Кавинон Форте 10мг Гедеон препарат для лечения нарушений мозгового кровообращения (2 блистера по 15 таблеток)

Винпоцетин защищает нейронные клетки: препарат регулирует вредное воздействие клеточных реакций, вызванных стимуляцией аминокислот. Ингибиторы Na+ и Ca2+ зависят от напряжения, а также от рецепторов NMDA и AMPA. Препарат усиливает эффект защиты нервных клеток аденозина.

Винпоцетин стимулирует метаболизм в головном мозге: препарат увеличивает усвоение и потребление глюкозы и кислорода в тканях головного мозга; Повышение толерантности при кислородной недостаточности клеток головного мозга, усиление транспорта глюкозы – единственного источника энергии мозга через мозговой барьер, направление метаболизма глюкозы в аэробный цикл, более благоприятное с энергетической точки зрения; Избирательное ингибирование CGMP-GHOSPHODIesterase (PDE) зависит от Ca2+-кальмодулина, повышающего уровни Camp и CGMP в головном мозге.

Повышает уровни АТФ и AMP/AMP, увеличивает поток норадреналина и серотонина в мозг, стимулирует норадренергическую систему вверх; Препарат оказывает антиоксидантное действие. Результаты вышеуказанных эффектов помогают Винпоцетину защищать мозг.

Винпоцетин существенно улучшает микроциркуляцию мозгового кровообращения: Ингибиторы тромбоцитов; уменьшить повышение патологической вязкости крови; Усиливают деформацию эритроцитов и тормозят приобретение аденозина эритроцитами, увеличивают транспорт кислорода в ткани головного мозга за счет снижения сродства кислорода к эритроцитам.

Винпоцетин избирательно увеличивает мозговое кровообращение: Препарат увеличивает частоту перекачивания крови в мозг; Снижение мозгорезистентного сопротивления без влияния на параметры всего организма (кровяное давление, кровоснабжение сердца, частоту сердечных сокращений, общее периферическое сопротивление); Не вызывает кровопролития. Более того, в период лечения препарат также увеличивает кровоснабжение области мозга (но не некротизирует) слабо (действуя обратно пропорционально кровоснабжению).

Фармакокинетика

всасывание

Винпоцетин быстро всасывается. Абсолютная биодоступность при пероральном приеме составляет 7%. Пиковая концентрация в плазме достигается через 1 час после употребления. Основное положение всасывания находится в верхнем отделе желудочно-кишечного тракта. Препарат не метаболизируется при прохождении через стенку кишечника.

Распространение

В исследованиях, проведенных на крысах с применением радиоактивных изотопов Винпоцетина, выявлена ​​наибольшая концентрация радиоактивных концентраций в печени и пищеварительном тракте. Наибольшая концентрация препарата в тканях отмечается через 2-4 часа после употребления. Концентрация радиоактивных веществ, измеренная в мозге, не выше, чем в крови.

У человека соотношение сцепления с белками плазмы составляет 66%. Объем распределения составляет 246,7±88,5 л, что свидетельствует о значительной сплоченности тканей. Величина клиренса винпоцетина (66,7 л/час) превышает показатель в плазме печени (50 л/час), что свидетельствует о метаболизме в печени.

Метаболизм

Основными метаболитами винпоцетина являются аповинкамининовая кислота (AVA), составляющая около 25–30% при применении у человека. После питья площадь под кривой АВА в два раза больше, чем при внутривенном применении, что указывает на то, что АВА образуется после первого метаболизма Винпоцетина. Другие метаболиты идентифицируются как гидрокси-винпоцетин, гидрокси-ава, дигидрокси-ава-глицинат и их комплексы с глюкуронидом и/или сульфатом. У исследуемых видов количество Винпоцетина выводится с мочой в виде постоянной лишь нескольких процентов дозы.

Устранение

При пероральном применении повторной дозы винпоцетина 5 или 10 мг наблюдается линейная динамика; Стабильная концентрация в плазме составляет 1,2±0,27 нг/мл и 2,1±0,33 нг/мл по соответствующим данным. У человека время продажи составляет 4,83±1,29 часа. В исследованиях, проведенных с радиоактивными соединениями, установлено, что препарат выводится преимущественно через мочу и кал в соотношении 60/40.

У собак и крыс большая часть радиоактивности связана с желчью, но не подтверждена основная роль кишечной циркуляции. АповинКаминовая кислота выводится почками путем простого процесса фильтрации в клубочках, время реализации зависит от дозы и препарата.

Важной и превосходной особенностью Винпоцетина является то, что при его применении для людей с заболеваниями печени или почек не требуется корректировать дозу, поскольку препарат не накапливается.

Изменение фармакокинетических свойств при особых условиях (возраст, сопутствующие заболевания): Винпоцетин применяют в основном у пожилых людей, у которых в динамике препарата наблюдается множество изменений (снижение всасывания, различие в распределении и метаболизме, снижение выведения), поэтому необходимо проведение фармакокинетических исследований на этой возрастной группе, особенно при длительном приеме препарата.

Приведены результаты о том, что динамика применения препарата у пожилых людей существенно не отличается от молодежи. При нарушениях функции печени/почек можно использовать обычную дозу, поскольку винпоцетин не накапливается, поэтому можно принимать и препараты длительного действия.

Большинство нежелательных эффектов легкие и проходят самостоятельно. Если какой-либо из вышеперечисленных побочных эффектов становится серьезным или если вы обнаружите какие-либо другие побочные эффекты, не упомянутые выше, вам необходимо сообщить об этом врачу или фармацевту.

Необходимо сообщить врачу, если вы страдаете какими-либо заболеваниями (особенно сердечной недостаточностью, наблюдаются изменения на электрокардиограмме).

Будьте осторожны при применении

следует измерять электрокардиограмму в случае синдрома удлиненного интервала QT или при одновременном применении с другим препаратом, расширяющим диапазон QT.

Способность управлять автомобилем и работать с механизмами

Данные о влиянии препарата на способность управлять автомобилем и работать с механизмами отсутствуют.

Нежелательным действием препарата, которое больше всего может повлиять на способность управлять автомобилем или работать с механизмами, являются: головная боль, головокружение, головокружение, куриный сон, нарушение сердечного ритма, психические реакции, возбуждение и беспокойство. Эти эффекты иногда или редко возникают. Пациентам, у которых возникают подобные нежелательные эффекты при применении Винпоцетина, следует проконсультироваться с врачом.

Беременность

Кавинтон Форте противопоказано применять во время беременности.

Период лактации

Противопоказано применение Кавинон Форте в период грудного вскармливания.

Лекарственное взаимодействие

При приеме Винпоцетина с бета-блокаторами (хлоранололом, пинкололом), Клопамидом, глибенкламидом, дигоксином, аценокумаролом или гидрохлоротиазидом лекарственное взаимодействие не возникает. В редких случаях при совместном применении Винпоцетина с Альфа-Метилдопой наблюдается легкий гипотензивный эффект, поэтому при применении в сочетании с этими двумя препаратами необходимо регулярно проверять артериальное давление.

Хотя клинические данные не свидетельствуют о взаимодействии, необходимо соблюдать осторожность при сочетании Винпоцетина с препаратами, влияющими на ЦНС, антикоагулянтами и средствами против аритмии.