Butapenem injekční prášek 500 HQ Pharma Léčba infekce (10 lahviček)

Léková forma Krabice s 10 lahvičkami
Specifikace doripenem
Složka Ústřední farmaceutická akciová společnost 2

Složka

Informace o složení	Obsah
doripenem	500 mg

Použití

Indikace

Butapenemový injekční prášek pro případy infekcí způsobených bakteriemi citlivými na léky, včetně: komplexních infekcí v dutině břišní, komplexních infekcí močových cest, infekcí dýchacích cest včetně infikované pneumonie v nemocnicích a včetně pacientů s mechanickou respirační pneumonií) a zápalu plic u pacientů s cystou.

Farmakologie

Doripenem je přiměřeně aktivní syntéza antibiotika, karba. Doripenem je odolný s hydrolytickým účinkem dehydropeptidázy-I (DHP-1) v mikrofonu blízké tubulární buňky ledvin než imipenem, takže jej není nutné používat s inhibitorem DHP-1, jako je Cilastatin.

Doripenem inhibuje syntézu bakteriálních buněčných stěn navázáním penicilinových vazebných proteinů (PBP), aby tyto proteiny aktivoval, čímž zabíjí baktericidní účinky. Lék má nejsilnější afinitu k PBP 2 a PBP 3 Pseudomonas Aeruginosa a PBP 2 Escherichia Coli.

In vitro má doripenem schopnost inhibovat nebo být inhibován především jinými antibakteriálními léky. Lék má kladný nebo slabý účinek s amikacinem a levofloxacinem na pseudomonas aegurinosa, s daptomycinem, linezolidem levofloxacinem a vankomycinem na grampozitivní bakterie.

Doripenem má široké spektrum účinku na mnoho typů gramnegativních bakterií, aerobních gramů a některých anaerobních bakterií. Spektrum doripenemu je podobné jako u meropenemu a imipenemu, ale doripenem je poněkud silnější než jiné karbapenemy na Enterobacteriaceae a Pseudomonas Aeruginosa.

Doripenem má v případě svévolnosti Vitro a klinický účinek na grampozitivní bakterie, včetně Streptococus Intermedius a Streptococcus Constellatus. Lék působí in vitro i na Staphylococcus aureus (včetně citlivých kmenů s oxacillinem/meticilinem). S. Epidermidis. S. Agalactiae (Streptokoky skupiny B) a S. Pyogenes (Streptokoky skupiny hemolytických skupin).

Doripenem má Vitro a klinický účinek na gramnegativní bakterie, když je libovolný, včetně Escherichia Coli, Klebsiella Pneumoniae. Proteus Mirabilis, Pseudomonas Aeruginosa a Acinetobacter baumannii. Droga má také in vitro účinky na citrobacter freundii, Enerobacter Clocae. E. Derogenes, K. Oxytoca, Morganella Morganii, Serratia Marcescens a některé kmeny Burkhoderia Cepacia.

Doripenem má Vitro a klinický účinek na mnoho anaerobních bakterií, včetně Bacteroides Fragilis. B caccae, b thetaio-taomikron. B Uniformis. B vulgatus a peptostreptococcus micros.

Mechanismus bakteriální rezistence na doripenem zahrnuje léky inaktivované enzymy karbapenemové hydrolýzy (metallo-dama-laktamáza), mutantní PBP nebo dosaženou redukci Doripenem je udržitelný u většiny beta-laktamáz včetně penicilinázy a cefalosporinázy způsobených grampozitivními a gramy bakterií, ale není odolný s hydrolýzou karbapenemu. Staphylococcus anti-meticilin Staphylococcus je vždy považován za antipenemovou rezistenci.

Dynamická farmakokinetika

Dynamická farmakokinetika lineárního doripenemu během intravenózních dávek 0,5 - 1 g. Po 500 mg intravenózní infuze doripenemu po dobu 1 hodiny je maximální naměřená koncentrace v plazmě 23 mikrogramů/ml, snížená na 10 mikrogramů/ml po 1,5 hodině a 1 mikrogram/ml po 6 hodinách. Doripenem je vázán na plazmatickou bílkovinu pod 10 % a je široce distribuován do tělesných tkání a tekutin, včetně útvarů v břiše, břišní prosakování, žluči, žlučníku a moči. Rozložení rovnovážného stavu u zdravých dospělých osob je 16,8 litrů (v rozmezí 8,09 - 55,5 litrů). Doripenem se částečně metabolizuje na metabolit s otevřeným kruhem (Doripenem M1), především díky dehydropeptidáze.

