Кавінон Форте 10мг Гедеон препарат для лікування порушень мозкового кровообігу (2 блістери по 15 таблеток)

Вінпоцетин захищає клітини нейронів: препарат регулює шкідливий вплив клітинних реакцій, викликаних стимулюючими амінокислотами. Інгібітори Na+ і Ca2+ залежать від напруги, а також NMDA і AMPA рецепторів. Препарат посилює дію захисту нервових клітин аденозину.

Вінпоцетин стимулює метаболізм у головному мозку: препарат збільшує надходження та споживання глюкози та кисню в тканинах мозку; Підвищення толерантності при кисневому дефіциті клітин мозку, посилення транспортування глюкози як єдиного джерела енергії мозку через мозковий бар'єр, енергетично більш сприятливий напрям метаболізму глюкози на аеробний цикл; Вибіркове інгібування CGMP-GHOSPHODIesterase (PDE) залежить від Ca2+-Calmodulin, підвищуючи рівні Camp і CGMP в мозку.

Підвищує рівні АТФ і AMP/AMP, збільшує потік норадреналіну і серотоніну в мозок, стимулює норадренергічну систему вгору; Препарат має антиоксидантну дію. Результати вищезазначених ефектів допомагають вінпоцетину захищати мозок.

Вінпоцетин значно покращує мікроциркуляцію мозкового кровообігу: Інгібітори тромбоцитів; зменшити підвищення патологічної в’язкості крові; Збільшують деформацію червоних кров'яних тілець і пригнічують придбання аденозину червоними кров'яними тільцями, збільшують транспорт кисню в тканину мозку шляхом зменшення спорідненості кисню до червоних кров'яних тілець.

Вінпоцетин вибірково посилює мозковий кровообіг: препарат посилює роботу серця, що перекачується до мозку; Зниження резистентного опору головного мозку без впливу на параметри всього організму (артеріальний тиск, серцевий ритм, ЧСС, загальний периферичний опір); Не викликає кровообігу. Крім того, в період лікування препарат також посилює кровопостачання ділянки головного мозку (але не некротичного) незначно (діючи зворотно кровопоглинанню).

Фармакокінетика

всмоктування

Вінпоцетин швидко всмоктується. Абсолютна біодоступність при пероральному прийомі становить 7%. Максимальна концентрація в плазмі досягається через 1 годину після вживання. Основне місце всмоктування знаходиться у верхній частині шлунково-кишкового тракту. Препарат не метаболізується при проходженні через стінку кишечника.

Розповсюдження

У дослідженнях, проведених на щурах з використанням радіоактивних ізотопів вінпоцетину, найвища концентрація радіоактивних речовин була в печінці та травному тракті. Найвища концентрація препарату в тканинах вимірюється через 2-4 години після вживання. Концентрація радіоактивності, виміряна в мозку, не вище, ніж у крові.

У людини відношення когезії до білка плазми становить 66%. Об’єм розподілу становить 246,7 ± 88,5 л, що свідчить про значну когезію тканин. Величина кліренсу вінпоцетину (66,7 л/год) перевищує значення печінки в плазмі крові (50 л/год), що свідчить про метаболізм у печінці.

Метаболізм

Основними метаболітами вінпоцетину є аповінкамінова кислота (AVA), яка становить близько 25-30% при застосуванні для людей. Після вживання алкоголю площа під кривою AVA вдвічі більша, ніж при внутрішньовенному застосуванні, свідчить про те, що AVA утворюється після першого метаболізму вінпоцетину. Інші метаболіти ідентифіковані як гідрокси-вінпоцетин, гідрокси-ава, дигідрокси-ава-гліцинат та їх комплекси з глюкуронідом та/або сульфатом. У досліджуваних видів кількість вінпоцетину виводиться із сечею у вигляді постійної лише кількох відсотків дози.

Усунення

При пероральному застосуванні повторної дози 5 мг або 10 мг вінпоцетину спостерігається лінійна динаміка; Стабільна концентрація в плазмі становить 1,2 ± 0,27 нг/мл і 2,1 ± 0,33 нг/мл відповідно до відповідних. У людини час продажу становить 4,83 ± 1,29 години. У дослідженнях, проведених з радіоактивними сполуками, встановлено, що препарат виводиться переважно із сечею та калом у співвідношенні 60/40.

У собак і щурів більша частина радіоактивності виявляється з жовчю, але не підтвердила основну роль кишкового кровообігу. Аповінкамінінова кислота виводиться нирками шляхом простого процесу фільтрації в клубочковій залозі, час реалізації залежить від дози та препарату.

Важливою та чудовою властивістю вінпоцетину є те, що йому не потрібно коригувати дозу при застосуванні людям із захворюваннями печінки чи нирок, оскільки препарат не накопичується.

Зміни фармакокінетичних властивостей за особливих умов (вік, супутнє захворювання): Вінпоцетин в основному застосовують для людей похилого віку, який є об'єктом динаміки препарату, має багато змін (зниження всмоктування, різниця в розподілі та метаболізмі, зниження виведення), тому необхідно проводити фармакокінетичні дослідження на цій віковій групі, особливо при тривалому прийомі препаратів.

Результати показують, що динаміка дії препарату на людей похилого віку істотно не відрізняється від молодих людей. У разі дисфункції печінки/нирок можна використовувати звичайну дозу, оскільки вінпоцетин не накопичується, тому його також можна приймати довгостроково.

Більшість небажаних ефектів незначні та зникають самі по собі. Якщо будь-який із зазначених вище побічних ефектів стає серйозним або якщо ви виявите будь-які інші побічні ефекти, не згадані вище, вам необхідно повідомити про це лікаря або фармацевта.

Про будь-які захворювання (особливо серцеву недостатність, зміни на електрокардіограмі) необхідно повідомити лікаря.

Будьте обережні при застосуванні

слід вимірювати електрокардіограму у разі синдрому подовженого інтервалу QT або при одночасному застосуванні з іншим препаратом, який розширює діапазон QT.

Здатність керувати автомобілем та працювати з механізмами

Немає даних щодо впливу препарату на здатність керувати автотранспортом та працювати з механізмами.

Небажана дія препарату може найбільше вплинути на здатність керувати автомобілем або працювати з механізмами: головний біль, запаморочення, запаморочення, сонливість, порушення серцевого ритму, психічна реакція, збудження та неспокій. Ці ефекти виникають іноді або рідко. Пацієнти, які відчувають ці небажані ефекти під час застосування вінпоцетину, повинні проконсультуватися з лікарем.

Вагітність

Кавінтон Форте протипоказано застосовувати під час вагітності.

Період лактації

Протипоказано застосування Кавінон Форте в період годування груддю.

Лікарська взаємодія

При прийомі вінпоцетину з бета-блокаторами (хлоранолол, пінколол), клопамідом , глібенкламідом, дигоксином , аценокумаролом або гідрохлортіазидом не виникає лікарської взаємодії. У рідкісних випадках спостерігається легкий гіпотензивний ефект при спільному застосуванні вінпоцетину з альфа-метилдопою, тому при одночасному застосуванні з цими двома препаратами необхідно регулярно перевіряти артеріальний тиск.

Хоча клінічні дані не свідчать про взаємодію, необхідно бути обережним при застосуванні комбінації вінпоцетину з препаратами, що впливають на центральну нервову систему, антикоагулянтами та аритмією.