Butapenem proszek do wstrzykiwań 500 HQ Pharma Leczenie infekcji (10 fiolek)

Postać farmaceutyczna Pudełko zawierające 10 fiolek
Specyfikacja Dorypenem
Składnik Centralna Farmaceutyczna Spółka Akcyjna 2

Składnik

Informacje o składzie	Treść
Dorypenem	500 mg

Używa

Wskazania

Butapenem proszek do wstrzykiwań w przypadkach zakażeń wywołanych przez bakterie wrażliwe na leki, w tym: złożone zakażenia jamy brzusznej, złożone zakażenia dróg moczowych, zakażenia dróg oddechowych, w tym zakażone zapalenie płuc w szpitalach, w tym u pacjentów z mechanicznym oddychaniem zapalenie płuc) i zapalenie płuc u pacjentów z cystami.

Farmakologia

Doripenem jest antybiotykiem syntezującym karbapenemy, strukturyzowanym i dość aktywnym jak imipenem. Dorypenem jest trwały w porównaniu z imipenemem i charakteryzuje się efektem hydrolizy dehydropeptydazy I (DHP-1) w mikrofonie pobliskich komórek kanalikowych nerek, dlatego nie ma potrzeby stosowania go z inhibitorem DHP-1, takim jak cylastatyna.

Dorypenem hamuje syntezę ścian komórkowych bakterii poprzez przyłączanie białek wiążących penicylinę (PBP) w celu aktywacji tych białek, zabijając w ten sposób działanie bakteriobójcze. Lek ma największe powinowactwo do PBP 2 i PBP 3 Pseudomonas Aeruginosa oraz PBP 2 Escherichia Coli.

In vitro Doripenem ma zdolność hamowania lub może być hamowany głównie przez inne leki przeciwbakteryjne. Lek ma dobre lub słabe działanie w przypadku amikacyny i lewofloksacyny w przypadku Pseudomonas aegurinosa, z daptomycyną, linezolidem, lewofloksacyną i wankomycyną w przypadku bakterii Gram-dodatnich.

Dorypenem ma szerokie spektrum działania, działa na wiele rodzajów bakterii Gram-ujemnych, gramów tlenowych i niektórych bakterii beztlenowych. Spektrum dorypenemu jest podobne do meropenemu i imipenemu, ale doripenem jest nieco silniejszy niż inne karbapenemy z rodzaju Enterobacteriaceae i Pseudomonas Aeruginosa.

Doripenem ma działanie in vitro i kliniczne na bakterie Gram-dodatnie, jeśli jest arbitralne, w tym Streptococcus Intermedius i Streptococcus Constellatus. Lek działa również in vitro na Staphylococcus aureus (w tym wrażliwe szczepy zawierające oksacylinę/metycylinę). S. Epidermidis. S. Agalactiae (grupa paciorkowców B) i S. Pyogenes (grupy paciorkowców z grupami hemolitycznymi).

Doripenem ma działanie in vitro i kliniczne na bakterie Gram-ujemne, jeśli jest arbitralne, w tym Escherichia Coli, Klebsiella Pneumoniae. Proteus Mirabilis, Pseudomonas Aeruginosa i Acinetobacter baumannii. Lek działa także in vitro na Citrobacter freundii, Enerobacter Clocae. E. Derogenes, K. Oxytoca, Morganella Morganii, Serratia Marcescens i niektóre szczepy Burkhoderia Cepacia.

Doripenem ma działanie in vitro i kliniczne na wiele bakterii beztlenowych, w tym Bacteroides Fragilis. B caccae, b thetaio-taomicron. B Mundur. B vulgatus i peptostreptococcus micros.

Mechanizm oporności bakterii na dorypenem obejmuje leki inaktywowane przez enzymy hydrolizujące karbapenemu (metalodadama-laktamazę), mutanta PBP lub uzyskaną redukcję. Dorypenem toleruje większość beta-laktamaz, w tym penicylinazę i cefalosporynazę wywoływanych przez bakterie Gram-dodatnie i Gram-dodatnie, ale nie jest trwały ze względu na efekt hydrolizy laktamazy hydrolizującej karbapenemy. Staphylococcus przeciwko metycylinie gronkowiec jest zawsze uważany za oporny na antypenemy.

