キャビゼ薬 500mg ミンハイ 結腸がん、乳がん、胃がん治療用（3水疱×10錠）

剤形 3ブリスター×10錠入り箱
仕様 カペシタビン
成分 ミンハイ製薬株式会社

成分

成分情報コンテンツ
カペシタビン500mg

用途

適応症

  • 乳がん: ドセタキセルと組み合わせたカプバイズは、細胞傷害性化学療法による効果が得られなかった、定位置乳がん患者または転移乳がん患者の治療に指定されています。以前の治療法にはアントラサイクリンが含まれていました。カプバイズは、アントラサイクリンやタキサンを含む化学療法レジメンの失敗後の即時または転移後の乳がん患者、またはアントラサイクリンを指定されていない患者の乳がん患者の治療のための単剤療法としても適応されます。 Capbize は、転移性結腸直腸癌患者の治療、ステージ III 結腸癌手術後の患者（デュークスのステージ C）の治療サポートに適応されています。動的：
  • カペシタビンは、経口使用のために調製されたフルオロピリミジン カルバメート誘導体であり、腫瘍によって活性化され、腫瘍上で選択される細胞毒性薬です。しかし、Vivo では、薬剤は常に 5-フルオロウラシル (5-FU) の細胞根に変換され、代謝されます。
  • 血管関連因子の最適な触媒であるチミジンホスホリラーゼ (DTHDPASE) のおかげで腫瘍内で 5-fu が形成され、それによって体内の 5-fu を含む健康な組織のレベルが最小限に抑えられます。 (FDUMP) および 5-フルオロウリジン三リン酸 (FUTP)。これらの代謝物は 2 つのメカニズムで細胞に損傷を与えます。まず、FDUMP とチミジル酸シンターゼ (TS) と結合した均一な葉酸 N5-10-メチレンテトラヒドロ葉酸は、3 価同化剤の複合体を形成します。この凝集により、ウラシルからのチミジル酸の形成が阻害されます。チミジル酸は、DNA合成に必須の物質であるチミジン三リン酸の必須前駆体であるため、この化合物が欠乏すると細胞分裂が阻害される可能性があります。第二に、核をコピーする酵素は、RNA 合成中に誤ってウリジン三リン酸 (UTP) ではなく Futp を結合する可能性があります。この代謝エラーは RNA とタンパク質の合成に影響を与える可能性があります。

    飲酒後、カペシタビンは素早く広範囲に吸収され、5'-フルオロシチド (5'-dfcr) と 5'dfur に強力に変換されます。食品と一緒に使用すると、カペシタビンの吸収率が低下しますが、影響を受けるのは 5'dfur の曲線下面積 (AUC) のみであり、その後の代謝産物は 5-fu です。食後 14 日目の 1250mg/m2 の用量では、カペシタビン、5'-SDCR、5'-SFR、5-FU および FBal の血漿ピーク濃度 (CMAX は MCG/ml) は、4.47、3.05、12、1、0.95、および 5.46 に相当します。血漿ピーク濃度に達するまでの時間（TMAX は時間で計算されます）は、それぞれ 1.50、2.00、2.00、2.00、および 3.34 です。 MCGH/mL での AUC0-∞ の値は、7.75、7.24、24.6、2.03、および 36.3 です。

    配布: プロテインでマウント:

    Vitro での

    血漿研究では、カペシタビン、5'-dfcr、5'-dfur、および 5-fu のタンパク質結合率がそれぞれ 54%、10%、62%、10% であり、主にアルブミンに関連していることが示されています。

    代謝:

