كافينون فورت 10 ملغ دواء جيديون يعالج اضطرابات الدورة الدموية الدماغية (2 بثور × 15 قرص)

يحمي فينبوسيتين الخلايا العصبية: ينظم الدواء التأثيرات الضارة لتفاعلات الخلايا الناتجة عن تحفيز الأحماض الأمينية. تعتمد مثبطات Na+ وCa2+ على الجهد بالإضافة إلى مستقبلات NMDA وAMPA. يزيد الدواء من تأثير حماية الخلايا العصبية للأدينوزين.

يحفز عقار فينبوسيتين عملية التمثيل الغذائي في الدماغ: يزيد الدواء من اكتساب واستهلاك الجلوكوز والأكسجين في أنسجة المخ؛ زيادة تحمل نقص الأكسجين في خلايا الدماغ، وزيادة نقل الجلوكوز لمصدر الطاقة الوحيد للدماغ عبر حاجز الدماغ، ويكون اتجاه استقلاب الجلوكوز إلى الدورة الهوائية أكثر ملاءمة من حيث الطاقة؛ يعتمد التثبيط الانتقائي لـ CGMP-GHOSPHODIesterase (PDE) على Ca2+-Calmodulin، مما يزيد من مستويات Camp وCGMP في الدماغ.

يزيد من مستويات ATP وAMP/AMP، ويزيد من تدفق النورإبينفرين والسيروتونين في الدماغ، ويحفز النظام النورأدرينالي إلى الأعلى؛ الدواء له تأثير مضاد للأكسدة. تساعد نتائج التأثيرات المذكورة أعلاه على أن يكون للفينبوسيتين تأثير حماية الدماغ.

يحسن عقار فينبوسيتين بشكل كبير دوران الأوعية الدقيقة في الدورة الدموية في الدماغ: مثبطات الصفائح الدموية. تقليل الزيادة في لزوجة الدم المرضية. زيادة تشوه خلايا الدم الحمراء وتمنع اكتساب الأدينوزين من خلايا الدم الحمراء، وزيادة نقل الأكسجين إلى أنسجة المخ عن طريق تقليل تقارب الأكسجين إلى خلايا الدم الحمراء.

يزيد عقار فينبوسيتين من الدورة الدموية الدماغية بشكل انتقائي: يعمل الدواء على زيادة ضخ القلب إلى الدماغ؛ تقليل المقاومة المقاومة للدماغ دون التأثير على معالم الجسم بأكمله (ضغط الدم، وإمدادات القلب، ومعدل ضربات القلب، والمقاومة الطرفية الكلية)؛ لا يسبب الاستيلاء على الدم. علاوة على ذلك، خلال فترة العلاج، يزيد الدواء أيضًا من تدفق الدم إلى منطقة الدماغ (ولكن ليس نخريًا) بشكل منخفض (يعمل عكسيًا مع الاستيلاء على الدم).

الحركية الدوائية

الامتصاص

يتم امتصاص الفينبوسيتين بسرعة. التوافر الحيوي المطلق عن طريق الفم هو 7٪. يصل تركيز البلازما إلى ذروته بعد ساعة واحدة من الشرب. يقع موضع الامتصاص الرئيسي في الجزء العلوي من الجهاز الهضمي. لا يتم استقلاب الدواء عند مروره عبر جدار الأمعاء.

التوزيع

وفي الدراسات التي أجريت على الفئران باستخدام نظائر فينبوسيتين المشعة، ظهر أعلى تركيز للتركيز الإشعاعي في الكبد والجهاز الهضمي. يتم قياس أعلى تركيز للدواء في الأنسجة بعد 2-4 ساعات من الشرب. التركيز الإشعاعي المُقاس في الدماغ ليس أعلى منه في الدم.

في الإنسان تبلغ نسبة التماسك إلى بروتين البلازما 66%. حجم التوزيع هو 246.7 ± 88.5 لتر، مما يدل على تماسك الأنسجة بشكل كبير. تتجاوز قيمة تصفية فينبوسيتين (66.7 لتر/ساعة) قيمة بلازما الكبد (50 لتر/ساعة) مما يدل على استقلاب الكبد.

التمثيل الغذائي

المستقلبات الرئيسية للفينبوسيتين هي حمض أبوفين كامينيك (AVA)، وهو ما يمثل حوالي 25 - 30% عند استخدامه للبشر. بعد الشرب، تكون المساحة الواقعة تحت منحنى AVA أكبر بمرتين مما هي عليه عند الاستخدام عن طريق الوريد، مما يشير إلى أن AVA يتكون بعد عملية التمثيل الغذائي الأولى للفينبوسيتين. يتم تحديد المستقلبات الأخرى مثل هيدروكسي - فينبوسيتين، هيدروكسي - أفا، ثنائي هيدروكسي - أفا - جلايسينات ومجمعاتها مع الجلوكورونيد و/أو الكبريتات. في الأنواع البحثية، تفرز كمية فينبوسيتين في البول على شكل ثابت بنسبة قليلة فقط من الجرعة.

