カルフロール 20 薬剤 BRV は、高コレステロール血症を治療し、心血管イベントを予防します (3 水疱 x 10 錠)

剤形 3ブリスター×10錠入り箱
仕様ロスバスタチン
成分 BRVヘルスケア株式会社

成分

Thành phần cho 1 viên

成分情報	コンテンツ
ロスバスタチン	20mg

用途

適応症

カルフロール 20 薬剤は次の場合に適応されます。

成人、青少年および 6 歳の小児における高コレステロール血症の治療:

コレステロールの増加（IIA 型には、高発病性高ヘテロ接合型家族性人格が含まれる）または混合血中脂質障害（IIB 型）：患者が食事療法やその他の非薬物療法（運動、減量など）に十分に反応しない場合の食事療法の支持療法として。食事療法やその他の脂質療法（血液のldlをデカントするなど）やこれらの療法のサポートは適切ではありません。

心血管イベントの予防:

主に患者における心血管イベントの予防は、最初の心血管イベントのリスクが高いと予想されます: サポートを使用して他の危険因子を調整します。

薬理学

コード ATC: C10A A07

薬物グループ: 血液調整薬は酵素阻害剤 HMG-COA を阻害します

ロスバスタチンは、競合阻害剤、選択的 HMG-CoA 還元酵素、3-ヒドロキシ-3-メチルグルタリオール-コエンザイム A からコレステロールの前駆体であるメバロン酸への変換プロセスを阻害する酵素です。ロスバスタチンの主な位置は肝臓で、標的臓器はコレステロールを減少させます。ロスバスタチンは、肝臓の細胞表面にある LDL 受容体の数を増加させて、LDL の除去と放出を促進し、肝臓での VLDL の合成を阻害することで、VLDL と LDL 成分を減少させます。

ロスバスタチンのメカニズムを通じて、LDL -コレステロールレベル、総コレステロール、トリグリセリドを低下させ、HDL -コレステロールを増加させる効果があります。この薬はまた、アポリポタンパク質 B を減少させ、アポリポタンパク質 A-1 を増加させます。 LDL/HDL比、総コレステロール/HDL、APO B/APO A-1を改善します。

薬物動態

吸収:

ロスバスタチンは飲酒後すぐに吸収され、血漿濃度のピークは飲酒後約 5 時間で達します。約 20% の絶対バイオアベイラビリティ。

配布:

この薬剤は、コレステロールを合成し、LDL -C を除去する主な場所である肝臓に広く分布しています。ロスバスタチンの平均分布は約 134 リットルです。伝導血漿タンパク質は主にアルブミンです。

代謝:

ロスバスタチンはほとんど代謝されません (約 10%)。in vitro 研究では、ロスバスタチンがチトクロム P450 を介した代謝の主な基質であることが示されています。 CPY2C9 は形質転換プロセスに関与する主な酵素であり、2C19、3A4、および 2D6 は低レベルで関与しています。主な代謝産物は、N-デメチルとラクトンとして識別されます。 N-デメチル代謝物はロスバスタチンより約20%弱いですが、ラクトン型は活性ではありません。この薬の 90% 以上はロスバスタチンによって引き起こされます。

排除:

ロスバスタチンの投与量の約 90% は一定の形で糞便中に排泄され (吸収され未使用の部分を含む)、残りは一定の形で約 5% が尿中に排泄されます。プラズマの販売時間は約19時間です。用量を多く使用しても、この販売時間は長くなりません。平均クリアランスは約50リットル/時間（変動係数21.7％）。他の HMG-CoA レダクターゼ阻害剤と同様に、肝臓でのロスバスタチンの吸収は OATP-C 膜輸送に関連しています。この輸送は、肝臓内のロスバスタチンを除去するのに非常に重要です。

線形:

ロスバスタチンの身体接触により、用量の割合が増加します。 1 日あたりの用量を使用する場合、薬物動態パラメーターに変化はありません。

服用する前にカルフロール 20 薬剤 BRV は、高コレステロール血症を治療し、心血管イベントを予防します (3 水疱 x 10 錠)

使用方法

カルフロール 20 は、食事中または食事外の時間に経口的に使用されます。

投与量

治療を開始する前に、患者は標準的な食事療法に従い、治療中はこの食事を維持し続けなければなりません。投与量は、治療の目標と患者の反応に応じて、個人ごとに調整する必要があります。

高コレステロールの治療:

これまで薬を使用したことがない患者、またはこの薬に切り替えたばかりの患者の場合、開始用量は通常 5 または 10 mg で、1 日 1 回経口投与されます。開始用量の選択は、コレステロール値と、将来の心血管疾患のリスク、および潜在的な副作用に基づいて行う必要があります。

必要に応じて、4 週間後に用量を 1 日あたり 20 mg まで徐々に増やしてください。 40 mg の用量は、20 mg の用量では治療目標を達成できずに高コレステロール血症が心血管疾患のリスクが高い場合（特に国内コレステロール増加患者）にのみ使用され、患者は注意深く監視される必要があります。

心血管イベントの予防: 1 日あたり 20 mg の用量を服用します。

子供: 専門家の指導の下で子供にのみ薬を使用してください。

6 歳から 17 歳までの子供および青少年: (タンタナー

高血中コレステロールはヘテロ接合性です: 開始用量は通常 1 日 5 mg です。

6 ～ 9 歳の小児: 通常、用量は 5 ～ 10 mg で、1 日 1 回服用します。 10 mg を超える用量の安全性と有効性は研究されていません。

10 ～ 17 歳の小児: 通常、用量は 5 ～ 20 mg で、1 日 1 回服用します。 20 mg を超える用量の安全性と有効性は研究されていません。

標準用量は、各子供の反応と耐性に応じて実施する必要があります。

高コレステロール過多症の家族スタイルの性格: 最大用量は 20 mg、1 日 1 回経口摂取することが推奨されます。

年齢と体重に応じて、1 日 1 回 5 ～ 10 mg から投与を開始する必要があります。

各子供の反応と耐性に応じて、1 日 1 回 20 mg の最大標準用量を投与する必要があります。

この集団では 20 mg 以外の用量の経験はほとんどありません。

6 歳未満の子供: 6 歳未満の子供に使用される安全性と効率は確立されていません。したがって、6 歳未満のお子様にはこの薬を使用しないでください。

高齢者:

70 歳以上の患者は 5 mg の投与を開始します。年齢に関連して他の投与量を調整する必要はありません。

腎不全の人:

軽度から中等度の腎不全の患者: 軽度から中等度の腎不全の患者には用量調整はありません。中等度の腎不全（クレアチニンクリアランスが 60 ml/分未満）の患者の開始用量は 5 mg です（40 mg の用量は禁忌）。

重度の腎不全の人: この薬の使用は禁忌です。

肝原原物質:

軽度の肝不全患者では、薬物への身体曝露の増加はありません (Child-Pugh スコアが 7 以下)。

ただし、中程度の肝不全の人では体内への曝露が増加しています (Child-Pugh スコアは 8 と 9)。このような患者では、腎機能をさらに考慮して評価する必要があります。

重度肝不全（チャイルドピュースコア 9 以上）に対する経験の浅い投薬。

急性肝疾患のある人に対するこの薬の使用は禁忌です。

レース:

アジア人の被験者の身体への薬物曝露が増加しています。アジア系患者の推奨開始用量は 5 mg です。このような患者には 40 mg が禁忌です。

遺伝子多型:

特殊な遺伝子多型があると、ロスバスタチンへの曝露が増加する可能性があります。このような構造化された形態があることをすでに知っている患者の場合、1 日の投与量はより少なくなるはずです。

筋肉疾患の要因がある患者:

推奨される開始用量は5 mgです。 40 mg の用量は、これらの患者の一部には禁忌です。

併用治療:

ロスバスタチンは、さまざまな輸送タンパク質 (OATP1B1 や BCRP など) の基質です。輸送タンパク質との相互作用により血漿中のロスバスタチン濃度が上昇する可能性のある一部の薬剤（シクロスポリンや、リトナビルとアタザナビル、ロピナビル、および/またはチプラナビルの組み合わせを含む一部のプロテアーゼ阻害剤など）とこの薬剤を併用すると、筋肉疾患（マッスルペッパーを含む）のリスクが増加します。可能な限り、他の代替薬を検討し、必要に応じてこの薬の中止を検討する必要があります。併用が避けられない場合は、併用によるリスクとメリットを慎重に検討し、用量を調整する必要があります。

注: 上記の投与量は参考用です。具体的な投与量は、病気の状態および進行のレベルによって異なります。適切な用量については、医師または医療専門家に相談する必要があります。過剰摂取した場合、

