、運転や速い反射神経を必要とする活動 (機械など) に影響が出る可能性があります。

妊娠

生殖

ピロキシカム-B-シクロデキストリンの使用は女性の生殖能力を低下させる可能性があるため、妊娠を計画している女性には推奨されません。妊娠しにくい女性、または妊孕性を検査中の女性は、ピロキシカムの使用を中止することを検討することをお勧めします。

妊娠中の女性

プロスタグランジン合成阻害剤は、妊娠中および/または胚/胎児の発育中に有害な影響を与える可能性があります。疫学研究では、妊娠初期にプロスタグランジン合成阻害剤を服用した場合、流産、心血管変形、先天性腹壁（胃分裂）のリスクが示されています。心血管欠陥の絶対リスクは 1% 未満から約 1.5% に増加しました。このリスクは、投与量と治療時間が増加すると増加すると考えられています。

動物実験では、生殖器系に対する毒性が示されています。本当に必要な場合を除き、ピロキシカムは妊娠の最初の3か月または妊娠3か月には使用されません。出産を予定している女性、妊娠最初の 3 か月または妊娠中期の 3 か月にピロキシカムを使用する必要がある場合は、低用量で使用し、治療時間をできるだけ短くする必要があります。

妊娠最後の 3 か月以内にプロスタグランジン合成阻害剤を使用すると、次のような影響が生じます。

心臓への毒性（動脈硬化と肺のターボチャージャーの早期閉鎖を伴う）。

腎機能不全。腎不全や羊水の発生につながる可能性があります。

母親と赤ちゃん向け:

出血時間が長くなり、投与量が非常に少ない場合でも発生する可能性があります。

反応を抑制し、分娩を遅らせたり、延長させたりします。

したがって、ピロキシカムは妊娠最後の 3 か月には使用できません (禁忌のセクションを参照)。

授乳期間

データによると、母乳中のピロキシカム濃度は母体の血漿ピロキシカム濃度の 1% ～ 3% の範囲にあります。ピロキシカム-B-シクロデキストリンは、乳児の臨床安全性を考慮して授乳中の女性には推奨されません。

薬物相互作用

は、他の NSAID と同様に、ピロキシカムをアセチルサリチル酸と併用したり、他のピロキシカム製剤を含む他の NSAID 薬と同時使用したりすることは避けるべきです。これらの組み合わせが単独で使用するよりも効果的であることを示すにはデータが十分ではないためです。ピロキシカム;さらに、副作用が発生する可能性が高くなります (使用時の特別な警告と注意を参照してください)。

人体での研究では、ピロキシカムとアセチルサリチル酸を同時に使用すると、血漿ピロキシカム濃度が通常値の約 80% に低下することが示されています (禁忌を参照)。

コルチコステロイド: 胃潰瘍や出血のリスクを高めます (使用する場合は特別な注意深い警告の部分を参照してください)。

抗凝固薬: ピロキシカムを含む NSAIDS は、ワルファリンなどの抗動的薬の効果を高める可能性があります。したがって、ピロキシカムとワルファリンなどの抗凝固薬の併用は避けてください (禁忌を参照)。

抗血小板薬と再吸収阻害剤は Loc セロトニン (SSRI) を選択します。胃腸出血のリスクが増加します (使用する場合は特別な注意深い警告を参照してください)。

リチウム: ピロキシカムを含む NSAIDS 薬は、安定状態では血漿リチウムレベルを上昇させることが報告されており、薬の使用を開始するとき、用量を調整するとき、またはピロキシカム - ビクロデキストリンによる治療を中止するときに監視する必要があります。

利尿薬、酵素阻害薬、アンジオテンシン II 受容体拮抗薬: NSAID はプロスタグランジンの合成を阻害するため、利尿作用を失う可能性があります。腎機能のある患者に対して酵素阻害剤とNSAIDを組み合わせた治療を行うと、腎機能がさらに損なわれ腎不全になるリスクが高まる可能性があります。患者は水分補給する必要があります。治療の開始時に腎機能を監視する必要があります。さらに、NSAID は酵素阻害剤の低下効果を軽減します。

シクロスポリンとタクロリムス: NSAID をシクロスポリンまたはタクロリムスと併用すると、腎臓毒性のリスクが高まる可能性があります。ピロキシカムは利尿薬や降圧薬の効果を低下させる可能性があります。カリウムを含む薬剤、またはカリウムを保持する利尿剤を同時に使用した場合、血中カリウム濃度が上昇する（高カリウム血症）リスクがあります。

上記のいずれかの状況に遭遇した場合は、直ちに医師に知らせてください。

Brexin による治療中はアルコールを摂取しないでください。

保管

30 °C 以下の温度で保管してください。

その他の薬

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