Кадигрел 75мг Кадила предотвращает артериальный тромбоз (3 блистера по 10 таблеток)

Лекарственная форма В коробке 3 блистера по 10 таблеток.
Характеристики Клопидогрель
Состав Атеросклероз, инсульт, инфаркт миокарда, заболевание периферических артерий, стенокардия

Состав

Информация о составе	Содержание
Клопидогрель	75мг

Использование

Показания

Препараты Кадигрел показаны в следующих случаях:

Лечение инфаркта миокарда (от нескольких дней до не более 35 дней после инфаркта), анемии, инсульта (от 7 дней до не более 6 месяцев) или заболевания периферических артерий. Используйте в сочетании с ацетилсалициловой кислотой (АСК). Кроме того, имеется синдром острого инфаркта миокарда, координирующийся с АСК у пациентов, которым показано применение антитромботической терапии. Клопидогрел должен метаболизироваться ферментом CYP450 с образованием метаболитов с ингибиторами агрегации тромбоцитов. Активные метаболиты клопидогрела избирательно ингибируют сцепление аденозиндифосфата (АДФ) на P2Y, рецепторе тромбоцитов, приводят к активности гликопротеинового комплекса Gpilb/ULA и ингибируют агрегацию тромбоцитов. Поскольку слипание необратимо, тромбоциты, подвергшиеся воздействию препарата, будут подвергаться воздействию до конца жизненного цикла тромбоцитов (около 7–10 дней); По истечении этого времени функция тромбоцитов возвращается в норму. Помимо АДФ, сбор тромбоцитов, вызванный другими агентами, также ингибируется из-за эффекта предотвращения активации тромбоцитов АДФ.

Фармакокинетика

всасывание

После применения однократной или повторной дозы клопидогреля в дозе 75 мг в день клопидогрел быстро всасывается. Средняя концентрация в плазме неметаболической формы (около 2,2 – 2,5 нг/мл после приема разовой дозы 75 мг) появляется примерно через 45 минут после употребления. Около 50% препарата всасывается, исходя из выведения метаболитов клопидогреля с мочой.

Распространение

Клопидогрел и основной перенос крови (инактивированная форма) in vitro связываются с белками плазмы (что эквивалентно 98% и 95,4%). Уровень прикрепления в тесте in vitro не является насыщенным на последовательности обследованных широких концентраций.

Метаболизм

Клопидогрель интенсивно метаболизируется в печени. Исследования in vitro и in vivo показывают, что клопидогрел метаболизируется двумя основными путями: один — через фермент эстеразу, который помогает гидролизовать клопидогрел до неактивных метаболитов карбоновой кислоты (85% метаболитов крови), а другой — через ферменты цитохрома P450. Клопидогрел сначала преобразуется в 2-оло-клопидогрель. Метаболизм 2-оксо-клопидогреля приводит к образованию активных метаболитов, которыми является клопидогрель. In vitro этот метаболический путь осуществляется CYP3A4, CYP2C19, CYP1A2 и CYP2B6. Активные метаболиты имеют тиоловую группу, которая быстро необратимо присоединяется к рецепторам тромбоцитов и ингибирует агрегацию тромбоцитов.

Устранение

После применения клопидогреля у человека отмечается 14С, около 50% выводится с мочой и 46% выводится с калом в течение 120 часов после употребления. После применения клопидогреля однократно в дозе 75 мг время жизни клопидогреля составляет около 6 часов. Время реализации метаболитов составляет около 8 часов после однократного или повторного приема.

Прежде чем принимать Кадигрел 75мг Кадила предотвращает артериальный тромбоз (3 блистера по 10 таблеток)

Как использовать

Принимать перорально.

Клопидогрел применяют в дозе 75 мг один раз в сутки независимо от приема пищи.

Дозировка

взрослые и пациенты пожилого возраста

Начальная стартовая доза клопидогрела для пациентов с острым коронарным синдромом составляет 300 мг.

Острый синдром коронарной артерии (нестабильная стенокардия или неволновой инфаркт миокарда)

Клопидогрель начинают с дозы 300 мг, а затем продолжают применять пациентам дозу 75 мг один раз в день (в сочетании с ацетилсалициловой кислотой (АСК) 75–325 мг в день). Высокие дозы могут вызвать риск кровотечения, поэтому АСК не следует применять в дозе, превышающей 100 мг. Оптимальное время лечения не определено, но клинические исследования показывают, что его можно применять до 12 месяцев.