Farmakokinetyka dynamiczna

Farmakokinetyka dynamiczna liniowego dorypenemu podawanego dożylnie w dawkach 0,5 - 1 g. Po infuzji dożylnej 500 mg dorypenemu przez 1 godzinę maksymalne zmierzone stężenie w osoczu wynosi 23 mikrogramy/ml i ulega zmniejszeniu do 10 mikrogramów/ml po 1,5 godzinie i 1 mikrogram/ml po 6 godzinach. Dorypenem wiąże się z białkami osocza w stężeniu poniżej 10% i ulega szerokiej dystrybucji do tkanek i płynów organizmu, w tym do narządów jamy brzusznej, nieszczelności jamy brzusznej, żółci, pęcherzyka żółciowego i moczu. Rozkład stanu równowagi u zdrowych dorosłych wynosi 16,8 litra (zakres od 8,09 do 55,5 litra). Dorypenem metabolizuje częściowo do metabolitu z otwartym pierścieniem (Doripenem M1), głównie dzięki dehydropeptydazie.

Badania in vitro wykazały, że lek nie jest metabolizowany przez enzymy wątrobowe cytochromu P450. Dorypenem wydalany jest głównie w postaci niezmienionej przez nerki, dzięki wydalaniu w kanalikach nerkowych i filtrowaniu przez kłębuszki. Po przyjęciu jednorazowej dawki 500 mg dorypenemu 75% dawki początkowej jest stałe, a 15% dawki początkowej w postaci metabolitów wykrywanych w moczu w ciągu 48 godzin to mniej niż 1% dawki wydalanej z kałem. Dorypenem nie ulega kumulacji w przypadku stosowania trybu dawkowania wielokrotnego u osób z prawidłową czynnością nerek. Okres półtrwania eliminuje surowicę leku o około 1 godzinę dłużej w niewydolności nerek. Lek jest wykluczany przez krwotok.

Farmakokinetyka/farmakokinetyka związana z

Badania przygotowawcze wykazały, że podobnie jak w przypadku innych antybiotyków Beta-laktam, czas, w którym stężenie dorypenemu w osoczu jest dłuższe niż minimalne stężenie hamujące (MIC), jest najlepszym parametrem korelującym ze skutecznością. Podobnie jak inne antybiotyki stosowane w czasie, Doripenem ma działanie bakteriobójcze, gdy stężenie w osoczu jest wyższe niż mic (T> Mic) poniżej 40% i ma działanie bakteriobójcze, gdy T> Mic wynosi ponad 40%. Wydłużenie czasu transmisji leku (do 4 godzin) skutecznie zwiększa T> mic z ponad 40% do 81%, dlatego zaleca się podawanie leku przez 4 godziny u pacjentów z zapaleniem płuc w szpitalu, w tym z zapaleniem płuc, gdy wymagają pomocy.

U pacjentów z ciężkimi infekcjami lub niedoborami odporności bardziej odpowiednia będzie 4-godzinna transmisja, ponieważ w tych przypadkach stwierdzono lub podejrzewa się, że wartość mikr dla bakterii chorobotwórczych Doripenemu jest w tych przypadkach większa niż 0,5 mg/ml. Dawkę 500 mg dorypenemu podaje się przez 4 godziny, co 8 godzin ma pierwszeństwo u pacjentów z prawidłową czynnością nerek i zakażonych bakteriami chorobotwórczymi, przy czym dorypenem wynosi ≤ 4 mg/litr.

Przed wzięciem Butapenem proszek do wstrzykiwań 500 HQ Pharma Leczenie infekcji (10 fiolek)

Jak stosować

dorypenem podaje się we wlewie trwającym 1 godzinę lub 4 godziny.

Idealny: Dodaj 10 ml wstrzykniętej wody destylowanej lub 0,9% roztworu chlorku sodu do wstrzykiwań do 500 mg dorypenemu, delikatnie potrząsając, aby uzyskać mieszaninę o stężeniu 50 mg/ml. Przed podaniem leku pacjentowi należy rozcieńczyć tę epidemię.

