カルベシル 6.25mg シンプン・デュウー 高血圧・狭心症治療薬（3水疱×10錠）

剤形 3ブリスター×10錠入り箱
仕様 カルベジロール
成分 心不全、高血圧、狭心症

成分

成分情報コンテンツ
カルベジロール6.25mg

用途

適応症

原発性血圧の治療。

慢性安定狭心症の治療。

慢性から重度、重度の心不全の治療をサポートします。

薬理学

カルベジロールは、ベータ アドレナリン作動性の必須の遮断効果を持ちますが、アルファ アドレナリン作動性に対して選択的な効果を持つラセミ混合物です。

カルベジロールには、主にアルファ受容体選択による血管拡張による末梢血管抵抗の低下と、非選択的ベータ受容体遮断薬という 2 つの主要な抗高血圧効果メカニズムがあります。血管拡張薬と受容体遮断薬は同じ用量レベルで発生します。

薬物動態

吸収:

カルベジロールは飲酒後すぐに吸収されます。健康な人では、飲酒から約 1 時間後に血漿中濃度が最大に達します。カルベジロールのヒトにおける絶対バイオアベイラビリティは約 25% です。用量と血漿中のカルベジロールレベルの間には相関関係があります。食物は、血漿中のバイオアベイラビリティや血漿中の最大濃度に影響を与えませんが、血漿中の最大濃度に達するまでには時間がかかります。

配布:

カルベジロールは非常に脂肪です。血漿タンパク質に結合する能力は約 98% ～ 99% です。分布量は約 2 リットル/kg で、肝硬変患者では増加します。

代謝:

カルベジロールは強力に代謝されて代謝物を生成し、主に胆汁を介して排泄されます。最初の代謝は約60〜75％です。カルベジロールは肝臓で主にグルクロニド反応により強く代謝されます。メチルの還元とフェノール回路の水素化により、ベータ受容体をブロックする効果のある 3 つの活性代謝物が生成されます。

時代:

カルベジロールの半減期は約 6 時間です。血漿中のクリアランスは約 500 ～ 700 ml/分です。主に胆汁を介して排泄され、糞便を通じて排泄されます。一部はさまざまな代謝産物の形で腎臓から排泄されます。

服用する前に カルベシル 6.25mg シンプン・デュウー 高血圧・狭心症治療薬（3水疱×10錠）

使用方法

内服、水などと一緒に服用してください。心不全患者の場合、吸収をより遅くし、低血圧のリスクを軽減するために、食事時にカルベジロールを使用することが推奨されます。

投与量

原発性高血圧症

カルベジロールは、モノマーとして使用することも、他の降圧薬、特にチアジド系利尿薬と組み合わせて使用​​することもできます。

最大用量は、25 mg x 1 回、および 50 mg/日を推奨します。

大人:

最初の 2 日間は 12.5 mg/回/日から開始します。

その後、25 mg x 1 回/日、または 6.25 mg x 2 回/日を 1 ～ 2 週間続けてから、12.5 mg x 2 回/日を続けます。必要に応じて、少なくとも 2 週間の間隔をあけて、ゆっくりと用量を増やしてください。

高齢者:

12.5 mg x 1 日/日から開始します。ただし、反応が見られない場合は、少なくとも 2 週間の間隔をあけて投与量をゆっくりと増やすこともあります。

慢性安定狭心症

1 日あたり 2 回の推奨。

大人:

12.5 mg x 2 回/日を 2 日間開始します。

その後、25 mg x 2 回/日まで。必要に応じて、少なくとも 2 週間の間隔をあけて増量してください。

最大用量は 50 mg を 1 日 2 回。

高齢者:

最初の 2 日間は 12.5 mg x 2 回/日から開始します。

その後、1 日 2 回、用量を 25 mg まで増量します。

心不全:

3,125mg x 2 回/日を 2 週間開始します。この用量に耐えられる場合は、少なくとも 2 週間の間隔をあけて、6.25 mg x 2 回/日というように用量をゆっくりと増やしていきます。