При инфаркте миокарда есть разница.

Начальная доза клопидогреля составляет 300 мг, затем 75 мг один раз в день в сочетании с АСК и может сочетаться или не сочетаться с антитромботическими препаратами. Пациентам старше 75 лет не следует применять начальную дозу для пациентов. Комбинированную терапию следует начинать рано, сразу после появления симптомов и продолжать лечение в течение как минимум 4 недель.

Пациенты с почечной недостаточностью

Опыт применения препаратов для лечения больных с почечной недостаточностью весьма ограничен.

Пациенты с печеночной недостаточностью

Опыт применения препарата для лечения пациентов с печеночной недостаточностью средней степени тяжести может быть весьма ограниченным.

Примечание. Указанная выше доза предназначена только для справки. Конкретная дозировка зависит от состояния и степени прогрессирования заболевания. Для подбора подходящей дозы необходимо проконсультироваться с врачом или медицинским специалистом. Что делать при передозировке?

При кровотечениях необходимо проведение соответствующей терапии. Противоядия от действия клопидогрела не существует. Если необходимо отрегулировать увеличенное время плавления машины, возможно попадание тромбоцитов.

Что делать, если вы забыли принять дозу? Однако если приближается время приема следующей дозы, пропустите забытую дозу и примите следующую дозу в запланированное время. Не используйте двойную предписанную дозу.

Побочные эффекты

При использовании Кадигрела могут возникнуть нежелательные эффекты (ADR).

Нежелательные реакции возникали в ходе клинических исследований или в спонтанных сообщениях, представленных в таблице ниже. Частоту появления определяют следующим образом: обычно встречается (от ≥1/100 до

Очень часто, 1/100

Пищеварительная система: расстройства пищеварения, могут возникнуть боли в животе, рвота, анорексия, гастрит, запор. Кровь. Грипп.

Часто, 1/100 Сердечно-сосудистые заболевания: мерцательная аритмия, сердечная недостаточность, тахикардия, обмороки. Обучение: Анемия, кровотечение.

Эти нежелательные реакции встречаются редко, но серьезно и могут быть опасными для жизни: острая печеночная недостаточность, зернистые лейкоциты, аллергия, анафилаксия, сыпь, ангионевротический отек, анемия, гиперлирубин в крови, бронхиальные спазмы, пневмоторакс, пневмоторакс, гепатит, интерстициальная пневмония, внутричерепное кровотечение, местная анемия, некроз, панкреатит, панкреатит, уменьшение незначительного снижения, незначительное снижение, незначительное снижение, незначительное снижение, незначительное снижение, незначительное уменьшение моста, токсический некроз кожи, васкулит, тяжелая нейтропения.

Инструкции по обращению с ADR

При возникновении побочных эффектов препарата необходимо прекратить применение и сообщить об этом врачу или обратиться в ближайшее медицинское учреждение для своевременного лечения.

Предупреждения

Перед применением препарата необходимо внимательно прочитать инструкцию и ознакомиться с информацией, представленной ниже.

противопоказан

Препарат Кадигрель противопоказан в следующих случаях:

Гиперчувствительность к активным ингредиентам или любым вспомогательным веществам.

Тяжелая печеночная недостаточность.

Существуют геморрагические заболевания, такие как язва желудка, внутричерепные кровоизлияния.

Будьте осторожны при использовании

нарушений свертываемости крови и гематологии

Из-за риска кровотечения и неблагоприятного воздействия на гематологию следует определить формулу крови и провести другие необходимые анализы, когда клинические симптомы предполагают возникновение кровотечения в процессе лечения (см. пункт «Нежелательные эффекты»). Как и в случае с другими антитромбоцитарными препаратами, необходимо соблюдать осторожность при применении клопидогрела у пациентов с риском кровотечения из-за травмы, хирургического вмешательства и других патологических состояний или у пациентов, которые используют аза, гепарин, ингибиторы гликопротеина ILB/LLA и противовоспалительные препараты НПВП, включая ингибиторы ЦОГ-2.

Необходимо тщательное наблюдение за пациентами на предмет любых признаков кровотечения, в том числе скрытого, особенно в первые недели терапии или после процесса инвазивного или хирургического вмешательства на сердце. Не рекомендуется одновременное применение Клопидогрела с пероральными антикоагулянтами из-за повышения риска кровотечений (см. Лекарственное взаимодействие).