Rozcieńczyć przed przesłaniem: Mieszaninę po uzgodnieniu rozcieńcza się przepompowując do wlewu 100 ml 0,9% roztworu chlorku sodu lub 5% roztworu glukozy, potrząsając do uzyskania przezroczystego roztworu.

Dawkowanie

Dawkowanie dla dorosłych:

Dorypenem stosuje się w postaci monohydratu, ale zalecana dawka to bezwodny dorypenem wynoszący 1,04 g monohydratu dorypenemu, co odpowiada około 1 g bezwodnego donipenemu.

Zazwyczaj stosowana dawka dorypenemu wynosi 500 mg co 8 godzin, dożylnie w ciągu 1 godziny. W przypadku bardzo ciężkich infekcji lub wywołanych przez mniej wrażliwe szczepy bakterii, konieczne jest podanie leku przez 4 godziny. Czas trwania leczenia może wynosić 5-14 dni, w zależności od miejsca zakażenia, ciężkości i reakcji klinicznej pacjenta. Po co najmniej 3 dniach leczenia dorypenemem podawanym dożylnie, w zależności od odpowiedzi klinicznej pacjenta, można przejść na odpowiedni antybiotyk doustny.

Dawkowanie u dzieci:

Nie należy stosować leku Doripenem u dzieci poniżej 18. roku życia ze względu na nieustalone bezpieczeństwo i skuteczność leku.

Pacjenci z niewydolnością nerek:

Należy zmniejszyć dawkę dorypenemu stosowanego u pacjentów z ClCr

Dorypenem jest eliminowany podczas separacji, ale nie ma wystarczających danych, aby zalecić dostosowanie dawki u pacjentów z krwiomoczem i unikanie stosowania leków u tych osób.

Pacjenci z niewydolnością wątroby: Nie ma parametrów farmakokinetyki dorypenemu u pacjentów z niewydolnością wątroby. Ponieważ dorypenem nie jest metabolizowany w wątrobie, czynność wątroby nie wpływa na farmakokinetykę leku.

Osoby w podeszłym wieku: Nie ma konieczności dostosowywania dawki dospenemu u pacjentów w wieku powyżej 65 lat z prawidłową czynnością nerek. Należy jednak wybrać ostrożne dawkowanie, ponieważ u pacjentów w podeszłym wieku często występuje zmniejszona czynność nerek lub zwiększone stężenie azotu we krwi przed nerkami w porównaniu z młodymi ludźmi.

Uwaga: powyższa dawka ma wyłącznie charakter poglądowy. Konkretne dawkowanie zależy od stanu i stopnia zaawansowania choroby. W celu ustalenia odpowiedniej dawki należy skonsultować się z lekarzem lub specjalistą medycznym.

Co zrobić w przypadku przedawkowania?

Postępowanie: W przypadku przedawkowania dorypenemu należy przerwać przyjmowanie leku i leczyć objawy do czasu wydalenia leku przez nerki. Dorpenem można usunąć w wyniku krwotoku, ale nie ma odpowiednich informacji na temat przebiegu krwotoku w przypadku przedawkowania doripenemu.

W nagłym przypadku natychmiast zadzwoń pod numer alarmowy 115 lub udaj się do najbliższej lokalnej stacji zdrowia.

Co zrobić, gdy zapomnisz 1 dawkę? Jeśli jednak czas na relaks przy kolejnej dawce okaże się zbyt krótki, należy pominąć dawkę i kontynuować kalendarz leku. Nie należy stosować dawki podwójnej w celu uzupełnienia pominiętej dawki.

Skutki uboczne

W badaniach fazy 2 i 3, podczas stosowania doripenemu w dawce 500 mg co 8 godzin, częstość występowania działań niepożądanych wynosiła 32%. Odsetek pacjentów stosujących dorypenem musi przerwać stosowanie leku, ponieważ ADR wynosi 0,1%.

Bardzo często, ADR> 1/10:

TKTW: ból głowy.

trawią nudności, biegunkę.

Zakażenie bakteryjne: Zakażenie Candida w jamie ustnej, Zakażenie drożdżakowe pochwy. Nerka.

trawienne: zapalenie okrężnicy wywołane przez C. Difficile.

