Бутапенем порошок для инъекций 500 HQ Pharma Лечение инфекций (10 флаконов)

Лекарственная форма Коробка из 10 флаконов.
Характеристики Дорипенем
Состав Центральная фармацевтическая акционерная компания 2

Состав

Информация о составе	Содержание
Дорипенем	500мг

Использование

Показания

Инъекционный порошок бутапенема для случаев инфекций, вызванных бактериями, чувствительными к лекарственным средствам, в том числе: сложные инфекции брюшной полости, сложные инфекции мочевыводящих путей, респираторные инфекции, включая инфицированную пневмонию в больницах и в том числе пациентов с пневмонией с механическим дыханием) и пневмонию у пациентов с кистами.

Фармакология

Дорипенем представляет собой антибиотик, синтезируемый карбапенемами, структурированный и достаточно активный, как имипенем. Дорипенем более долговечен благодаря эффекту гидролиза дегидропептидазы-I (DHP-1) в микрофоне близлежащих трубчатых клеток почек, чем имипенем, поэтому его нет необходимости использовать с ингибитором DHP-1, таким как циластатин.

Дорипенем ингибирует синтез клеточных стенок бактерий, присоединяя белки, связывающие пенициллин (PBP), и активируя эти белки, тем самым подавляя бактерицидное действие. Препарат имеет самое сильное сродство с PBP 2 и PBP 3 Pseudomonas Aeruginosa и PBP 2 Escherichia Coli.

In vitro Дорипенем обладает способностью ингибировать или ингибироваться преимущественно другими антибактериальными препаратами. Препарат оказывает положительный или слабый эффект с амикацином и левофлоксацином на синегнойную палочку, с даптомицином, линезолидом, левофлоксацином и ванкомицином на грамположительные бактерии.

Дорипенем обладает широким спектром действия, воздействуя на многие виды грамотрицательных бактерий, аэробных граммов и некоторых анаэробных бактерий. Спектр действия дорипенема аналогичен меропенему и имипенему, но дорипенем несколько сильнее других карбапенемов действует на Enterobacteriaceae и Pseudomonas Aeruginosa.

Дорипенем оказывает Vitro- и клиническое действие на грамположительные бактерии при произвольном применении, включая Streptococcus Intermedius и Streptococcus Constellatus. Препарат также эффективен in vitro в отношении золотистого стафилококка (включая штаммы, чувствительные к оксацилину/метициллину). С. Эпидермидис. S. Agalactiae (стрептококки группы B) и S. pyogenes (стрептококки группы гемолитических групп).

Дорипенем оказывает лабораторное и клиническое действие на грамотрицательные бактерии при произвольном применении, включая Escherichia Coli, Klebsiella Pneumoniae. Proteus Mirabilis, Pseudomonas Aeruginosa и Acinetobacter baumannii. Препарат также оказывает воздействие in vitro на citrobacter freundii, Enerobacter Clocae. E. Derogenes, K. Oxytoca, Morganella Morganii, Serratia Marcescens и некоторые штаммы Burkhoderia Cepacia.

Дорипенем оказывает Vitro и клиническое действие на многие анаэробные бактерии, включая Bacteroides Fragilis. B caccae, b тетаио-таомикрон. Б Униформис. B vulgatus и peptostreptococcus micros.

Механизм бактериальной резистентности к дорипенему включает инактивацию препарата ферментами гидролиза карбапенема (металло-дама-лактамазой), мутантный PBP или полученное восстановление. Дорипенем устойчив к большинству бета-лактамаз, включая пенициллиназу и цефалоспориназу, вызванную грамположительными и грамположительными бактериями, но не является длительным при гидролизном эффекте лактамазы, гидролизующей карбапенем. Стафилококк, антиметициллиновый стафилококк всегда считается устойчивым к антипенемам.

Динамическая фармакокинетика

Динамическая фармакокинетика линейного дорипенема при внутривенном введении в дозах 0,5–1 г. После внутривенной инфузии 500 мг дорипенема в течение 1 часа максимальная измеренная концентрация в плазме составляет 23 мкг/мл, снижается до 10 мкг/мл через 1,5 часа и до 1 мкг/мл через 6 часов. Дорипенем связан с белком плазмы ниже 10% и широко распределяется в тканях и жидкостях организма, включая органы брюшной полости, подкожные жидкости в брюшной полости, желчь, желчный пузырь и мочу. Распределение равновесного состояния у здоровых взрослых составляет 16,8 л (колеблется в пределах 8,09 – 55,5 л). Дорипенем частично метаболизируется в открытый метаболит с открытым кольцом (дорипенем M1), в основном благодаря дегидропептидазе.