Если пациенту показано несрочное хирургическое вмешательство и применение в этот период тромбоцитарно-резистентных препаратов нецелесообразно, необходимо лечение клопидогрелом за 7 дней до операции. Пациентам необходимо уведомить врача или стоматолога о применении клопидогрела перед любой операцией и перед применением любого нового лечения. Клопидогрель удлиняет время кровотечения, поэтому будьте осторожны при его применении у пациентов с поражениями, склонными к кровотечениям (особенно в пищеварительном тракте и глазном яблоке).

Необходимо уведомить пациентов о том, что время кровотечения может быть больше обычного при использовании пациентами клопидогрела (применяемого отдельно или в сочетании с АСК), и отметить, что пациенту необходимо сообщать врачу об аномальных явлениях кровотечения (месте или времени).

В некоторых редких случаях применения клопидогреля, иногда только после непродолжительного применения, были зарегистрированы кровоизлияния вследствие тромбоцитопении (ТТП). Это состояние характеризуется тромбоцитопенией и гемолитической анемией мелких сосудов, сопровождающимися нервными проявлениями, нарушением функции почек или лихорадкой. ТТП может быть фатальной; Поэтому необходимо оперативное лечение, в том числе плазмозамещающие мероприятия.

Способность управлять автомобилем и работать с механизмами

Клопидогрел не вызывает и не оказывает существенного влияния на способность управлять автомобилем и работать с механизмами.

Беременность

Поскольку клинических данных по применению клопидогреля беременным нет, не следует применять клопидогрел беременным женщинам.

Исследования на животных не показывают, что клопидогрел оказывает прямое или косвенное влияние на беременность, развитие эмбриона/зародыша плода, процесс родов и развитие после рождения.

Период грудного вскармливания

еще не определил, выделяется ли клопидогрель с грудным молоком или нет. Исследования на животных показывают, что клопидогрел выделяется с молоком, поэтому на время лечения препаратом желательно прекратить грудное вскармливание.

Интерактивный препарат

Пероральные антикоагулянты: не рекомендуется одновременное применение клопидогреля с пероральными антикоагулянтами из-за повышенного риска кровотечений (см. осторожность и специальные предупреждения при применении).

Ингибиторы гликопротеина ilb/lla: соблюдайте осторожность при использовании клопидогрела у пациентов, принимающих ингибиторы гликопротеина ilb/Ulla (см. меры предосторожности и специальные предупреждения при использовании).

Ацетилсалициловая кислота (АСК): АСК не изменяет ингибирующую активность клопидогреля в отношении накопления тромбоцитов, вызванного АДФ, но клопидогрель усиливает действие Асы на накопление тромбоцитов, вызванное коллагеном. Однако применение АСК в дозе 500 мг 2 раза в сутки незначительно увеличивает время кровотечения у пациентов, принимающих клопидогрел. Может возникнуть фармацевтическое взаимодействие между клопидогрелом и ацетилсалициловой кислотой, которое может увеличить риск кровотечения. Поэтому необходимо соблюдать осторожность при одновременном применении этих двух препаратов (см. осторожность и особые предупреждения при применении).

гепарин: В клиническом исследовании, проведенном на здоровых объектах, применение гепарина одновременно с клопидогрелом не обязательно приводит к корректировке дозы гепарина или изменению влияния гепарина на свертываемость крови. Гепарин также не оказывает влияния на ингибирование сбора тромбоцитов клопидогреля. Фармакологическое взаимодействие между клопидогрелом и гепарином может возникнуть и увеличить риск кровотечения. Поэтому будьте осторожны при совместном применении этих препаратов (см. меры предосторожности и специальные предупреждения при использовании).

Антитромботические препараты: безопасность применения клопидогреля, фибрина или неспецифических антитромботических препаратов на фибрине и гепарине оценивалась у пациентов с острым инфарктом миокарда. Частота кровотечений клинически значима при применении вышеуказанной комбинации препаратов, аналогична частоте кровотечений при применении антитромботических препаратов и гепариновых препаратов одновременно с АСК (см. пункт «Нежелательные эффекты»).

