Cefpivoxil 400 Ha Tay lék na akutní bronchitidu (30 tablet)

Farmakologická charakteristika: ACT kód: J01DD16 - Cefalosporin.

cefditoren pivoxil je semisyntetické antibiotikum cefalosporinové skupiny 3. generace používané perorálně, používané k léčbě akutních bakteriálních infekcí nebo akutních šarží chronické bronchitidy, získané pneumonie v komunitě: způsobené H. chřipkou senzitivní, bakterie H. influenza Streptococcus pneumoniae citlivý s poeniklinem, poeniklinem, penicilinem, poeniklinem, penicilinem, penicilinem Moraxella Catgrhalis, bolest v krku (Streptococcus pyogenes), kožní infekce a nekomplikovaná subkutánní organizace (S. Aureus bez vícenásobné rezistence, Streptococcus pyogenes udržitelný). B-laktamázy, včetně penicilináz a některých cefalosporináz, způsobené gramnegativními a grampozitivními bakteriemi. Podobně jako současný cefalosporin 3. generace (jako je cefdinir, cefixim) má cefditoren širší gramnegativní antibakteriální spektroskopii než cefalosorin 1. a 2. generace. Cefditoren navíc pracuje s grampozitivními bakteriemi lépe než cefalosporin. Když nejsou dostupné jiné cefalosporiny 3. generace. Mechanismus účinku cefditorenu je podobný jako u cefalosporinu 3. generace. Cefditoren Pivoxil je proléčivo (prodrug) s velmi malými antibakteriálními účinky. Cefditoren Povixil je po vstřebání do těla hydrolyzován estery, aby se uvolnil Cefditoren do aktivity a pivalát do barvy. Cefditoren inhibuje syntézu bakteriálních buněčných stěn spojením penicilinových proteinů, čímž inhibuje poslední krok přenosu aminokyselin mezi peptidovými řetězci syntézy peptidoglykanů v bakteriálních buněčných stěnách.

bakterie jsou odděleny od aktivity kyselin autolysin a Murein hydroláza.

Dynamická farmakokinetika

absorpce

Po vypití se Cefditoren Pivoxil absorboval a hydrolyzoval za vzniku Cefditorenu esterázami. Maximální koncentrace cefditorenu při hladovění v průměru je asi 1,8 ± 0,6 ng/ml po užití jedné dávky 200 mg a dosažená po užití za 1,5 až 3 hodiny.

Cefditoren se neakumuluje při použití režimu dvakrát denně u pacientů s normální funkcí ledvin.

Absolutní perorální biologická dostupnost hladu Cefditorenu je asi 14 % a při konzumaci nízkotučného jídla je 16,15 + 3 %. Jídlo zvyšuje AUC a CMAX cefditorenu o 70 % a 50 %.

distribuce

Distribuční objem ve stabilním stavu CEFDitorenu je 9,3 ± 1,6 l.

Cefditoren je spojen hlavně s albuminem, asi z 88 % a tato míra se snižuje, když se množství albuminu v plazmě snižuje.

Vodní leštidlo v kůži: Maximální koncentrace cefditorenu v leštidle na kůži v kůži po vypití 4-6 hodin 400mg dávky dosahuje v průměru 1,1 ± 0,42 Ug/ml. Tato koncentrace odpovídá 56 ± 15 % krevní koncentrace v krvi.

Amydanová tkáň: U pacientů s amydanovým řezáním ve stavu hladu je koncentrace cefditorenu v Amydanové tkáni 0,18 ± 0,07 Ug/g po dávce 200 mg po dobu 2-4 hodin. Průměrná koncentrace léku v Amydanu je 12 ± 3 % ve srovnání s koncentrací v krvi.

Mozkomíšní mok: Informace o možnosti distribuce léků do mozkomíšního moku nejsou v současné době k dispozici

metabolismus a eliminace

Doba eliminace cefditorenu je u zdravých lidí 1,6 ± 0,4 hodiny.

Lék nemá téměř žádný metabolismus. Po podání se lék vylučoval převážně ledvinami s glomerulární filtrací asi 4-5 l/hod. Špatná eliminace léků u pacientů s onemocněním ledvin.

Cefditoren Pivoxil je hydrolyzován za vzniku účinné látky CefDitoren doprovázené tvorbou pivalátu. Po požití více dávek Cefditoren Pivoxil se vstřebá více než 70 % pivalátu. Pivalát se vylučuje hlavně ledvinami tvorbou pivalolkarnitinu.

Akutní selhání ledvin, alergie, bolesti kloubů, bronchiální astma, hyperplazie krevního dusíku, snížení vápníku, prodloužení doby srážení krve, chromozomická fixace, plísňová infekce, hyperlem hladiny glukózy v krvi, intersticiální pneumonie, leukopenie, hyperkalémie, hypoglykemický sodík, falešná kolitida, Steven-Johnsonův syndrom, redukce krveprolití, otrávená nekróza kůže.

