カルサンチン 6.25mg ハサン確実な高血圧症の治療 (3 ブリスター x 10 錠)

剤形 カルベジロール
仕様 心筋虚血、肝硬変、食道静脈瘤、心不全、高血圧、狭心症
成分 肝不全、低血圧、気管支喘息、慢性閉塞性肺、心房ブロック、心拍遅延

成分

成分情報コンテンツ
カルベジロール6.25mg

用途

適応症

カルサンチン 6.25mg ハサンは、次の場合に適応されます。

  • 特発性高血圧、慢性安定狭心症の治療。アドレナリン作用があり、高用量ではカルシウムチャネル遮断薬も含まれます。

    カルベジロールには交感神経のような固有の効果はありませんが、弱い細胞膜の持続的な効果があります。さらに、カルベジロールには抗酸化作用もあります。

    臨床研究では、アルファ受容体遮断薬とベータ受容体遮断薬を組み合わせて使用​​すると、安静時に心拍数が低下するか変化せず、腎臓および末梢の血液分率と血流が維持されることが示されています。

    薬物動態

    吸収:

    カルベジロールは消化管では完全に吸収されず、肝臓で初めて強く代謝されるため、生物学的利用能は絶対的に 20 ~ 25% 変動します。血漿中の最大濃度は飲酒後約1~2時間で達成されます。血漿中濃度は、推奨用量範囲内で用量に比例して増加します。血液中の薬物の約 98% はタンパク質に結合しています。

    配布:

    分配量は約 2 リットル/kg です。正常な血漿クリアランスは約 590 ml/分です。

    代謝:

    この薬物は肝臓で CYP 2D6 および CYP 2C9 を介して強く代謝されます。

    3 つの代謝産物にはベータ受容体遮断薬がありますが、血中のこれらの物質の濃度が低く、血管拡張作用が弱いため、薬の効果に大きく寄与しません。

    元:

    代謝産物は主に肝臓から排泄され、経口投与量の約 15% のみが腎臓から排出されます。したがって、腎不全の人ではカルベジロールの用量を調整する必要はありません。カルベジロールの廃品販売時間は、飲酒後 6 ~ 10 時間です。

  • 服用する前に カルサンチン 6.25mg ハサン確実な高血圧症の治療 (3 ブリスター x 10 錠)

    使用方法

    十分な量の水と一緒にご使用ください。心不全患者の場合、吸収速度を遅らせ、低血圧のリスクを軽減するために、食事と一緒に薬を服用することをお勧めします。

    用量

    特発性高血圧の治療:

    カルベジロール単独療法を使用することも、他の高血圧薬、特に利尿薬と併用することもできます。

    1 日 1 回の使用を推奨します。

    推奨される最大 1 回用量は 25 mg、1 日の最大用量は推奨される 50 mg/日です。

    大人:

    推奨される開始用量は、最初の 2 日間は 12.5 mg/日です。

    その後、用量を 25 mg/回/日まで増やします。必要に応じて、少なくとも 2 週間ずつ徐々に増やすことができます。

    高齢者:

    開始用量および推奨維持用量は 12.5 mg/回/日です。ただし、この用量の有効性が十分に得られない場合は、少なくとも 2 週間ごとに徐々に用量を増やすことができます。

    慢性安定狭心症の治療:

    大人:

    推奨される開始用量は、最初の 2 日間は 12.5 mg/回 x 2 回/日です。

    その後、用量を 25 mg/回 x 2 回/日まで増量します。必要に応じて、少なくとも 2 週間かけて徐々に用量を増やし、最大推奨用量の 100 mg/日(1 日 2 回に分割)まで増やすことができます。

    高齢者:

    推奨される開始用量は、12.5 mg/回 x 2 回/日です。その後、推奨される最大用量は 25 mg/回 x 2 回/日です。

    慢性心不全を平均から重度、重度に安定させる治療:

    カルベジロールによる治療を開始する前に、患者は利尿薬、アンジオテンシンを切り替える酵素阻害薬、強心配糖体、血管拡張薬などの標準的なレジメンで治療を受ける必要があります。患者は臨床的に安定していなければならず(NYHA分類の変更がなく、心不全により入院していない)、標準治療が治療前少なくとも4週間安定していなければなりません。さらに、患者は左心室血流が低く、心拍数が 50 拍/分以上、収縮期血圧が 85 mmHg 以上である必要があります。