    カペシタビンは、主に肝組織および腫瘍において、まず肝臓のカルボキシカルボキシ酵素によって 5'-dfcr に代謝され、次にデアミナーゼ シチジンによって 5'-dfur に変換されます。さらに、5'-dfu の触媒活性化はチミジン ホスホリラーゼ (チパーゼ) によって起こります。これらの酵素は、腫瘍組織だけでなく正常組織にも見られる触媒活性に関与していますが、多くの場合低レベルです。 5-Fu カペシタビン酵素の連続的な生物学的変化により、腫瘍組織内の濃度が高くなりま す。結腸直腸腫瘍の場合、5-Fu 生成は主にクッション腫瘍細胞に局在しているようです。結腸直腸癌、カペシタビン口腔癌の患者の場合、結腸直腸腫瘍と隣接組織の 5-fu 濃度比は 3.2 (0.9 ～ 8.0 で変動) です。血清腫瘍における 5-fu の濃度比率は 21.4 (変動 3.9 ～ 59.9、n = 8) であるのに対し、血清健康組織における比率は 8.9 (変動 3.0 ～ 25.8、n = 8) です。チミジンホスホリラーゼ活性が測定され、近くの正常組織の主要な結腸直腸腫瘍では 4 倍大きいことがわかります。免疫研究によると、チミジン ホスホリラーゼはクッション腫瘍細胞に主に局在しているようです。

    5-fu は、デヒドロゲナーゼ ジヒドロピリミジン (DPD) の酵素を多かれ少なかれ有毒なジヒドロ-5-フルオロウラシル (FUH2) で異化することによって継続されます。ジヒドロピリミジナーゼは、5-フルオロ-アロポプロピオン酸 (FUPA) を運ぶピリミジンを単離しました。最後に、β-Me-プロオピオナーゼ fupa を分離し、A-フルオロ-β-アラニン (FBal) が尿中に排泄されるようにします。ジヒドロピリミジンデヒドロゲナーゼ (DPD) の活性が段階限界です。 DPD が不足すると、カペシタビンの毒性が増加する可能性があります。

    時代:

    カペシタビン、5'-dfcr、5'-dfur、5 fu、および fbal の販売時間 (T1/2 は時間で計算されます) は、0.85、1.11、0.66、0.76、および 3.23 です。

    .

    飲酒後、カペシタビンの代謝物は主に尿中に検出されます。カペシタビンの 95.5% の用量が尿中に検出されます。便中への排泄は非常にわずかです (2.6%)。尿中に見つかる主な代謝産物は fbal で、用量の 57% を占めます。投与量の約 3% は、常用薬の形で尿中に排泄されます。

    複合治療モード

    ドセタキセルまたはパクリタキセルの薬物動態の相評価に対するカペシタビンの影響、およびその逆は、カペシタビンがドセタキセルまたはパクリタキセルの薬物動態 (CMAX および AUC) に影響を与えず、ドセタキセルまたはパクリタキセルの 5'-dfur (最も重要な代謝の最も重要な代謝化学物質) の動態にも影響を与えないことを示しています。代謝カペシタビン）。

    特殊集団における薬物動態

    505 人の結腸直腸患者 (癌) を対象に、カペシタビン 1250 mg/m2 を 1 日 2 回投与した後に集団薬物動態分析を実施します。性別、最初の肝臓への転移の有無、カルノフスキー、総ビリルビン、血清アルブミン、ASAT、ALAT に基づく機能は、5'-dfur、5-fu、fbal の薬物動態に統計的な影響を及ぼしません。

    転移性肝による肝不全の患者

    肝臓に転移があり、軽度から中等度の肝機能を有するがん患者の生物活性および薬物動態に対するカペシタビンの臨床的影響を記録しないでください。重度の肝不全患者に関する薬物動態データはありません。

    腎不全患者

    軽度から重度の腎不全を患うがん患者を対象とした薬物動態研究に基づくと、原始的な薬剤と 5-fu の薬物動態に対するクレアチニン クリアランスの影響を示す証拠はありません。研究によると、クレアチニンの除去は、5'-dfur (クリアランスが 50% 減少すると AUC は 35% 増加) および FBal (クレアチニン クリアランスが約 50% 減少すると AUC は 114% 増加) との身体接触のレベルに影響を与えることが示されています。 Fbal は抗増殖活性を持たない代謝物質です。 5'-dfur は 5-fu の直接の前駆体です (特別な用量説明書を参照)。

