カルデュラン 2mg ファイザーは高血圧、前立腺肥大を治療します (1 ブリスター x 10 錠)

剤形 1ブリスター×10錠入り箱
仕様ドキサゾシン
成分前立腺筋腫、高血圧

成分

成分情報	コンテンツ
ドキサゾシン	2mg

用途

適応症

カルデュラン 2mg 薬剤は次の場合に適応されます。

高血圧の治療: ドキサゾシンは高血圧の治療に適応されており、ほとんどの高血圧患者の血圧を制御するために単独で使用できます。単なる降圧薬では十分にコントロールできない患者には、ドキサゾシンをチアジド利尿薬、交感神経ベータ遮断薬、カルシウムチャネル遮断薬、変換阻害薬などの他の薬剤と組み合わせて使用できます。ドキサゾシンは、高血圧の有無にかかわらず、前立腺肥大の患者に使用できます。前立腺筋腫のある正常血圧の患者では血圧の変化は臨床的に重要ではありませんが、前立腺筋腫のある高血圧患者はモノン治療で両方の疾患を効果的に治療できます。

高血圧患者にドキサゾシンを使用すると、体の血管抵抗が低下するため、臨床的に血圧が大幅に下がります。この効果は、回路の壁にある交感神経のアルファ受容体の選択的阻害によるものと考えられています。ドキサゾシンは、1 日 1 回の投与で、1 日を通しておよび飲酒後 24 時間にわたって血圧を大幅に低下させます。

血圧はゆっくりと低下し、投薬後 2 ～ 6 時間で低下します。高血圧患者の場合、デキサゾシンによる治療中の血圧は、横たわった状態でも立った状態でも同じです。他の非選択的α受容体とは異なり、ドキサゾシンによる長期治療中に脂っぽい薬物は観察されません。長期治療の場合、血漿レニン活性の増加や頻脈の現象はあまり見られません。

ドキサゾシンは血中脂質に有益な効果をもたらし、高密度リポタンパク質比 (Hight - HDL)/総コレステロールを大幅に増加させ、トリグリセリドと総コレステロールを減少させます。したがって、この薬剤は、血中脂質指標に悪影響を与える利尿薬や交感神経ベータ受容体遮断薬よりも優れています。高血圧、脂質異常症、冠動脈疾患との間に確立されている関係に基づいて、血圧と血中脂質の両方に対するドキサゾシンによる治療の有益な効果は、冠動脈疾患の発症リスクの軽減に役立ちます。

ドキサゾシン療法は、左心室肥大を軽減し、血小板の収集を阻害し、活性物質であるプラスミノーゲン組織を活性化する能力を強化することを示しています。さらに、ドキサゾシンは、感受性の低い患者のインスリン感受性を改善します。

ドキサゾシンは代謝に望ましくない影響を及ぼさず、糖尿病、気管支喘息、左心室不全、痛風に使用するのが適切であることが示されています。

インビトロ研究では、5 マイクロモル濃度でのドキサゾシンの代謝型 6/4 および 7-ヒドロキシの抗酸化特性が示されました。

高血圧患者を対象とした検証済みの臨床研究では、ドキサゾシン治療が勃起不全の改善と関連していることが判明しました。さらに、ドキサゾシンを服用している患者は、他の降圧薬を服用している患者と比べて、新たな勃起不全の発症が少ないことが報告されています。

前立腺筋腫

前立腺肥大患者にドキサゾシンを使用すると、尿路機能やその他の症状が大幅に改善されます。前立腺肥大に対する影響は、支持組織、前立腺エンベロープおよび膀胱頚部上の交感神経性アルファ受容体の選択的阻害によるものと考えられています。

ドキサゾシンは、前立腺筋腫患者のドキサゾシンの 70% 以上を占めるグループである交感神経α受容体のディビジョン 1A を阻害することが示されています。

ドキサゾシンは、前立腺肥大の長期治療 (たとえば、最長 48 か月) に効果的かつ安全であることも示されています。

薬物動態

吸収

治療用量を摂取した後、ドキサゾシンはよく吸収され、約 2 時間後に血中濃度に達します。

代謝/排泄

半減期 22 時間で 2 段階に分けます。これが一日の摂取量の目安となります。ドキサゾシンは体内で代謝され、一定の形で排泄されるドキサゾシンは 5% 未満にすぎません。

