Бутапенем порошок для ін'єкцій 500 HQ Pharma Лікування інфекції (10 флаконів)

Лікарська форма Коробка з 10 флаконами
Характеристики Дорипенем
Склад Центральне фармацевтичне акціонерне товариство 2

Склад

Інформація про склад	Зміст
Дорипенем	500 мг

Використання

Показання

Порошок для ін’єкцій бутапенему для випадків інфекцій, спричинених бактеріями, чутливими до ліків, у тому числі: комплексні інфекції в черевній порожнині, складні інфекції сечовивідних шляхів, респіраторні інфекції, включаючи інфіковану пневмонію в лікарнях, включаючи пацієнтів з механічною пневмонією дихання) і пневмонію у пацієнтів з кістою.

Фармакологія

Доріпенем є антибіотиком синтезу карбапенему, структурований і досить активний як іміпенем. Доріпенем є міцнішим завдяки ефекту гідролізу дегідропептидази-I (DHP-1) у мікрофоні сусідніх канальцевих клітин нирок, ніж іміпенем, тому його не потрібно використовувати з інгібітором DHP-1, таким як циластатин.

Доріпенем пригнічує синтез клітинних стінок бактерій шляхом приєднання білків, що зв’язують пеніцилін (PBP), для активації цих білків, тим самим припиняючи бактерицидні ефекти. Препарат має найсильнішу спорідненість із PBP 2 і PBP 3 синьогнійної палички та PBP 2 Escherichia Coli.

In vitro дорипенем має здатність пригнічувати або пригнічуватися головним чином іншими антибактеріальними препаратами. Препарат має позитивну або слабку дію з амікацином і левофлоксацином щодо синьогнійної палички, з даптоміцином, лінезолідом, левофлоксацином і ванкоміцином щодо грампозитивних бактерій.

Дорипенем має широкий спектр дії на багато типів грамнегативних бактерій, аеробних грамів та деяких анаеробних бактерій. Спектр дорипенему подібний до меропенему та іміпенему, але дорипенем дещо сильніший за інші карбапенеми на Enterobacteriaceae та Pseudomonas Aeruginosa.

Доріпенем має лабораторну та клінічну дію на грампозитивні бактерії, коли довільно, включаючи Streptococus Intermedius та Streptococcus Constellatus. Препарат також діє in vitro на Staphylococcus aureus (включаючи чутливі штами до оксациліну/метициліну). S. Epidermidis. S. Agalactiae (стрептококи групи B) і S. Pyogenes (стрептококи групи гемолітичних груп).

Доріпенем має лабораторну та клінічну дію на грамнегативні бактерії при довільній дії, включаючи Escherichia Coli, Klebsiella Pneumoniae. Proteus Mirabilis, Pseudomonas Aeruginosa і Acinetobacter baumannii. Препарат також in vitro впливає на citrobacter freundii, Enerobacter Clocae. E. Derogenes, K. Oxytoca, Morganella Morganii, Serratia Marcescens і деякі штами Burkhoderia Cepacia.

Дорипенем має лабораторну та клінічну дію на багато анаеробних бактерій, включаючи Bacteroides Fragilis. B caccae, b thetaio-taomicron. B Уніформа. B vulgatus і peptostreptococcus micros.

Механізм бактеріальної резистентності до дорипенему включає інактивовані препарати ферментами гідролізу карбапенему (метало-дама-лактамаза), мутантним PBP або отриманим відновленням Дорипенем є стійким з більшістю бета-лактамаз, включаючи пеніциліназу та цефалоспориназу, викликану грампозитивними та грам бактеріями, але він нетривалий з ефектом гідролізу карбапенему гідроліз лактамази. Staphylococcus антиметициліновий стафілокок завжди вважається стійким до антипенемів.

Динамічна фармакокінетика

Динамічна фармакокінетика лінійного дорипенему при внутрішньовенному введенні доз 0,5 - 1 г. Після внутрішньовенної інфузії 500 мг дорипенему протягом 1 години максимальна виміряна концентрація в плазмі становить 23 мкг/мл, знижується до 10 мкг/мл через 1,5 години та до 1 мкг/мл через 6 годин. Доріпенем зв’язується з білком плазми менше ніж на 10% і широко розподіляється в тканинах і рідинах організму, включаючи органи в черевній порожнині, абдомінальні виділення, жовч, жовчний міхур і сечу. Розподіл рівноважного стану у здорових дорослих становить 16,8 л (від 8,09 до 55,5 л). Доріпенем частково метаболізується до метаболіту з відкритим кільцем (дорипенем M1), головним чином завдяки дегідропептидазі.