はどうなりますか?過剰摂取に対する特別な治療法はありません。過剰摂取の場合、患者は症状を治療し、必要な支援措置を講じる必要があります。肝機能とCK濃度を監視する必要があります。血液パロロジーは有益ではありません。

誤って過剰摂取した場合は、直ちに医師に報告するか、最寄りの医療機関に連れて行って適切な治療を受ける必要があります。

1 回分を忘れた場合はどうすればよいですか?同時に2回分の薬を服用しないでください。残りの用量は時間通りに服用する必要があります。

副作用

When using Carhurol 20 drugs often experience unwanted effects (ADR) such as: Side effects arranged by classification and frequency listed in the following table: Disorder Classification (≥ 1/100 -

警告

薬を使用する前に、説明書をよく読み、以下の情報を参照する必要があります。

禁忌

カルフロール 20 薬剤は次の場合には禁忌です。

ロスバスタチンまたはその薬剤の成分に対する過敏症。シクロスポリン。

筋肉パイロット疾患の要素を持つ患者には 40 mg が禁忌です。これらの要素には次のものが含まれます。

中等度の腎不全 (クレアチニンクリアランスが 60 ml/分未満)。トゥオン。

アジア人の患者。

使用時の注意

腎臓への影響

高用量、特に 40 mg で治療された患者ではタンパク尿が観察されており、ほとんどの場合は一時的または継続的です。 40 mg の用量で薬剤を使用している間、腎機能の評価をモニタリングする必要があります。

骨格筋の効果

筋肉痛、筋肉疾患、場合によってはマッスルペッパーなどの筋肉への影響が、この薬剤のすべての用量、特に 20 mg を超える用量で治療された患者で報告されています。エゼチミブを HMG-COA 還元酵素阻害剤と組み合わせて使用した場合に報告されるパターンの場合は非常にまれです。しかし、薬物動態学的相互作用を排除することはできないため、併用する場合には注意が必要です。他の HMG-COA 除去酵素阻害剤と同様に、薬物に関連するパターンの割合は 40 mg よりも高くなります。

クレアチンキナーゼ (CK) をモニターする

次の場合には、クレアチンキナーゼのモニタリングを検討してください。

次の場合は治療前に CK 検査を実施する必要があります: 腎機能障害、甲状腺機能低下症、遺伝性筋疾患の自己病歴または家族、以前のスタチンまたはフィブラートの使用による筋疾患の病歴、肝疾患または多量の飲酒の病歴、高齢患者 (70 歳以上) には筋パノーダの危険因子がある、薬物相互作用の可能性、および一部の特殊な患者。このような場合、スタチンで治療する場合は、利点とリスクを考慮し、臨床的に患者を監視する必要があります。 CK 検査の結果が 5 回を超えて正常レベルに限定されている場合は、スタチン治療を開始しないでください。

スタチン治療中、筋肉痛、筋肉の硬直、筋力低下などの筋肉の症状が現れた場合、患者は医師に通知する必要があり、その後、適切な介入を行うために CK の検査を受ける必要があります。ただし、激しい運動をした後や、結果を読み取るために CK 干渉を増加させる可能性のある別の原因が存在する場合には、クレアチンキナーゼを測定すべきではありません。

肝臓への影響

他のスタチンと同様、アルコールを多量に摂取する患者や肝疾患の病歴がある患者には慎重に使用してください。

治療を開始する前と、この薬による治療を開始してから 3 か月後に肝機能検査を行うことをお勧めします。血漿トラサミナーゼが正常限界値の 3 倍高い場合は、薬を中止するか、投与量を減らす必要があります。 40 mg を使用すると肝臓イベントの発生率が高くなります。

レース

薬局研究では、白人と比較してアジア人の被験者の曝露率が増加していることが示されています。

プロテアーゼ阻害剤

プロテアーゼ阻害剤とリトナビルを同時に使用している患者では、ロスバスタチンへの体内暴露が増加していることが判明しています。プロテアーゼ阻害剤を使用している HIV 患者において、この薬剤による血中脂質の低下の利点と、治療を開始して用量を増やすときに血漿中のロスバスタチンのレベルが上昇する可能性を考慮することが重要です。この用量を調整しない限り、一部のプロテアーゼ阻害剤と同時に使用しないでください。

間質性肺炎

特に長期治療の場合、一部のスタチンに対して間質性肺を伴う特殊なケースがいくつか報告されています。特徴としては、息切れ、空咳、全身状態の低下（疲労、体重減少、発熱）などが挙げられます。間質性肺疾患の疑いがある場合は、薬剤の投与を中止する必要があります。

