Cavinon Forte 10mg La medicina Gedeon tratta i disturbi della circolazione sanguigna cerebrale (2 blister x 15 compresse)

La vinpocetina protegge le cellule neuronali: il farmaco regola gli effetti dannosi delle reazioni cellulari causate dalla stimolazione degli aminoacidi. Gli inibitori del Na+ e del Ca2+ dipendono dal voltaggio così come dai recettori NMDA e AMPA. Il farmaco aumenta l'effetto di protezione delle cellule nervose dell'adenosina.

La vinpocetina stimola il metabolismo nel cervello: il farmaco aumenta l'acquisizione e il consumo di glucosio e ossigeno nel tessuto cerebrale; Aumentando la tolleranza alla carenza di ossigeno delle cellule cerebrali, aumentando il trasporto del glucosio come unica fonte di energia del cervello attraverso la barriera cerebrale, la direzione del metabolismo del glucosio verso il ciclo aerobico è più favorevole in termini di energia; L'inibizione selettiva della CGMP-GHOSPHODIesterasi (PDE) dipende dalla Ca2+-Calmodulina, aumentando i livelli di Camp e CGMP nel cervello.

Aumenta i livelli di ATP e AMP/AMP, aumenta il flusso di norepinefrina e serotonina nel cervello, stimola il sistema noradrenergico verso l'alto; Il farmaco ha un effetto antiossidante. I risultati degli effetti di cui sopra aiutano la Vinpocetina ad avere l'effetto di proteggere il cervello.

La vinpocetina migliora significativamente la microcircolazione cerebrale: inibitori piastrinici; ridurre l'aumento della viscosità patologica del sangue; Aumenta la deformazione dei globuli rossi e inibisce l'acquisizione di adenosina da parte dei globuli rossi, aumenta il trasporto di ossigeno nel tessuto cerebrale riducendo l'affinità dell'ossigeno con i globuli rossi.

La vinpocetina aumenta la circolazione cerebrale in modo selettivo: il farmaco aumenta il cuore del cuore pompato al cervello; Ridurre la resistenza cerebrale resistente senza alterare i parametri dell'intero corpo (pressione sanguigna, apporto cardiaco, frequenza cardiaca, resistenza periferica totale); Non provoca appropriazione di sangue. Inoltre, durante il periodo di trattamento, il farmaco aumenta anche l'apporto di sangue all'area cerebrale (ma non necrotica) che è basso (agendo inversamente all'appropriazione del sangue).

Farmacocinetica

assorbimento

La vinpocetina viene assorbita rapidamente. La biodisponibilità orale assoluta è del 7%. La concentrazione di picco plasmatico raggiunge 1 ora dopo aver bevuto. La principale posizione di assorbimento si trova nella parte superiore del tratto gastrointestinale. Il farmaco non viene metabolizzato quando passa attraverso la parete intestinale.

Distribuzione

Negli studi condotti sui ratti utilizzando gli isotopi radioattivi della vinpocetina, la più alta concentrazione di concentrazione radioattiva nel fegato e nel tratto digestivo. La concentrazione più alta del farmaco nel tessuto viene misurata 2-4 ore dopo l'assunzione. La concentrazione radioattiva misurata nel cervello non è superiore a quella nel sangue.

Negli esseri umani, il rapporto tra coesione e proteine ​​plasmatiche è del 66%. Il volume di distribuzione è di 246,7 ± 88,5 litri, il che mostra una significativa coesione dei tessuti. Il valore di clearance della vinpocetina (66,7 l/ora) supera il valore plasmatico del fegato (50 l/ora), mostrando il metabolismo epatico.

Metabolismo

I principali metaboliti della vinpocetina sono l'acido apovincaminico (AVA), che rappresenta circa il 25-30% se utilizzato per l'uomo. Dopo aver bevuto, l'area sotto la curva dell'AVA è due volte più grande rispetto all'uso per via endovenosa, indica che l'AVA si forma dopo il primo metabolismo della vinpocetina. Altri metaboliti sono identificati come idrossi-vinpocetina, idrossi-ava, diidrossi-ava-glicinato e i loro complessi con glucuronide e/o solfato. Nelle specie di ricerca, la quantità di vinpocetina viene escreta nelle urine sotto forma costante solo di una piccola percentuale della dose.

