Cavinon Forte 10mg Gedeon medicamento trata los trastornos de la circulación sanguínea cerebral (2 ampollas x 15 comprimidos)

La vinpocetina protege las células neuronales: el fármaco regula los efectos nocivos de las reacciones celulares causadas por la estimulación de los aminoácidos. Los inhibidores de Na+ y Ca2+ dependen del voltaje, así como de los receptores NMDA y AMPA. El fármaco aumenta el efecto de protección de las células nerviosas de la adenosina.

La vinpocetina estimula el metabolismo en el cerebro: el fármaco aumenta la adquisición y el consumo de glucosa y oxígeno en el tejido cerebral; Al aumentar la tolerancia a la deficiencia de oxígeno de las células cerebrales, aumentar el transporte de glucosa de la única fuente de energía del cerebro a través de la barrera cerebral, la dirección del metabolismo de la glucosa hacia el ciclo aeróbico es más favorable en términos de energía; La inhibición selectiva de CGMP-GHOSFODIesterasa (PDE) depende de Ca2+-Calmodulina, aumentando los niveles de Camp y CGMP en el cerebro.

Aumenta los niveles de ATP y AMP/AMP, aumenta el flujo de norepinefrina y serotonina del cerebro, estimula hacia arriba el sistema noradrenérgico; La droga tiene un efecto antioxidante. Los resultados de los efectos anteriores ayudan a que la vinpocetina tenga el efecto de proteger el cerebro.

La vinpocetina mejora significativamente la microcirculación de la circulación cerebral: inhibidores de plaquetas; reducir el aumento de la viscosidad patológica de la sangre; Aumenta la deformación de los glóbulos rojos e inhibe la adquisición de adenosina de los glóbulos rojos, aumenta el transporte de oxígeno al tejido cerebral al reducir la afinidad del oxígeno hacia los glóbulos rojos.

La vinpocetina aumenta selectivamente la circulación cerebral: el fármaco aumenta el bombeo del corazón al cerebro; Reducir la resistencia resistente al cerebro sin afectar los parámetros de todo el cuerpo (presión arterial, suministro cardíaco, frecuencia cardíaca, resistencia periférica total); No provoca apropiación de sangre. Además, durante el período de tratamiento, el fármaco también aumenta el suministro de sangre a la zona del cerebro (pero no se necrótica) y es baja (actuando de forma inversa a la apropiación de sangre).

Farmacocinética

absorción

La vinpocetina se absorbe rápidamente. La biodisponibilidad oral absoluta es del 7%. La concentración máxima en plasma alcanza 1 hora después de beber. La principal posición de absorción se encuentra en la parte superior del tracto gastrointestinal. El fármaco no se metaboliza al atravesar la pared intestinal.

Distribución

En estudios realizados en ratas que utilizan isótopos radiactivos de vinpocetina, la concentración más alta de radiactividad se encuentra en el hígado y el tracto digestivo. La concentración más alta del fármaco en el tejido se mide entre 2 y 4 horas después de beber. La concentración radiactiva medida en el cerebro no es mayor que en la sangre.

En humanos, la proporción entre cohesión y proteína plasmática es del 66%. El volumen de distribución es de 246,7 ± 88,5 litros, lo que muestra una importante cohesión tisular. El valor de aclaramiento de vinpocetina (66,7 l/hora) supera el valor plasmático del hígado (50 l/hora), lo que demuestra el metabolismo hepático.

Metabolismo

Los principales metabolitos de la vinpocetina son el ácido apovincamínico (AVA), que representa aproximadamente entre el 25 y el 30 % cuando se utiliza en humanos. Después de beber, el área bajo la curva de AVA es dos veces mayor que cuando se usa por vía intravenosa, lo que indica que AVA se forma después del primer metabolismo de la vinpocetina. Otros metabolitos se identifican como hidroxi - vinpocetina, hidroxi - ava, dihidroxi - ava - glicinato y sus complejos con glucurónido y/o sulfato. En las especies de investigación, la cantidad de vinpocetina se excreta en la orina en forma constante solo un pequeño porcentaje de la dosis.

Eliminación

El uso oral con una dosis repetida de 5 mg o 10 mg de vinpocetina muestra una dinámica lineal; La concentración plasmática estable es de 1,2 ± 0,27 ng/ml y 2,1 ± 0,33 ng/ml, según corresponda. En humanos, el tiempo de venta es de 4,83 ± 1,29 horas. En estudios realizados con compuestos radiactivos, se encuentra que el fármaco se excreta principalmente a través de la orina y las heces en una proporción de 60/40.

En perros y ratas, la mayor parte de la radiactividad se encuentra en el origen de la bilis, pero no se ha confirmado el papel principal de la circulación intestinal. El ácido apovincamínico se excreta por los riñones mediante un simple proceso de filtración en el glomerular, el tiempo de venta depende de la dosis y del fármaco.

Una característica importante y superior de la vinpocetina es que no es necesario ajustar la dosis cuando se usa en personas con hígado o riñones porque el fármaco no se acumula.

Cambios en las propiedades farmacocinéticas en condiciones especiales (edad, enfermedad acompañante): La vinpocetina se utiliza principalmente en personas de edad avanzada, cuyo objeto es que la dinámica del fármaco presenta muchos cambios (reducción de la absorción, diferencia en la distribución y el metabolismo, reducción de la excreción), por lo que es necesario realizar estudios farmacocinéticos en este grupo de edad, especialmente cuando se toman medicamentos a largo plazo.

Los resultados indican que la dinámica del fármaco en los ancianos no es significativamente diferente de la de los jóvenes. En caso de disfunción hepática/riñón se puede utilizar la dosis habitual porque la vinpocetina no se acumula, por lo que también se pueden tomar fármacos a largo plazo.

La mayoría de los efectos no deseados son leves y desaparecen por sí solos. Si alguno de los efectos secundarios anteriores se vuelve grave, o si encuentra cualquier otro efecto secundario no mencionado anteriormente, debe notificarlo al médico o farmacéutico.

Es necesario que avise al médico si padece alguna enfermedad (especialmente insuficiencia cardíaca, hay cambios en el electrocardiograma).

Tenga cuidado al usarlo

debe medir el electrocardiograma en caso de síndrome de QT largo o cuando se usa simultáneamente con otro medicamento que extiende el rango de QT.

La capacidad para conducir y utilizar máquinas

No hay datos sobre el efecto del fármaco sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas.

El efecto no deseado del medicamento que más puede afectar la capacidad para conducir o utilizar maquinaria es: dolor de cabeza, mareos, mareos, sueño de pollo, ritmo cardíaco anormal, reacción mental mental, agitación e inquietud. Estos efectos ocurren a veces o raramente. Los pacientes que experimentan estos efectos no deseados cuando usan vinpocetina deben consultar a un médico.

Embarazo

Contraindicado el uso de Cavinton Forte durante el embarazo.

Periodo de lactancia

Contraindicado el uso de Cavinon Forte durante la lactancia.

Interacción farmacológica

Al tomar vinpocetina con betabloqueantes (cloranolol, pinkolol), clopamida , glibenclamida, digoxina , acenocumarol o hidroclorotiazida no se experimentan interacciones medicamentosas. En casos raros, se produce un efecto de hipotensión leve al compartir vinpocetina con alfa-metildopa, por lo que es necesario controlar la presión arterial con regularidad cuando se usa en combinación con estos dos medicamentos.

Aunque los datos clínicos no muestran interacciones, es necesario tener precaución al utilizar una combinación de vinpocetina con fármacos sobre el sistema nervioso central, fármacos anticoagulantes y arritmias.