كارديلوبين 5 ملغ إيجيس فارما لعلاج ارتفاع ضغط الدم والذبحة الصدرية (3 بثور × 10 أقراص)

الشكل الصيدلاني علبة بها 3 شرائط × 10 أقراص
المواصفات أملوديبين
المكوّن ارتفاع ضغط الدم، والذبحة الصدرية

المكوّن

معلومات التكوين	محتوى
أملوديبين	5 ملغ

الاستخدامات

دواعي الاستعمال

يشار إلى أدوية كارديلوبين 5 في الحالات التالية:

ارتفاع ضغط الدم. الاستخدام البسيط، إذا لزم الأمر، يتم تنسيقه مع الأدوية الخافضة للضغط الأخرى.

الذبحة الصدرية المستقرة والذبحة الصدرية الناجمة عن موسعات الأوعية الدموية (ذبحة برينزميتال)، البسيطة أو بالاشتراك مع أدوية أخرى مضادة للذبحة الصدرية.

علم الأدوية

المجموعة الدوائية: حاصرات قنوات الكالسيوم الانتقائية ذات التأثير الرئيسي لتوسيع الأوعية، مشتقات ثنائي هيدروبيريدين.

آلية العمل

يثبط أملوديبين أيونات الكالسيوم التي تمر عبر غشاء الخلية إلى عضلة القلب والعضلات الملساء لجدار الأوعية الدموية (حاصرات قنوات الكالسيوم البطيئة أو أيونات الكالسيوم).

تعود آلية التأثير المضاد لارتفاع ضغط الدم إلى تأثير الاسترخاء المباشر لعضلات الأوعية الدموية ويؤدي إلى تقليل الحاجز.

لم يتم التعرف على آلية التأثير المضاد لارتفاع ضغط الدم بشكل كامل، ولكن من المحتمل أن يكون مرتبطًا بالتأثيرين التاليين:

يؤدي استرخاء الشرايين الطرفية إلى تقليل المقاومة الكاملة على الأطراف، مما يعني الحمل اللاحق. ولأن أملوديبين لا يسبب عدم انتظام دقات القلب المنعكس، فإن الطلب على طاقة عضلة القلب واحتياجات الأكسجين ينخفض أيضًا.

تزيد الشرايين الرئيسية والشرايين التاجية من إمداد عضلة القلب بالأكسجين سواء في المناطق الطبيعية أو في حالات فقر الدم. ونتيجة لهذه التأثيرات، يتحسن إمداد عضلة القلب بالأكسجين حتى في حالة التشنجات التاجية (الذبحة الصدرية في برينزميتال).

الصيدلة في المرضى الذين يعانون من ارتفاع ضغط الدم، يؤدي تناول الدواء مرة واحدة يوميًا إلى خفض ضغط الدم بشكل ملحوظ سواء في وضعية الاستلقاء أو الوقوف لمدة 24 ساعة تقريبًا. ونظرًا لتأثير الدواء ببطء، تقل احتمالية الإصابة بانخفاض ضغط الدم المفاجئ.

في المرضى الذين يعانون من الذبحة الصدرية، فإن تناول الدواء مرة واحدة يوميًا سيزيد من وقت النشاط البدني، ويكون وقت الذبحة الصدرية ووقت تلطيخ موجة St منخفضًا ويقلل من تكرار ظهور الذبحة الصدرية والحاجة إلى الاحتفاظ بالنيتروجليسرين تحت اللسان.

لا توجد آثار ضارة على عملية التمثيل الغذائي تتعلق بالأملوديبين. ليس للدواء أي تأثير على تركيز الدهون في البلازما، ومستويات السكر في الدم وحمض البوليك في المصل ويمكن أيضًا استخدام الدواء بأمان لمرضى الربو القصبي.

الحركية الدوائية

الامتصاص

يمتص أملوديبين جيدا بعد الشرب. يتم الوصول إلى الحد الأقصى للتركيز في البلازما خلال 6-12 ساعة. الشرب أثناء الأكل لا يؤثر على امتصاص الأملوديبين. وتتراوح بالتأكيد بين 64 و80%.

التوزيع

يبلغ حجم توزيع التعبير 21 لتر/كجم. تصل التركيزات في البلازما إلى حالة مستقرة (5 - 15 نانوجرام/مل) بعد 7-8 أيام من العلاج. وفقًا لنتائج المسح المختبري، فإن حوالي 93 - 98% من أملوديبين في الدورة الدموية يرتبط بالبروتين في البلازما.