    老人

    幅広い年齢層 (27 歳から 86 歳) の患者と 65 歳以上の患者の 234 人 (46%) を含む集団薬物動態分析に基づいており、年齢は 5'-dfur および 5-fu の薬物動態に影響を及ぼさないことが示されています。 FBal の AUC は年齢とともに増加しました (FBal の AUC が 15% 増加すると年齢が 20% 増加しました)。この増加は腎機能の変化によるものである可能性があります。

    レース

    455 人の白い肌の患者 (90.1%)、22 人の黒い肌の患者 (4.4%)、および 28 人の他の人種または民族グループの患者 (5.5%) の集団薬物動態分析に基づいた、白人系統の非身体的な黒い肌の患者の薬物動態。

    • 服用する前に キャビゼ薬 500mg ミンハイ 結腸がん、乳がん、胃がん治療用（3水疱×10錠）

    How to use should drink capbize with water for 30 minutes after eating. Dosage Standard dose Single treatment: Colorectal cancer and breast cancer: The recommended single dose of Capbize is 1250 mg/m2 used twice daily (morning and evening; equivalent to 2500mg/m2 total daily dose) for 14 days later is 7 days off. Breast cancer: In the case of coordination with Docetaxel, Capbize's recommended starting dose is 1250mg/m2, twice a day for two weeks after a week of vacation, in combination with Docetaxel 75mg/m2 intravenously within 1 hour every three weeks. With oral corticosteroids like dexamethasone should be taken before using capecitabine combined with docetaxel. The biological drugs when treated in combination with capbize do not affect the starting dose of Capbize. Capbize dose is calculated by body surface area. The following table shows the standard dose and reducing the dose for the starting dose of Capbize 1250 mg/m2 and 1000 mg/m2. How to calculate the standard dose and reduce the dose according to the body surface area for the starting dose of Capbize 1250 mg/m2. full dose 1250 mg/m2 (m2) Dosage each time (mg) 500 mg The dose of each use (mg) The dose of each use (mg) ≤1.26 1500 3 > 800 1.27 - 1.38 1650 3 1300 800 > 950 > 1000 1.79 - 1.92 2300 4 1800 1150 > 1300 > 1450
    full dose 1250 mg/m2 (m2) Dosage each time (mg) 500 mg Dosage each time (mg) The dose of each use (mg) ≤1.26 1150 2 > 600 1.27 - 1.38 1300 2 > 750 > 800 1.79 - 1.92 1800 3 1400 900 > 1000 2.07 - 2.18 2150 4 1600 1050 > 1100 General adjustment: Capbize toxicity can be controlled by symptomatic treatment and/or a change of Capbize dose (stop treatment or dose reduction). Once the dose has been reduced, it should not be increased later. The toxicity considered by the treating doctor is almost non -serious or life -threatening, the treatment may be continued at the original dose without reducing or stopping the dose. Do not recommend changing the dose for adverse effects level 1. Should stop treatment with Capbize if the adverse effects of level 2 or 3 occur. When the adverse effects are recovered or decreased to degree 1, it is recommended to be re -treated with Capbize with the original dose or adjust the dose according to Table 3. If the adverse effects occur, it is necessary to temporarily stop or permanently stop treatment until the adverse effects are recovered or decreased to degree 1, and can be treated later with the dose equal to 50% of the original dose. Patients who use capbize should be notified of immediately stopping treatment if the average or worse toxicity appears. Do not replace the unused Capbize dose because of toxicity. Hematology: Capbize should not be treated in patients with initial neutrophils