    推奨される開始用量は、3,125 mg/回 x 2 回/日、2 週間です。その後、患者がこの用量に耐えられる場合は、少なくとも 2 週間かけて 6.25 mg/回 x 2 回/日、次に 12.5 mg/回 x 2 回/日、最後に 25 mg/回 x 2 回/日まで徐々に増量できます。最大許容範囲まで投与量を増やす必要があります。

    心不全が重篤でない場合、最大推奨用量は、85 kg 未満の患者では 25 mg/回 x 2 回/日、または 85 kg 以上の患者では 50 mg/回 x 2 回/日です。 1 回あたり 50 mg x 1 日 2 回まで用量を増やす場合は、医師の監督の下で慎重に行う必要があります。

    心不全の症状の悪化は、特に重度の心不全患者および/または高用量を使用している患者において、治療プロセスの初期段階または用量の増加時に発生する可能性があります。通常、これには薬の使用を中止する必要はありませんが、用量を増量しないでください。治療の開始後または用量の増加後 2 時間は、患者を専門家が注意深く監視する必要があります。

    用量を増やす前に、より重度の心不全を示す症状や過度の血管拡張症状 (腎不全、体重、血圧、心拍数など) を確認する必要があります。心不全が悪化した場合、または水分貯留が発生した場合は、利尿薬を増やして治療する必要があり、患者が安定するまでカルベジロールの用量を増やさないでください。

    心拍数が遅い場合、または心房伝達が長引く場合は、まずジゴキシンの濃度を監視する必要があります。場合によっては、用量を減らしたり、カルベジロールを一時的に中止したりすることがあります。このような場合でも、カルベジロールによる用量調整は成功する可能性があります。

    用量調整プロセス中は、定期的に腎臓、血小板、血糖機能を監視する必要があります。投与量を調整した後は、モニタリングの頻度が減少する可能性があります。

    カルベジロールの使用を 2 週間以上中止する場合は、3,125 mg/回 x 2 回/日の用量で開始し、上記の推奨に従って徐々に用量を増やす必要があります。

    一部の特殊な臨床対象における投与量:

    腎不全:

    個人ごとに具体的な用量を特定する必要がありますが、薬物動態パラメータに応じて、腎障害のある患者における不必要な用量の調整が行われます。

    平均肝不全:

    投与量を調整する必要があります。

    18 歳未満の子供:

    カルベジロールの安全性と有効性に関するデータが不足しているため、18 歳未満の小児にカルベジロールを使用することは推奨されません。

    高齢者:

    高齢者は薬の影響に敏感であることが多いため、注意深く監視する必要があります。他のベータ受容体拮抗薬と同様、特に冠動脈疾患のある人の場合、薬を中止するプロセスは段階的に行ってから中止する必要があります。

    注: 上記の投与量は参考用です。具体的な投与量は、病気の状態および進行のレベルによって異なります。適切な用量については、医師または専門家に相談する必要があります。過剰摂取した場合はどうすればよいですか?

    症状

    過剰摂取の場合、重度の低血圧、心拍数、心不全、ショック、心停止を引き起こす可能性があります。また、呼吸器疾患、気管支けいれん、嘔吐、認知障害、あらゆるてんかんでも発生する可能性があります。

    取り扱い方法

    生きているブランドの治療、監視、治療を全般的にサポートします。必要に応じて、特別な注意が必要です。心臓の動きが遅すぎる場合は、グルカゴンの静脈内投与で心室機能をサポートするか、交感神経刺激薬(ドブタミン、イソプレナリン)を使用してアトロピンを使用します。陽性伝達物質を使用する必要がある場合は、ホスホジエステラーゼ阻害剤の使用を検討してください。

    有毒な末梢血管拡張の場合は、ノルアドレナリンを使用し、循環の監視を継続する必要があります。心臓の抵抗が遅い場合は、その場に空中空調装置を設置する必要があります。気管支けいれんが発生した場合は、ベータ交感神経薬(エアロゾルまたは静脈内)を使用するか、アミノフィリン点滴静注を使用します。

    てんかんが発生した場合は、ジアゼパムまたはクロナゼパムを使用します。カルベジロールは血漿タンパク質と強く結びついています。したがって、評価方法によって除外することはできません。

