カビノンフォルテ 10mg ゲデオン 脳血行障害治療薬（2水疱×15錠）

ビンポセチンはニューロン細胞を保護します。この薬は、アミノ酸の刺激によって引き起こされる細胞反応の有害な影響を制御します。 Na+ および Ca2+ 阻害剤は、NMDA および AMPA 受容体だけでなく電圧にも依存します。この薬はアデノシンの神経細胞を保護する効果を高めます。

ビンポセチンは脳の代謝を刺激します。この薬は脳組織におけるグルコースと酸素の獲得と消費を増加させます。脳細胞の酸素欠乏に対する耐性が高まり、脳関門を通した脳の唯一のエネルギー源であるグルコース輸送が増加し、グルコース代謝の有酸素サイクルへの方向がエネルギーの点でより有利になります。 CGMP-GHOSPHODIesterase (PDE) の選択的阻害は Ca2+-カルモジュリンに依存し、脳内の Camp および CGMP レベルを増加させます。

ATP および AMP/AMP レベルを増加させ、脳のノルエピネフリンとセロトニンの流れを増加させ、ノルアドレナリン作動性系を上向きに刺激します。この薬には抗酸化作用があります。上記の効果の結果、ビンポセチンは脳を保護する効果を発揮します。

ビンポセチンは脳循環の微小循環を大幅に改善します。 血小板阻害剤。病的な血液粘度の増加を軽減します。赤血球の変形を増加させ、 赤血球の アデノシン の獲得を阻害し、赤血球への酸素親和性を低下させることで脳組織への酸素輸送を増加させます。

ビンポセチンは脳循環を選択的に増加させます。この薬は脳への心臓の送り込み量を増加させます。全身のパラメータ（血圧、心臓供給量、心拍数、総末梢抵抗）に影響を与えることなく、脳の抵抗を減少させます。血液の盗用を引き起こしません。さらに、治療期間中、この薬は脳の領域（壊死ではない）への血液供給も増加させます（血液の流用と逆に作用します）。

薬物動態

吸収

ビンポセチンはすぐに吸収されます。絶対的な経口バイオアベイラビリティは 7% です。血漿濃度のピークは飲酒後1時間に達します。主な吸収位置は胃腸管の上部にあります。この薬物は腸壁を通過する際には代謝されません。

配布

ビンポセチン放射性同位体を使用してラットで行われた研究では、肝臓と消化管の放射性同位体濃度が最も高くなりました。組織内の薬物濃度が最も高くなるのは、飲酒後 2 ～ 4 時間後に測定されます。脳内で測定される放射性濃度は血液中よりも高くありません。

ヒトでは、血漿タンパク質に対する凝集率は 66% です。分布容積は 246.7 ± 88.5 リットルであり、顕著な組織凝集を示しています。ビンポセチンのクリアランス値 (66.7 リットル/時間) は肝臓の血漿値 (50 リットル/時間) を上回っており、肝臓の代謝を示しています。

代謝

ビンポセチンの主な代謝物はアポビンカミン酸 (AVA) で、ヒトに使用される場合は約 25 ～ 30% を占めます。飲酒後の AVA の曲線下面積は、静脈内使用時の 2 倍となり、ビンポセチンの最初の代謝後に AVA が形成されることを示しています。他の代謝産物は、ヒドロキシ - ビンポセチン、ヒドロキシ - ava、ジヒドロキシ - ava - グリシネート、およびそれらのグルクロニドおよび/または硫酸塩との複合体として識別されます。研究種では、ビンポセチンの量は用量の数パーセントのみ一定の形で尿中に排泄されます。

排除

5mg または 10mg のビンポセチンを繰り返し経口投与すると、線形のダイナミクスが示されます。安定した血漿濃度は、対応する適切な基準に従って、1.2 ± 0.27 ng/ml および 2.1 ± 0.33 ng/ml です。人間の場合、販売時間は 4.83 ± 1.29 時間です。放射性化合物を使って行われた研究では、薬物は主に尿と糞便を介して 60/40 の比率で排泄されることが判明しています。

イヌとラットでは、ほとんどの放射能は胆汁起源から検出されますが、腸循環の主な役割は確認されていません。アポビンカミン酸は、糸球体での単純な濾過プロセスによって腎臓から排泄され、販売時期は用量と薬剤によって異なります。

ビンポセチンの重要かつ優れた特徴は、肝臓や腎臓を患っている人に使用する場合、薬剤が蓄積されないため用量を調整する必要がないことです。

特殊な条件下（年齢、付随疾患）での薬物動態特性の変化：ビンポセチンは主に高齢者に使用されており、薬物動態の対象となる高齢者には多くの変化（吸収の減少、分布と代謝の違い、排泄の減少）があるため、この年齢層、特に長期服用の場合には薬物動態研究を行う必要があります。

高齢者に対する薬物の動態は若者と大きく変わらないという結果が得られました。肝臓/腎臓の機能障害の場合、ビンポセチンは蓄積されないため、通常の用量で使用でき、長期服用も可能です。

望ましくない影響のほとんどは軽いもので、自然に消えます。上記の副作用のいずれかが重篤になった場合、または上記以外の副作用が見つかった場合は、医師または薬剤師に通知する必要があります。

何らかの病気（特に心不全、心電図に変化がある）を患っている場合は、医師に知らせる必要があります。

使用時には注意してください

QT 延長症候群が発生した場合、または QT 範囲を延長する別の薬を同時に使用した場合は、心電図を測定する必要があります。

機械を運転および操作する能力

機械を運転および操作する能力に対する薬物の影響に関するデータはありません。

薬物の運転や機械の操作能力に最も影響を与える可能性のある薬物の望ましくない影響は、頭痛、めまい、立ちくらみ、鶏の睡眠、異常な心拍数、精神的反応、興奮、落ち着きのなさです。これらの影響は時々、またはまれに発生します。患者がビンポセチンを使用中にこれらの望ましくない影響を経験した場合は、医師に相談する必要があります。

妊娠

妊娠中の Cavinton Forte の使用は禁忌です。

授乳期

授乳中のカビノン フォルテの使用は禁忌です。

薬物相互作用

ビンポセチンをベータ遮断薬 (クロラノロール、ピンコロール)、 クロパミド 、グリベンクラミド、 ジゴキシン 、アセノクマロール、またはヒドロクロロチアジドと一緒に服用する場合、薬物相互作用は発生しません。まれに、ビンポセチンとアルファ メチルドーパを併用すると軽度の降圧効果が生じることがあります。そのため、これら 2 つの薬を併用する場合は定期的に血圧をチェックする必要があります。

臨床データでは相互作用は示されていませんが、ビンポセチンを中枢神経系の薬剤、抗凝固薬、不整脈の薬剤と組み合わせて使用​​する場合は注意が必要です。