Cavinon Forte 10mg Lek Gedeon stosowany w leczeniu zaburzeń krążenia mózgowego (2 blistry x 15 tabletek)

Winpocetyna chroni komórki neuronowe: Lek reguluje szkodliwe skutki reakcji komórkowych wywołanych stymulacją aminokwasów. Inhibitory Na+ i Ca2+ zależą od napięcia oraz receptorów NMDA i AMPA. Lek zwiększa działanie ochronne komórek nerwowych adenozyny.

Winpocetyna stymuluje metabolizm w mózgu: Lek zwiększa pozyskiwanie i zużycie glukozy i tlenu w tkance mózgowej; Zwiększenie tolerancji przy niedoborze tlenu w komórkach mózgowych, zwiększenie transportu glukozy, jedynego źródła energii mózgu przez barierę mózgową, kierunek metabolizmu glukozy do cyklu tlenowego jest korzystniejszy pod względem energetycznym; Selektywne hamowanie CGMP-GHOSFODIesterazy (PDE) zależy od Ca2+-Kalmoduliny, zwiększając poziom Camp i CGMP w mózgu.

Zwiększa poziomy ATP i AMP/AMP, zwiększa przepływ noradrenaliny i serotoniny w mózgu, stymuluje układ noradrenergiczny w górę; Lek ma działanie przeciwutleniające. Wyniki powyższych efektów pomagają winpocetynie chronić mózg.

Winpocetyna znacząco poprawia mikrokrążenie w krążeniu mózgowym: Inhibitory płytek krwi; zmniejszyć wzrost patologicznej lepkości krwi; Zwiększają deformację czerwonych krwinek i hamują pozyskiwanie adenozyny czerwonych krwinek, zwiększają transport tlenu do tkanki mózgowej poprzez zmniejszenie powinowactwa tlenu do czerwonych krwinek.

Winpocetyna selektywnie zwiększa krążenie mózgowe: Lek zwiększa pompowanie serca do mózgu; Zmniejszenie oporu mózgowo-opornego bez wpływu na parametry całego organizmu (ciśnienie krwi, ukrwienie serca, częstość akcji serca, całkowity opór obwodowy); Nie powoduje zawłaszczania krwi. Co więcej, w okresie leczenia lek zwiększa również dopływ krwi do obszaru mózgu (ale nie martwiczego), jest niski (działa odwrotnie z zawłaszczeniem krwi).

Farmakokinetyka

wchłanianie

Winpocetyna szybko się wchłania. Całkowita biodostępność po podaniu doustnym wynosi 7%. Maksymalne stężenie w osoczu osiąga 1 godzinę po wypiciu. Główne miejsce wchłaniania znajduje się w górnej części przewodu żołądkowo-jelitowego. Lek nie jest metabolizowany podczas przechodzenia przez ścianę jelita.

Dystrybucja

W badaniach przeprowadzonych na szczurach z zastosowaniem radioaktywnych izotopów winpocetyny, najwyższe stężenie radioaktywnego stężenia występowało w wątrobie i przewodzie pokarmowym. Najwyższe stężenie leku w tkance mierzono po 2-4 godzinach od wypicia. Stężenie radioaktywne mierzone w mózgu nie jest wyższe niż we krwi.

U ludzi stosunek spójności do białka osocza wynosi 66%. Objętość dystrybucji wynosi 246,7 ± 88,5 litrów, co wskazuje na znaczną spójność tkanek. Wartość klirensu winpocetyny (66,7 l/godz.) przekracza wartość klirensu w osoczu wątroby (50 l/godz.), co wskazuje na metabolizm wątroby.

Metabolizm

Głównymi metabolitami winpocetyny są kwas apowinkaminowy (AVA), stanowiący około 25–30% leku stosowanego u ludzi. Po wypiciu, pole pod krzywą AVA jest dwukrotnie większe niż po podaniu dożylnym, co wskazuje, że AVA powstaje po pierwszym metabolizmie winpocetyny. Inne metabolity to hydroksy-winpocetyna, hydroksy-ava, dihydroksy-ava-glicynian i ich kompleksy z glukuronidem i/lub siarczanem. U gatunków badawczych ilość winpocetyny jest wydalana z moczem w postaci stałej, wynoszącej zaledwie kilka procent dawki.