Дослідження in vitro показують, що препарат не метаболізується ферментами печінки цитохрому Р450. Дорипенем виводиться переважно у незміненому вигляді нирками, завдяки виведенню в ниркові канальці та фільтрації через клубочковий клубочок. Після прийому разової дози 500 мг дорипенему 75 % початкової дози є постійною і 15 % початкової дози у вигляді метаболітів, що виявляються в сечі протягом 48 годин, менше ніж 1 % дози виводиться з калом. Дорипенем не накопичується при застосуванні режиму повторних доз у людей з нормальною функцією нирок. Період напіввиведення виводить із сироватки препарат приблизно на 1 годину довше при нирковій недостатності. Препарат виключений при кровотечах.

Фармакокінетика/фармакокінетика, пов’язана з

Підготовчі дослідження показали, що, як і для інших бета-лактамних антибіотиків, час, коли концентрація дорипенему в плазмі перевищує мінімальну інгібуючу концентрацію (МІК), є найкращим параметром кореляції з ефективністю. Подібно до інших антибіотиків часу, дорипенем має бактерицидну дію, якщо концентрація часу в плазмі крові перевищує мік (T> Mic) менше 40 %, і має бактерицидну дію, коли T> Mic перевищує 40 %. Подовження часу передачі ліків (до 4 годин) є ефективним для підвищення T> mic понад 40% до 81%, тому доцільно передавати ліки протягом 4 годин для пацієнтів із пневмонією, достатньою кількістю пневмонії в лікарні, включаючи пневмонію, коли їм потрібна допомога.

Для пацієнтів із важкими інфекціями чи імунодефіцитом 4-годинна передача буде більш доцільною, оскільки в цих випадках мікро Дорипенему для патогенних бактерій було виявлено або підозрюється, що воно перевищує 0,5 мг/мл. Доза 500 мг дорипенему передається протягом 4 годин, кожні 8 годин віддається перевага пацієнтам з нормальною функцією нирок та інфікованим патогенними бактеріями з мікробом з дорипенемом ≤ 4 мг/літр.

Перед прийомом Бутапенем порошок для ін'єкцій 500 HQ Pharma Лікування інфекції (10 флаконів)

Спосіб застосування

дорипенем вводиться протягом 1 або 4 годин.

Ідеально: додайте 10 мл дистильованої води для ін’єкцій або 0,9% розчину хлориду натрію для ін’єкцій до 500 мг дорипенему, обережно струшуючи, щоб створити суміш 50 мг/мл. Цю епідемію необхідно розбавити перед вливанням пацієнту.

Розбавити перед передачею: суміш після звірки розбавляють, перекачуючи до інфузії 100 мл 0,9% розчину хлориду натрію або 5% розчину глюкози, струшуючи до утворення прозорого розчину.

Дозування

Дозування для дорослих:

Дорипенем використовується у формі моногідратів, але рекомендована доза безводного дорипенему становить 1,04 г дорипенему моногідрату, що еквівалентно приблизно 1 г безводного доніпенему.

Звичайна доза дорипенему становить 500 мг кожні 8 годин внутрішньовенно через 1 годину. У випадках дуже важких інфекцій або спричинених менш чутливими штамами бактерій необхідно передати ліки протягом 4 годин. Тривалість лікування може становити 5-14 днів залежно від локалізації інфекції, тяжкості та клінічної реакції пацієнта. Після принаймні 3 днів лікування внутрішньовенним дорипенемом, залежно від клінічної відповіді пацієнта, його можна перейти на відповідний пероральний антибіотик.

Дозування у дітей:

Не використовуйте Дорипенем дітям віком до 18 років, оскільки безпека та ефективність препарату не визначені.

Пацієнти з нирковою недостатністю:

Необхідно зменшити дозу дорипенему при застосуванні пацієнтам із ClCr

Дорипенем виводиться під час відокремлення, але недостатньо даних, щоб рекомендувати коригувати дозу для пацієнтів з гематурією, тому слід уникати препаратів для цих суб’єктів.

Пацієнти з печінковою недостатністю: параметри фармакокінетики дорипенему у пацієнтів з печінковою недостатністю відсутні. Оскільки дорипенем не метаболізується в печінці, функція печінки не впливає на фармакокінетику препарату.