Výzkum in vitro ukazuje, že lék není metabolizován jaterními enzymy cytochromu P450. Doripenem se vylučuje převážně v nezměněné formě ledvinami, a to díky vylučování v renálních tubulech a filtru přes glomerulární. Po užití jednorázové dávky 500 mg doripenemu je 75 % počáteční dávky konstantních a 15 % počáteční dávky ve formě metabolitů nalezených v moči během 48 hodin, méně než 1 % dávky eliminované stolicí. Doripenem se neakumuluje při použití režimu opakovaného dávkování u lidí s normální funkcí ledvin. Poločas eliminuje sérum léku asi o 1 hodinu déle při selhání ledvin. Lék je vyloučen krvácením.

Farmakokinetika/farmakokinetika související s

Přípravné studie prokázaly, že stejně jako u ostatních antibiotik Beta-laktam je doba s koncentrací doripenemu v plazmě vyšší než minimální inhibiční koncentrace (MIC), což je nejlepší korelační parametr s účinností. Podobně jako jiná časová antibiotika má doripenem baktericidní účinek, když doba má vyšší plazmatickou koncentraci než mic (T> Mic) menší než 40 % a má baktericidní účinek, když je T> Mic vyšší než 40 %. Prodloužení doby přenosu léku (až 4 hodiny) je účinné pro zvýšení T> mic o více než 40 % až 81 %, proto je vhodné přenášet léky po dobu 4 hodin u pacientů s pneumonií dostatečný zápal plic v nemocnici, včetně zápalu plic, když je třeba jim pomoci.

U pacientů se závažnými infekcemi nebo imunodeficiencí bude 4hodinový přenos vhodnější, protože tyto patogenní bakterie nebo podezření na doripenem jsou u těchto bakterií vhodnější. 0,5 mg/ml. Dávka 500 mg doripenemu se přenáší po dobu 4 hodin, každých 8 hodin má přednost u pacientů s normální funkcí ledvin a infikovaných patogenními bakteriemi s mikcí doripenemu ≤ 4 mg/litr.

Před odběrem Butapenem injekční prášek 500 HQ Pharma Léčba infekce (10 lahviček)

Jak se používá

doripenem se podává infuzí za 1 hodinu nebo 4 hodiny.

Perfektní: Přidejte 10 ml vstřikované destilované vody nebo 0,9% injekčního roztoku chloridu sodného k 500 mg doripenemu a jemně protřepejte, abyste vytvořili směs 50 mg/ml. Tato epidemie musí být před infuzí pacientovi naředěna.

Nařeďte před přenosem: Směs po smíření se naředí napumpováním do infuze 100 ml 0,9% roztoku chloridu sodného nebo 5% roztoku glukózy a protřepáním se vytvoří průhledný roztok.

Dávkování

Dávkování pro dospělé:

Doripenem se používá ve formě monohydrátů, ale doporučená dávka bezvodého doripenemu je 1,04 g monohydrátu doripenemu, což odpovídá asi 1 g bezvodého donipenemu.

Obvyklá dávka doripenemu je 500 mg každých 8 hodin, intravenózně po 1 hodině. V případě velmi závažných infekcí nebo způsobených méně citlivými kmeny bakterií je nutné podávat léky po dobu 4 hodin. Délka léčby může být 5-14 dní v závislosti na místě infekce, závažnosti a klinické odpovědi pacienta. Po nejméně 3 dnech léčby intravenózním doripenemem může v závislosti na klinické odpovědi pacienta přejít na vhodná perorální antibiotika.

Dávkování u dětí:

Nepoužívejte Doripenem pro děti mladší 18 let, protože bezpečnost a účinnost léku nebyla stanovena.

Pacienti se selháním ledvin:

Při použití u pacientů s ClCr

Doripenem je eliminován během separace, ale není dostatek údajů, aby bylo možné doporučit úpravu dávky u pacientů s hematurií, a proto se těmto subjektům vyhnout lékům.

Pacienti s jaterním selháním: Neexistují žádné parametry farmakokinetiky doripenemu u pacientů s jaterním selháním. Protože se doripenem nemetabolizuje v játrech, funkce jater neovlivní farmakokinetiku léku.

Starší pacienti: U pacientů starších 65 let s normální funkcí ledvin není třeba upravovat dávku dospenemu. Dávkování by však mělo být zvoleno opatrně, protože starší pacienti mají ve srovnání s mladými lidmi často sníženou funkci ledvin nebo zvýšený obsah dusíku v krvi před ledvinami.