Исследования in vitro показывают, что препарат не метаболизируется ферментами печени цитохрома Р450. Дорипенем выводится преимущественно в неизмененном виде почками за счет выведения в почечных канальцах и клубочковой фильтрации. После приема однократной дозы дорипенема 500 мг 75% начальной дозы остается постоянной и 15% начальной дозы в виде метаболитов обнаруживается в моче, в течение 48 часов менее 1% дозы выводится с калом. Дорипенем не накапливается при применении режима повторного приема у людей с нормальной функцией почек. Период полувыведения выводит препарат из сыворотки примерно на 1 час дольше при почечной недостаточности. Прием препарата исключает кровотечение.

Фармакокинетика/фармакокинетика, связанная с

Подготовительные исследования показали, что, как и у других антибиотиков Бета-лактама, время достижения концентрации дорипенема в плазме выше минимальной ингибирующей концентрации (МИК) является лучшим параметром корреляции с эффективностью. Подобно другим антибиотикам времени, Дорипенем оказывает бактерицидное действие, когда время имеет более высокую концентрацию в плазме, чем Мик (Т>Мик) менее 40%, и оказывает бактерицидное действие при Т>Мик более 40%. Продление времени передачи лекарства (до 4 часов) эффективно для увеличения T> mic более чем с 40% до 81%, поэтому рекомендуется передавать лекарство в течение 4 часов для пациентов с пневмонией, достаточной для пневмонии в больнице, включая пневмонию, когда им требуется помощь.

У пациентов с тяжелыми инфекциями или иммунодефицитом 4-часовая передача будет более подходящей, поскольку в этих случаях выявлено или предположительно превышается mic дорипенема для патогенных бактерий, превышающее 0,5. мг/мл. Дозу 500 мг дорипенема переносят в течение 4 часов, каждые 8 часов имеют приоритет у пациентов с нормальной функцией почек и инфицированных патогенными бактериями с микрой дорипенема ≤ 4 мг/л.

Прежде чем принимать Бутапенем порошок для инъекций 500 HQ Pharma Лечение инфекций (10 флаконов)

Как применять

Дорипенем вводят в течение 1 часа или 4 часов.

Идеально: добавьте 10 мл дистиллированной воды для инъекций или 0,9% раствора хлорида натрия для инъекций к 500 мг дорипенема, осторожно встряхивая, чтобы получить смесь 50 мг/мл. Эту эпидемию необходимо разбавить перед вливанием пациенту.

Разбавление перед переносом: Смесь после сверки разводят путем перекачивания до инфузии 100 мл 0,9% раствора натрия хлорида или 5% раствора глюкозы, встряхивая до получения прозрачного раствора.

Дозировка

Дозировка для взрослых:

Дорипенем используется в форме моногидратов, но рекомендуемая доза безводного дорипенема составляет 1,04 г моногидрата дорипенема, что эквивалентно примерно 1 г безводного донипенема.

Обычная доза дорипенема составляет 500 мг каждые 8 часов внутривенно через 1 час. В случаях очень тяжелых инфекций или вызванных менее чувствительными штаммами бактерий, необходимо переносить лекарство в течение 4 часов. Продолжительность лечения может составлять 5-14 дней в зависимости от места инфекции, тяжести заболевания и клинической реакции пациента. По крайней мере, через 3 дня лечения дорипенемом внутривенно, в зависимости от клинической реакции пациента, можно перейти на соответствующий пероральный антибиотик.

Дозировка у детей:

Не следует применять Дорипенем детям до 18 лет, поскольку безопасность и эффективность препарата не определена.

Пациенты с почечной недостаточностью:

Необходимо снизить дозу дорипенема при его применении у пациентов с ClCr

Дорипенем выводится при разделении, однако данных недостаточно, чтобы рекомендовать коррекцию дозы у пациентов с гематурией, поэтому следует избегать применения препаратов для этих пациентов.

Пациенты с печеночной недостаточностью: параметры фармакокинетики дорипенема у пациентов с печеночной недостаточностью отсутствуют. Поскольку Дорипенем не метаболизируется в печени, функция печени не влияет на фармакокинетику препарата.

