سيفبيفوكسيل 400 ها تاي دواء لالتهاب الشعب الهوائية الحاد (30 قرص)

الخصائص الدوائية: رمز ACT: J01DD16 - سيفالوسبورين.

سيفديتورين بيفوكسيل هو مضاد حيوي شبه اصطناعي من مجموعة السيفالوسبورينات الجيل الثالث يستخدم عن طريق الفم، يستخدم في علاج الالتهابات البكتيرية الحادة أو الدفعات الحادة من التهاب الشعب الهوائية المزمن، والالتهاب الرئوي المكتسب في المجتمع الناجم عن البكتيريا الحساسة، بما في ذلك: H. Influenzae، H. Parainfluenzae، العقدية الرئوية الحساسة مع البونيسلين، البونيسلين، البنسلين، البونيسلين، البنسلين، البنسلين موراكسيلا كاتغرهاليس، التهاب الحلق (العقدية المقيحة)، عدوى الجلد وتنظيم تحت الجلد غير معقد (S. Aureus بدون مقاومة متعددة، العقدية المقيحة).

Cefditoren مستدام مع العديد من أنواع إنزيمات ب-لاكتاماز، بما في ذلك البنسليناز وبعض السيفالوسبوريناز، والتي تسببها البكتيريا سالبة الجرام وإيجابية الجرام. على غرار الجيل الثالث الحالي من السيفالوسبورين (مثل سيفدينير، سيفكسيم)، يتمتع سيفديتورين بمطياف مضاد للجراثيم سلبي الجرام أوسع من الجيل الأول والثاني من السيفالوسورين. علاوة على ذلك، يعمل سيفديتورين مع البكتيريا إيجابية الجرام بشكل أفضل من السيفالوسبورين. في حالة عدم توفر سيفالوسبورينات الجيل الثالث الأخرى. آلية عمل السيفديتورين مشابهة للجيل الثالث من السيفالوسبورين. سيفديتورين بيفوكسيل هو دواء أولي (عقار أولي) ذو تأثيرات مضادة للجراثيم قليلة جدًا. يتم تحلل Cefditoren Povixil بعد امتصاصه في الجسم بواسطة استرات لإطلاق Cefditoren إلى النشاط و pivalat إلى اللون. يثبط سيفديتورين تخليق جدران الخلايا البكتيرية عن طريق ربط البروتينات المركبة بالبنسلين، مما يثبط الخطوة النهائية لنقل الأحماض الأمينية بين سلاسل الببتيد لتخليق الببتيدوغليكان في جدران الخلايا البكتيرية.

يتم فصل البكتيريا عن نشاط الأحماض Autolysin وMurein Hydrolase.

الحركية الدوائية الديناميكية

الامتصاص

بعد الشرب، يمتص سيفديتورين بيفوكسيل ويتحلل ليشكل سيفديتورين بواسطة الإستريزات. يبلغ تركيز السيفديتورين الذروة عند متوسط ​​الجوع حوالي 1.8 ± 0.6 نانوجرام/مل بعد تناول جرعة واحدة قدرها 200 مجم ويتحقق بعد تناوله من 1.5 إلى 3 ساعات.

لا يتراكم السيفديتورين عند استخدام النظام مرتين يوميًا لدى المرضى الذين يتمتعون بوظائف الكلى الطبيعية.

تبلغ التوافر الحيوي المطلق عن طريق الفم لجوع سيفديتورين حوالي 14% وعند تناول وجبة قليلة الدسم تكون 16.15 + 3%. يؤدي الغذاء إلى زيادة المساحة تحت المنحنى وCMAX للسيفديتورين بنسبة 70% و50% على التوالي.

التوزيع

يبلغ حجم التوزيع في الحالة المستقرة لـ CEFDitoren 9.3 ± 1.6 لتر.

يرتبط السيفديتورين بشكل رئيسي بالألبومين حوالي 88% وتنخفض هذه النسبة عندما تنخفض كمية الألبومين في البلازما.

طلاء مائي في الجلد: الحد الأقصى لتركيز سيفديتورين في طلاء الجلد في الجلد بعد شرب 4-6 ساعات من جرعة 400 ملغ يصل إلى متوسط ​​1.1 ± 0.42 ميكروغرام/مل. ويعادل هذا التركيز 56 ± 15% من تركيز الدم في الدم.

أنسجة الأميدان: بالنسبة للمرضى الذين يعانون من قطع الأميدان، في حالة الجوع، يكون تركيز السيفديتورين في أنسجة الأميدان 0.18 ± 0.07 ميكروجرام/جم بعد جرعة 200 مجم من 2-4 ساعات. متوسط ​​تركيز الدواء في أميدان هو 12 ± 3% مقارنة بتركيزه في الدم.

السائل النخاعي: لا تتوفر حاليًا معلومات حول إمكانية توزيع الأدوية في السائل النخاعي

الأيض والتخلص

الوقت اللازم للتخلص من السيفديتورين هو 1.6 ± 0.4 ساعة لدى الأشخاص الأصحاء.