التمثيل الغذائي والتخلص من السموم

يتم استقلاب الأملوديبين بقوة في الكبد. يتم تحويل حوالي 90% من الجرعة الفموية إلى مشتقات بيريدين غير نشطة. يتم طرح حوالي 10% من الجرعة على شكل بول دون تغيير. يتم طرح حوالي 60% من المشتقات غير النشطة في البول و20-25% في البراز. خط التركيز - الزمن في البلازما له مرحلتين. إلغاء وقت البيع 35 - 50 ساعة يسمح بتناول الدواء مرة واحدة في اليوم. تبلغ تصفية الجسم 7 مل / دقيقة / كجم (25 لترًا / ساعة عند الأشخاص الذين يزنون 60 كجم). أما عند كبار السن فيبلغ الجسم كله حوالي 19 لتر/ساعة.

لا تتغير الحرائك الدوائية للأملوديبين عند وجود تلف في الكلى أو عند كبار السن.

يتم إعطاء جرعة أولية أقل إذا كان المريض يعاني من آفات الكبد بسبب انخفاض التصفية.

قبل اتخاذ كارديلوبين 5 ملغ إيجيس فارما لعلاج ارتفاع ضغط الدم والذبحة الصدرية (3 بثور × 10 أقراص)

كيفية استخدام

الدواء عن طريق الفم.

الجرعة

في كل من ارتفاع ضغط الدم والذبحة الصدرية، عادة ما تكون جرعة البداية 5 ملغ مرة واحدة يوميًا، وإذا أمكن، اشرب دائمًا في نفس الوقت من اليوم. اعتمادا على استجابة المريض، قد تزيد الجرعة الأولية حتى 10 ملغ مرة واحدة يوميا. ليس من الضروري تعديل الجرعة إذا تم استخدامه بالتزامن مع مدرات البول الثيازيدية وحاصرات بيتا ومثبطات تحويل الأنجيوتنسين.

يمكن تناول الجرعة المعتادة لمرضى الكلى. قد يستخدم كبار السن جرعة أولية أقل.

يجب تقليل الجرعة (إلى 2.5 ملغ يوميا) في المرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكبد بسبب طول عمر النصف للأملوديبين في هذه الحالات.

ملاحظة: الجرعة المذكورة أعلاه هي للإشارة فقط. جرعة محددة تعتمد على حالة ومستوى تطور المرض. للحصول على جرعة مناسبة يجب استشارة الطبيب أو الأخصائي الطبي. ماذا تفعل عند تناول جرعة زائدة؟

اختبارات على الحيوانات

الجرعة الواحدة 40 ملجم/كجم تسبب الوفاة للفئران و100 ملجم/كجم للفئران.

الجرعة الوحيدة التي تبلغ 4 ملغم/كغم أو أعلى تسبب أوعية محيطية قوية وانخفاض ضغط الدم لدى الكلاب.

بيانات بشرية

إن الخبرة في تناول جرعة زائدة من أملوديبين عمدا لدى الأشخاص محدودة.

في أحد التقارير، فإن المريض الذي يتناول جرعة 250 ملغ لا يزال بدون أعراض ولا يحتاج إلى دخول المستشفى.

وفي حالة أخرى بعد تناول جرعة 120 ملغ دخل المريض إلى المستشفى وكانت المعدة وضغط الدم طبيعيين.

في الحالة الثالثة يعاني المريض الذي يتناول 105 ملغ من انخفاض ضغط الدم ويعود إلى طبيعته بعد زيادة حجم البلازما.

مريض يتناول 70 ملغ من أملوديبين يرافقه كمية غير معروفة من البنزوديازيبين بقصد الانتحار وقد أصيب بالذهول ولم يتمكن من العلاج. وفي اليوم التالي توفي المريض بسبب ارتفاع مستويات البنزوديازيبين بشكل غير طبيعي في البلازما.

في حالة الطفل، يتناول الطفل البالغ من العمر 19 شهرًا 30 ملجم من أملوديبين (حوالي 2 ملجم / كجم). في غرفة الطوارئ لا يوجد انخفاض في ضغط الدم، ولكن معدل ضربات القلب يصل إلى 180 مرة في الدقيقة. وبعد ثلاث ساعات ونصف من تناول الدواء، يُعطى الطفل عرق الذهب ولا توجد لديه أي عقابيل يمكن رؤيتها أثناء عملية المراقبة اللاحقة.

جرعة زائدة

نظرًا لأن أملوديبين يتم امتصاصه ببطء، فقد تكون المعدة مفيدة. جرعة زائدة خطيرة يمكن أن تسبب أوعية محيطية قوية مع انخفاض شديد في ضغط الدم وقد يكون لها عدم انتظام دقات القلب بسبب ردود الفعل. إذا كان هناك انخفاض حاد في ضغط الدم سريريًا، فمن الضروري دعم القلب بشكل نشط ومراقبة القلب والتنفس وتعزيز الأطراف ومراقبة كمية الدم والبول في الدورة الدموية وعلاج الأعراض الإيجابية. قد يكون مضيق الأوعية مفيدًا في استعادة قوة الأوعية الدموية وضغط الدم إذا لم تكن هناك موانع. بالنسبة لجلوكونات الكالسيوم عن طريق الوريد يمكن أن يساعد في عكس تأثير منع دخول الكالسيوم.