Jeżeli u pacjentów stosujących Doripenem wystąpi reakcja nadwrażliwości, konieczne jest przerwanie stosowania leku i zastosowanie odpowiedniego leczenia (np. epinefryna, kortykosteroidy, wlewy, przenoszenie leków przeciwhistaminowych, aminy nadciśnieniowe, oddychanie tlenem i udrożnienie dróg oddechowych).

Jeśli u pacjenta wystąpi biegunka w trakcie lub po leczeniu dorypenemem, należy monitorować stan pacjenta oraz zastosować odpowiednią diagnostykę i leczenie. Niektóre przypadki biegunki i pozornego zapalenia okrężnicy mogą zakończyć się po odstawieniu leku, ale w ciężkich przypadkach konieczna jest infuzja i elektrolity, suplementacja białka i zastosowanie leków działających na D. Difficile (metronidazol doustnie lub wankomycyna).

Ostrzeżenia

Przed zastosowaniem leku należy dokładnie zapoznać się z instrukcją i zapoznać się z poniższymi informacjami.

przeciwwskazane

Leki butapenemowe są przeciwwskazane w następujących przypadkach:

Nadwrażliwość na dorypenem lub inne leki z tej samej grupy karbapenemów.

W przeszłości zdarzały się reakcje anafilaktyczne podczas stosowania beta-laktamu.

Zachowaj ostrożność podczas stosowania

nie używaj dorypenemu w inhalatorze, ponieważ może to spowodować zapalenie płuc.

Należy zachować ostrożność podczas stosowania karbapenemu, penicyliny lub cefalosporyny u innych pacjentów z nadwrażliwością, ze względu na zwiększone ryzyko reakcji anafilaktycznej.

Pacjenci z nadwrażliwością na wiele różnych alergenów w wywiadzie również zwiększają ryzyko wystąpienia zagrażającej życiu reakcji na beta-laktam.

Nie należy stosować dorypenemu jednocześnie zprobenecydem. Należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego stosowania z kwasem walproinowym, konieczne jest monitorowanie stężenia kwasu walproinowego w surowicy.

Należy zmniejszyć dawkę w przypadku stosowania u pacjentów ze średnią i ciężką niewydolnością nerek oraz regularnie monitorować pacjentów.

Zgłaszano drgawki i działania niepożądane TKTW podczas stosowania innych karbapenemów (imipenem, ertapenem, meropenem), ryzyko zwiększonego ryzyka u osób z chorobami układu TKTW (takimi jak uszkodzenie mózgu, padaczka w wywiadzie) lub niewydolnością nerek. Istnieją doniesienia o pacjentach, u których podczas stosowania dorypenemu występowały drgawki, lecz nie ustalono związku przyczynowego.

Stosowanie antybiotyków może powodować nadkażenie niewrażliwymi grzybami i bakteriami, w tym biegunkę spowodowaną różnicowaniem C. i pozornym zapaleniem jelita grubego. Dlatego konieczne jest monitorowanie i postawienie odpowiedniej diagnozy, jeśli u pacjenta podczas leczenia dorypenemem wystąpi wtórna biegunka.

Aby ograniczyć rozwój bakterii przeciwlekowych i utrzymać skuteczność Doripenemu, a także innych antybiotyków, należy stosować Doripenem tylko w zdiagnozowanych przypadkach, w przeciwnym razie na pewno są to zakażenia wywołane przez wrażliwe bakterie za pomocą leków. Przy wyborze antybiotyków należy kierować się badaniami bakteryjnymi (jeśli występują).

Podczas leczenia należy uważnie monitorować pacjentów. W przypadku wystąpienia nadkażenia konieczna jest odpowiednia interwencja. Unikaj stosowania dorypenemu przez dłuższy czas.

Wskaźniki, które należy monitorować podczas leczenia. Objawy reakcji anafilaktycznej po zastosowaniu pierwszej dawki, okresowa kontrola czynności nerek, w przypadku długotrwałego stosowania rozważyć monitorowanie wskaźników hematologicznych.

Stosuj leki dla kobiet w czasie ciąży i laktacji

dla kobiet w ciąży:

W badaniach na zwierzętach nie stwierdzono żadnych działań niepożądanych dorypenemu na płód. Nie przeprowadzono badań kontrolnych u kobiet w ciąży i nie jest jasne, czy lek jest szkodliwy dla płodu, czy nie, po dokładnym rozważeniu stosowania Defipenemu u kobiet w ciąży, uznając za lepsze korzyści.