Пожилые люди: нет необходимости корректировать дозу доспенема у пациентов старше 65 лет с нормальной функцией почек. Однако следует выбирать тщательную дозировку, поскольку у пожилых пациентов по сравнению с молодыми людьми часто наблюдается снижение функции почек или повышенное содержание азота в крови перед почками.

Примечание. Указанная выше доза предназначена только для справки. Конкретная дозировка зависит от состояния и степени прогрессирования заболевания. Для подбора подходящей дозы необходимо проконсультироваться с врачом или медицинским специалистом.

Что делать при передозировке?

Обращение: При передозировке дорипенема следует прекратить прием препарата и лечить симптомы до тех пор, пока препарат не будет выведен через почки. Дорпенем может быть выведен при кровотечении, но соответствующая информация о ведении кровотечения при передозировке Дорпенема отсутствует.

В случае возникновения чрезвычайной ситуации немедленно позвоните в центр неотложной помощи 115 или обратитесь в ближайший местный медицинский пункт.

Что делать, если вы забыли принять 1 дозу? Однако если время для отдыха при приеме следующей дозы слишком короткое, пропустите дозу и продолжите прием препарата по календарю. Не используйте двойную дозу для компенсации пропущенной дозы.

Побочные эффекты

В исследованиях фазы 2 и 3 при применении дорипенема в дозе 500 мг каждые 8 часов частота нежелательных реакций составляет 32%. Часть пациентов, принимающих Дорипенем, должна прекратить прием препарата, поскольку нежелательная лекарственная реакция составляет 0,1%.

Очень часто, ADR> 1/10:

TKTW: головная боль.

переваривать тошноту, диарею.

Бактериальная инфекция: кандидозная инфекция во рту, вагинальная дрожжевая инфекция. Почка.

пищеварительная система: колит, вызванный C. difficile.

Если у пациентов, применяющих Дорипенем, возникает реакция гиперчувствительности, необходимо прекратить прием препарата и применить соответствующие методы лечения (например, адреналин, кортикостероиды, инфузии, антигистаминные препараты, гипертензивные амины, кислородное дыхание и поддержание проходимости дыхательных путей).

Если у пациента возникла диарея во время или после лечения Дорипенемом, необходимо провести наблюдение и провести соответствующую диагностику и лечение. Некоторые случаи диареи и ложного колита могут закончиться при прекращении приема препарата, но в тяжелых случаях необходимы инфузии и электролиты, белковые добавки и применение препаратов, действующих на D. difficile (метронидазол пероральный или ванкомицин).

Предупреждения

Перед применением препарата необходимо внимательно прочитать инструкцию и ознакомиться с информацией, представленной ниже.

противопоказано

Препараты бутапенема противопоказаны в следующих случаях:

Повышенная чувствительность к дорипенему или другим препаратам той же группы карбапенемов.

Имеется в анамнезе анафилактическая реакция при применении бета-лактамов.

Будьте осторожны при использовании

не используйте дорипенем в ингаляторе, поскольку он может вызвать пневмонию.

Будьте осторожны при применении у других пациентов с гиперчувствительностью карбапенема, пенициллина или цефалоспорина из-за повышенного риска анафилактической реакции.

У пациентов с гиперчувствительностью ко многим различным аллергенам в анамнезе также увеличивается риск возникновения опасной для жизни реакции на бета - лактамы.

Не применяйте дорипенем одновременно с пробенецидом. Будьте осторожны при одновременном применении с вальпроевой кислотой, необходимо контролировать уровень вальпроевой кислоты в сыворотке крови.

Необходимо снизить дозу при применении у пациентов со средней и тяжелой почечной недостаточностью, а также регулярно наблюдать за пациентами.

Сообщалось о судорогах и побочных реакциях на TKTW при применении других карбапенемов (имипенем, эртапенем, меропенем), риске повышенного риска у людей с заболеваниями в системе TKTW (такими как поражение головного мозга, эпилепсия в анамнезе) или недостаточностью функции почек. Имелись сообщения о появлении у пациентов судорог при применении Дорипенема, однако причинно-следственная связь не установлена.

Использование антибиотиков может вызвать суперинфекцию нечувствительных грибов и бактерий, включая диарею, вызванную дифференцировкой C., и ложный колит. Поэтому необходимо контролировать и поставить соответствующий диагноз, если у пациента на фоне лечения Дорипенемом возникает вторичная диарея.