يكاد يكون الدواء خاليا من التمثيل الغذائي. بعد تناوله، يُفرز الدواء بشكل رئيسي عن طريق الكلى مع ترشيح كبيبي يبلغ حوالي 4-5 لتر/ساعة. ضعف التخلص من الأدوية لدى مرضى الكلى.

يتم تحلل سيفديتورين بيفوكسيل مائيًا ليشكل المادة الفعالة سيفديتورين مصحوبة بتكوين بيفالات. بعد شرب جرعات متعددة من سيفديتورين بيفوكسيل، أكثر من 70% من البيفالات الممتصة. يتم التخلص من البيفالات بشكل رئيسي عن طريق الكلى من خلال تكوين البيفالولكارنيتين.

الفشل الكلوي الحاد، الحساسية، آلام المفاصل، الربو القصبي، تضخم النيتروجين في الدم، تقليل الكالسيوم، زيادة زمن تخثر الدم، التثبيت الكروموسومي، العدوى الفطرية، فرط سكر الدم، الالتهاب الرئوي الخلالي، نقص الكريات البيض، فرط بوتاسيوم الدم، نقص سكر الصوديوم، التهاب القولون الوهمي، متلازمة ستيفن جونسون، رمي تخفيض الدم، نخر الجلد المسموم.

التفاعلات الجانبية لمجموعات السيفالوسبورينات:

بالإضافة إلى الآثار الجانبية المذكورة أعلاه، فإن المرضى الذين يعالجون بالسيفديتورين قد يعانون من آثار جانبية مثل الأدوية الأخرى في مجموعة المضادات الحيوية من السيفالوسبورينات بما في ذلك: الحساسية، الحساسية المفرطة، حمى المخدرات، متلازمة ستيفنز جونسون، حمامي متنوعة، نخر النيلي، التهاب القولون، خلل في الكلى، عسر المرارة، تضخم الدم، فقر الدم بألياف الدم.

بعض التغيرات تحت الإكلينيكية مثل: إطالة أمد. البروثرومبين. إيجابية كاذبة مع اختبار كومبس المباشر، اختبار البول. زيادة الفوسفاتيز القلوية. زيادة البيليروبين. تخفيض الصفائح الدموية.

كن حذرًا عند استخدامه

كن حذرًا عند وصف سيفبيفوكسيل للمرضى الذين لديهم تاريخ من الحساسية للسيفالوسبورين أو البنسلين أو أدوية أخرى. بالنسبة للمرضى الذين يعانون من حساسية البنسلين، من الضروري المراقبة عن كثب عند وصف دواء سيفديتورين لأن المريض قد يكون مصابًا بحساسية متقاطعة.

تم الإبلاغ عن التهاب القولون المزيف في معظم المضادات الحيوية، بما في ذلك سيفديتورين. لذلك، من المهم الانتباه إلى هذا التشخيص عند تناول الأدوية للمرضى الذين يعانون من الإسهال بسبب استخدام المضادات الحيوية.

يؤدي العلاج بالمضادات الحيوية إلى تغيير البكتيريا المعوية ويمكن أن يساعد في نمو البكتيريا الضارة. تشير الدراسات إلى أن السم الذي تنتجه المطثية العسيرة هو السبب الرئيسي لالتهاب القولون بالمضادات الحيوية.

لا ينصح باستخدام سيفبيفوكسيل في الأنظمة التي تحتاج إلى علاج طويل الأمد بالمضادات الحيوية لأن الأدوية الأخرى تحتوي على بيفالات عند استخدامها لأكثر من شهر واحد، مما يسبب نقص الكارنيتين. وعندما يستخدم على المدى القصير أو يتكرر بعد فترة قصيرة فإن الدواء لا يسبب هذه الظاهرة. تأثير سيفديتورين بيفوكسيل على تركيز الكارنيتين عند استخدامه على المدى القصير غير معروف.

يخضع المرضى المصابون بالالتهاب الرئوي المجتمعي لسيفديتورين 200 ملغ مرتين يوميا خلال 14 يوما، وينخفض ​​تركيز الكارنيتين في الدم بحوالي 30%. عند استخدام جرعة 400 ملجم مرتين يوميًا خلال 14 يومًا، انخفض تركيز الكارنيتين بحوالي 46%. ويعود تركيز الكارنيتين إلى مستوياته الطبيعية خلال 7 أيام من إيقاف الدواء.

لم تظهر الدراسات التي أجريت على مرضى الالتهاب الرئوي المجتمعي أي آثار جانبية بسبب انخفاض مستويات الكارنيتين. ومع ذلك، بالنسبة لمجموعات أخرى من المرضى (مثل المرضى الذين يعانون من اختلال كلوي أو انخفاض كتلة العضلات)، يزداد هذا الخطر عند استخدام سيفديتورين بيفوكسيل. علاوة على ذلك، لم يتم تحديد تعديل الجرعة للمرضى الذين يعانون من الفشل الكلوي في المرحلة النهائية.