يرتبط الأملوديبين ببروتين البلازما، لذا فإن انحلال الدم ليس مفيدًا.

ماذا تفعل عندما تنسى جرعة واحدة؟ ومع ذلك، إذا كان وقت الاسترخاء مع الجرعة التالية قصيرًا جدًا، فتخطي الجرعة واستمر في تقويم الدواء. لا تستخدم جرعة مضاعفة للتعويض عن الجرعة المنسية.

آثار جانبية

عند استخدام كارديلوبين 5 قد تواجه تأثيرات غير مرغوب فيها (ADR).

يعتمد تكرار الآثار الجانبية الشائعة (> 1%) على الدواء (النسبة المئوية)

الآثار الجانبية 2.5 ملغ

(ن = 275)

5 مجم

(ن = 296)

10 مجم

(ن = 268)

الأصل

(n = 520)

دت>

1.8 3.0 10.8 0.6 الوجه 0.7 1.4 2.6 الآثار الجانبية الشائعة حاليًا (> 1 %) دون الاعتماد على الجرعة (محسوبة بنسبة %) الآثار الجانبية

أملوديبين

(ن = 1730)

الأصل
(n = 1250)
البطن
1.6 0.3 طفح جلدي عائم، تضخم اللثة، عسر الهضم، الضعف، آلام المفاصل، آلام العضلات، التشنجات، الاضطرابات الجنسية (عند المرضى الذكور والإناث)، ضيق التنفس، الحكة، التبول عدة مرات.
آثار جانبية نادرة جدًا
وجود خلل في وظائف الكبد، واليرقان، والحمامي المتنوعة، وكبر حجم الثدي لدى الرجال.
آثار جانبية أخرى
مثل غيرها من حاصرات قنوات الكالسيوم، نادرا ما تظهر الآثار الجانبية التالية في المرضى الذين يعانون من ضيق شديد في الشريان التاجي، ولكن لا يمكن تمييز هذه الآثار الجانبية عن التطور الطبيعي للمرض الأصلي مثل: الذبحة الصدرية التقدمية، واحتشاء عضلة القلب، والسرعة البطينية، والرجفان الأذيني.
إبلاغ الطبيب في حالة حدوث آثار غير مرغوب فيها عند استخدام الدواء.

تحذيرات

لا يستخدم هذا الدواء إلا بوصفة طبية. قبل استخدام الدواء، عليك قراءة دليل المستخدم بعناية والرجوع إلى المعلومات الواردة أدناه.

موانع الاستعمال

يمنع استعمال دواء كارديلوبين 5 في الحالات التالية:

فرط الحساسية للأملوديبين، ثنائي هيدروبيريدين و/أو لأي مكون آخر من مكونات الدواء.

الأطفال (بسبب قلة الخبرة السريرية).

الذبحة الصدرية غير المستقرة.

تضيق الأبهر له مظاهر سريرية.

الرضاعة الطبيعية.

الحذر عند استخدامه

لم تظهر الدراسات الاستقصائية عن ديناميكا الدم والتجارب السريرية لدى المرضى الذين يعانون من قصور القلب II/III وفقًا لتصنيف NYHA أن أملوديبين يؤدي إلى تفاقم تحمل الحركة ووظيفة ضخ الدم للبطين الأيسر وكذلك الأعراض السريرية.

وفقًا للنتائج التي تم الحصول عليها في المرضى الذين يعانون من قصور القلب III - IV وفقًا لتصنيف NYHA، فإن أملوديبين لا يزيد من حدوث أو الوفاة في نظام القلب والأوعية الدموية عند استخدام الدواء مع مثبطات ACEI ومدرات البول والديجوكسين.

تحدث تأثيرات توسع الأوعية الدموية للأملوديبين ببطء، لذلك نادرًا ما يسبب ضغط الدم بعد تناول الدواء.

القدرة على القيادة وتشغيل الآلات

يحتاج المرضى إلى معرفة عدد قليل من الأشخاص، على الرغم من أنه نادر جدًا، يمكن أن يسبب الدواء النعاس، مما يؤثر على القدرة على القيادة وتشغيل الآلات.