Do karmienia piersią:

Nie jest jasne, czy lek przenika do mleka matki, czy nie. Badania na myszach wykazały, że dorypenem i jego metabolity przenikają do mleka. Jeśli stosujesz Doripenem u kobiet karmiących piersią, rozważ korzyści płynące z karmienia dzieci lub zaprzestań karmienia piersią.

Nie zarejestrowano wpływu leku na prowadzenie pojazdów i obsługę maszyn

Interakcje leków

Kwas walproinowy: Dorypenem zmniejsza poziom kwasu walproinowego do pożądanej wartości leczniczej, może zwiększać ryzyko drgawek, należy zachować ostrożność podczas stosowania w skojarzeniu. Mechanizm interaktywny nie jest znany, ale karbapenem może hamować hydrolizę glukuronidu kwasu walproinowego.

Probenecyd: Probenecyd zmniejsza wydalanie dorypenemu przez kanaliki nerkowe, zwiększając stężenie krwi we krwi i wydłużając czas eliminacji leków. Należy unikać jednoczesnego użycia.

Inne antybiotyki: Badania in vitro pokazują, że jest mniej prawdopodobne, że dorypenem będzie miał antagonistyczne działanie dorypenemu lub antybiotyki działające na inne antybiotyki (takie jak amikacyna, ko-trimoksazol, daptomycyna, lewofloksacyna, linezolid, wankomycyna).

Leki wpływają na enzym mikrosomów wątrobowych lub są przez nie metabolizowane. Badania in vitro pokazują, że jest to mało prawdopodobne.

Leki metaboliczne przez difosforan urydyny - glukuronozyl - transferazę 1A1 (UGT 1A1).

Badania in vitro pokazują, że dorypenem nie powoduje UGT 1A1.

Kawaleria:

Oprócz 0,9% roztworu chlorku sodu lub 5% glukozy nie należy mieszać dorypenemu z żadnym innym lekiem.

Przechowywanie

Pozostaw chłodne miejsce, unikaj światła i temperatury poniżej 30⁰C.

Inne leki

Zastrzeżenie

Dołożono wszelkich starań, aby informacje dostarczane przez Drugslib.com były dokładne i aktualne -data i kompletność, ale nie udziela się na to żadnej gwarancji. Informacje o lekach zawarte w niniejszym dokumencie mogą mieć charakter wrażliwy na czas. Informacje na stronie Drugslib.com zostały zebrane do użytku przez pracowników służby zdrowia i konsumentów w Stanach Zjednoczonych, dlatego też Drugslib.com nie gwarantuje, że użycie poza Stanami Zjednoczonymi jest właściwe, chyba że wyraźnie wskazano inaczej. Informacje o lekach na Drugslib.com nie promują leków, nie diagnozują pacjentów ani nie zalecają terapii. Informacje o lekach na Drugslib.com to źródło informacji zaprojektowane, aby pomóc licencjonowanym pracownikom służby zdrowia w opiece nad pacjentami i/lub służyć konsumentom traktującym tę usługę jako uzupełnienie, a nie substytut wiedzy specjalistycznej, umiejętności, wiedzy i oceny personelu medycznego praktycy.

Brak ostrzeżenia dotyczącego danego leku lub kombinacji leków w żadnym wypadku nie powinien być interpretowany jako wskazanie, że lek lub kombinacja leków jest bezpieczna, skuteczna lub odpowiednia dla danego pacjenta. Drugslib.com nie ponosi żadnej odpowiedzialności za jakikolwiek aspekt opieki zdrowotnej zarządzanej przy pomocy informacji udostępnianych przez Drugslib.com. Informacje zawarte w niniejszym dokumencie nie obejmują wszystkich możliwych zastosowań, wskazówek, środków ostrożności, ostrzeżeń, interakcji leków, reakcji alergicznych lub skutków ubocznych. Jeśli masz pytania dotyczące przyjmowanych leków, skontaktuj się ze swoim lekarzem, pielęgniarką lub farmaceutą.