Polvere iniettabile di butapenem 500 HQ Pharma Trattamento dell'infezione (10 fiale)

Forma farmaceutica Scatola da 10 fiale
Specifiche Doripenem
Ingrediente Società per azioni farmaceutica centrale 2

Ingrediente

Informazioni sulla composizione	Contenuto
Doripenem	500 mg

Usi

Indicazioni

Butapenem polvere iniettabile per casi di infezioni causate da batteri sensibili ai farmaci, tra cui: infezioni complesse nella cavità addominale, infezioni complesse del tratto urinario, infezioni respiratorie inclusa polmonite infetta negli ospedali e compresi pazienti con polmonite respiratoria meccanica) e polmonite in pazienti con cisti.

Farmacologia

Doripenem è un antibiotico di sintesi di carbapenemi, strutturato e ragionevolmente attivo come Imipenem. Doripenem è durevole grazie all'effetto di idrolisi della deidropeptidasi-I (DHP-1) nel microfono della cellula tubulare renale vicina rispetto all'imipenem, quindi non è necessario utilizzarlo con l'inibitore del DHP-1 come la cilastatina.

Doripenem inibisce la sintesi delle pareti cellulari batteriche legando le proteine di legame della penicillina (PBP) per attivare queste proteine, eliminando così gli effetti battericidi. Il farmaco ha la più forte affinità con PBP 2 e PBP 3 di Pseudomonas Aeruginosa e PBP 2 di Escherichia Coli.

In vitro, Doripenem ha la capacità di inibire o essere inibito principalmente da altri farmaci antibatterici. Il farmaco ha un effetto positivo o debole con amikacina e levofloxacina per pseudomonas aegurinosa, con daptomicina, linezolid levofloxacina e vancomicina per batteri gram-positivi.

Doripenem ha un ampio spettro, su molti tipi di batteri gram-negativi, grammi aerobici e alcuni batteri anaerobici. Lo spettro di doripenem è simile a Meropenem e Imipenem, ma Doripenem è leggermente più forte di altri carbapenemi su Enterobacteriaceae e Pseudomonas Aeruginosa.

Doripenem ha un effetto in vitro e clinico sui batteri gram-positivi quando arbitrario, inclusi Streptococus Intermedius e Streptococcus Constellatus. Il farmaco funziona anche in vitro contro lo Staphylococcus aureus (compresi i ceppi sensibili all'oxacilina/meticillina). S.Epidermidis. S. Agalactiae (streptococchi gruppo B) e S. Pyogenes (gruppi di streptococchi di gruppi emolitici).

Doripenem ha un effetto in vitro e clinico sui batteri gram-negativi quando arbitrario, tra cui Escherichia Coli, Klebsiella Pneumoniae. Proteus Mirabilis, Pseudomonas Aeruginosa e Acinetobacter baumannii. Il farmaco ha anche effetti in vitro sul citrobacter freundii, Enerobacter Clocae. E. Derogenes, K. Oxytoca, Morganella Morganii, Serratia Marcescens e alcuni ceppi di Burkhoderia Cepacia.

Doripenem ha un effetto in vitro e clinico su molti batteri anaerobici, incluso Bacteroides Fragilis. B caccae, b thetaio-taomicron. B Uniforme. B vulgatus e peptostreptococcus micro.

Il meccanismo di resistenza batterica per doripenem comprende farmaci inattivati dagli enzimi di idrolisi dei carbapenemi (metallo-dama-lattamasi), PBP mutante o riduzione ottenuta. Doripenem è sostenibile con la maggior parte delle beta-lattamasi comprese penicillinasi e cefalosporinasi causate da Gram-positivi e grammi di batteri, ma non è durevole con l'effetto di idrolisi della lattamasi di idrolisi dei carbapenemi. Lo stafilococco antimeticillina è sempre considerato resistente agli antipenem.