    副作用

    Summary of reports related to ADRS in patients treated with single therapy capecitabine.
    Body system very popular All levels popular All levels rare Serious and/ or life-threatening (level 3-4) rare/ very rare infected with herpes virus, nasopharyngitis, lower respiratory tract infections. Blood infection, urinary tract infection, cellular inflammation, tonsillitis, sore throat, Candida mouth, influenza, gastritis, fungal infection, infection, tooth abscess. lipoma. leukopenia, anemia. leukopenia fever, reduced hemorrhage, granular leukemia, thrombocytopenia, leukopenia, hemolytic anemia. hypersensitivity. anorexia. dehydration, weight loss. diabetes, hypokalemia, malnutrition, increased blood triglycerides. insomnia, weakness. Mind, panic, depressed mood. headache, drowsiness dizzy.] White degeneration in the brain (very rare). Increased tears, conjunctiva, eye irritation.] Rare (rare) tumor stenosis, (rare) corneal disorders (rare) keratitis (rare), with doting of keratitis (rare). dizziness, ear pain. unstable angina, chest pain, myocardial ischemia, atrial fibrillation, arrhythmia, tachycardia, fast sinus rhythm, brush.] Slow (rare), vascular (rare). intravenous inflammation. venous thrombosis, high blood pressure, hemorrhage, hypotension, peripheral cold. Difficulty breathing, nosebleeds, cough, runny nose.] diarrhea, vomiting, nausea, stomatitis, abdominal pain. Gastrointestinal bleeding, constipation, abdominal pain, digestive disorders, flatulence, dry mouth.] hyperlirubin blood, abnormal liver function tests. jaundice. Rare (rare) liver failure (rare).]]]] ] water stasis, uncontrolled urinary, hematuria, night urination, blood creatinin increased. vaginal bleeding. fatigue, weakness. Fever, peripheral edema, discomfort, chest pain. edema, chills, chills, body temperature increases.

    警告

    薬を使用する前に、説明書をよく読み、以下の情報を参照する必要があります。

    禁忌

  • カプビゼは、カペシタビンまたは薬物のいずれかの成分に対する過敏症として知られる患者には禁忌です。フルオロピリミジンと同様に、Capbize は DPD 欠損症 (ジヒドロピリミジンデヒドロゲナーゼ) として知られる患者には禁忌です。重度の肝不全。