腎不全患者における動態研究では、腎機能障害のある患者と正常な腎機能を持つ患者におけるドキサゾシンの薬物動態に有意差がないことが示されています。

肝不全患者におけるドキサゾシンの使用と、肝臓代謝に影響を与えることが知られている薬剤 (シメチジンなど) の効果に関するデータは非常に少ないです。平均的な肝不全の被験者12名を対象とした臨床研究では、ドキサゾシンの単回投与によりAUCが43%増加し、経口投与によるクリアランスが40%減少しました。すべての肝代謝薬と同様に、肝機能に変化がある患者にドキサゾシンを使用する場合は注意が必要です。

約 98% のドキサゾシンが血漿タンパク質に結合します。ドキサゾシンは、主にオルト位のメトキシ基のメチル還元反応とヒドロキシル化反応によって代謝されます。

ドキサゾシンは肝臓で代謝されます。インビトロ研究では、主な排泄経路は CYP 3A4 を経由することが示されています。ただし、CYP 2D6 および CYP 2C9 を介した変換されたパスも、より低いレベルで削除プロセスに参加します。

Prelise の臨床安全性データ

がんの能力

最大 24 か月継続してドキサゾシンを使用します）。最大許容範囲はマウスでは 40 mg/kg/日、マウスでは 120 mg/kg/日で、がんの可能性の証拠はありません。最高用量は、AUC (全身濃度の測定方法) に関連するラットおよびマウスに使用され、対応する AUC 値は 16 mg/日の人の AUC より 3 倍および 4 倍高くなります。

遺伝子突然変異を引き起こす能力

遺伝子変異に関する研究では、染色体および染色体下の両方で、交換には影響がなかったり、薬物使用に関連したりしていないことが示されています。

完全な生殖能力

白色マウスの研究では、ドキサゾシンを 20 mg/kg/日の用量で治療すると雄の生殖能力が低下することが示されています (5 mg または 10 mg/kg/日の用量では発生しません)。これは、ヒトで 12 mg/日の用量で達成される AUC 値の約 4 倍です。服用しなかった場合、この効果は2週間逆転します。男性の生殖能力に対するドキサゾシンの影響に関する報告はありません。

服用する前にカルデュラン 2mg ファイザーは高血圧、前立腺肥大を治療します (1 ブリスター x 10 錠)

使用方法

タブレットをコップ一杯の水と一緒にお飲みください。朝でも夕方でも摂取できます。

投与量

成人

高血圧

ドキサゾシンの用量は、1 日あたり 1 mg から 16 mg まで変化します。治療は、姿勢や失神のリスクを最小限に抑えるために、1 日 1 回 1 mg の用量で 1 ～ 2 週間開始する必要があります。

その後、1 日 1 回または 2 週間の間、用量を 2 mg に増量することもあります。必要に応じて、所望のより低い圧力を達成するための患者の反応に基づいて同様の用量調整を行いながら、1日の用量を4 mg、8 mg、および16 mgに増やすことができます。通常の用量は、1 日 1 回 2 mg ～ 4 mg です。

前立腺筋腫

姿勢や失神のリスクを最小限に抑えるために、ドキサゾシン 1 mg を 1 日 1 回開始用量として推奨します。各患者の尿の流れと前立腺肥大の症状に応じて、用量は 2 mg、次に 4 mg に増量され、推奨される最大用量の 8 mg まで増量される場合があります。推奨される投与期間は1週間から2週間です。通常の用量は、1 日 1 回 2 mg ～ 4 mg です。

高齢者に使用されます

成人と同様の通常の用量の推奨。

腎不全患者に使用されます

ドキサゾシンの薬物動態は腎不全患者では変化せず、ドキサゾシンが既存の腎不全を事前に悪化させるという証拠はないため、これらの患者には通常の用量を使用できます。

小児に使用されます

小児に対するドキサゾシンの安全性と有効性は確立されていません。

注: 上記の投与量は参考用です。具体的な投与量は、病気の状態および進行のレベルによって異なります。適切な用量については、医師または医療専門家に相談する必要があります。過剰摂取した場合、

はどうなりますか?それぞれの特定のケースに応じて、他の支援方法を実行する必要があります。ドキサゾシンは高タンパク質に関連しており、透析を示すものではありません。

1 回分を忘れた場合はどうすればよいですか?ただし、次の服用でリラックスできる時間が短すぎる場合は、服用をスキップし、薬のカレンダーを継続してください。飲み忘れた分を補うために倍量を使用しないでください。