Farmacocinetica dinamica

Farmacocinetica dinamica del doripenem lineare durante dosi endovenose di 0,5 - 1 g. Dopo un'infusione endovenosa di 500 mg di doripenem per 1 ora, la concentrazione massima misurata nel plasma è 23 microgrammi/ml, ridotta a 10 microgrammi/ml dopo 1,5 ore e 1 microgrammo/ml dopo 6 ore. Doripenem è legato a una proteina plasmatica inferiore al 10% ed è ampiamente distribuito nei tessuti e nei fluidi del corpo, comprese le organizzazioni nell'addome, nelle perdite addominali, nella bile, nella cistifellea e nelle urine. La distribuzione dello stato di equilibrio negli adulti sani è di 16,8 litri (tra 8,09 e 55,5 litri). Doripenem si metabolizza parzialmente in un metabolito aperto ad anello aperto (Doripenem M1), principalmente grazie alla deidropeptidasi.

La ricerca in vitro mostra che il farmaco non viene metabolizzato dagli enzimi epatici del citocromo P450. Doripenem viene escreto principalmente sotto forma immodificata dai reni, grazie all'escrezione nei tubuli renali e al filtro attraverso il glomerulare. Dopo l'assunzione di una singola dose da 500 mg di doripenem, il 75% della dose iniziale è costante e il 15% della dose iniziale sotto forma di metaboliti riscontrati nelle urine entro 48 ore in meno dell'1% della dose di eliminazione nelle feci. Doripenem non si accumula quando si utilizza la modalità di dose ripetuta in persone con funzionalità renale normale. L'emivita elimina il siero del farmaco per circa 1 ora in più in caso di insufficienza renale. Il farmaco è escluso dall'emorragia.

Farmacocinetica/farmacocinetica correlata a

Studi preparatori hanno dimostrato che, come altri antibiotici beta-lattamici, il tempo in cui la concentrazione di doripenem nel plasma è superiore alla concentrazione minima inibente (MIC) è il miglior parametro di correlazione con l'efficacia. Similmente ad altri antibiotici time, Doripenem ha un effetto battericida quando il time ha una concentrazione plasmatica superiore a quella mic (T> Mic) inferiore al 40% ed ha un effetto battericida quando T> Mic è superiore al 40%. Prolungare il tempo di trasmissione del farmaco (fino a 4 ore) è efficace per aumentare la T> mic dal 40% all'81%, quindi è consigliabile trasmettere il medicinale per 4 ore ai pazienti con polmonite in ospedale con polmonite sufficiente, inclusa la polmonite quando devono essere assistiti.

Nei pazienti con infezioni gravi o immunodeficienza, la trasmissione di 4 ore sarà più adatta perché la mic di Doripenem per i batteri patogeni in questi casi è stata identificata o sospettata essere superiore a 0,5 mg/ml. La dose di 500 mg di doripenem viene trasmessa per 4 ore, ogni 8 ore viene data priorità ai pazienti con funzionalità renale normale e infetti da batteri patogeni con mic con doripenem ≤ 4 mg/litro.

Prima di prendere Polvere iniettabile di butapenem 500 HQ Pharma Trattamento dell'infezione (10 fiale)

Come usare

doripenem viene infuso in 1 ora o 4 ore.

Perfetto: aggiungere 10 ml di acqua distillata iniettata o una soluzione iniettabile di cloruro di sodio allo 0,9% a 500 mg di doripenem, agitando delicatamente per creare una miscela di 50 mg/ml. Questa epidemia deve essere diluita prima dell'infusione al paziente.

Diluire prima della trasmissione: la miscela dopo la riconciliazione viene diluita pompando all'infusione di 100 ml di soluzione di cloruro di sodio allo 0,9% o di soluzione di glucosio al 5%, agitandola per creare una soluzione trasparente.

Dosaggio

Dosaggio per adulti:

Il doripenem viene utilizzato sotto forma di monoidrati ma la dose consigliata è quella di un doripenem anidro di 1,04 g di doripenem monoidrato, equivalente a circa 1 g di donipenem anidro.

La dose abituale di Doripenem è di 500 mg, ogni 8 ore, per via endovenosa in 1 ora. In caso di infezioni molto gravi o causate da ceppi batterici meno sensibili è necessario somministrare farmaci per 4 ore. La durata del trattamento può essere di 5-14 giorni a seconda della sede dell'infezione, della gravità e della risposta clinica del paziente. Dopo almeno 3 giorni di trattamento con doripenem per via endovenosa, a seconda della risposta clinica del paziente, si può passare all'appropriato antibiotico orale.

