Butapenem inyección en polvo 500 HQ Pharma Tratamiento de la infección (10 viales)

Forma farmacéutica Caja de 10 viales
Especificaciones doripenem
Ingrediente Sociedad Anónima Central Farmacéutica 2

Ingrediente

Información de composición	Contenido
doripenem	500mg

Usos

Indicaciones

Polvo inyectable de butapenem para casos de infecciones causadas por bacterias sensibles a los fármacos, que incluyen: infecciones complejas en la cavidad abdominal, infecciones complejas del tracto urinario, infecciones respiratorias (incluida la neumonía infectada en hospitales y pacientes con neumonía con respiración mecánica) y neumonía en pacientes con quistes.

Farmacología

Doripenem es un antibiótico de síntesis de carbapenem, estructurado y razonablemente activo como imipenem. Doripenem es más duradero que el imipenem con el efecto de hidrólisis de la deshidropeptidasa-I (DHP-1) en el micrófono de la célula tubular cercana de los riñones, por lo que no es necesario usarlo con el inhibidor de DHP-1 como la cilastatina.

Doripenem inhibe la síntesis de las paredes celulares bacterianas al unir proteínas de unión a penicilina (PBP) para activar estas proteínas, eliminando así los efectos bactericidas. El fármaco tiene la mayor afinidad con PBP 2 y PBP 3 de Pseudomonas Aeruginosa y PBP 2 de Escherichia Coli. In vitro, Doripenem tiene la capacidad de inhibir o ser inhibido principalmente por otros fármacos antibacterianos. El fármaco tiene un efecto positivo o débil con amikacina y levofloxacina para pseudomonas aegurinosa, con daptomicina, linezolid, levofloxacina y vancomicina para bacterias grampositivas.

Doripenem tiene un amplio espectro, sobre muchos tipos de bacterias gramnegativas, bacterias aeróbicas y algunas bacterias anaeróbicas. El espectro de doripenem es similar al de Meropenem e Imipenem, pero Doripenem es algo más fuerte que otros carbapenems en Enterobacteriaceae y Pseudomonas Aeruginosa.

Doripenem tiene un efecto in vitro y clínico sobre bacterias grampositivas cuando sea arbitrario, incluyendo Streptococus Intermedius y Streptococcus Constellatus. El fármaco también actúa in vitro contra Staphylococcus aureus (incluidas las cepas sensibles a oxacilina/meticilina). S. Epidermidis. S. Agalactiae (estreptococos del grupo B) y S. Pyogenes (estreptococos del grupo hemolítico).

Doripenem tiene un efecto in vitro y clínico sobre bacterias gramnegativas cuando es arbitrario, incluidas Escherichia Coli y Klebsiella Pneumoniae. Proteus Mirabilis, Pseudomonas Aeruginosa y Acinetobacter baumannii. El fármaco también tiene efectos in vitro sobre citrobacter freundii, Enerobacter Clocae. E. Derogenes, K. Oxytoca, Morganella Morganii, Serratia Marcescens y algunas cepas de Burkhoderia Cepacia.

Doripenem tiene un efecto in vitro y clínico sobre muchas bacterias anaeróbicas, incluida Bacteroides Fragilis. B caccae, b thetaio-taomicron. B Uniformes. B vulgatus y peptostreptococcus micros.

El mecanismo de resistencia bacteriana al doripenem incluye fármacos inactivados por las enzimas de hidrólisis del carbapenem (metalo-dama-lactamasa), PBP mutante o reducción obtenida. El doripenem es sostenible con la mayoría de las beta-lactamasas, incluidas la penicilinasa y la cefalosporinasa causadas por bacterias grampositivas y gramos, pero no es duradero con el efecto de hidrólisis de la lactamasa de hidrólisis del carbapenem. El estafilococo antimeticilínico siempre se considera resistente a los antipenem.

