كاديجريل 75 ملغ كاديلا يمنع تجلط الشرايين (3 بثور × 10 أقراص)

الشكل الصيدلاني علبة بها 3 شرائط × 10 أقراص
المواصفات كلوبيدوجريل
المكوّن تصلب الشرايين، السكتة الدماغية، احتشاء عضلة القلب، مرض الشريان المحيطي، الذبحة الصدرية

المكوّن

معلومات التكوين	محتوى
كلوبيدوجريل	75 ملغ

الاستخدامات

دواعي الاستعمال

يشار إلى أدوية الكاديجريل في الحالات التالية:

علاج احتشاء عضلة القلب (من بضعة أيام إلى ما لا يزيد عن 35 يومًا بعد الاحتشاء)، أو السكتة الدماغية بسبب فقر الدم (من 7 أيام إلى ما لا يزيد عن 6 أشهر) أو تشخيص مرض الشريان المحيطي. يستخدم مع حمض أسيتيل الساليسيليك (ASA). بالإضافة إلى ذلك، هناك متلازمة احتشاء عضلة القلب الحادة، بالتنسيق مع ASA في المرضى المؤهلين لتطبيق العلاج المضاد للتخثر. يجب أن يتم استقلاب عقار كلوبيدوجريل بواسطة إنزيم CYP450 لتكوين مستقلبات تحتوي على مثبطات تراكم الصفائح الدموية. المستقلبات النشطة للكلوبيدوقرل تمنع بشكل انتقائي تماسك ثنائي فوسفات الأدينوزين (ADP) على مستقبل الصفائح الدموية P2Y وتؤدي إلى نشاط مركب البروتين السكري Gpilb/ULA وتمنع تراكم الصفائح الدموية. نظرًا لأن التماسك غير قابل للعكس، فإن الصفائح الدموية المعرضة للدواء سوف تتأثر حتى نهاية دورة حياة الصفائح الدموية (حوالي 7-10 أيام)؛ تعود وظيفة الصفائح الدموية إلى وضعها الطبيعي بعد هذا الوقت. بالإضافة إلى ADP، يتم أيضًا منع تجميع الصفائح الدموية الناتج عن عوامل أخرى بسبب تأثير منع تنشيط الصفائح الدموية بواسطة ADP.

الحركية الدوائية

الامتصاص

بعد تناول جرعة واحدة أو جرعة متكررة من كلوبيدوقرل 75 ملغ يوميا، يتم امتصاص كلوبيدوقرل بسرعة. يظهر متوسط تركيز البلازما على شكل مواد غير استقلابية (حوالي 2.2 - 2.5 نانوجرام / مل بعد تناول جرعة واحدة قدرها 75 مجم) بعد حوالي 45 دقيقة من الشرب. يتم امتصاص حوالي 50% من الدواء، بناءً على إفراز مستقلبات كلوبيدوقرل في البول.

التوزيع

يرتبط كلوبيدوجريل والنقل الرئيسي للدم (الشكل المعطل) ببروتينات البلازما في المختبر (أي ما يعادل 98% و95.4%). مستوى الارتباط في الاختبار المختبري غير مشبع في سلسلة من التركيزات الواسعة التي تم مسحها.

التمثيل الغذائي

يتم استقلاب عقار كلوبيدوقرل بقوة في الكبد. تظهر الدراسات في المختبر وفي الجسم الحي أن كلوبيدوقرل يتم استقلابه من خلال طريقين رئيسيين: أحدهما من خلال إنزيم الاستريز الذي يساعد على تحلل كلوبيدوقرل إلى مستقلبات غير نشطة من حمض الكربوكسيل (85٪ من مستقلبات الدم)، ومسار من خلال إنزيمات السيتوكروم P450. يتم تحويل عقار كلوبيدوقرل أولاً إلى 2-أولو-كلوبيدوجريل. سوف يشكل استقلاب 2-أوكسو-كلوبيدوجريل مستقلبات نشطة، وهي كلوبيدوجريل. في المختبر، يتم إنشاء هذا المسار الأيضي بواسطة CYP3A4، CYP2C19، CYP1A2 وCYP2B6. تحتوي المستقلبات النشطة على مجموعة ثيول تلتصق بسرعة ولا يمكن عكسها مع مستقبلات الصفائح الدموية وتمنع تراكم الصفائح الدموية.