    ショック症状を伴う重度の過剰摂取の場合、患者の状態が安定するまで長期のサポート治療を継続する必要があります。これにより、カルベジロールの販売または体の深部への再配布にかかる時間が延長される可能性があります。

    1 回分の服用量を忘れた場合はどうすればよいですか?ただし、次の服用でリラックスできる時間が短すぎる場合は、服用をスキップし、薬のカレンダーを継続してください。飲み忘れた分を補うために倍量を使用しないでください。

    副作用

    カルサンチン 6.25mg 3x10 ハサンを使用すると、望ましくない効果 (ADR) が発生する可能性があります。

    非常に一般的、ADR> 1/10

  • 身体: めまい、頭痛、脱力感。
  • 心血管: 心不全、HA の低下。
  • 一般的、ADR> 1/100

  • 感染症、寄生虫感染症: 気管支炎、肺炎、上気道感染症、尿路感染症。
  • 血液学: 貧血。
  • 代謝: 糖尿​​病患者の体重増加、高コレステロール血症、血糖コントロールの低下。
  • 神経: うつ病、うつ病。
  • 目: 視力の低下、ドライアイ、目の炎症。
  • 心血管: 速度の低下、浮腫、血液量の増加、体液貯留。血圧低下、末梢循環障害。
  • 呼吸器: 呼吸困難、肺水腫、喘息。
  • 消化器: 吐き気、下痢、消化不良、腹痛。
  • 筋筋:手足の痛み。
  • 腎臓: 腎不全、血管疾患または腎不全患者の腎機能異常、排尿障害。

    ADR の処理方法に関する指示

    薬の副作用が発生した場合は、使用を中止して医師に通知するか、最寄りの医療機関に行って適切な治療を受ける必要があります。

    警告

    薬を使用する前に、説明書をよく読み、以下の情報を参照する必要があります。

    禁忌

    カルサンチン 6.25mg 3x10 ハサンは、次の場合には禁忌です。

    カルベジロールまたはその薬物の成分に対する過敏症。

    NYHA 分類による心不全 IV には、著しい水分貯留または心筋けいれんに影響を与える薬剤の静脈内注入が含まれます。

    慢性閉塞性肺または気管支閉塞。

    臨床的に重大な肝不全。

    気管支喘息。

    心房 AI ブロック II または III (恒久的なペースメーカー留置を除く)。

    平手打ち心拍数 (

    洞結節症候群 (心房洞ブロックを含む)。

    心臓腫。

    重度の低血圧 (収縮期血圧が 85 mmHg 未満)。

    プリンツメタル狭心症。

    未処理の副腎髄。

    代謝性アシドーシス。

    重度の末梢循環障害。

    ベラパミルまたはジルチアゼムを静脈内に濃縮します。

    使用時の注意

    心不全患者には特に注意してください。

    慢性心不全患者では、カルベジロールは主に利尿薬、酵素阻害剤アンジオテンシン、心臓配糖体および/または血管拡張剤と併用して使用されます。治療の開始には専門医の監督が必要です。この薬は、標準治療を少なくとも 4 週間受けて患者の状態が安定した場合にのみ使用してください。

    重度の心不全、塩分喪失および水分の喪失のある患者、高齢者、または低血圧の患者は、低血圧が発生する可能性があるため、最初の投与後または用量増加期間後の最初の約 2 時間は監視する必要があります。過度の血管拡張による低血圧は、利尿薬を減らすことで治療する必要があります。それでも改善しない場合は、酵素阻害剤アンジオテンシンの用量を減らす必要があります。

    治療の開始時または用量の増加時に、水分貯留が発生したり、心不全が悪化したりする可能性があるため、この場合は利尿剤の用量を増やします。ただし、場合によっては、カルベジロールの用量を減らすか、使用を中止する必要があるかもしれません。より重度の心不全や血管拡張による低血圧によって引き起こされる症状をコントロールする前に、カルベジロールの用量を増やしてはいけません。

    低血圧 (収縮期血圧

    カルベジロールと強心配糖体は心房伝達時間を延長する可能性があるため、強心配糖体による慢性心不全治療を受けている患者にはカルベジロールの使用には注意してください。

    カルベジロールとベータ受容体遮断薬グループに共通する注意事項。

    不安定なベータ受容体遮断薬は、プリンツメタル狭心症の患者に狭心症を引き起こす可能性があります。臨床経験がないため、これらの患者にカルベジロールを使用する場合は注意が必要です。