كما هو الحال مع المضادات الحيوية الأخرى، فإن الاستخدام المطول يمكن أن يزيد من خطر مقاومة الأدوية. يمكن أن يسبب السيفالوسبورينات انخفاضًا في نشاط البروثرومبين، خاصة في المرضى الذين يعانون من الكلى أو الكبد أو سوء التغذية والمرضى الذين يحتاجون في السابق إلى علاج بنظام مضاد للتخثر. يجب مراقبة البروثرومبين وقد يلزم الإشارة إلى فيتامين K إذا لزم الأمر. في الدراسات السريرية، لا يوجد فرق بين مقارنة السيفديتورين والسيفالوسبورينات مع خطر إطالة زمن البروثرومبين.

يجب تناول سيفبيفوكسيل بعد الأكل لزيادة التوافر البيولوجي. يمكن استخدام الدواء في وقت واحد مع حبوب منع الحمل عن طريق الفم. عدم القدرة على استخدام سيفبيفوكسيل مع الأدوية المضادة للعصارة في نفس الوقت.

استخدام الأدوية للنساء الحوامل والمرضعات

لا يسبب سيفديتورين بيفوكسيل مسخًا في الأرانب والفئران بحثًا بجرعة 1000 ملغم / كغم / يوم، أي ما يعادل حوالي 24 ضعف جرعة 200 ملغم مرتين يوميًا في الأشخاص بما يعادل ملغم / م / يوم. في الأرانب، تمت دراسة أعلى جرعة على أنها 90 ملجم/كجم/يوم، 4 أضعاف جرعة 200 ملجم، مرتين يوميًا في الأشخاص محسوبة بالملجم/م2/يوم.

عند هذه الجرعة يكون الدواء سامًا للأرنب الأم ويؤدي إلى الولادة المبكرة.

في أبحاث ما بعد الولادة على الفئران، لا يسبب سيفديتورين بيفوكسيل أي آثار جانبية للبقاء على قيد الحياة وتطوير السلوك والجسدية والخصوبة للفأر عندما يتعلق الأمر بمرحلة النمو الجنسي بجرعة تصل إلى 750 ملغم/كغم/يوم، 18 ضعف جرعة 200 ملغم مرتين يوميًا في الشخص بما يعادل ملغم/م/كغم.

ومع ذلك، لا يوجد حاليا أي بحث كامل على البشر، لذلك إذا كان من الضروري حقا استخدام سيفديتورين للنساء أثناء الحمل.

يفرز السيفديتورين في الحليب عند دراسته على الفئران. ونظرًا لأن العديد من الأدوية تفرز في الحليب، فمن الضروري توخي الحذر عند استخدام سيفديتورين للنساء المرضعات.

تأثير الدواء على القدرة على القيادة وتشغيل الآلات

لا يوجد حاليا أي بحث حول تأثير الدواء على القيادة أو تشغيل الآلات. لكن يتم تسجيل بعض الآثار الجانبية (الدوخة، النوم، الصداع) قد تؤثر على القدرة على القيادة أو تشغيل الآلة. يجب أن ينصح المرضى بهذا التأثير الجانبي عند استخدام الدواء.

دواء تفاعلي

حبوب منع الحمل: سيفديتورين بيفوكسيل متعدد الجرعات غير مؤثر على حركية الإثينيل استراديول.

المضادات الحيوية: مركزة مع مضادات العصير المحتوية على الألمنيوم وهيدروكسيد المغنيسي تقلل من امتصاص السيفديتورين بعد الأكل، أي تقليل المساحة تحت المنحنى بنسبة 11% و14%. على الرغم من أن التأثير السريري غير معروف بشكل ملحوظ، إلا أنه لا ينصح باستخدام هذين العقارين في وقت واحد.

H2 anti-H2: استخدم جرعة واحدة من حقن فاموتيدين وقلل من امتصاص سيفديتورين 400 ملغ بجرعات فردية بعد الأكل، ويظهر ذلك من خلال تقليل AUC بنسبة 22٪ و 27٪ CMAX. لا يُنصح أيضًا باستخدام هذين العقارين في وقت واحد على الرغم من عدم معرفة التأثير السريري.

بروبينيسيد: مثل المضادات الحيوية بي-لاكتام، يؤدي الاستخدام المتزامن مع بروبينيسيد إلى زيادة CMAX لـ CEFDitoren بنسبة 49% وAUC 122% ويطيل وقت البيع بما يصل إلى 53%.

التفاعلات الاختبارية: يمكن أن تسبب تفاعل كومبس الإيجابي المباشر، واختبار الحديديك المزيف، واختبار البول الكاذب عند استخدام كلينيتيست.

التفاعل مع الطعام: يزيد الطعام من امتصاص السيفديتورين. الوجبات الدسمة تزيد من التوافر الحيوي للدواء.