糖尿病

糖尿病が適切に治療されているにもかかわらず、州によって血糖値が上昇し、一部の患者では将来の糖尿病のリスクが高く、血糖値の上昇を引き起こす可能性があるという証拠がいくつかあります。しかし、このリスクはスタチンによる血管のリスクを軽減することで高く評価されており、したがってスタチンによる治療を中止する理由にはなりません。高リスク患者（血糖値 5.6 ～ 6.9 mmol/1、BMI > 30 kg/ml、中性脂肪の増加、高血圧）は、臨床的および生化学的両方でモニタリングする必要があります。Jupiter の研究では、一般的な糖尿病の頻度は、主に血糖値が 5.6 ～ 6.9 の患者で、ロスバスタチン群で 2.8%、プラセボ群で 2.3% であることが示されました。ミリモル/リットル。

クマリンと抗凝固剤

クマリン抗凝固剤はプロトロンビン/INR を引き起こす可能性があるため、この薬を抗凝固剤と同時に服用する場合は注意してください。 INR の変化を検出するために、投薬前と治療の初期段階で定期的に INR を監視する必要があります。

子供

ロスバスタチンを使用した場合の 6 ～ 17 歳の子供の身長、体重、BMI、およびタナーの性成熟の特徴の評価は 2 年間に限定されます。 2 年間の治療後、発育、体重、BMI、性別の発達に影響はありません。

ロスバスタチンを 52 週間使用した小児および青少年を対象とした臨床試験では、成人を対象とした臨床試験よりも、正常の 10 倍を超える CK の増加と、運動または身体活動の増加後の筋肉症状がより多く観察されました。

乳糖

この製品には乳糖一水和物賦形剤が含まれているため、ガラクトース、ラクターゼ欠損症、またはグルコース-ガラクトースの吸収低下にまれな遺伝的問題がある患者には使用しないことをお勧めします。

エリスロシンレイクカラーリング

この製品には、アレルギー反応を引き起こしたり甲状腺機能に影響を与える可能性のあるエリスロシンレーキ色素物質が少量含まれているためです。

機械の運転および操作能力に対する薬物の影響

電車の運転や機械の操作能力に対する薬物の影響に関する研究は行われていません。この薬が薬理に影響を与える可能性は低いですが、薬物使用者の一部にはめまいを引き起こす可能性があります。

妊娠中および授乳中の女性に対する薬剤の使用

妊娠中または授乳中の女性への使用は禁忌です。

妊娠の可能性がある女性は、適切な避妊を行う必要があります。この製品の使用中に患者が妊娠している場合は、直ちに投薬を中止する必要があります。

薬物相互作用

ロスバスタチンと同時に使用した場合の他の薬物の影響

輸送タンパク質阻害剤:

ロスバスタチンは、OATP1B1 肝臓の吸収剤や BCRP への輸送など、いくつかの輸送タンパク質の基質です。この薬剤を輸送タンパク質を阻害する薬剤と同時に使用すると、血漿中のロスバスタチンレベルが上昇し、筋疾患のリスクが高まる可能性があります。

シクロスポリン:

紙巻きタバコとシクロスポリンを組み合わせて使用すると、ロスバスタチンの AUC が通常値の 7 倍に増加します。したがって、この薬はシクロスポリンとの併用は禁忌です。この組み合わせは血漿シクロスポリンレベルに影響を与えません。

プロテアーゼ阻害剤:

正確な相互作用メカニズムは不明ですが、プロテアーゼ阻害剤の使用によりロスバスタチンの接触が増加します。たとえば、薬物動態研究では、ロスバスタチン 10 mg と 2 種類のプロテアーゼ阻害剤の組み合わせ製品 (アタザナビル 300 mg/リトナビル 100 mg) を健康なボランティアに使用すると、ロスバスタチンの AUC と CMAX が 3 倍と 7 倍増加しました。ロスバスタチンへの曝露増加のリスクに基づいてこの薬剤の用量を調整することを検討した後、この薬剤をプロテアーゼ阻害剤と組み合わせて使用することを検討することが可能です。

ゲムフィブロジルおよびその他の脂質製品:

この薬とゲムフィブロジルを併用すると、ロスバスタチンの CMAX および AUC レベルが 2 倍になります。

専門的な相互作用研究からのデータに基づいて、フェノフィブラットには薬物動態と相互作用する能力はないが、薬学的相互対応が起こる可能性があることが示されています。ゲムフィブロジル、フェノフィブラット、その他のフィブラートおよびナイアシン (ニコチン酸) を、脂質を減らす用量 (1 g/日) で HMG-COA 還元酵素阻害剤と同時に使用すると、筋肉疾患のリスクが増加します。これはおそらく、これらの物質が単独で使用されると筋肉疾患を引き起こす可能性があるためです。

フィブラットと同時に使用する場合、40 mg の用量は禁忌です。このような患者も 5 mg の用量から開始する必要があります。

エゼチミブ:

本剤 10 mg とエゼチミブ 10 mg の同時使用により、コレステロール過形成対象におけるロスバスタチンの AUC が 1.2 倍増加します。この薬剤とエゼチミブの間の副作用という観点からの薬理学的相互作用は排除されません。

制酸薬:

この薬剤と制酸アルミニウムおよび水酸化マグネシウムを併用すると、血漿ロソーム内のロゾファーが約 50% 減少します。この薬の服用後2時間制酸薬を服用すると、この効果は減少します。この相互作用の臨床的関与は研究されていません。

エリスロマイシン:

この薬とエリスロマイシンを同時に使用すると、ロスバスタチンの AUC が 20% 減少します。 cmax を 30% 削減します。この相互作用は、エリスロマイシンによって引き起こされる腸の運動性の増加によるものである可能性があります。

シトクロム P450 酵素:

インビトロおよびインビボ研究の結果は、ロスバスタチンが阻害剤ではなく、チトクロム p450 の誘導を引き起こさないことを示しています。さらに、ロスバスタチンはこれらのアイザイムにとって弱い基質です。したがって、代謝シトクロム P450 による薬物相互作用を引き起こすことはできません。ロスバスタチンとフルコナゾール (CYP2C9 および CYP3A4 阻害剤) またはケトコナゾール (CYP2A6 および CYP3A4 阻害剤) との間に臨床的な相互作用はありません。

相互作用にはロスバスタチンの用量を調整する必要があります。

この薬と他の薬の併用が必要な場合、この薬の用量を調整するために必要なロスバスタチンへの曝露が増加するリスクがあります。曝露量（AUC）が約2倍以上増加すると予想される場合は、本剤を1日1回5mgから開始します。薬物の最大 1 日用量は、ロスバスタチンへの曝露が 1 日用量 40 mg を超えず、薬物相互作用を引き起こさないように調整する必要があります。たとえば、ゲムフィブロジルと併用すると 20 mg (1.9 倍の増加)、リトナビル/アタザナビルと併用すると 10 mg (3.1 倍の増加) になります。

使用薬剤に対するロスバスタチンの影響

抗ビタミン K:

他のスタチンと同様に、ビタミン K 耐性患者 (ワルファリンや他の COMARIN 抗凝固薬など) と併用して治療を受けている患者におけるこの薬剤の治療の開始または用量の増加により、INR が増加する可能性があります。この薬の投与を中止または減量すると、INR が低下する可能性があります。このような状況では、INR を適切に監視する必要があります。

経口避妊薬/ホルモン補充療法:

この薬と経口避妊薬を併用すると、エチニルエストラジオールとノルゲストレルの AUC レベルがそれぞれ 26% と 34% に増加します。経口避妊薬の使用を選択する際には、この血漿濃度の上昇を考慮する必要があります。これらの薬剤や代わりのホルモン療法には薬物動態データがないため、同様の影響を排除することはできません。ただし、この組み合わせは臨床試験で女性に広く使用されており、忍容性も良好です。

その他の薬物:

ジゴキシン: 専門的な対話型研究のデータに基づくと、この薬はジゴキシンと臨床的な相互作用はありません。

フシジン酸: ロスバスタチンとフシジン酸の相互作用に関する研究は行われていません。体の状態に合わせてボディ酸と同時に使用すると、筋肉のパターンを含む筋肉の病状のリスクが増加する可能性があります。この相互作用メカニズム（薬物動態または薬物動態、またはその両方による）はまだ不明です。この組み合わせを使用した患者における Tieu Co Van に関する報告があります (一部の死亡を含む)。身体にフシジン酸が必要な場合は、フシジン酸の治療期間中はこの薬剤を中止する必要があります。

子供:

薬物相互作用に関する研究は成人を対象にのみ実施されています。子どもたちの相互作用のレベルは不明です。

保管

光を避け、温度が 30°C 未満の涼しい場所に保管してください。

その他の薬

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