Dosaggio nei bambini:

Non utilizzare Doripenem per bambini di età inferiore a 18 anni poiché la sicurezza e l'efficacia del farmaco non sono state determinate.

Pazienti con insufficienza renale:

Necessità di ridurre la dose di doripenem quando utilizzato in pazienti con ClCr

Doripenem viene eliminato durante la separazione, ma non ci sono dati sufficienti per raccomandare un aggiustamento della dose nei pazienti con ematuria, evitando così farmaci per questi soggetti.

Pazienti con insufficienza epatica: non esistono parametri di farmacocinetica di Doripenem nei pazienti con insufficienza epatica. Poiché Doripenem non viene metabolizzato attraverso il fegato, la funzionalità epatica non influenzerà la farmacocinetica del farmaco.

Anziani: non è necessario aggiustare la dose di dospenem nei pazienti di età superiore a 65 anni con funzionalità renale normale. Tuttavia, è necessario selezionare un dosaggio accurato perché i pazienti anziani spesso hanno una funzionalità renale ridotta o un aumento dell'azoto nel sangue prima dei reni rispetto ai giovani.

Nota: la dose sopra indicata è solo di riferimento. Il dosaggio specifico dipende dalle condizioni e dal livello di progressione della malattia. Per una dose adeguata, è necessario consultare un medico o uno specialista.

Cosa fare in caso di sovradosaggio?

Gestione: in caso di sovradosaggio di doripenem è necessario interrompere l'assunzione del farmaco e trattare i sintomi fino a quando il farmaco non viene escreto attraverso i reni. Dorpenem può essere eliminato mediante emorragia, ma non esistono informazioni adeguate sulla condotta dell'emorragia in caso di sovradosaggio di Doripenem.

In caso di emergenza, chiama immediatamente il pronto soccorso 115 o recati alla stazione sanitaria locale più vicina.

Cosa fare quando si dimentica 1 dose? Tuttavia, se il tempo per rilassarsi con la dose successiva è troppo breve, saltare la dose e continuare il calendario del farmaco. Non utilizzare una dose doppia per compensare la dose dimenticata.

Effetti collaterali

Negli studi di fase 2 e 3, quando si utilizza Doripenem alla dose di 500 mg ogni 8 ore, il tasso di ADR è del 32%. La percentuale di pazienti che utilizzano Doripenem deve interrompere il farmaco perché l'ADR è dello 0,1%.

Molto comune, ADR> 1/10:

TKTW: mal di testa.

digerire nausea, diarrea.

Infezione batterica: infezione da Candida in bocca, infezione da lievito vaginale. Rene.

digestivo: colite causata da C. Difficile.

Se la reazione di ipersensibilità si verifica in pazienti che utilizzano Doripenem, è necessario interrompere il farmaco e applicare trattamenti appropriati (ad esempio epinefrina, corticosteroidi, infusione, trasmissione di antistaminici, amine per l'ipertensione, respirazione di ossigeno e mantenimento delle vie aeree).

Se il paziente presenta diarrea durante o dopo il trattamento con Doripenem, è necessario monitorarlo e ricevere una diagnosi e un trattamento adeguati. Alcuni casi di diarrea e colite simulata possono risolversi con l'interruzione del farmaco, ma nei casi più gravi sono necessarie infusioni ed elettroliti, integratori di proteine e l'uso di farmaci che agiscono contro D. Difficile (metronidazolo orale o vancomicina).

Avvertenze

Prima di utilizzare il farmaco è necessario leggere attentamente le istruzioni e fare riferimento alle informazioni di seguito.

controindicato

I farmaci butapenemici sono controindicati nei seguenti casi:

Ipersensibilità al doripenem o ad altri farmaci dello stesso gruppo di carbapenemi.

Esiste una storia di reazione anafilattica durante l'utilizzo di beta-lattamici.

Sii cauto quando usi

non usare doripenem nell'inalatore perché può causare polmonite.

Prestare attenzione quando utilizzato per altri pazienti con ipersensibilità ai carbapenemi, alla penicillina o alle cefalosporine, a causa dell'aumento del rischio di reazione anafilattica.

I pazienti con una storia di ipersensibilità a molti allergeni diversi aumentano anche il rischio di una reazione pericolosa per la vita al beta-lattame.