用量は 2 週間以内にゆっくりと増加する場合があります。線量は許容範囲の最大線量まで増量されます。

最大用量は、体重 85 kg 未満または重度の心不全の患者には 25 mg x 2 回/日、体重が 85 kg 以上で重度ではない心不全の患者には 50 mg x 2 回/日が推奨されます。

腎不全:

腎不全では用量調整はできません。

中度の肝機能障害

用量調整の要件:

18 歳未満の子供および青少年:

使用はお勧めしません。

高齢者:

高齢の患者は薬物に対してより敏感であることが多いため、注意深く観察してください。特に冠動脈疾患のある患者は、ゆっくりと投与量を減らす必要があります。

注: 上記の投与量は参考用です。具体的な投与量は、病気の状態および進行のレベルによって異なります。適切な用量については、医師または専門家に相談する必要があります。過剰摂取した場合はどうすればよいですか?呼吸器疾患、気管支けいれん、嘔吐、錯乱、その他あらゆるてんかんが発生する可能性もあります。

治療: 一般的な支持療法に加えて、必要に応じて特別な治療条件下で生存の兆候を監視し、確認する必要があります。

アトロピンは、過度に遅い心拍数に使用でき、グルカゴンの静脈内投与、交感神経系の薬 (ドブタミン、ノプレナリン) によって心室機能をサポートします。心筋収縮を高めるためにホスホジエステラーゼの使用を検討してください。徐脈が薬に反応しない場合は、ペースメーカーを使用してください。

気管支けいれんの場合は、静脈内または交感神経性台風、またはアミノフィリンをゆっくりと静脈内注射します。けいれんの場合は、ゆっくりとした静脈内投与またはクロナゼパムの投与が推奨されます。

カルベジロールは高タンパク質に結合します。したがって、透析では除去できません。

ショック症状を伴う重度の過剰摂取の場合は、患者の状態が安定するまで、長期間にわたり支持療法を継続する必要があります。

緊急の場合は、直ちに 115 番緊急センターに電話するか、最寄りの地元の保健ステーションに行ってください。

服用量を忘れた場合はどうすればよいですか?ただし、次の服用時間が近い場合は、忘れた分は飛ばして、次の予定どおりの時間に服用してください。規定量の2倍量を使用しないように注意してください。

副作用

コモン、ADR> 1/100

  • 全身性: 頭痛、筋肉痛、疲労、息切れ。

    • 循環: めまい、姿勢低下。 消化器系: 吐き気。

    アンコモン、1/1000

  • 全身性: ペースが遅い。
    • 消化器：下痢、腹痛。

    レア ADR

  • 血液: 血小板、白血球減少症。
  • 永続的: 空調不良、失神。
    • 中枢神経学: うつ病、睡眠障害、感覚異常。 消化器: 嘔吐、便秘。 皮膚：蕁麻疹、かゆみ、乾癬。

    肝臓：肝臓のトランスアミナーゼを増加させます。

  • 目: 涙や刺激を軽減します。
  • 呼吸器系: 鼻づまり。

    • ADR の処理方法に関する説明:

    薬の副作用が発生した場合は、使用を中止して医師に通知するか、最寄りの医療機関に行って適切な治療を受ける必要があります。

    警告

    禁忌

    カルベシル薬は次の場合には禁忌です:

  • 薬物のあらゆる成分に対して敏感です。

    • 心不全 IV.

    慢性閉塞性肺疾患。

  • 肝機能障害。
  • 気管支喘息。
  • 心房ブロック、II 度または III 度。
  • 重度の心拍数 (
  • 病的副鼻腔症候群（副鼻腔ブロック）。
  • 心臓腫。
  • 水腫（収縮期血圧が 85 mmHg 未満）。
  • プリンツメタル狭心症。
  • クロム優先セルは処理されていません。
  • 代謝性アシドーシス。
  • 重度の末梢動脈循環障害。
  • ベラパミルまたはジルチアゼムとの同時治療。