副作用

カルデュラン 2mg を使用すると、望ましくない効果 (ADR) が発生する可能性があります。

高血圧を治療する場合

対照臨床研究によると、ドキサゾシンの使用に関連する最も一般的な反応には、姿勢の変化による反応 (まれに失神を伴う) または以下のような非特異的反応が含まれます。

耳および内耳感染症の疾患: めまい。

胃腸障害: 吐き気。

薬物使用時によく見られる障害および症状:脱力感、浮腫、疲労、不快感。

神経系障害：めまい、頭痛、めまい姿勢、眠気、失神。

呼吸器、胸部、縦隔疾患: 鼻炎。

前立腺筋腫を治療する場合

前立腺肥大患者を対象にドキサゾシンを使用して管理された臨床試験では、高血圧の治療にドキサゾシンを使用した患者グループと望ましくない効果が類似していることが示されています。

この薬を市場に出した後、以下のような望ましくない影響が報告されています。

血液疾患およびリンパ系: 白血球減少症、血小板減少症。

耳と耳の感染症: 耳鳴り。

視覚障害: かすみ目、手術中の軟虹彩症候群 (術中フロッピー虹彩症候群 (ifis))。

消化器系の障害: 腹痛、便秘、下痢、消化不良、膨満感、口渇、嘔吐。

薬物使用時の一般的な障害と状態: 痛み。

肝胆汁障害:胆汁うっ滞、肝炎、黄疸

免疫系障害: アレルギー反応

検査結果への影響: 肝機能指標の異常、体重増加

筋肉 - 骨および結合組織の障害: 関節痛、腰痛、けいれん、筋力低下、筋肉痛。感覚の低下、感覚異常、震え

精神障害: 触れやすい、不安、ストレス、不眠症、不安

腎臓および泌尿器の機能障害: 排尿困難、夜間排尿、排尿の制御不能

生殖器および乳房の障害: 男性の乳房の肥大、麻痺、勃起、射精。

呼吸器疾患、胸部、縦隔: 重度の気管支けいれん、咳、息切れ、鼻血

皮膚および皮下組織の疾患: 脱毛、かゆみ、出血、発疹、蕁麻疹

循環器系の疾患: ホットバースト、低血圧、低血圧。この薬が市販された後、高血圧で治療されている患者に対する影響が報告されていますが、一般に、これらの望ましくない影響と、ビョンキサゾシンを使用しない場合に高血圧患者が遭遇する可能性のある症状（遅いリズム、速いリズム、胸痛、胸痛、痔核、痔核）を区別することはできませんでした。

薬の副作用が発生した場合は、使用を中止して医師に通知するか、最寄りの医療機関に行って適切な治療を受ける必要があります。

警告

この薬は医師のみが使用できます。薬剤を使用する前に、ユーザーマニュアルをよく読み、以下の情報を参照する必要があります。

禁忌

ドキサゾシンは次の場合に禁忌です:

キナゾリン、ドキサゾシン、またはその薬物の賦形剤に対して過敏症であることをすでに知っている患者。

低血圧の既往歴のある患者。

尿路うっ血、慢性尿路感染症、または膀胱結石を伴う前立腺筋腫の患者。

授乳中（高血圧治療の適応）。

低血圧患者（前立腺筋腫の処方のため）。

腎不全の有無にかかわらず、無尿患者に対するモノン治療ドキサゾシンの使用は禁忌です。

使用上の注意

低血圧姿勢・失神

すべての交感神経系アルファ遮断薬と同様に、低血圧現象はごく一部の患者に発生し、特に治療開始時にめまい、倦怠感、稀な意識（失神）として現れます。

交感神経系アルファ遮断薬による治療を開始するときは、姿勢低血圧によって引き起こされる症状を回避する方法と、症状が進行した場合の治療法について患者に説明する必要があります。服用開始時にめまいや倦怠感などの症状が現れた場合には、怪我をするような事態を避けるよう患者に注意喚起する必要がある。