القضاء

بعد أن تصل درجة حرارة عقار كلوبيدوجريل إلى 14 درجة مئوية في البشر، يتم طرح حوالي 50% منه في البول و46% يتم إخراجه في البراز لمدة 120 ساعة بعد الشرب. بعد تناول جرعة واحدة من عقار كلوبيدوقرل 75 ملغ، يكون وقت بيع عقار كلوبيدوجريل حوالي 6 ساعات. وقت بيع المستقلبات هو حوالي 8 ساعات بعد الجرعات المفردة أو الجرعات المتكررة.

قبل اتخاذ كاديجريل 75 ملغ كاديلا يمنع تجلط الشرايين (3 بثور × 10 أقراص)

كيفية الاستخدام

تناوله عن طريق الفم.

يستخدم عقار كلوبيدوقرل بجرعة 75 ملغ مرة واحدة يوميا مع أو بدون طعام.

الجرعة

البالغين والمرضى المسنين

الجرعة الأولية لكلوبيدوقرل هي 300 ملغ للمرضى الذين يعانون من متلازمة الشريان التاجي الحادة.

متلازمة الشريان التاجي الحادة (الذبحة الصدرية غير المستقرة أو احتشاء عضلة القلب غير الموجي)

يبدأ عقار كلوبيدوجريل بجرعة 300 مجم ثم يستمر للمرضى باستخدام جرعة 75 مجم مرة واحدة يوميًا (مع حمض أسيتيل الساليسيليك 75 مجم - 325 مجم يوميًا). الجرعات العالية يمكن أن تسبب نزيفًا في خطر، لذلك لا ينبغي استخدام ASA بجرعة تتجاوز 100 ملغ. لم يتم تحديد الوقت الأمثل للعلاج، لكن التجارب السريرية أظهرت أنه يمكن استخدامه لمدة تصل إلى 12 شهرًا.

احتشاء عضلة القلب له فرق.

الجرعة الأولية لكلوبيدوقرل هي 300 ملغ، ثم 75 ملغ مرة واحدة يوميًا، مع ASA ويمكن دمجها أو عدم دمجها مع الأدوية المضادة للتخثر. للمرضى الذين تزيد أعمارهم عن 75 عامًا، لا تستخدم الجرعة الأولية للمرضى. يجب أن يبدأ العلاج المشترك مبكرًا، مباشرة بعد ظهور الأعراض، ويستمر العلاج خلال 4 أسابيع على الأقل.

مرضى الفشل الكلوي

إن الخبرة في استخدام الأدوية لعلاج مرضى الفشل الكلوي محدودة للغاية.

مرضى الفشل الكبدي

قد تكون الخبرة المستخدمة في علاج المرضى الذين يعانون من فشل الكبد المتوسط محدودة للغاية.

ملاحظة: الجرعة المذكورة أعلاه هي للإشارة فقط. جرعة محددة تعتمد على حالة ومستوى تطور المرض. للحصول على جرعة مناسبة، يجب استشارة الطبيب أو الطبيب المختص. ماذا تفعل عند تناول جرعة زائدة؟

عند حدوث نزيف، من الضروري الحصول على العلاج المناسب. لا يوجد ترياق لنشاط كلوبيدوجريل. إذا كان من الضروري ضبط وقت ذوبان الآلة الممتد، فيمكن نقل الصفائح الدموية.