    • 使用時には注意してください

    ジギタリン、利尿薬、アンジオテンシンを転移する酵素阻害薬で治療されているうっ血性心不全患者は、心房伝達が遅くなる可能性があるため、

    ベータ受容体遮断薬は血糖の症状をカバーできるため、糖尿病患者はコントロールできていないか、コントロールが困難です。

    肝障害の兆候がある場合は治療を中止してください。

    甲状腺機能が亢進している末梢血管疾患のある人、麻酔患者。

    患者は他の抗血圧薬には耐性がありませんが、気管支けいれんのある人には非常に少量のカルベジロールと併用できます。

    薬を突然中止することは避け、1 ～ 2 週間中止してください。

    不整脈のリスクを考慮してカルベジロールと麻酔薬を使用します。

    カルベジロールと抗不整脈薬グループ I を組み合わせる場合は、リスクを考慮する必要があります。

    小児におけるカルベジロールの安全性と有効性はまだ確認されていません。

    機械を運転および操作する能力

    カルベジロールは、機械を運転または操作する能力に影響を与えません。ただし、頭痛、めまい、低血圧などの望ましくない影響が生じる可能性があります。

    妊娠

    カルベジロールは妊娠中に臨床的損傷を引き起こしています。妊娠中にこの薬を使用するのは、予想される利益が発生する可能性のあるリスクよりも大きい場合のみです。妊娠最後の 3 か月または出産間近には使用しないでください。

    妊娠により、心拍数の低下、血圧の低下、呼吸抑制、血糖値の低下、乳児の体温の低下など、胎児に対する望ましくない影響が生じる可能性があります。

    授乳期間

    カルベジロールは母乳中に排泄される可能性があります。母乳育児において望ましくない影響が生じるリスクはありません。

    インタラクティブドラッグ

    抗不整脈薬

    伝導障害を引き起こすジルチアゼム、ベラパミル、アミオダドロンとの同時使用。

    レセルピン、グアネチジン、メチルドーパ、グアファシン、Mao 阻害剤 (Mao-B 阻害剤の除去) を濃縮すると、心拍数を下げる効果が高まる可能性があります。

    ジヒドロピリジン

    心不全と低血圧に関する報告があるため、ジヒドロピリジンとカルベジロールを使用する場合は注意深く監視する必要があります。

    硝酸塩

    降圧効果の増加。

    心臓配糖体

    カルベジロールを同時に摂取すると、ジゴキシンの濃度が増加します。

    他の抗血圧薬

    カルベジロールは、他の降圧薬 (al-レスペプター拮抗薬) や、バルビツラト、フェノチアジン、三環系抗うつ薬、血管拡張薬、アルコールなどの同時使用で副作用がある薬剤の効果を高める可能性があります。

    シクロスポリン

    慢性移植腎移植を受けた 21 人の患者でカルベジロールによる治療を開始した後、シクロスポリン レベルの上昇が発見されました。

    糖尿病治療薬にはインスリンが含まれます

    インスリンおよび経口糖尿病薬の血糖降下効果が増加する可能性があります。

    クロニジン

    カルベジロールとクロニジンの両方を中止する場合は、カルベジロールを数日間中止してから、クロニジンを徐々に中止する必要があります。

    吸入麻酔

    強い力、心拍数の低下、低血圧による麻酔を使用する場合は注意してください。

    nsaids、エストロゲン、コルチコステロイド

    カルベジロールの低血圧は、塩分と水分の保持によって軽減されます。

    導入薬または酵素阻害剤 シトクロム P450

    リファンピシン、バルビツラト、シメチジン、ケトコナゾール、フルオキセチン、ハロペリドール、ベラパミル、エリスロマイシン: カルベジロールとの同時治療中は注意深く監視してください。

    リファンピシンはカルベジロール血漿濃度を 70% 低下させます。

    シメチジンは auc を約 30% 増加させますが、CMAX は変化しません。

    パラズマ薬のアルファとベータ

    高血圧や過剰な心拍数のリスクがあります。

    エルゴタミン

    血管収縮の増加。

    神経伝達物質

    神経細胞阻害の増加。

    保管

    温度は 30 °C を超えないでください。

    その他の薬

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