أثناء الحمل والرضاعة

البيانات السريرية

عند الجرعات المتراكمة (ما يصل إلى 10 ملغم/كغم/يوم = 8 مرات أكثر من الجرعة القصوى المقترحة للبشر، محسوبة على ملغم/م2) ليس للأملوديبين أي تأثير على إنجاب الفئران.

لا تظهر نتائج أملوديبين على الأرانب والفئران أي دليل على وجود تأثيرات ماسخة.

بيانات بشرية

لأن الخبرة السريرية مع أملوديبين تستخدم عندما تكون الحامل والمرضع صغيرة، ولا يقتصر الإشارة إلى أملوديبين على النساء الحوامل والنساء في سن الإنجاب ولا توجد وسيلة فعالة لمنع الحمل، إلا إذا كان هذا المؤشر مبررًا ومفيدًا أكثر من ضارًا. لا تستخدمي الأملوديبين أثناء الحمل إلا عند الضرورة القصوى ويكون نفعه أكثر من ضرره.

إذا لم يكن هناك علاج آخر، يجب على المرأة المرضعة استخدام أملوديبين، وعليها التوقف عن الرضاعة الطبيعية.

التفاعلات الطبية

قد يزيد أملوديبين من انخفاض ضغط الدم لدى الأدوية الأخرى المضادة لارتفاع ضغط الدم مثل حاصرات بيتا، على الرغم من أن الجمع بين الأدوية بشكل عام جيد التحمل. ومن الممكن أيضًا ملاحظة زيادة في انخفاض ضغط الدم إذا تم استخدامه مع أدوية مثل النترات والجوانيدين والألديسلوكين والحبوب المنومة ومضادات الاكتئاب والأدوية العقلية التي تسبب انخفاض ضغط الدم.

الليثيوم

يمكن للأملوديبين أن يزيد بشكل كبير من تصفية الليثيوم.

مضادات الالتهاب غير الستيرويدية (NSAID)

عند استخدامه مع الأدوية المضادة للالتهابات غير الستيرويدية وحاصرات قنوات الكالسيوم قد يزيد من خطر حدوث نزيف الجهاز الهضمي و/أو قد يحدث ضد انخفاض ضغط الدم.

الأدوية عالية الارتباط بالبروتين (مثل الكومارين والهيتانتوين)

قد يكون هناك زيادة في تركيزات مشتقات الكومارين والهيتانتوين في البلازما.

الديجوكسين

من الممكن أن يرتفع تركيز الديجوكسين في المصل بشكل مؤقت.

التخزين

اترك مكانًا باردًا، وتجنب الضوء، ودرجة الحرارة أقل من 30 درجة مئوية.

أن يكون بعيدًا عن متناول الأطفال.

عقاقير أخرى

إخلاء المسؤولية

تم بذل كل جهد لضمان دقة المعلومات المقدمة من Drugslib.com، وتصل إلى -تاريخ، وكامل، ولكن لا يوجد ضمان بهذا المعنى. قد تكون المعلومات الدوائية الواردة هنا حساسة للوقت. تم تجميع معلومات موقع Drugslib.com للاستخدام من قبل ممارسي الرعاية الصحية والمستهلكين في الولايات المتحدة، وبالتالي لا يضمن موقع Drugslib.com أن الاستخدامات خارج الولايات المتحدة مناسبة، ما لم تتم الإشارة إلى خلاف ذلك على وجه التحديد. معلومات الأدوية الخاصة بموقع Drugslib.com لا تؤيد الأدوية أو تشخص المرضى أو توصي بالعلاج. معلومات الأدوية الخاصة بموقع Drugslib.com هي مورد معلوماتي مصمم لمساعدة ممارسي الرعاية الصحية المرخصين في رعاية مرضاهم و/أو لخدمة المستهلكين الذين ينظرون إلى هذه الخدمة كمكمل للخبرة والمهارة والمعرفة والحكم في مجال الرعاية الصحية وليس بديلاً عنها. الممارسين.

لا ينبغي تفسير عدم وجود تحذير بشأن دواء معين أو مجموعة أدوية بأي حال من الأحوال على أنه يشير إلى أن الدواء أو مجموعة الأدوية آمنة أو فعالة أو مناسبة لأي مريض معين. لا يتحمل موقع Drugslib.com أي مسؤولية عن أي جانب من جوانب الرعاية الصحية التي يتم إدارتها بمساعدة المعلومات التي يوفرها موقع Drugslib.com. ليس المقصود من المعلومات الواردة هنا تغطية جميع الاستخدامات أو التوجيهات أو الاحتياطات أو التحذيرات أو التفاعلات الدوائية أو ردود الفعل التحسسية أو الآثار الضارة المحتملة. إذا كانت لديك أسئلة حول الأدوية التي تتناولها، استشر طبيبك أو الممرضة أو الصيدلي.