Пацієнти літнього віку: Немає необхідності коригувати дозу доспенему у пацієнтів старше 65 років із нормальною функцією нирок. Однак слід ретельно підбирати дозування, оскільки у літніх пацієнтів часто спостерігається знижена функція нирок або підвищений вміст азоту в крові перед нирками порівняно з молодими людьми.

Примітка: наведена вище доза лише для довідки. Конкретне дозування залежить від стану та ступеня прогресування захворювання. Щоб підібрати відповідну дозу, необхідно проконсультуватися з лікарем або медичним спеціалістом.

Що робити при передозуванні?

Поводження: при передозуванні дорипенему слід припинити прийом препарату та лікувати симптоми, поки препарат не виведеться через нирки. Дорпенем може виводитися шляхом кровотечі, але відповідної інформації про те, як відбувається кровотеча при передозуванні дорипенему, немає.

У екстрених випадках негайно зателефонуйте в центр екстреної допомоги 115 або зверніться до найближчої місцевої медичної установи.

Що робити, якщо ви забули 1 дозу? Однак, якщо час для розслаблення з наступною дозою занадто короткий, пропустіть дозу та продовжуйте календар прийому препарату. Не використовуйте подвійну дозу, щоб компенсувати пропущену дозу.

Побічні ефекти

У фазах досліджень 2 і 3 при застосуванні дорипенему в дозі 500 мг кожні 8 годин частота побічних реакцій становить 32 %. Частка пацієнтів, які застосовують дорипенем, повинні припинити прийом препарату, оскільки побічні реакції становлять 0,1%.

Дуже часто, ADR> 1/10:

TKTW: головний біль.

переварити нудоту, діарею.

Бактеріальна інфекція: інфекція Candida в роті, вагінальна дріжджова інфекція. нирка.

травлення: коліт, спричинений C. Difficile.

Якщо реакція гіперчутливості виникає у пацієнтів, які застосовують Дорипенем, необхідно припинити прийом препарату та застосувати відповідне лікування (наприклад, адреналін, кортикостероїди, інфузії, передача антигістамінних препаратів, гіпертензивні аміни, дихання киснем і підтримка дихальних шляхів).

Якщо у пацієнта виникла діарея під час або після лікування Дорипенемом, необхідно спостерігати та пройти відповідну діагностику та лікування. Деякі випадки діареї та фальшивого коліту можуть закінчитися після припинення прийому препарату, але у важких випадках потрібні інфузії та електроліти, добавки білка та використання препаратів, які діють на D. Difficile (метронідазол перорально або ванкоміцин).

Попередження

Перед використанням препарату необхідно уважно прочитати інструкцію та ознайомитись з наведеною нижче інформацією.

протипоказаний

Препарати бутапенему протипоказані в таких випадках:

Підвищена чутливість до дорипенему або інших препаратів у тій же групі карбапенемів.

В анамнезі анафілактична реакція при застосуванні бета-лактаму.

Будьте обережні під час використання

не використовуйте дорипенем в інгаляторі, оскільки це може спричинити пневмонію.

Будьте обережні при застосуванні карбапенему, пеніциліну або цефалоспорину іншим пацієнтам з підвищеною чутливістю через підвищений ризик анафілактичної реакції.

Пацієнти з гіперчутливістю до багатьох різних алергенів також підвищують ризик виникнення небезпечної для життя реакції на бета-лактам.

Не використовуйте дорипенем одночасно з пробенецидом. Будьте обережні при одночасному застосуванні з вальпроєвою кислотою, необхідно контролювати рівень вальпроєвої кислоти в сироватці крові.

Необхідно зменшити дозу при застосуванні для пацієнтів із середньою та тяжкою нирковою недостатністю та регулярно спостерігати за пацієнтами.

Повідомлялося про судоми та побічні реакції на TKTW при застосуванні інших карбапенемів (іміпенем, ертапенем, меропенем), ризик підвищеного ризику в людей із захворюваннями системи TKTW (такими як пошкодження мозку, епілепсія в анамнезі) або нирковою недостатністю. Були повідомлення про судоми у пацієнтів під час застосування дорипенему, але причинно-наслідковий зв’язок не встановлено.

Застосування антибіотиків може спричинити суперінфекцію нечутливих грибків і бактерій, у тому числі діарею, спричинену диференціюванням C. та фальшивий коліт. Тому необхідно спостерігати та проводити відповідну діагностику, якщо у пацієнта виникає вторинна діарея під час лікування дорипенемом.