    使用時の注意

  • 下痢: カプビゼは下痢を引き起こす可能性があり、場合によっては重篤な場合もあります。重度の下痢の患者は注意深く監視する必要があり、脱水状態の場合は水分と電解質を監視する必要があります。できるだけ早く適切な薬剤を使用して、標準的な下痢を開始する必要があります（ロペラミドなど）。 NCIC CTC レベル 2 の下痢は、1 日あたり 4 ～ 6 回または夜間の便の増加と定義され、レベル 3 の下痢は、1 日あたり 7 ～ 9 回増加するか、制御不能で前例のない増加と定義されます。グレード 4 の下痢は、1 日あたり 10 回以上増加するか、血性下痢または排便サポートの必要性がそれ以下になります。必要に応じて、用量を減量する必要があります。食欲不振、衰弱、吐き気、嘔吐、下痢のある患者は、すぐに脱水症状を起こす可能性があります。レベル 2 (またはそれ以上) の脱水症状が現れた場合は、カプビゼの使用を直ちに中止し、脱水状態を調整する必要があります。患者がまだ脱水状態にあり、原因を調整または制御する必要があるまでは、治療しないでください。必要に応じて、不倫の影響に合わせて用量を調整する必要があります。これらの毒性には、心筋梗塞、狭心症、不整脈、心停止、心不全、心電図の変化などが含まれます。これらの副作用は、冠状動脈疾患の病歴のある患者でより一般的です。カペシタビンを使用した患者では、不整脈（心室振動、心室捻転、心拍遅延を含む）、狭心症、心筋梗塞、心不全、心筋疾患が報告されています。重篤な心臓病、不整脈、狭心症の既往歴のある患者には注意が必要です。血中カルシウムが減少している、または血中カルシウムが過剰に活動している患者には注意が必要です。脳転移や神経疾患などの中枢神経系疾患や末梢神経系疾患のある患者には注意してください。糖尿病や電解質障害のある患者は、カペシタビン治療中に症状が悪化する可能性があるため、注意が必要です。治療中に重篤な皮膚反応を経験した患者に対しては、カペシタビンは永久に中止されました。フルオロウラシルの景気後退に関連する酵素である DPD は、フルオロウラシルの生命を脅かす、または死滅させる重篤な副作用を増加させるリスクがあります。 DPD 欠損症を正確に定義することはできませんが、患者には多数の同性愛変異または DPYD 遺伝子の位置の一部があり、それが DPD 酵素活性 (臨床検査で決定) の欠如を引き起こす可能性があり、生命を脅かすまたは致命的な中毒のリスクが高く、カペシタビンで治療すべきではないことが知られています。 DPD欠損症患者に対する安全な用量はありません。 DPD が部分的に欠損している患者に特定の用量を推奨するには十分なデータがありません。眼疾患の治療はできるだけ早く開始する必要があります。カプビゼ単独で治療している転移患者の場合、毒性が現れるまでの期間の中央値は79日（11日から360日の範囲）で、程度は1度から3度まであります。脚1の手足症候群は、手のしびれ、感覚障害、アリ、紅斑、および/または快適でないことによって判断されますが、通常の活動には影響しません。 度 2 は、患者の日常生活に影響を与える痛みや不快感を引き起こす手や脚の紅斑や腫れとして識別されます。程度 3 は、腕および/または脚の皮膚の剥離、潰瘍、水疱、または痛み、および/または患者が日常的に仕事や通常の活動を行うことができないほどの非常に不快な症状として識別されます。手足脚症候群が発生した場合は、回復するかレベル1に低下するまでキャプバイズを中止する必要があります。 カプバイズとシスプラチンを組み合わせて使用​​する場合、手足脚症候群の症状や二次バックアップ治療にビタミンB6（ピリドキシン）を使用することは推奨されません。これは、報告されている報告によりシスプラチンの有効性が低下する可能性があるためです。カペシタビンで治療されている患者の手症候群の予防にデクスパンテノールが有効であるという証拠がいくつかあります。治療に関連してビリルビンが 3.0 x ULN (正常限界を超え) 増加する場合、または治療に関連してアミノトランスフェラーゼ肝酵素 (ALT、AST) が 2.5 x ULN を超えて増加する場合は、キャプバイズを中止する必要があります。ビリルビンが 3.0 x ULN 以下に低下するか、肝臓のアミノトランスフェラーゼが 2.5 x ULN 以下に低下した場合、再び治療を開始することが可能です。これらの結果は、薬物相互作用がカペシタビンによるアイソザイム シトクロム P450 2C9 の阻害によるものである可能性があることを示しています。 Capbize をクマリン誘導体抗凝固薬と併用している患者は、薬剤の抗凝固効果 (Inr またはプロトロンビン時間) を注意深く監視し、それに応じて抗凝固薬の用量を調整する必要があります。

    • 特別な科目で使用されます:

  • 高齢者: 60 ～ 79 歳の結腸直腸がん患者は、遠隔転移に対して単純なカプビゼ治療を受け、一般集団と同様の胃腸毒性を受けました。 80歳以上の患者では、下痢、吐き気、嘔吐などの消化管レベル3、レベル4の副作用よりも発生率が高くなります。カプバイズを他の薬剤と組み合わせて治療する場合、若年患者よりも度数 3 および度度 4 の薬物有害反応 (ADRS) が多い 65 歳以上の高齢患者は、ADRS により治療の中止につながります。 Capbizeをドセタキセルと組み合わせて治療する場合、副作用の割合はレベル3または4の治療に関連しており、60歳未満の患者と比較して、60歳以上の患者では重篤な副作用と副作用の増加による早期治療が記録されています。レベル 3 の副作用を除いた 5 FU で見られるように、平均的な腎障害 (クレアチニンのクリアランス 30 ～ 50 ml/分) を有する患者では、治療に関連するレベル 4 がより多くなります。肝不全が肝転移によるものではないこと、またはカプビゼの影響による重度の肝不全であることは知られていません。