ماذا تفعل عند نسيان الجرعة؟ ومع ذلك، إذا اقتربت من الجرعة التالية، فتجاوز الجرعة المنسية وتناول الجرعة التالية في الوقت المحدد لها. لا تستخدم مضاعفة الجرعة الموصوفة.

آثار جانبية

عند استخدام كاديجريل، قد تواجه تأثيرات غير مرغوب فيها (ADR).

حدثت التفاعلات الضارة في الدراسات السريرية أو التقارير التلقائية الموضحة في الجدول أدناه. يتم تحديد تكرار الظهور على النحو التالي: يحدث عادة (≥1/100 إلى

شائع جدًا، 1/100

الجهاز الهضمي: اضطرابات في الجهاز الهضمي، وقد تظهر آلام في البطن، قيء، فقدان الشهية، التهاب المعدة، الإمساك. دم. الانفلونزا.

شائع، 1/100 القلب والأوعية الدموية: الرجفان الأذيني، فشل القلب، عدم انتظام دقات القلب، الإغماء. التعلم : فقر الدم والنزيف.

هذه التفاعلات الدوائية نادرة ولكنها خطيرة، ويمكن أن تهدد الحياة: فشل الكبد الحاد، كريات الدم البيضاء الحبوب، الحساسية، الحساسية المفرطة، الطفح الجلدي، وذمة وعائية، فقر الدم، فرط الليروبين في الدم، تشنجات الشعب الهوائية، استرواح الصدر، استرواح الصدر، التهاب الكبد، الالتهاب الرئوي الخلالي، نزيف داخل الجمجمة، نخر فقر الدم الموضعي، التهاب البنكرياس، التهاب البنكرياس، الحد من التخفيض الطفيف، طفيف التخفيض، التخفيض الطفيف، التخفيض الطفيف، التخفيض الطفيف، التخفيض الطفيف الجسر، نخر الجلد السام، التهاب الأوعية الدموية، قلة العدلات الشديدة.

تعليمات حول كيفية التعامل مع ADR

عند ظهور الأعراض الجانبية للدواء، من الضروري التوقف عن الاستخدام وإخبار الطبيب أو التوجه إلى أقرب منشأة طبية لتلقي العلاج في الوقت المناسب.

تحذيرات

قبل استخدام الدواء عليك قراءة التعليمات بعناية والرجوع إلى المعلومات الواردة أدناه.

يمنع استعماله

يمنع استعمال عقار الكاديجرل في الحالات التالية:

فرط الحساسية للمكونات النشطة أو أي سواغ.

فشل الكبد الحاد.

هناك أمراض النزيف مثل قرحة المعدة والنزيف داخل الجمجمة.

الحذر عند استخدام

اضطرابات النزيف وأمراض الدم

نظرًا لخطر النزف والتأثيرات الضارة على أمراض الدم، يجب تحديد تركيبة الدم وإجراء الاختبارات الضرورية الأخرى عندما تشتبه الأعراض السريرية بحدوث نزيف أثناء عملية العلاج (انظر بند التأثيرات غير المرغوب فيها). كما هو الحال مع مضادات الصفائح الدموية الأخرى، من الضروري توخي الحذر عند استخدام عقار كلوبيدوقرل في المرضى المعرضين لخطر النزيف بسبب الصدمة والجراحة والحالات المرضية الأخرى أو في المرضى الذين يستخدمون مثبطات Asa والهيبارين والبروتين السكري ILB/LLA والأدوية المضادة للالتهابات غير الستيرويدية بما في ذلك مثبطات COX-2.

يجب مراقبة المرضى عن كثب بحثًا عن أي علامات للنزف، بما في ذلك النزف المخفي، خاصة في الأسابيع الأولى من العلاج أو بعد عملية التدخل الجراحي أو الجراحي للقلب. لا يُنصح باستخدام عقار كلوبيدوقرل في نفس الوقت مع مضادات التخثر الفموية بسبب زيادة خطر النزيف (انظر التفاعلات الدوائية).