Poznámka: Výše uvedená dávka je pouze orientační. Konkrétní dávkování závisí na stavu a stupni progrese onemocnění. Pro vhodnou dávku se musíte poradit s lékařem nebo lékařským specialistou.

Co dělat při předávkování?

Zacházení: Při předávkování doripenemem byste měli přestat užívat lék a léčit příznaky, dokud není lék vylučován ledvinami. Dorpenem může být eliminován krvácením, ale neexistují žádné vhodné informace o chování krvácení při předávkování doripenemem.

V případě nouze volejte okamžitě tísňovou linku 115 nebo jděte na nejbližší místní zdravotní stanici.

Co dělat, když zapomenete 1 dávku? Pokud je však čas na relaxaci s další dávkou příliš krátký, dávku přeskočte a pokračujte v kalendáři léku. Nepoužívejte dvojitou dávku, abyste kompenzovali vynechanou dávku.

Vedlejší efekty

Ve fázových studiích 2 a 3 je při použití Doripenemu v dávce 500 mg každých 8 hodin míra nežádoucích účinků 32 %. Podíl pacientů užívajících Doripenem musí léčbu přerušit, protože ADR je 0,1 %.

Velmi časté, ADR> 1/10:

TKTW: bolest hlavy.

trávit nevolnost, průjem.

Bakteriální infekce: Candidová infekce v ústech, vaginální kvasinková infekce. ledviny.

zažívací trakt: kolitida způsobená C. Difficile.

Pokud se reakce přecitlivělosti objeví u pacientů užívajících Doripenem, je nutné léčbu přerušit a aplikovat vhodnou léčbu (např. adrenalin, kortikosteroidy, infuze, přenos antihistaminik, hypertenzní aminy, dýchání kyslíkem a udržování dýchacích cest).

Pokud má pacient během léčby nebo po léčbě doripenemem průjem, je nutné sledování a vhodná diagnóza a léčba. Některé případy průjmu a falešné kolitidy mohou skončit po vysazení léku, ale v těžkých případech je potřeba infuze a elektrolyty, doplňky bílkovin a užívání léků, které fungují na D. Difficile (metronidazol perorálně nebo vankomycin).

Varování

Před použitím léku si musíte pozorně přečíst pokyny a prostudovat si níže uvedené informace.

kontraindikováno

Butapenemové léky jsou kontraindikovány v následujících případech:

Hypersenzitivita na doripenem nebo jiné léky ze stejné skupiny karbapenemů.

Při užívání beta-laktamu v anamnéze došlo k anafylaktické reakci.

Buďte opatrní při používání

nepoužívejte doripenem v inhalátoru, protože může způsobit zápal plic.

Buďte opatrní při použití u jiných pacientů s přecitlivělostí na karbapenem, penicilin nebo cefalosporin kvůli zvýšenému riziku anafylaktické reakce.

Pacienti s anamnézou přecitlivělosti na mnoho různých alergenů také zvyšují riziko život ohrožující reakce na beta-laktam.

Nepoužívejte doripenem současně s probenecidem. Při současném užívání s kyselinou valproovou buďte opatrní, je nutné sledovat hladinu kyseliny valproové v séru.

Při použití u pacientů se středním a těžkým selháním ledvin je třeba snížit dávku a pravidelně pacienty sledovat.

Křeče a nežádoucí účinky na TKTW byly hlášeny při použití jiného karbapenemu (imipenem, ertapenem, meropenem), riziko zvýšeného rizika u lidí s onemocněními v systému TKTW (jako je poškození mozku, epilepsie v anamnéze) nebo selhání funkce ledvin. Byly hlášeny případy pacientů s křečemi při používání Doripenemu, ale příčinná souvislost nebyla stanovena.

Užívání antibiotik může způsobit superinfekci plísní a bakterií, které nejsou citlivé, včetně průjmu způsobeného diferenciací C. a falešné kolitidy. Pokud má pacient při léčbě doripenemem sekundární průjem, je proto nutné monitorovat a stanovit vhodnou diagnózu.

Pro omezení rozvoje protidrogových bakterií a udržení účinnosti Doripenemu, stejně jako jiných antibiotik, používejte Doripenem pouze u diagnostikovaných případů nebo pochybností, že jde jistě o infekce způsobené citlivými bakteriemi s léky. Při výběru antibiotik je nutné vycházet z bakteriálních testů (pokud existují).