Чтобы ограничить развитие антилекарственных бактерий и сохранить эффективность Дорипенема, как и других антибиотиков, используйте Дорипенем только в диагностированных случаях или при сомнениях в инфекциях, вызванных чувствительными к лекарственным препаратам бактериями. При выборе антибиотиков необходимо опираться на бактериальные тесты (если они есть).

Тщательно наблюдайте за пациентами во время лечения. В случае возникновения суперинфекции необходимо соответствующее вмешательство. Избегайте использования дорипенема в течение длительного времени.

Показатели, которые необходимо отслеживать во время лечения. Проявления анафилактической реакции при применении первой дозы, периодический контроль функции почек, рассмотреть возможность контроля гематологических показателей при длительном применении.

Применять препараты женщинам во время беременности и кормления грудью

для беременных:

В исследованиях на животных Дорипенем не оказывал неблагоприятного воздействия на плод. Никаких контрольных исследований у беременных женщин не проводилось, и неясно, вреден ли препарат для плода или нет при использовании Дефипенема беременными женщинами после тщательного рассмотрения и получения превосходных преимуществ.

При грудном вскармливании:

Неясно, будет ли препарат выделяться в грудное молоко или нет. Исследования на мышах показывают, что Дорипенем и его метаболиты выделяются с молоком. Учитывайте преимущества кормления детей или прекращайте грудное вскармливание при использовании Дорипенема кормящими женщинами.

Влияние препарата на вождение автомобиля и работу с механизмами

не зафиксировано.

Взаимодействие с лекарственными средствами

Вальпроевая кислота: Дорипенем снижает уровень вальпроевой кислоты до желаемого предела лечения, может увеличить риск судорог, необходимо соблюдать осторожность при комбинированном применении. Механизм взаимодействия неизвестен, но карбапенем может ингибировать гидролиз глюкуронида вальпроевой кислоты.

Пробенецид: Пробенецид уменьшает выведение дорипенема через почечные канальцы, повышая концентрацию в крови и продлевая время выведения препарата. Следует избегать одновременного использования.

Другие антибиотики: исследования in vitro показывают, что вероятность возникновения антагониста дорипенема или антибиотика, действующего под действием других антибиотиков (таких как амикацин, ко-тримоксазол, даптомицин, левофлоксацин, линезолид, ванкомицин), меньше.

Лекарства влияют на ферменты микросом печени или метаболизируются ими. Исследования in vitro показывают, что это маловероятно.

Метаболические препараты уридин-дифосфат-глюкуронозил-трансферазы 1А1 (UGT 1A1).

Исследования in vitro показывают, что Дорипенем не вызывает UGT 1A1.

Кавалерия:

Не смешивайте дорипенем с каким-либо другим препаратом, кроме 0,9% раствора натрия хлорида или 5% глюкозы.

Хранение

Покинуть прохладное место, избегать света, температуры ниже 30⁰C.

Другие препараты

Отказ от ответственности

Мы приложили все усилия, чтобы гарантировать, что информация, предоставляемая Drugslib.com, является точной и соответствует -дата и полная информация, но никаких гарантий на этот счет не предоставляется. Содержащаяся здесь информация о препарате может меняться с течением времени. Информация Drugslib.com была собрана для использования медицинскими работниками и потребителями в Соединенных Штатах, и поэтому Drugslib.com не гарантирует, что использование за пределами Соединенных Штатов является целесообразным, если специально не указано иное. Информация о лекарствах на сайте Drugslib.com не рекламирует лекарства, не диагностирует пациентов и не рекомендует терапию. Информация о лекарствах на сайте Drugslib.com — это информационный ресурс, предназначенный для помощи лицензированным практикующим врачам в уходе за своими пациентами и/или для обслуживания потребителей, рассматривающих эту услугу как дополнение, а не замену опыта, навыков, знаний и суждений в области здравоохранения. практики.

Отсутствие предупреждения для данного препарата или комбинации препаратов никоим образом не должно быть истолковано как указание на то, что препарат или комбинация препаратов безопасны, эффективны или подходят для конкретного пациента. Drugslib.com не несет никакой ответственности за какой-либо аспект здравоохранения, администрируемый с помощью информации, предоставляемой Drugslib.com. Информация, содержащаяся в настоящем документе, не предназначена для охвата всех возможных вариантов использования, направлений, мер предосторожности, предупреждений, взаимодействия лекарств, аллергических реакций или побочных эффектов. Если у вас есть вопросы о лекарствах, которые вы принимаете, проконсультируйтесь со своим врачом, медсестрой или фармацевтом.