إذا تمت الإشارة إلى المريض لإجراء عملية جراحية غير عاجلة وكان استخدام الأدوية المقاومة للصفائح الدموية خلال هذا الوقت غير مناسب، فيجب علاج كلوبيدوجريل قبل 7 أيام من الجراحة. يحتاج المرضى إلى إخطار الطبيب أو طبيب الأسنان بشأن استخدام عقار كلوبيدوجريل قبل أي عملية جراحية وقبل استخدام أي علاج جديد. يعمل عقار كلوبيدوقرل على إطالة فترة النزيف، لذا كن حذرًا عند استخدامه للمرضى الذين يعانون من آفات تميل إلى التسبب في النزيف (خاصة في الجهاز الهضمي ومقلة العين).

من الضروري تنبيه المرضى الذين قد تكون مدة النزيف أطول من المعتاد عند استخدام المرضى لكلوبيدوجريل (يستخدم بمفرده أو بالاشتراك مع ASA)، مع ملاحظة أن المريض يحتاج إلى إبلاغ الطبيب عن ظواهر النزيف غير الطبيعية (الموقع أو الوقت).

تم تسجيل النزف الناتج عن قلة الصفيحات (TTP) في بعض الحالات النادرة لاستخدام عقار كلوبيدوجريل، وأحيانًا بعد فترة قصيرة من استخدامه. تتميز هذه الحالة بنقص الصفيحات وفقر الدم الانحلالي في الأوعية الدموية الصغيرة المصحوبة بمظاهر عصبية أو خلل في الكلى أو حمى. قد تكون TTP قاتلة. لذلك، من الضروري العلاج الفوري، بما في ذلك تدابير استبدال البلازما.

القدرة على القيادة وتشغيل الآلات

لا يسبب عقار كلوبيدوجريل أو يسبب تأثيرًا كبيرًا على القدرة على القيادة وتشغيل الآلات.

الحمل

نظرًا لعدم وجود بيانات سريرية حول استخدام عقار كلوبيدوجريل لدى النساء الحوامل، يجب عدم استخدام عقار كلوبيدوجريل لدى النساء الحوامل.

لا تظهر الدراسات التي أجريت على الحيوانات أن عقار كلوبيدوجريل له تأثير مباشر أو غير مباشر على الحمل، وتطور الجنين، وعملية الولادة والتطور بعد الولادة.

فترة الرضاعة

لم تحدد بعد ما إذا كان عقار كلوبيدوقرل يفرز في حليب الثدي أم لا. أظهرت الدراسات التي أجريت على الحيوانات أن عقار كلوبيدوقرل يفرز في الحليب، لذا ينصح بإيقاف الرضاعة الطبيعية أثناء العلاج بالدواء.

الدواء التفاعلي

الأدوية المضادة للتخثر عن طريق الفم: لا ينصح باستخدام عقار كلوبيدوجريل مع مضادات التخثر الفموية في وقت واحد بسبب زيادة خطر النزيف (انظر التحذيرات والتحذيرات الخاصة عند الاستخدام).

مثبطات البروتين السكري ilb/lla: كن حذرًا عند استخدام عقار كلوبيدوجريل في المرضى الذين يستخدمون مثبطات البروتين السكري ilb/lla (انظر التحذيرات والتحذيرات الخاصة عند الاستخدام).

حمض أسيتيل الساليسيليك (ASA): لا يغير ASA النشاط المثبط للكلوبيدوقرل على تجمع الصفائح الدموية الناجم عن ADP، لكن كلوبيدوقرل يزيد من تأثيرات Asa على تجمع الصفائح الدموية الناتج عن الكولاجين. ومع ذلك، فإن استخدام جرعة ASA 500 ملغ مرتين يوميًا لا يزيد بشكل ملحوظ وقت النزف لدى المرضى الذين يستخدمون عقار كلوبيدوقرل. قد يحدث تفاعل القوة الصيدلانية بين كلوبيدوجريل وحمض أسيتيل الساليسيليك وقد يزيد من خطر النزيف. ولذلك يجب الحذر عند استخدام هذين الدواءين في نفس الوقت (أنظر الحذر والتحذيرات الخاصة عند الاستخدام).