Eliminacja

Przyjmowanie doustne w powtarzanej dawce 5 mg lub 10 mg winpocetyny wykazuje dynamikę liniową; Stabilne stężenie w osoczu wynosi 1,2 ± 0,27 ng/ml i 2,1 ± 0,33 ng/ml, zgodnie z odpowiednimi. U ludzi czas sprzedaży wynosi 4,83 ± 1,29 godziny. W badaniach przeprowadzonych ze związkami radioaktywnymi stwierdzono, że lek jest wydalany głównie z moczem i kałem w stosunku 60/40.

U psów i szczurów większość radioaktywności pochodzi z żółci, ale nie potwierdza to głównej roli krążenia jelitowego. ApowinKwas kaminowy jest wydalany przez nerki w prostym procesie filtracji w kłębuszkach, czas sprzedaży zależy od dawki i leku.

Ważną i nadrzędną cechą winpocetyny jest to, że nie ma konieczności dostosowywania dawki w przypadku stosowania u osób z wątrobą lub nerkami, ponieważ lek nie kumuluje się.

Zmiany właściwości farmakokinetycznych w szczególnych warunkach (wiek, towarzysząca choroba): Winpocetynę stosuje się głównie u osób w podeszłym wieku, co ze względu na dynamikę działania leku ulega wielu zmianom (zmniejszenie wchłaniania, różnice w dystrybucji i metabolizmie, zmniejszenie wydalania), dlatego konieczne jest przeprowadzenie badań farmakokinetycznych w tej grupie wiekowej, szczególnie w przypadku długotrwałego przyjmowania leków.

Wyniki wskazują, że dynamika leku u osób starszych nie różni się istotnie od osób młodych. W przypadku zaburzeń czynności wątroby/nerek można zastosować zwykłą dawkę, ponieważ winpocetyna nie kumuluje się, dlatego może przyjmować również leki stosowane długoterminowo.

Większość niepożądanych skutków jest łagodna i ustępuje samoistnie. Jeżeli którekolwiek z powyższych działań niepożądanych nasili się lub wystąpią jakiekolwiek inne objawy niepożądane niewymienione powyżej, należy powiadomić lekarza lub farmaceutę.

Należy powiadomić lekarza, jeśli cierpisz na jakąkolwiek chorobę (szczególnie niewydolność serca, w elektrokardiogramie widoczne są zmiany).

Zachowaj ostrożność podczas stosowania

powinien mierzyć elektrokardiogram w przypadku zespołu wydłużonego QT lub w przypadku jednoczesnego stosowania z innym lekiem wydłużającym zakres QT.

Zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn

Brak danych dotyczących wpływu leku na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn.

Do niepożądanych skutków leku, które mogą najbardziej wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn, należą: ból głowy, zawroty głowy, zawroty głowy, senność, nieprawidłowe tętno, reakcje mentalno-psychiczne, pobudzenie i niepokój. Objawy te występują czasami lub rzadko. Pacjenci, u których podczas stosowania Vinpocetyny wystąpią takie niepożądane skutki, powinni skonsultować się z lekarzem.

Ciąża

Przeciwwskazane do stosowania Cavinton Forte w czasie ciąży.

Okres laktacji

Przeciwwskazane stosowanie Cavinon Forte podczas karmienia piersią.

Interakcje leków

Podczas przyjmowania winpocetyny z beta-blokerami (chloranolol, pinkolol), klopamidem , glibenklamidem, digoksyną , acenokumarolem lub hydrochlorotiazydem nie występują interakcje lekowe. W rzadkich przypadkach podczas jednoczesnego stosowania winpocetyny i alfa-metyldopy może wystąpić łagodne niedociśnienie, dlatego konieczne jest regularne sprawdzanie ciśnienia krwi w przypadku stosowania w połączeniu z tymi dwoma lekami.

Chociaż dane kliniczne nie wskazują na interakcje, należy zachować ostrożność podczas stosowania skojarzenia winpocetyny z lekami na ośrodkowy układ nerwowy, lekami przeciwzakrzepowymi i arytmią.