Cavinon Forte 10mg Gedeon lék léčí poruchy prokrvení mozku (2 blistry x 15 tablet)

Vinpocetin chrání neuronové buňky: Lék reguluje škodlivé účinky buněčných reakcí způsobených stimulací aminových kyselin. Inhibitory Na+ a Ca2+ závisí na napětí, stejně jako na NMDA a AMPA receptorech. Lék zvyšuje účinek ochrany nervových buněk adenosinu.

Vinpocetin stimuluje metabolismus v mozku: Droga zvyšuje příjem a spotřebu glukózy a kyslíku v mozkové tkáni; Zvýšení tolerance s nedostatkem kyslíku mozkových buněk, zvýšení transportu glukózy jediného energetického zdroje mozku přes mozkovou bariéru, směr metabolismu glukózy k aerobnímu cyklu je energeticky příznivější; Selektivní inhibice CGMP-GHOSPHODIesterázy (PDE) závisí na Ca2+-Kalmodulinu, který zvyšuje hladiny Camp a CGMP v mozku.

Zvyšuje hladiny ATP a AMP/AMP, zvyšuje tok norepinefrinu a serotoninu v mozku, stimuluje noradrenergní systém směrem nahoru; Droga má antioxidační účinek. Výsledky výše uvedených účinků pomáhají Vinpocetinu mít účinek na ochranu mozku.

Vinpocetin výrazně zlepšuje mikrocirkulaci mozkového oběhu: Inhibitory krevních destiček; snížit zvýšení patologické viskozity krve; Zvyšte deformaci červených krvinek a inhibujte získávání adenosinu červených krvinek, zvyšte transport kyslíku do mozkové tkáně snížením afinity kyslíku k červeným krvinkám.

Vinpocetin selektivně zvyšuje oběh mozku: Droga zvyšuje pumpování srdce srdce do mozku; Snížení mozkově rezistentní rezistence bez ovlivnění parametrů celého těla (krevní tlak, srdeční zásobení, srdeční frekvence, celkový periferní odpor); Nezpůsobuje přivlastňování krve. Kromě toho během léčebného období lék také zvyšuje prokrvení oblasti mozku (ale ne nekrotické) je nízké (inverzně působí s přisvojováním krve).

Farmakokinetika

absorpce

Vinpocetin se rychle vstřebává. Absolutní biologická dostupnost po perorálním podání je 7 %. Maximální koncentrace v plazmě dosahuje 1 hodinu po vypití. Hlavní absorpční poloha leží v horní části gastrointestinálního traktu. Lék není metabolizován při průchodu střevní stěnou.

Distribuce

Ve studiích prováděných na potkanech s použitím radioaktivních izotopů Vinpocetinu, nejvyšší koncentrace radioaktivních látek v játrech a trávicím traktu. Nejvyšší koncentrace léčiva ve tkáni se měří 2-4 hodiny po vypití. Radioaktivní koncentrace naměřená v mozku není vyšší než v krvi.

U lidí je poměr koheze k plazmatickým proteinům 66 %. Distribuční objem je 246,7 ± 88,5 litrů, což ukazuje významnou soudržnost tkání. Hodnota clearance vinpocetinu (66,7 l/hod.) převyšuje plazmatickou hodnotu jater (50 l/hod.), což ukazuje na jaterní metabolismus.

Metabolismus

Hlavními metabolity vinpocetinu jsou kyselina ApovinCaminová (AVA), která představuje asi 25 - 30 % při použití u lidí. Po vypití je plocha pod křivkou AVA dvakrát větší než při intravenózním použití, což naznačuje, že se AVA tvoří po prvním metabolismu vinpocetinu. Další metabolity jsou identifikovány jako hydroxy-vinpocetin, hydroxy-ava, dihydroxy-ava-glycinát a jejich komplexy s glukuronidem a/nebo sulfátem. U výzkumných druhů se množství vinpocetinu vylučuje do moči ve formě konstantních pouze několik procent dávky.

Eliminace

Užívání perorálního podání s opakovanou dávkou 5 mg nebo 10 mg Vinpocetinu vykazuje lineární dynamiku; Stabilní koncentrace v plazmě je 1,2 ± 0,27 ng/ml a 2,1 ± 0,33 ng/ml, podle odpovídajících vhodných podmínek. U lidí je doba prodeje 4,83 ± 1,29 hodiny. Ve studiích prováděných s radioaktivními sloučeninami bylo zjištěno, že droga je vylučována převážně močí a stolicí v poměru 60/40.

U psů a potkanů ​​se většina radioaktivity nachází ze žluči, ale nepotvrdila hlavní roli střevního oběhu. Kyselina apovinCaminová se vylučuje ledvinami jednoduchým filtračním procesem v glomerulu, doba prodeje závisí na dávce a léku.

Důležitou a vynikající vlastností Vinpocetinu je, že při použití u lidí s játry nebo ledvinami není nutné upravovat dávku, protože se lék nehromadí.

Změny farmakokinetických vlastností za zvláštních podmínek (věk, onemocnění provázející): Vinpocetin se používá především u starších osob, u kterých má dynamika léčiva mnoho změn (snížení absorpce, rozdíl v distribuci a metabolismu, snížení vylučování), proto je nutné u této věkové skupiny provádět farmakokinetické studie, zejména při dlouhodobém užívání léků.

Z toho vyplývá, že dynamika užívání drogy u starších lidí se významně neliší od mladých lidí. V případě dysfunkce jater/ledvin lze použít obvyklou dávku, protože Vinpocetin se neakumuluje, takže může zabírat i dlouhodobé léky.

Většina nežádoucích účinků je způsobena světlem a sama odezní. Pokud se kterýkoli z výše uvedených nežádoucích účinků stane závažným nebo pokud zaznamenáte jakékoli jiné nežádoucí účinky, které nejsou uvedeny výše, musíte to oznámit lékaři nebo lékárníkovi.

Musíte informovat lékaře, pokud trpíte nějakou chorobou (zejména srdečním selháním, změny na elektrokardiogramu).

Buďte opatrní při používání

by měl měřit elektrokardiogram v případě syndromu dlouhého QT intervalu nebo při současném užívání s jiným lékem, který prodlužuje rozsah QT.

Schopnost řídit a obsluhovat stroje

Neexistují žádné údaje o účinku léku na schopnost řídit a obsluhovat stroje.

Nežádoucí účinek léku může nejvíce ovlivnit schopnost řídit nebo obsluhovat stroje: bolest hlavy, závratě, závratě, slepičí spánek, abnormální srdeční frekvence, mentální mentální reakce, agitovanost a neklid. Tyto účinky se někdy nebo zřídka vyskytují. Pacienti pociťují tyto nežádoucí účinky při používání přípravku Vinpocetine by se měli poradit s lékařem.

Těhotenství

Užívání Cavinton Forte během těhotenství je kontraindikováno.

Doba laktace

Kontraindikované užívání Cavinon Forte během kojení.

Lékové interakce

Při užívání Vinpocetinu s betablokátory (chloranolol, pinkolol), klopamidem , glibenklamidem, digoxinem , acenokumarolem nebo hydrochlorothiazidem nedochází k lékovým interakcím. Ve vzácných případech dochází při sdílení Vinpocetinu s Alfa - Methyldopou k mírnému hypotenznímu účinku, proto je nutné pravidelně kontrolovat krevní tlak při použití v kombinaci s těmito dvěma léky.

Přestože klinická data neukazují na interakce, je nutné být opatrný při použití kombinace Vinpocetinu s léky na centrální nervový systém, antikoagulancii a arytmiemi.