Eliminazione

L'uso orale con una dose ripetuta di 5 mg o 10 mg di vinpocetina mostra una dinamica lineare; La concentrazione plasmatica stabile è 1,2 ± 0,27 ng/ml e 2,1 ± 0,33 ng/ml, secondo la corrispondente indicazione. Nell'uomo il tempo di vendita è di 4,83 ± 1,29 ore. Negli studi condotti con composti radioattivi, si è riscontrato che il farmaco viene escreto principalmente attraverso l'urina e le feci in un rapporto di 60/40.

Nei cani e nei ratti, la maggior parte della radioattività è di origine biliare ma non è stato confermato il ruolo principale della circolazione intestinale. ApovinL'acido caminico viene escreto dai reni mediante un semplice processo di filtrazione nel glomerulare, il tempo di vendita dipende dalla dose e dal farmaco.

Una caratteristica importante e superiore della Vinpocetina è che non è necessario aggiustare la dose se utilizzata per persone con fegato o reni perché il farmaco non viene accumulato.

Cambiamenti delle proprietà farmacocinetiche in condizioni particolari (età, malattia di accompagnamento): la vinpocetina viene utilizzata principalmente negli anziani, che sono oggetto della dinamica del farmaco che presenta molti cambiamenti (riduzione dell'assorbimento, differenza nella distribuzione e nel metabolismo, riduzione dell'escrezione), quindi è necessario eseguire studi farmacocinetici su questa fascia di età, soprattutto quando si assumono farmaci a lungo termine.

Dai risultati emerge che la dinamica del farmaco sugli anziani non è significativamente diversa da quella sui giovani. In caso di disfunzione epatica/renale si può utilizzare la dose abituale perché la vinpocetina non si accumula, quindi possono essere assunti anche farmaci a lungo termine.

La maggior parte degli effetti indesiderati sono lievi e scompaiono da soli. Se uno qualsiasi degli effetti collaterali sopra indicati diventa grave o se riscontri altri effetti collaterali non menzionati sopra, devi informare il medico o il farmacista.

È necessario informare il medico se si soffre di qualsiasi malattia (in particolare insufficienza cardiaca, ci sono cambiamenti nell'elettrocardiogramma).

Sii cauto quando usi

dovresti misurare l'elettrocardiogramma in caso di sindrome del QT lungo o quando usato contemporaneamente ad un altro farmaco che estende l'intervallo QT.

Capacità di guidare e di utilizzare macchinari

Non sono disponibili dati sull'effetto del farmaco sulla capacità di guidare e di utilizzare macchinari.

Gli effetti indesiderati del farmaco che possono influenzare maggiormente la capacità di guidare o di usare macchinari sono: mal di testa, vertigini, vertigini, sonnolenza, frequenza cardiaca anormale, reazione mentale mentale, agitazione e irrequietezza. Questi effetti si verificano talvolta o raramente. I pazienti che riscontrano questi effetti indesiderati quando usano la vinpocetina dovrebbero consultare un medico.

Gravidanza

Controindicato l'uso di Cavinton Forte durante la gravidanza.

Periodo di allattamento

Uso controindicato di Cavinon Forte durante l'allattamento.

Interazione farmacologica

Quando si assume Vinpocetina con beta bloccanti (cloranololo, pinkololo), Clopamide , glibenclamide, digossina , acenocumarolo o idroclorotiazide non si verificano interazioni farmacologiche. In rari casi, si verifica un lieve effetto di ipotensione quando si condivide la Vinpocetina con l'Alfa-Metildopa, quindi è necessario controllare regolarmente la pressione sanguigna se usata in combinazione con questi due farmaci.

Sebbene i dati clinici non mostrino interazioni, è necessario essere cauti quando si utilizza una combinazione di vinpocetina con farmaci sul sistema nervoso centrale, farmaci anticoagulici e aritmici.