Během léčby pacienty pečlivě sledujte, pokud dojde k superinfekci, je nutný vhodný zásah. Nepoužívejte doripenem po dlouhou dobu.

Indikátory, které je třeba během léčby sledovat. Projevy anafylaktické reakce při použití první dávky, pravidelné sledování funkce ledvin, při dlouhodobém užívání zvažte sledování hematologických ukazatelů.

Užívejte léky pro ženy během těhotenství a kojení

pro těhotné ženy:

Ve studiích na zvířatech neměl doripenem žádné nežádoucí účinky na plod. Nebyly provedeny žádné kontrolní studie u těhotných žen a po pečlivém zvážení není jasné, zda je lék škodlivý pro plod, nebo ne, když se používá Defipenem pro těhotné ženy, protože jsou pozorovány vynikající přínosy.

Pro kojení:

Není jasné, zda se lék bude vylučovat do mateřského mléka nebo ne. Výzkum na myších ukazuje, že doripenem a jeho metabolity se vylučují do mléka. Zvažte výhody krmení dětí nebo ukončení kojení při používání Doripenemu pro kojící ženy.

Účinek léku na řízení a obsluhu strojů

nebyl zaznamenán.

Léková interakce

Kyselina valproová: Doripenem snižuje hladinu kyseliny valproové na požadovaný léčebný limit, může zvýšit riziko záchvatů, při použití v kombinaci je třeba být opatrný. Interaktivní mechanismus není znám, ale karbapenem může inhibovat hydrolýzu glukuronidu kyseliny valproové.

Probenecid: Probenecid snižuje vylučování doripenemu ledvinovými tubuly, zvyšuje koncentraci krve v krvi a prodlužuje dobu k eliminaci léků. Měli byste se vyhnout současnému použití.

Jiná antibiotika: Výzkum in vitro ukazuje, že je méně pravděpodobné, že bude mít antagonistický doripenem nebo antibiotika působící jinými antibiotiky (jako je amikacin, co-trimoxazol, daptomycin, levofloxacin, linezolid, vankomycin).

Léky ovlivňují nebo metabolizují jaterní mikrosomový enzym. Výzkum in vitro ukazuje, že k tomu pravděpodobně nedojde.

Metabolické léky uridin difosfát - glukuronosyl - transferáza 1A1 (UGT 1A1).

Výzkum in vitro ukazuje, že doripenem nezpůsobuje UGT 1A1.

Kavalérie:

Kromě 0,9% roztoku chloridu sodného nebo 5% glukózy nemíchejte doripenem s žádným jiným lékem.

Skladování

Ponechejte na chladném místě, vyhněte se světlu, teplotě pod 30⁰C.

Jiné drogy

Odmítnutí odpovědnosti

Vynaložili jsme veškeré úsilí, abychom zajistili, že informace poskytované na webu Drugslib.com jsou přesné a aktuální -datum a úplné, ale v tomto smyslu není poskytována žádná záruka. Informace o léčivech zde uvedené mohou být časově citlivé. Informace Drugslib.com byly sestaveny pro použití zdravotnickými lékaři a spotřebiteli ve Spojených státech, a proto Drugslib.com nezaručuje, že použití mimo Spojené státy jsou vhodné, pokud není výslovně uvedeno jinak. Informace o drogách na webu Drugslib.com nepodporují léky, nediagnostikují pacienty ani nedoporučují terapii. Informace o lécích na webu Drugslib.com jsou informačním zdrojem, který má pomáhat licencovaným lékařům v péči o jejich pacienty a/nebo sloužit spotřebitelům, kteří tuto službu vnímají jako doplněk, a nikoli náhradu za odborné znalosti, dovednosti, znalosti a úsudek zdravotní péče. praktikující.

Neexistence varování pro daný lék nebo lékovou kombinaci by v žádném případě neměla být vykládána tak, že naznačuje, že lék nebo léková kombinace je pro daného pacienta bezpečná, účinná nebo vhodná. Drugslib.com nepřebírá žádnou odpovědnost za jakýkoli aspekt zdravotní péče poskytované s pomocí informací, které poskytuje Drugslib.com. Informace obsažené v tomto dokumentu nejsou určeny k pokrytí všech možných použití, pokynů, opatření, varování, lékových interakcí, alergických reakcí nebo nežádoucích účinků. Máte-li otázky týkající se léků, které užíváte, zeptejte se svého lékaře, zdravotní sestry nebo lékárníka.