Farmacocinética dinámica

Farmacocinética dinámica del doripenem lineal durante dosis intravenosas de 0,5 a 1 g. Después de una perfusión intravenosa de 500 mg de doripenem durante 1 hora, la concentración máxima medida en plasma es de 23 microgramos/ml, reducida a 10 microgramos/ml después de 1,5 horas y 1 microgramos/ml después de 6 horas. Doripenem está vinculado a una proteína plasmática por debajo del 10% y se distribuye ampliamente en los tejidos y fluidos del cuerpo, incluidas las organizaciones en el abdomen, las fugas abdominales, la bilis, la vesícula biliar y la orina. La distribución del estado de equilibrio en adultos sanos es de 16,8 litros (entre 8,09 y 55,5 litros). Doripenem se metaboliza parcialmente en un metabolito de anillo abierto (Doripenem M1), principalmente gracias a la deshidropeptidasa.

La investigación in vitro muestra que el fármaco no es metabolizado por las enzimas hepáticas del citocromo P450. Doripenem se excreta principalmente en forma inalterada por los riñones, gracias a la excreción en los túbulos renales y al filtro a través del glomerular. Después de tomar una dosis única de 500 mg de doripenem, el 75% de la dosis inicial es constante y el 15% de la dosis inicial se encuentra en forma de metabolitos en la orina dentro de las 48 horas, menos del 1% de la dosis se elimina en las heces. Doripenem no se acumula cuando se usa en modo de dosis repetidas en personas con función renal normal. La vida media eliminada del suero del fármaco dura aproximadamente 1 hora más en caso de insuficiencia renal. El medicamento se excluye por hemorragia.

Farmacocinética/farmacocinética relacionada con

Los estudios preparatorios han demostrado que, al igual que otros antibióticos betalactámicos, el tiempo con la concentración de doripenem en plasma es mayor que la concentración mínima inhibitoria (CMI), que es el mejor parámetro de correlación con la eficacia. Al igual que otros antibióticos temporales, Doripenem tiene un efecto bactericida cuando el tiempo tiene una concentración plasmática superior a la mic (T> Mic) inferior al 40% y tiene un efecto bactericida cuando T> Mic es superior al 40%. Prolongar el tiempo de transmisión del fármaco (hasta 4 horas) es eficaz para aumentar la Tmic entre un 40% y un 81%, por lo que es aconsejable transmitir el medicamento durante 4 horas a pacientes con neumonía suficiente en el hospital, incluida la neumonía cuando necesitan ser asistidos. mg/ml. La dosis de 500 mg de doripenem se transmite durante 4 horas, cada 8 horas se da prioridad en pacientes con función renal normal e infectados con bacterias patógenas con mic con doripenem ≤ 4 mg/litro.

antes de tomar Butapenem inyección en polvo 500 HQ Pharma Tratamiento de la infección (10 viales)

Cómo utilizar

el doripenem se infunde en 1 hora o 4 horas.

Perfecto: Agregue 10 ml de agua destilada inyectada o solución inyectable de cloruro de sodio al 0,9% a 500 mg de doripenem, agitando suavemente para crear una mezcla de 50 mg/ml. Esta epidemia debe diluirse antes de su infusión al paciente.

Diluir antes de transmitir: La mezcla después de la reconciliación se diluye bombeando a la infusión de 100 ml de solución de cloruro sódico al 0,9% o solución de glucosa al 5%, agitándola para crear una solución transparente.

Dosis

Dosis para adultos:

El doripenem se utiliza en forma de monohidratos pero la dosis recomendada de doripenem anhidro es de 1,04 g de doripenem monohidrato, equivalente a aproximadamente 1 g de donipenem anhidro.

La dosis habitual de Doripenem es de 500 mg, cada 8 horas, por vía intravenosa en 1 hora. En casos de infecciones muy graves o causadas por cepas de bacterias menos sensibles, es necesario transmitir el medicamento durante 4 horas. La duración del tratamiento puede ser de 5 a 14 días dependiendo del sitio de la infección, la gravedad y la respuesta clínica del paciente. Después de al menos 3 días de tratamiento con doripenem intravenoso, dependiendo de la respuesta clínica del paciente, se puede cambiar al antibiótico oral adecuado.