Щоб обмежити розвиток анти-лікарських бактерій і підтримувати ефективність дорипенему, а також інших антибіотиків, використовуйте дорипенем лише у діагностованих випадках або сумнівних інфекціях, спричинених чутливими бактеріями до ліків. При виборі антибіотиків необхідно спиратися на бактеріальні дослідження (якщо такі є).

Уважно спостерігайте за пацієнтами під час лікування, якщо виникає суперінфекція, необхідне відповідне втручання. Уникайте тривалого використання дорипенему.

Показники, які необхідно контролювати під час лікування. Прояви анафілактичної реакції при застосуванні першої дози, періодичний контроль функції нирок, при тривалому застосуванні розглянути можливість моніторингу гематологічних показників.

Застосування препаратів для жінок під час вагітності та годування груддю

для вагітних:

Дослідження на тваринах показали, що дорипенем не має негативного впливу на плід. Жодних контрольних досліджень за участю вагітних жінок не проводилося, і незрозуміло, чи є препарат шкідливим для плоду чи ні при застосуванні Дефіпенему вагітним жінкам після ретельного розгляду, побачивши вищу користь.

Для грудного вигодовування:

Невідомо, чи буде препарат виділятися в грудне молоко чи ні. Дослідження на мишах показують, що дорипенем і метаболіти виділяються в молоко. Враховуйте переваги годування дітей або припиніть грудне вигодовування при застосуванні дорипенему жінкам, які годують груддю.

Вплив препарату на керування транспортними засобами та роботу з механізмами

не зареєстровано.

Лікарська взаємодія

Вальпроєва кислота: дорипенем знижує рівень вальпроєвої кислоти до бажаної межі лікування, може підвищити ризик судом, потрібно бути обережним при сумісному застосуванні. Інтерактивний механізм невідомий, але карбапенем може пригнічувати гідроліз глюкуроніду вальпроєвої кислоти.

Пробенецид: пробенецид зменшує виведення дорипенему через ниркові канальці, підвищуючи концентрацію крові в крові та подовжуючи час виведення ліків. Слід уникати одночасного використання.

Інші антибіотики. Дослідження in vitro показують, що ймовірність антагоністичної дії дорипенему або антибіотиків інших антибіотиків (таких як амікацин, ко-тримоксазол, даптоміцин, левофлоксацин, лінезолід, ванкоміцин) менша.

Ліки впливають або метаболізуються мікросомним ферментом печінки. Дослідження in vitro показують, що це малоймовірно.

Метаболічні препарати уридину дифосфату - глюкуронозил - трансферази 1A1 (UGT 1A1).

Дослідження in vitro показують, що дорипенем не викликає UGT 1A1.

Кавалерія:

Крім 0,9% розчину натрію хлориду або 5% глюкози, не змішуйте дорипенем з будь-яким іншим препаратом.

Зберігання

Залиште прохолодне місце, уникайте світла, температура нижче 30⁰C.

Інші препарати

Відмова від відповідальності

Було докладено всіх зусиль, щоб інформація, надана Drugslib.com, була точною, до -дата та повна, але жодних гарантій щодо цього не надається. Інформація про ліки, що міститься тут, може бути чутливою до часу. Інформація Drugslib.com була зібрана для використання медичними працівниками та споживачами в Сполучених Штатах, тому Drugslib.com не гарантує, що використання за межами Сполучених Штатів є доцільним, якщо спеціально не вказано інше. Інформація про ліки Drugslib.com не схвалює ліки, не ставить діагноз пацієнтів і не рекомендує терапію. Інформація про ліки на Drugslib.com – це інформаційний ресурс, призначений для допомоги ліцензованим медичним працівникам у догляді за їхніми пацієнтами та/або для обслуговування споживачів, які розглядають цю послугу як доповнення, а не заміну досвіду, навичок, знань і суджень у сфері охорони здоров’я. практиків.

Відсутність попередження щодо певного препарату чи комбінації ліків у жодному разі не слід тлумачити як вказівку на те, що препарат чи комбінація препаратів є безпечними, ефективними чи прийнятними для будь-якого конкретного пацієнта. Drugslib.com не несе жодної відповідальності за будь-які аспекти медичної допомоги, що надається за допомогою інформації, яку надає Drugslib.com. Інформація, що міститься в цьому документі, не має на меті охопити всі можливі способи використання, інструкції, запобіжні заходи, попередження, лікарські взаємодії, алергічні реакції чи побічні ефекти. Якщо у вас є запитання щодо препаратів, які ви приймаєте, зверніться до свого лікаря, медсестри або фармацевта.