Non utilizzare doripenem contemporaneamente al probenecid. Fare attenzione se usato contemporaneamente all'acido valproico, è necessario monitorare il livello sierico di acido valproico.

È necessario ridurre la dose se utilizzato per pazienti con insufficienza renale media e grave e monitorare regolarmente i pazienti.

Sono state segnalate convulsioni e reazioni avverse al TKTW durante l'uso di altri carbapenemi (imipenem, ertapenem, meropenem), il rischio di un aumento del rischio nelle persone con malattie del sistema TKTW (come danni cerebrali, storia di epilessia) o insufficienza renale. Sono stati segnalati pazienti con convulsioni durante l'utilizzo di Doripenem, ma la relazione causale non è stata determinata.

L'uso di antibiotici può causare una superinfezione di funghi e batteri non sensibili, compresa la diarrea causata dalla differenziazione di C. e la falsa colite. Pertanto, è necessario monitorare e avere una diagnosi appropriata se il paziente presenta diarrea secondaria durante il trattamento con Doripenem.

Per limitare lo sviluppo di batteri antifarmaco e mantenere l'efficacia di Doripenem, così come di altri antibiotici, utilizzare Doripenem solo per casi diagnosticati o in caso di dubbio si tratti certamente di infezioni causate da batteri sensibili ai farmaci. È necessario basarsi su test batterici (se presenti) nella scelta degli antibiotici.

Monitorare attentamente i pazienti durante il trattamento; se si verifica una superinfezione, è necessario un intervento appropriato. Evitare l'uso di doripenem per un lungo periodo.

Indicatori da monitorare durante il trattamento. Manifestazioni di reazione anafilattica durante l'utilizzo della prima dose, monitoraggio periodico della funzionalità renale, considerare il monitoraggio degli indicatori ematologici se utilizzato per un uso prolungato.

Utilizzare farmaci per le donne durante la gravidanza e l'allattamento

per le donne incinte:

Negli studi sugli animali, Doripenem non ha avuto effetti avversi sul feto. Non sono stati condotti studi di controllo sulle donne in gravidanza e non è chiaro se il farmaco sia dannoso per il feto o meno quando si utilizza Defipenem per le donne incinte dopo un'attenta considerazione, riscontrando benefici superiori.

Per l'allattamento al seno:

Non è chiaro se il farmaco venga escreto nel latte materno o meno. La ricerca sui topi mostra che Doripenem e i suoi metaboliti vengono escreti nel latte. Considera i benefici dell'alimentazione dei bambini o dell'interruzione dell'allattamento al seno quando usi Doripenem per le donne che allattano.

L'effetto del farmaco sulla guida e sull'uso di macchinari

non è stato registrato.

Interazione farmacologica

Acido valproico: Doripenem riduce il livello di acido valproico al limite di trattamento desiderato, può aumentare il rischio di convulsioni, è necessario essere cauti se usato in combinazione. Il meccanismo interattivo non è noto, ma il carbapenemico può inibire l'idrolisi del glucuronide dell'acido valproico.

Probenecid: Probenecid riduce l'escrezione di doripenem attraverso i tubuli renali, aumentando la concentrazione sanguigna nel sangue e prolungando il tempo di eliminazione dei farmaci. Dovrebbe evitare l'uso simultaneo.

Altri antibiotici: la ricerca in vitro mostra che è meno probabile che altri antibiotici (come amikacina, co-trimossazolo, daptomicina, levofloxacina, linezolid, vancomicina) abbiano un'azione antagonista sul doripenem o sull'antibiotico.

I farmaci influenzano o vengono metabolizzati dagli enzimi microsomi epatici. La ricerca in vitro mostra che è improbabile che si verifichi.

Farmaci metabolici mediante Uridina Difosfato - Glucuronosil - Transferasi 1A1 (UGT 1A1).

La ricerca in vitro mostra che Doripenem non causa UGT 1A1.

Cavalleria:

Oltre alla soluzione di cloruro di sodio allo 0,9% o al glucosio al 5%, non mescolare doripenem con nessun altro farmaco.

Conservazione

Lasciare un luogo fresco, evitare la luce, la temperatura inferiore a 30 ⁰C.

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