القضاء

استخدام الفم بجرعة متكررة من 5 ملغ أو 10 ملغ فينبوسيتين يظهر ديناميكيات خطية. تركيز البلازما المستقر هو 1.2 ± 0.27 نانوغرام / مل و 2.1 ± 0.33 نانوغرام / مل، وفقًا للمناسب المقابل. في البشر، وقت البيع هو 4.83 ± 1.29 ساعة. وفي الدراسات التي أجريت على المركبات المشعة وجد أن الدواء يخرج بشكل رئيسي عن طريق البول والبراز بنسبة 60/40.

في الكلاب والجرذان، معظم النشاط الإشعاعي يأتي من الصفراء لكنه لم يؤكد الدور الرئيسي للدورة المعوية. يتم إفراز حمض أبوفين كامينيك عن طريق الكلى عن طريق عملية ترشيح بسيطة في الكبيبات، ويعتمد وقت البيع على الجرعة والدواء.

من الميزات الهامة والمتفوقة لفينبوسيتين أنه لا يحتاج إلى تعديل الجرعة عند استخدامه للأشخاص الذين يعانون من الكبد أو الكلى لأن الدواء لا يتراكم.

تغيرات في الخصائص الدوائية في ظل ظروف خاصة (العمر، المرض المصاحب): يستخدم الفينبوسيتين بشكل رئيسي لكبار السن، وهو موضوع ديناميكية الدواء لديه العديد من التغييرات (تقليل الامتصاص، اختلاف في التوزيع والتمثيل الغذائي، تقليل الإفراز)، لذلك من الضروري إجراء دراسات الحركية الدوائية على هذه الفئة العمرية، خاصة عند تناول أدوية طويلة الأمد.

وتوصلت النتائج إلى أن ديناميكيات الدواء على كبار السن لا تختلف بشكل كبير عن الشباب. في حالة وجود خلل في وظائف الكبد/الكلى، يمكن استخدام الجرعة المعتادة لأن عقار فينبوسيتين لا يتراكم، لذلك يمكن أيضًا تناول أدوية طويلة الأمد.

معظم التأثيرات غير المرغوب فيها خفيفة وتختفي من تلقاء نفسها. إذا أصبحت أي من الآثار الجانبية المذكورة أعلاه خطيرة، أو إذا وجدت أي آثار جانبية أخرى غير المذكورة أعلاه، عليك إبلاغ الطبيب أو الصيدلي.

عليك إخبار الطبيب إذا كنت تعاني من أي مرض (خاصة فشل القلب، هناك تغيرات في مخطط كهربية القلب).

كن حذرًا عند استخدام

يجب قياس مخطط كهربية القلب في حالة متلازمة QT الطويلة أو عند استخدامه في وقت واحد مع دواء آخر يمتد نطاق QT.

القدرة على القيادة وتشغيل الآلات

لا توجد بيانات عن تأثير الدواء على القدرة على القيادة وتشغيل الآلات.

التأثير غير المرغوب فيه للدواء يمكن أن يؤثر أكثر على القدرة على القيادة أو تشغيل الآلات وهو: الصداع، والدوخة، والدوخة، ونوم الدجاج، ومعدل ضربات القلب غير الطبيعي، ورد الفعل العقلي العقلي، والإثارة والأرق. هذه التأثيرات تحدث أحيانًا أو نادرًا. يعاني المرضى من هذه الآثار غير المرغوب فيها عند استخدام فينبوسيتين ويجب عليهم استشارة الطبيب.

الحمل

يمنع استخدام كافينتون فورت أثناء الحمل.

فترة الرضاعة

موانع استخدام كافينون فورت أثناء الرضاعة الطبيعية.

التفاعل الدوائي

عند تناول فينبوسيتين مع حاصرات بيتا (كلورانولول، بينكولول)، كلوباميد ، أو جليبينكلاميد، ديجوكسين ، أو أسينوكومارول أو هيدروكلوروثيازيد لا تحدث تفاعلات دوائية. في حالات نادرة، يحدث انخفاض طفيف في ضغط الدم عند مشاركة عقار فينبوسيتين مع ألفا - ميثيل دوبا، لذلك من الضروري فحص ضغط الدم بانتظام عند استخدامه مع هذين العقارين.

على الرغم من أن البيانات السريرية لا تظهر تفاعلات، فمن الضروري توخي الحذر عند استخدام مزيج من فينبوسيتين مع أدوية الجهاز العصبي المركزي والأدوية المضادة للتخثر وعدم انتظام ضربات القلب.