    慢性閉塞性肺疾患の患者は、経口またはエアロゾルを治療せずに気管支けいれんを過ごす傾向がある患者にはカルベジロールを使用しないでください。リスクを上回る利益がある場合にのみ使用し、薬の服用を開始するか、用量を増やすときに患者を監視する必要があります。気管支けいれんが発生した場合は、カルベジロールを減らす必要があります。

    カルベジロールは、急性低血糖症の症状や徴候を隠すことができます。カルベジロールを使用した場合、糖尿病患者の血糖コントロールが失敗したり、心不全が報告されています。したがって、糖尿病患者の血糖値は、特に用量調整段階では注意深く監視してください。長期の絶食後は血糖値を注意深く監視する必要があります。

    カルベジロールは甲状腺疾患の兆候や症状を隠すことができます。

    カルベジロールは心拍数を低下させる可能性があり、心拍数が 55 拍/分未満で、心拍数によって臨床症状が発生する場合は、カルベジロールの用量が必要です。

    カルベジロールをベラパミル、ジルチアゼムなどのカルシウム チャネル遮断薬、またはその他の不整脈治療薬、特にアミオダロンと同時に使用する場合は、血圧と心電図を監視する必要があります。上記の薬物の使用は避けてください。

    シメチジンと同時に使用するとカルベジロールの効果が増大する可能性があるため、注意してください。

    コンタクト レンズを使用している患者は、分泌が減少する可能性があることに注意してください。

    重篤なアレルギー反応の病歴があり、麻酔薬を使用している患者にカルベジロールを使用する場合は、β 受容体遮断薬が抗原感受性を高め、アナフィラキシー反応の重症度を高める可能性があるため注意してください。カルベジロールは重篤な皮膚反応を引き起こす可能性があるため、乾癬患者にカルベジロールを投与する場合は注意が必要です。

    ベータ遮断薬は病気の症状を悪化させる可能性があるため、末梢血管疾患やレイノー症候群のある人にカルベジロールを使用する場合は注意してください。

    治療開始時に代謝の悪いデブリソキンを有する患者を注意深く観察してください。

    臨床経験が不足しているため、カルベジロールは二次性高血圧患者、不安定な高血圧、垂直性高血圧、急性心疾患、心臓弁の血行力学的閉塞または心臓の送出流量、末期末梢動脈疾患、α-1 受容体拮抗薬またはα-2 受容体所有者との同時使用には使用しないでください。

    副腎髄腫瘍の患者では、β 受容体による治療を開始する前に、α 受容体遮断薬を治療することが推奨されます。ブロッカー。カルベジロールはアルファ受容体とベータ受容体の両方の影響を示していますが、経験が不足しているため、これらの患者には使用すべきではありません。マイナスの伝染効果があるため、心臓ブロック患者 1 にはカルベジロールを使用しないでください。

    ベータ受容体拮抗薬は、麻酔による不整脈のリスクを軽減しますが、低血圧のリスクが増加する可能性があります。麻酔や麻酔を使用している患者には注意が必要です。しかし、最近の研究では、外科的合併症や心血管合併症などのより重篤な心疾患の予防において、ベータ受容体遮断薬の優れた利点が示されています。

    他のベータ受容体と同様、特に虚血性心疾患のある人において、カルベジロールの使用を突然中止することはお勧めできません。 2週間以内に徐々に薬を中止する必要があります(たとえば、1日の用量を3日ごとに減らす)。必要に応じて、狭心症の悪化を防ぐために他の代替治療を開始することも可能です。

    機械を運転および操作する能力

    この薬物は機械を運転および操作する能力が低いです。一部の患者は、薬物使用の初期段階および用量調整段階で警戒心が強い場合があります。

    妊娠中

    妊娠中のカルベジロールの使用に関する完全な研究はなく、動物実験ではこの薬剤が生殖毒性を引き起こすことが示されています。ラットとウサギに関する研究では、最大用量の 25 倍(ウサギ)、ヒトでは最大用量の 50 倍(ラット)が妊娠能力と胎児の体重に影響を与えることが示されています。マウスでは10倍の用量、ウサギでは5倍の用量では影響は観察されなかった。適切な研究や十分な管理が行われていません。この薬は、リスクがなくなった場合にのみ妊婦に使用されます。

