O medicamento Cavinon Forte 10mg Gedeon trata distúrbios da circulação sanguínea cerebral (2 blisters x 15 comprimidos)

Vinpocetina protege as células neuronais: A droga regula os efeitos nocivos das reações celulares causadas pela estimulação de aminoácidos. Os inibidores de Na+ e Ca2+ dependem da voltagem, bem como dos receptores NMDA e AMPA. A droga aumenta o efeito de proteção das células nervosas da adenosina.

A vinpocetina estimula o metabolismo no cérebro: A droga aumenta a aquisição e o consumo de glicose e oxigênio no tecido cerebral; Aumentando a tolerância com a deficiência de oxigênio das células cerebrais, aumentando o transporte de glicose da única fonte de energia do cérebro através da barreira cerebral, a direção do metabolismo da glicose para o ciclo aeróbico é mais favorável em termos de energia; A inibição seletiva da CGMP-GHOSPHODIesterase (PDE) depende do Ca2+-Calmodulina, aumentando os níveis de Camp e CGMP no cérebro.

Aumenta os níveis de ATP e AMP/AMP, aumenta o fluxo de norepinefrina e serotonina do cérebro, estimula o sistema noradrenérgico para cima; A droga tem efeito antioxidante. Os resultados dos efeitos acima ajudam a Vinpocetina a ter o efeito de proteger o cérebro.

A vinpocetina melhora significativamente a microcirculação da circulação cerebral: Inibidores de plaquetas; reduzir o aumento da viscosidade patológica do sangue; Aumentar a deformação dos glóbulos vermelhos e inibir a aquisição de adenosina dos glóbulos vermelhos, aumentar o transporte de oxigênio para o tecido cerebral, reduzindo a afinidade do oxigênio pelos glóbulos vermelhos.

A vinpocetina aumenta seletivamente a circulação cerebral: A droga aumenta o bombeamento do coração para o cérebro; Reduzir a resistência cerebral sem afetar os parâmetros de todo o corpo (pressão arterial, suprimento cardíaco, frequência cardíaca, resistência periférica total); Não causa apropriação de sangue. Além disso, durante o período de tratamento, a droga também aumenta o suprimento de sangue para a área do cérebro (mas não necrótica) é baixa (agindo inversamente com a apropriação de sangue).

Farmacocinética

absorção

A vinpocetina é rapidamente absorvida. A biodisponibilidade oral absoluta é de 7%. O pico de concentração plasmática atinge 1 hora após a ingestão. A principal posição de absorção encontra-se na parte superior do trato gastrointestinal. A droga não é metabolizada ao passar pela parede intestinal.

Distribuição

Em estudos realizados em ratos utilizando isótopos radioativos de vinpocetina, a maior concentração de concentração radioativa no fígado e no trato digestivo. A concentração mais alta da droga no tecido é medida 2 a 4 horas após a ingestão. A concentração radioativa medida no cérebro não é maior do que no sangue.

Em humanos, a proporção entre coesão e proteína plasmática é de 66%. O volume de distribuição é de 246,7 ± 88,5 litros, o que demonstra significativa coesão tecidual. O valor de depuração da vinpocetina (66,7 l/hora) excede o valor plasmático do fígado (50 l/hora), mostrando o metabolismo hepático.

Metabolismo

Os principais metabólitos da Vinpocetina são o ácido ApovinCamínico (AVA), responsável por cerca de 25 a 30% quando usado em humanos. Depois de beber, a área sob a curva do AVA é duas vezes maior do que quando usada por via intravenosa, indicando que o AVA é formado após o primeiro metabolismo da Vinpocetina. Outros metabólitos são identificados como hidroxi-vinpocetina, hidroxi-ava, di-hidroxi-ava-glicinato e seus complexos com glicuronídeo e/ou sulfato. Nas espécies de pesquisa, a quantidade de vinpocetina é excretada na urina na forma constante de apenas uma pequena porcentagem da dose.

Eliminação

O uso oral com dose repetida de 5mg ou 10mg de Vinpocetina apresenta dinâmica linear; A concentração plasmática estável é de 1,2 ± 0,27 ng/ml e 2,1 ± 0,33 ng/ml, de acordo com o apropriado correspondente. Em humanos, o tempo de venda é de 4,83 ± 1,29 horas. Em estudos realizados com compostos radioativos, verifica-se que a droga é excretada principalmente pela urina e fezes na proporção de 60/40.

Em cães e ratos, a maior parte da radioatividade é encontrada na origem da bile, mas não confirmou o papel principal da circulação intestinal. O ácido ApovinCamínico é excretado pelos rins por um simples processo de filtração no glomerular, o tempo de venda depende da dose e do medicamento.

Uma característica importante e superior da Vinpocetina é que ela não precisa de ajuste de dose quando usada para pessoas com fígado ou rins porque o medicamento não se acumula.

Alterações nas propriedades farmacocinéticas em condições especiais (idade, acompanhamento de doenças): A vinpocetina é utilizada principalmente em idosos, que é objeto da dinâmica do medicamento apresenta muitas alterações (redução da absorção, diferença na distribuição e metabolismo, redução da excreção), por isso é necessário realizar estudos farmacocinéticos nesta faixa etária, principalmente quando se toma medicamentos de longa duração.

Os resultados mostram que a dinâmica da droga nos idosos não é significativamente diferente da dos jovens. Em caso de disfunção hepática/rim, pode-se utilizar a dose habitual porque a Vinpocetina não se acumula, pelo que também pode tomar medicamentos de longa duração.

A maioria dos efeitos indesejados são leves e desaparecem por conta própria. Se algum dos efeitos colaterais acima se tornar grave ou se você encontrar quaisquer outros efeitos colaterais não mencionados acima, será necessário notificar o médico ou farmacêutico.

Você precisa avisar o médico se estiver sofrendo de alguma doença (principalmente insuficiência cardíaca, há alterações no eletrocardiograma).

Tenha cuidado ao usar

deve medir o eletrocardiograma no caso de síndrome do QT longo ou quando usado simultaneamente com outro medicamento que amplia a faixa do QT.

A capacidade de dirigir e operar máquinas

Não há dados sobre o efeito do medicamento na capacidade de dirigir e operar máquinas.

O efeito indesejado do medicamento que mais pode afetar a capacidade de dirigir ou operar máquinas é: dor de cabeça, tontura, vertigem, sono de frango, frequência cardíaca anormal, reação mental mental, agitação e inquietação. Esses efeitos ocorrem às vezes ou raramente. Os pacientes que experimentam esses efeitos indesejados ao usar Vinpocetina devem consultar um médico.

Gravidez

Contra-indicado o uso de Cavinton Forte durante a gravidez.

Período de lactação

Uso contra-indicado de Cavinon Forte durante a amamentação.

Interação medicamentosa

Ao tomar Vinpocetina com betabloqueadores (cloranolol, pinkolol), Clopamida , glibenclamida, digoxina , acenocumarol ou hidroclorotiazida não apresentam interações medicamentosas. Em casos raros, há um leve efeito de hipotensão ao compartilhar Vinpocetina com Alfa - Metildopa, por isso é necessário verificar regularmente a pressão arterial quando usado em combinação com esses dois medicamentos.

Embora os dados clínicos não demonstrem interações, é necessário ter cautela ao usar uma combinação de Vinpocetina com medicamentos no sistema nervoso central, medicamentos anticoagulosos e arritmia.