急性心血管疾患

他の抗高血圧血管拡張薬と同様、急性心血管疾患の患者にドキサゾシンを使用する場合、医療現場では次のような注意が必要です。

大動脈弁狭窄症または僧帽弁による肺水腫。

心臓重量の増加による心不全。

心不全は肺塞栓症または心嚢液貯留によって引き起こされる必要があります。

充満圧の低下を伴う左心室不全。

ホスホジエステラーゼ酵素阻害剤 5 との同時使用

ドキサゾシンとホスホジエステラーゼ 5 型 (PDE - 5) 阻害剤を同時に投与すると、一部の患者に低血圧の症状が生じる可能性があるため、注意が必要です。

肝機能障害

肝臓で完全に代謝される他の薬剤と同様、肝機能障害の兆候がある患者におけるドキサゾシンの使用には注意が必要です。

手術中の軟性虹彩症候群

は、手術中に軟虹彩症候群 (術中フロッピー虹彩症候群 - FIS、小瞳孔症候群の一種) に気づきました。これは、交感神経性アルファ遮断薬を服用している、または使用している一部の患者の白内障手術で記録されています。手術中のソフトイラキュラス症候群により、手術中の合併症が増加する可能性があるため、手術前に患者が交感神経系アルファ遮断薬を服用している、または使用していることを医師に伝える必要があります。

ペニスの痛み

循環プロセス中にドキサゾシンなどの交感神経系アルファ遮断薬を使用すると、勃起と長い陰茎の先端が報告されています。勃起が 4 時間以上続く場合、患者は直ちに医師の診察を受ける必要があります。陰茎の痛みをすぐに治療しないと、陰茎とインポテンスが永久に残る可能性があります。

ラップラップラクターゼ

ガラクトース不耐症、ラクターゼ欠乏症、グルコース - ガラクトース吸収障害などのまれな遺伝的問題のある患者は、この薬を使用しないでください。

機械の運転や操作の能力

特にドキサゾシンによる治療を開始した場合、機械の運転や操作などの活動に参加する能力が損なわれる可能性があります。

妊娠

高血圧治療の適応: 妊婦を対象とした適切かつ十分に管理された研究がないため、妊娠中にカルデュランを使用した場合の安全性は確立されていません。したがって、妊娠中は、医師が治療上の利益が潜在的なリスクよりも大きいと判断した場合にのみカルデュランを投与します。動物実験では催奇形性の影響は観察されていませんが、非常に高用量を使用すると動物の胚が生存する能力が低下します。これらの用量は、人間に推奨される最大用量の約 300 倍です。

授乳期間

動物実験による授乳中のドキサゾシンの使用は禁忌であり、ドキサゾシンが乳房に蓄積することが示されており、授乳中の女性の母乳の排泄に関する情報はありません。授乳中のカルデュランの臨床的安全性は確立されていないため、授乳中の母親へのカルデュランの使用は禁忌です。

デキサゾシンによる治療が必要な場合、母親は授乳を中止する必要があります。

薬物相互作用

PDE - 5 阻害剤とのタイムレスな相互作用

CYP3A4 阻害剤

インビトロ研究では、ドキサゾシンが CYP 3A4 の基質であることが示されており、ドキサゾシンとクラリスロマイシン、インジナビル、イトラコナゾール、ケトコナゾール、ネファゾドン、ネルフィナビル、リトナビル、サクアビン、テリスロマイシン、テリスロマイシンボリコナゾールなどの強力な CYP 3A4 阻害剤を同時に使用する場合には注意が必要です。

その他の薬物

血漿中の血漿ドキサゾシンの大部分 (98%) はタンパク質に関連しています。ヒト血漿に関するインビトロデータは、ドキサゾシンがジゴキシン、ワルファリン、フェニトイン、またはインドメタシンのタンパク質の結合に影響を及ぼさないことを示しています。臨床で使用された経験によると、ドキサゾシンはチアジド、フロセミド、交感神経性ベータ遮断薬、非ステロイド性抗炎症薬、抗生物質、経口血糖降下薬、尿中尿酸または抗凝固薬と臨床的に有害な薬物相互作用を持たないことが示されています。

オープンランダムラベル研究では、22 人の健康な男性ボランティアにドキサゾシンを単回投与した場合、プラセボとなる余地があります。 4日間のシメチジン（400mg、1日2回）の初日に1mgのドキサゾシンを投与すると、ドキサゾシンの平均AUC（曲線下面積）が10％増加し、平均統計時間、平均時間、平均時間、平均時間、平均時間、平均時間には変化はありません。ドキサゾシンの平均の平均の平均の平均の平均の平均。

シメチジンと併用した場合のドキサゾシンの AUC の平均 10% 増加は、プラセボと併用した場合のドキサゾシンの平均 AUC の個人差 (27%) の範囲内にあります。

保管

光を避け、温度が 30 ⁰C 未満の涼しい場所に保管してください。

子供の手の届かないところに保管してください。

その他の薬

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