الهيبارين: في دراسة سريرية أجريت على كائنات سليمة، فإن استخدام الهيبارين بالتزامن مع عقار كلوبيدوجريل لا يضطر بالضرورة إلى تعديل جرعة الهيبارين أو تغيير تأثير الهيبارين على تخثر الدم. كما أن الهيبارين ليس له أي تأثير على تثبيط تجمع الصفائح الدموية للكلوبيدوجريل. قد يحدث تفاعل دوائي بين عقار كلوبيدوجريل والهيبارين ويزيد من خطر النزيف. لذا كن حذرًا عند استخدام هذه الأدوية معًا (انظر التحذيرات والتحذيرات الخاصة عند استخدامها).

الأدوية المضادة للتخثر: تم تقييم سلامة استخدام عقار كلوبيدوقرل أو الفيبرين أو الأدوية المضادة للتخثر غير النوعية على الفيبرين والهيبارين لدى مرضى احتشاء عضلة القلب الحاد. يكون تكرار النزف ذا أهمية سريرية عند استخدام مجموعة الأدوية المذكورة أعلاه، وهو مشابه لتكرار النزف عند استخدام الأدوية المضادة للتخثر والهيبارين في وقت واحد مع ASA (انظر بند التأثيرات غير المرغوب فيها).

مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية: في دراسة سريرية أجريت على أشخاص أصحاء، تبين أن استخدام عقار كلوبيدوقرل في نفس الوقت مع نابروكسين يزيد من فقدان الدم الخفي عبر الجهاز الهضمي. ومع ذلك، نظرًا لعدم وجود دراسات كافية حول الدوبيدوغريل التفاعلي ومضادات الالتهاب غير الستيروئيدية الأخرى، فمن غير الواضح ما إذا كانت هناك زيادة في خطر حدوث نزيف الجهاز الهضمي مع جميع مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية الأخرى. باختصار، من الضروري توخي الحذر عند استخدام عقار كلوبيدوجريل مع مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية، بما في ذلك مثبطات COX-2 (انظر التحذيرات والتحذيرات الخاصة عند الاستخدام).

علاجات متزامنة أخرى: نظرًا لأن عقار كلوبيدوجريل يتحول إلى نشاط جزئي بفضل CYP2C19، فإن استخدام أدوية أخرى تمنع نشاط الإنزيم هذا يمكن أن يقلل من تركيز مستقلب كلوبيدوجريل. لم يتم تحديد الأهمية السريرية لهذا التفاعل، ومع ذلك، فمن المستحسن عدم استخدام مثبطات CYP2C19 في وقت واحد مع عقار كلوبيدوقرل (انظر التحذيرات والتحذيرات الخاصة عند الاستخدام والخصائص الدوائية).

تشمل مثبطات CYP2C19 أوميبرازول، وإيسوميبرازول، وفلوفوكسامين، وفلوكستين، وموكلوبيميد، وفوريكونازول، وفلوكونازول، وتيكلوبيدين، وسيبروفلوكساسين، وسيميتيدين، وكاربامازيبين، وأوكسكاربازيبين، وكلورامفينيكول.

مثبطات مضخة البروتون (PPI): هناك الكثير من البيانات ذات نتائج غير متناسقة. التفاعل الدوائي/الصيدلاني بين أوميبرازول وكلوبيدوقرل على الأحداث القلبية الوعائية التي تم الإبلاغ عنها من خلال الملاحظة السريرية والدراسات السريرية. ولذلك، لا ينصح باستخدام أوميبرازول مع كلوبيدوجريل في وقت واحد (انظر التحذيرات والتحذيرات الخاصة عند الاستخدام). لا يوجد استنتاج حول التفاعل الدوائي بين عقار كلوبيدوقرل ومثبطات مضخة البروتون الأخرى. لا يوجد أي دليل على أن الأدوية التي تقلل من حموضة المعدة مثل الهيستامين H (باستثناء السيميتيدين له تأثير تثبيط CYP2C19) أو مضادات الحموضة التي تتفاعل مع تثبيط الصفائح الدموية من عقار كلوبيدوجريل.