Dosis en niños:

No utilice Doripenem en niños menores de 18 años debido a que no se ha determinado la seguridad y eficacia del medicamento.

Pacientes con insuficiencia renal:

Es necesario reducir la dosis de doripenem cuando se usa en pacientes con ClCr

Doripenem se elimina durante la separación, pero no hay datos suficientes para recomendar ajustar la dosis en pacientes con hematuria, evitando así medicamentos para estos sujetos.

Pacientes con insuficiencia hepática: No existen parámetros de farmacocinética de Doripenem en pacientes con insuficiencia hepática. Debido a que Doripenem no se metaboliza a través del hígado, la función hepática no afectará la farmacocinética del fármaco.

Ancianos: No es necesario ajustar la dosis de dospenem en pacientes mayores de 65 años con función renal normal. Sin embargo, se debe seleccionar una dosis cuidadosa porque los pacientes de edad avanzada a menudo tienen una función renal reducida o un aumento de nitrógeno en la sangre antes de los riñones en comparación con los jóvenes.

Nota: La dosis anterior es solo como referencia. La dosis específica depende de la condición y el nivel de progresión de la enfermedad. Para obtener una dosis adecuada, debe consultar a un médico o especialista médico.

¿Qué hacer en caso de sobredosis?

Manejo: En caso de sobredosis de doripenem, se debe suspender el tratamiento con el medicamento y tratar los síntomas hasta que el medicamento se excrete a través de los riñones. Dorpenem puede eliminarse mediante hemorragia, pero no existe información adecuada sobre la conducta de la hemorragia en caso de sobredosis de Doripenem.

En caso de emergencia, llame inmediatamente al centro de emergencias 115 o diríjase al puesto de salud local más cercano.

¿Qué hacer cuando olvidas 1 dosis? Sin embargo, si el tiempo para relajarse con la siguiente dosis es demasiado corto, omita la dosis y continúe con el calendario del medicamento. No utilice dosis dobles para compensar la dosis omitida.

Efectos secundarios

En los estudios de fase 2 y 3, cuando se usa doripenem en una dosis de 500 mg cada 8 horas, la tasa de RAM es del 32 %. La proporción de pacientes que usan Doripenem deben suspender el medicamento porque la RAM es del 0,1%.

Muy común, ADR>1/10:

TKTW: dolor de cabeza.

digerir náuseas, diarrea.

Infección bacteriana: infección por Candida en la boca, candidiasis vaginal. Riñón.

digestivo: colitis causada por C. difficile.

Si la reacción de hipersensibilidad ocurre en pacientes que usan Doripenem, es necesario suspender el medicamento y aplicar tratamientos adecuados (por ejemplo, epinefrina, corticosteroides, infusión, transmisión de antihistamínicos, aminas para la hipertensión, respiración con oxígeno y mantenimiento de las vías respiratorias).

Si el paciente presenta diarrea durante o después del tratamiento con Doripenem, es necesario realizar un seguimiento y tener un diagnóstico y tratamiento adecuado. Algunos casos de diarrea y colitis simulada pueden terminar al suspender el medicamento, pero en casos severos, es necesario tomar infusiones y electrolitos, suplementos proteicos y usar medicamentos que funcionen para D. difficile (metronidazol oral o vancomicina).

Advertencias

Antes de usar el medicamento, debe leer atentamente las instrucciones y consultar la información a continuación.

contraindicado

Los fármacos butapenem están contraindicados en los siguientes casos:

Hipersensibilidad al doripenem u otros fármacos del mismo grupo de carbapenem.

Existen antecedentes de reacción anafiláctica al utilizar betalactámicos.

Tenga cuidado al usarlo

no use doripenem en el inhalador porque puede causar neumonía.

Tenga cuidado cuando se use en otros pacientes con hipersensibilidad a carbapenem, penicilina o cefalosporina, debido al mayor riesgo de reacción anafiláctica.

Los pacientes con antecedentes de hipersensibilidad a muchos alérgenos diferentes también aumentan el riesgo de sufrir una reacción potencialmente mortal a los betalactámicos.