    • 機械の運転および操作能力に対する薬物の影響

    Capbize はめまい、倦怠感、吐き気を引き起こす可能性があるため、機械の運転および操作中に薬物の使用を避けてください。

    妊娠中および授乳中の女性用の薬を使用する

    妊娠中の女性:

  • 妊婦に影響を与える d.しかし、薬理学的および毒性特性に基づいて、カプビズを妊婦に使用すると胎児に有害である可能性があることがわかります。動物の生殖毒性研究では、Capbize の使用により胚の死亡と催奇形性が引き起こされます。これらの証拠は、フルオロピリミジンの誘導体で発生する可能性があります。カプバイズはヒトに対して催奇形性を引き起こす可能性が高いと言われています。妊娠中の女性に対するカプビズの使用は禁忌です。妊娠中にカプバイズを使用する場合、または患者がこの薬を服用中に妊娠している場合は、胎児に対する潜在的なリスクを患者に通知する必要があります。カプビズによる治療中の女性には妊娠を推奨する必要があります。

    • 授乳中の女性:

    この薬が母乳を通じて排泄されるかどうかは不明です。授乳中のマウスに単回用量を飲ませた研究では、かなりの量のカペシタビンの代謝産物が乳中に排泄されました。 Capbize 治療プロセス中は母乳育児を中止する必要があります。

    相互作用薬

  • クマリン系抗凝固薬: ワルファリンやフェンプロクモンなどの抗凝固薬とカプビズを併用した患者の血栓や出血の変化が記録されています。これらの副作用は、Capbize 治療後数日間発生し、最長で数か月続きますが、場合によっては Capbize の中止後 1 か月以内に発生します。臨床相互作用研究では、ワルファリン 20mg を単回投与した後、Capbize 治療により S-ワルファリンの AUC が約 57% 増加し、Inr 値が 91% 増加しました。カビゼとクマリンの抗凝固薬を併用している患者は、血液凝固パラメーター (PT または INR) の変化について注意深く監視する必要があり、それに応じて抗凝固薬の投与量を調整する必要があります。 P450 2C9。 Capbize をこれらの薬剤と併用する場合は、注意深く監視する必要があります。公的医薬品では薬物相互作用に関する研究は行われていないが、薬物相互作用のメカニズムはキャプバイズがアイソザイムCYP2C9系を阻害するものと考えられている（抗凝固薬の項を参照）。フェニトインとカプビズを併用している患者は、フェニトインの血漿濃度が上昇するため、注意深く監視する必要があります。カペシタビンおよび代謝産物 (5'DFCR) の血漿濃度はわずかに増加します。 3 つの主要な代謝物 (5'dfur、5-fu、および fbal) には影響しません。ただし、ロイコボリンはカプサイズとロイコボリンの薬局に影響を及ぼし、カプサイズの毒性を高める可能性があります。この相互作用はジヒドロピリミジンデヒドロゲナーゼの毒性の増加につながり、生命を脅かす可能性があります。したがって、Capbize は、ソリブジンやブリブジンなどの化学関連の類似薬と併用すべきではありません。カビゼによる治療を開始する前に、ソリブジンまたはブリブジンなどの化学物質に関連する同様の薬剤による治療終了後、少なくとも 4 週間待つ必要があります。ベバシズマブがあります。 Capbize を単独で使用した場合、1 日あたり 3000 mg/m2。 5-fuの効果を軽減する能力を持つ。エリムリノールとCapbizeの同時使用。

    • 保管

    光を避け、30 °C 以下の涼しく乾燥した場所に保管してください。

    お子様の手の届かないところに保管してください。

    その他の薬

    免責事項

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