أدوية أخرى: لم يتم تسجيل أي تفاعل دوائي ملحوظ سريريًا عند استخدام عقار كلوبيدوجريل في نفس الوقت مع أتينولول أو نيفيديبين أو كل من أتينولول ونيفيديبين. بالإضافة إلى ذلك، لا يتأثر النشاط الدوائي لكلوبيدوجريل عند استخدامه في نفس الوقت مع الفينوباربيتال أو الإستروجين.

لا تتأثر الحرائك الدوائية للديجوكسين أو الثيوفيلين عند استخدامها في نفس الوقت مع عقار كلوبيدوجريل. مضادات الحموضة لا تغير مستوى امتصاص عقار كلوبيدوجريل. تظهر البيانات المستمدة من الدراسات التي أجريت على الميكروسومات من الكبد البشري أن مستقلبات حمض الكربوكسيل في عقار كلوبيدوجريل قد يكون لها نشاط مثبطات السيتوكروم P450 2C9. وهذا يمكن أن يؤدي إلى زيادة في تركيزات البلازما لبعض الأدوية مثل الفينيتوين، تولبوتاميد ومضادات الالتهاب غير الستيروئيدية التي يتم استقلابها من خلال السيتوكروم P450 2C19.

التخزين

يخزن في درجة حرارة أقل من 30 درجة مئوية، وتجنب الرطوبة والضوء.

عقاقير أخرى

إخلاء المسؤولية

تم بذل كل جهد لضمان دقة المعلومات المقدمة من Drugslib.com، وتصل إلى -تاريخ، وكامل، ولكن لا يوجد ضمان بهذا المعنى. قد تكون المعلومات الدوائية الواردة هنا حساسة للوقت. تم تجميع معلومات موقع Drugslib.com للاستخدام من قبل ممارسي الرعاية الصحية والمستهلكين في الولايات المتحدة، وبالتالي لا يضمن موقع Drugslib.com أن الاستخدامات خارج الولايات المتحدة مناسبة، ما لم تتم الإشارة إلى خلاف ذلك على وجه التحديد. معلومات الأدوية الخاصة بموقع Drugslib.com لا تؤيد الأدوية أو تشخص المرضى أو توصي بالعلاج. معلومات الأدوية الخاصة بموقع Drugslib.com هي مورد معلوماتي مصمم لمساعدة ممارسي الرعاية الصحية المرخصين في رعاية مرضاهم و/أو لخدمة المستهلكين الذين ينظرون إلى هذه الخدمة كمكمل للخبرة والمهارة والمعرفة والحكم في مجال الرعاية الصحية وليس بديلاً عنها. الممارسين.

لا ينبغي تفسير عدم وجود تحذير بشأن دواء معين أو مجموعة أدوية بأي حال من الأحوال على أنه يشير إلى أن الدواء أو مجموعة الأدوية آمنة أو فعالة أو مناسبة لأي مريض معين. لا يتحمل موقع Drugslib.com أي مسؤولية عن أي جانب من جوانب الرعاية الصحية التي يتم إدارتها بمساعدة المعلومات التي يوفرها موقع Drugslib.com. ليس المقصود من المعلومات الواردة هنا تغطية جميع الاستخدامات أو التوجيهات أو الاحتياطات أو التحذيرات أو التفاعلات الدوائية أو ردود الفعل التحسسية أو الآثار الضارة المحتملة. إذا كانت لديك أسئلة حول الأدوية التي تتناولها، استشر طبيبك أو الممرضة أو الصيدلي.