No utilice doripenem simultáneamente con probenecid. Tenga cuidado al usarlo simultáneamente con ácido valproico, es necesario controlar el nivel sérico de ácido valproico.

Es necesario reducir la dosis cuando se utiliza en pacientes con insuficiencia renal media y grave, y controlar periódicamente a los pacientes.

Se han informado convulsiones y reacciones adversas con TKTW cuando se usan otros carbapenem (imipenem, ertapenem, meropenem), el riesgo de un mayor riesgo en personas con enfermedades en el sistema TKTW (como daño cerebral, antecedentes de epilepsia) o insuficiencia de la función renal. Ha habido informes sobre pacientes con convulsiones al usar Doripenem, pero no se ha determinado la relación causal.

El uso de antibióticos puede provocar una sobreinfección de hongos y bacterias que no son sensibles, incluida la diarrea causada por la diferenciación de C. y la colitis falsa. Por lo tanto, es necesario realizar un seguimiento y tener un diagnóstico adecuado si el paciente presenta diarrea secundaria al ser tratado con Doripenem.

Para limitar el desarrollo de bacterias antidrogas y mantener la eficacia de Doripenem, así como de otros antibióticos, utilice Doripenem sólo en casos diagnosticados o si tiene dudas sobre infecciones causadas por bacterias sensibles a los medicamentos. Es necesario basarse en pruebas bacterianas (si las hay) a la hora de elegir los antibióticos.

Vigile cuidadosamente a los pacientes durante el tratamiento; si se produce una sobreinfección, se necesita una intervención adecuada. Evite el uso de doripenem durante mucho tiempo.

Indicadores a monitorear durante el tratamiento. Manifestaciones de reacción anafiláctica al usar la primera dosis, control periódico de la función renal, considerar el control de los indicadores hematológicos si se utiliza para un uso prolongado.

Uso de medicamentos para mujeres durante el embarazo y la lactancia

para mujeres embarazadas:

En estudios con animales, Doripenem no tiene ningún efecto adverso en el feto. No se han realizado estudios de control en mujeres embarazadas y no está claro si el medicamento es perjudicial para el feto o no cuando se usa Defipenem en mujeres embarazadas después de una cuidadosa consideración y se observan beneficios superiores.

Para lactancia:

No está claro si el fármaco se excretará en la leche materna o no. La investigación con ratones muestra que el doripenem y sus metabolitos se excretan en la leche. Considere los beneficios de alimentar a los niños o deje de amamantar cuando use Doripenem para mujeres que amamantan.

No se ha registrado el efecto del fármaco sobre la conducción y el uso de maquinaria

Interacción con otros medicamentos

Ácido valproico: doripenem reduce el nivel de ácido valproico al límite de tratamiento deseado, puede aumentar el riesgo de convulsiones, se debe tener cuidado cuando se usa en combinación. Se desconoce el mecanismo de interacción, pero el carbapenem puede inhibir la hidrólisis del glucurónido del ácido valproico.

Probenecid: El probenecid reduce la excreción de doripenem a través de los túbulos renales, aumentando la concentración sanguínea en sangre y prolongando el tiempo para eliminar los fármacos. Debe evitarse el uso simultáneo.

Otros antibióticos: La investigación in vitro muestra que es menos probable tener doripenem o antibióticos antagonistas que actúan sobre otros antibióticos (como amikacina, cotrimoxazol, daptomicina, levofloxacina, linezolid, vancomicina).

Los medicamentos afectan o metabolizan mediante la enzima microsom hepática. La investigación in vitro muestra que no es probable que ocurra.

Fármacos metabólicos por Uridina Difosfato - Glucuronosil - Transferasa 1A1 (UGT 1A1).

La investigación in vitro muestra que Doripenem no causa UGT 1A1.

Caballería:

Además de la solución de cloruro de sodio al 0,9 % o la glucosa al 5 %, no mezcle doripenem con ningún otro medicamento.

Almacenamiento

Dejar un lugar fresco, evitar la luz, temperatura inferior a 30⁰C.

Otras drogas

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