    授乳期

    カルベジロールは脂溶性が高く、動物実験の結果に基づいてカルベジロールとその代謝物が母乳中に分布する可能性があります。したがって、授乳中の母親はカルベジロールを使用すべきではありません。母親の薬の必要性に応じて、薬の服用を中止するか、授乳を中止します。

    薬物相互作用

    抗不整脈薬: カルベジロールとジルチアゼム、ベラパミルおよび/またはアミオダロンを使用した場合の伝達障害 (まれに血行動態障害) に関する別のシフト報告が報告されています。他のベータ受容体拮抗薬と同様、ベラパミルやジルチアゼムなどのカルシウム遮断薬と同時に使用する場合は、心房疾患や心不全障害のリスクがあるため、心電図と血圧を注意深く監視してください。

    カルベジロール、アミオダロン、または抗不整脈薬グループ I を使用する場合は、注意深く監視する必要があります。アミオダロンを使用している患者では、β 受容体遮断薬の使用直後に、心拍低下、心停止、心室性不整脈が報告されています。抗不整脈薬 IA、静注 IC と同時に使用すると、心不全のリスクが高まります。

    レセルピン、グアネチジン、メチルドーパ、グアファシン、およびモノアミンオキシダーゼ阻害剤 (Mao - B 阻害剤を除く): 心拍数の低下を引き起こす可能性があります。

    ジヒドロピジン: ジヒドロピリジンとカルベジロールを同時に使用すると、心不全と低血圧に関する重大な報告があります。

    硝酸塩: 低血圧を増加させます。

    強心配糖体: カルベジロールとこれらの薬剤を同時に投与すると、高血圧患者においてジゴキシンの安定性濃度が約 16%、ジギトキシンの濃度が約 13% 増加します。開始時に血漿ジゴキシンを監視し、用量を調整するか、カルベジロールの使用を中止します。

    他の高血圧治療薬: カルベジロールは、他の高血圧治療薬 (α-1 受容体耐性薬など) や、バルビツラト、フェノチアジン、三環系抗うつ薬、血管拡張薬、アルコールなどの低血圧を引き起こす可能性のある薬剤の有効性を高めます。

    シクロスポリン: カルベジロールと同時に使用すると、シクロスポリン レベルがわずかに上昇します。シクロスポリンの用量調整には経験が異なるため、カルベジロールによる治療開始後のシクロスポリンレベルを注意深く監視します。 インスリンを含む経口糖尿病治療: これらの薬剤の血糖降下効果が増加する可能性があります。カルベジロールは低血糖症の兆候を隠します。糖尿病患者の血糖値を定期的に監視する必要があります。

    クロニジン: カルベジロールとクロニジンの使用を中止する場合は、クロニジンを中止する前にカルベジロールを数日間中止する必要があります。

    空気力学的麻酔薬: 力の影響があり、負の心筋けいれんや低血圧の影響を増大させます。

    非ステロイド性抗炎症薬、エストロゲン、コルチコステロイド: 塩分と水分の保持効果により、カルベジロールの高血圧治療を軽減します。

    シトクロム P450 阻害剤または導入薬: 患者は、導入剤 (リファンピシン、バルビツラート) または阻害剤 (シメチジン、ケトコナゾール、フルオキセチン、ハロペリドール、ベラパミル、エリスロマイシン) 酵素を同時に使用します。彫刻治療中はシトクロム P450 を注意深く監視する必要があります。 血清カルベジロール濃度は、上記の薬剤によって変化する可能性があります。リファンピシンは血漿カルベジロール濃度を約 70% 減少させ、シメチジンは AUC 値を約 30% 増加させましたが、CMAX は変化しませんでした。

    発作性興奮剤には、アルファやベータと同様の効果があります。つまり、高血圧や心臓のリスクが遅すぎるということです。

    エルゴタミン: 血管収縮の増加。

    神経衰弱: 神経筋遮断薬のリスク増加。

    保管

    30 °C 以下の乾燥した場所で、光を避けてください。

    その他の薬

    免責事項

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