НПВП: В клиническом исследовании, проведенном на здоровых добровольцах, применение клопидогрела одновременно с напроксеном увеличивает скрытую пищеварительную кровопотерю. Однако, поскольку исследований по взаимодействию допидогреля и других НПВП недостаточно, неясно, существует ли увеличение риска желудочно-кишечных кровотечений при применении всех других НПВП. Короче говоря, необходимо соблюдать осторожность при применении клопидогреля с НПВП, в том числе с ингибиторами ЦОГ-2 (см. осторожность и специальные предупреждения при применении).

Другие виды одновременной терапии: поскольку клопидогрел преобразуется в частичную активность благодаря CYP2C19, применение других препаратов, ингибирующих активность этого фермента, может снизить концентрацию метаболита клопидогреля. Клиническая значимость этого взаимодействия не определена, однако не рекомендуется применять ингибиторы CYP2C19 одновременно с клопидогрелом (см. меры предосторожности и особые предупреждения при применении и фармакологические свойства).

Ингибиторы CYP2C19 включают омепразол, эзомепразол, флувоксамин, флуоксетин, моклобемид, вориконазол, флуконазол, тиклопидин, ципрофлоксацин, циметидин, карбамазепин, окскарбазепин и хлорамфеникол.

Ингибиторы протонной помпы (ИПП): имеется много данных с противоречивыми результатами фармакокинетическое/фармацевтическое взаимодействие между омепразолом и клопидогрелом в отношении сердечно-сосудистых событий, о которых сообщалось в ходе клинических наблюдений и клинических исследований. Поэтому не рекомендуется одновременно применять Омепразол с клопидогрелом (см. меры предосторожности и специальные предупреждения при применении). Нет выводов о фармакокинетическом взаимодействии клопидогрела и других ингибиторов протонной помпы. Нет никаких доказательств того, что препараты, снижающие кислотность желудка, такие как гистамин Н (за исключением циметидина, обладают эффектом ингибирования CYP2C19) или антациды, которые взаимодействуют с ингибированием тромбограмм клопидогреля.

Другие лекарственные средства: при одновременном применении клопидогреля с атенололом, нифедипином или одновременно атенололом и нифедипином не зарегистрировано клинически значимого фармацевтического взаимодействия. Кроме того, фармакологическая активность клопидогреля не меняется при одновременном применении с фенобарбиталом или эстрогенами.

Дигодическая фармакокинетика дигоксина или теофиллина не изменяется при одновременном применении с клопидогрелом. Антациды не изменяют уровень всасывания клопидогреля. Данные исследований микросом печени человека показывают, что метаболиты карбоновых кислот клопидогреля могут обладать активностью ингибиторов цитохрома P450 2C9. Это может привести к повышению концентрации в плазме некоторых препаратов, таких как фенитоин, толбутамид и НПВП, которые метаболизируются посредством цитохрома P450 2C19.

Хранение

Хранить при температуре ниже 30°С, избегать влаги и света.

Другие препараты

Отказ от ответственности

Мы приложили все усилия, чтобы гарантировать, что информация, предоставляемая Drugslib.com, является точной и соответствует -дата и полная информация, но никаких гарантий на этот счет не предоставляется. Содержащаяся здесь информация о препарате может меняться с течением времени. Информация Drugslib.com была собрана для использования медицинскими работниками и потребителями в Соединенных Штатах, и поэтому Drugslib.com не гарантирует, что использование за пределами Соединенных Штатов является целесообразным, если специально не указано иное. Информация о лекарствах на сайте Drugslib.com не рекламирует лекарства, не диагностирует пациентов и не рекомендует терапию. Информация о лекарствах на сайте Drugslib.com — это информационный ресурс, предназначенный для помощи лицензированным практикующим врачам в уходе за своими пациентами и/или для обслуживания потребителей, рассматривающих эту услугу как дополнение, а не замену опыта, навыков, знаний и суждений в области здравоохранения. практики.

Отсутствие предупреждения для данного препарата или комбинации препаратов никоим образом не должно быть истолковано как указание на то, что препарат или комбинация препаратов безопасны, эффективны или подходят для конкретного пациента. Drugslib.com не несет никакой ответственности за какой-либо аспект здравоохранения, администрируемый с помощью информации, предоставляемой Drugslib.com. Информация, содержащаяся в настоящем документе, не предназначена для охвата всех возможных вариантов использования, направлений, мер предосторожности, предупреждений, взаимодействия лекарств, аллергических реакций или побочных эффектов. Если у вас есть вопросы о лекарствах, которые вы принимаете, проконсультируйтесь со своим врачом, медсестрой или фармацевтом.