Vedlejší reakce cefalosporinových skupin:

Kromě výše uvedených nežádoucích účinků se u pacientů léčených cefditorenem mohou vyskytnout nežádoucí účinky jako u jiných léků ze skupiny cefalosporinových antibiotik, včetně: alergií, anafylaxe, lékové horečky, Stevens-Johnsonova syndromu, různého erytému, indigoické nekrózy, kolitidy, dysfunkce ledvin, cholecyst, změny krevního řečiště, některé změny krevního řečiště, anémie. prodloužení protrombinu; falešně pozitivní s přímým Coombsovým testem, močový test; zvýšení alkalické fosfatázy; zvýšit bilirubin; redukce krevních destiček.

Buďte opatrní při používání

Buďte opatrní při indikaci cefpivoxilu u pacientů s alergií na cefalosporiny, penicilin nebo jiné léky v anamnéze. U pacientů s alergií na penicilin je nutné pečlivě sledovat, pokud je cefditoren indikován, protože pacient může mít zkříženou alergii.

Falešná kolitida byla hlášena u většiny antibiotik, včetně Cefditorenu. Proto je důležité věnovat pozornost této diagnóze při užívání léků u pacientů s průjmem v důsledku užívání antibiotik.

Léčba antibiotiky mění střevní bakterie a může pomoci růstu škodlivých bakterií. Studie ukazují, že toxin produkovaný Clostridium difficile je hlavní příčinou antibiotické kolitidy.

Cefpivoxil se nedoporučuje v režimech, které vyžadují dlouhodobou léčbu antibiotiky, protože jiné léky obsahují pivalate, pokud jsou užívány déle než 1 měsíc, což způsobuje nedostatek karnitinu. Při krátkodobém použití nebo opakovaném v krátkém čase lék nezpůsobuje tento jev. Účinek cefditoren pivoxilu na koncentraci karnitinu při krátkodobém užívání není znám.

Pacientům s komunitní pneumonií je podáván cefditoren v dávce 200 mg dvakrát denně po 14 dnech, koncentrace karnitinu v krvi klesá asi o 30 %. Při použití dávky 400 mg 2x denně po 14 dnech se koncentrace karnitinu snížila o cca 46%. Koncentrace karnitinu se vrátí k normálním hodnotám do 7 dnů po ukončení léčby.

Studie s pacienty s komunitní pneumonií neprokázaly žádné vedlejší účinky v důsledku snížených hladin karnitinu. U jiných skupin pacientů (jako jsou pacienti s poruchou funkce ledvin nebo sníženou svalovou hmotou) se však toto riziko při užívání přípravku Cefditoren Pivoxil zvyšuje. Navíc nebyla stanovena úprava dávky pro pacienty v konečném stádiu selhání ledvin.

Stejně jako u jiných antibiotik může dlouhodobé užívání zvýšit riziko lékové rezistence. Cefalosporiny mohou způsobit snížení aktivity protrombinu, zejména u pacientů s ledvinami nebo játry nebo špatnou výživou a pacientů, kteří dříve potřebovali léčbu antikoagulačním režimem. Protrombin by měl být monitorován a v případě potřeby může být nutné indikovat vitamin K. V klinických studiích není mezi cefditorenem a cefalosporiny žádný rozdíl ve srovnání s rizikem prodloužení protrombinového času.

Ke zvýšení biologické dostupnosti je nutné užívat Cefpivoxil po jídle. Lék lze užívat současně s perorálními antikoncepčními pilulkami. Cefpivoxil nelze používat současně s léky proti šťávě.

Užívejte léky pro těhotné a kojící ženy

cefditoren pivoxil nezpůsobuje teratogen u králíků a myší v dávce 1000 mg/kg/den, což odpovídá přibližně 24násobku dávky 200 mg 2krát denně u lidí ekvivalentní mg/m/den. U králíků je nejvyšší dávka studována jako 90 mg/kg/den, 4krát vyšší než dávka 200 mg, 2krát denně u lidí, počítáno podle mg/m2/den.

V této dávce je droga toxická pro matku králíka a vede k předčasnému porodu.

Při poporodním výzkumu u myší nezpůsobuje Cefditoren Pivoxil žádné vedlejší účinky na přežití, vývoj chování a fyzickou a plodnost myši, pokud jde o fázi sexuálního vývoje, s dávkou až 750 mg/kg/den, což je 18násobek dávky 200 mg dvakrát denně u osoby ekvivalentní mg/m/kg.

V současnosti však neexistuje úplný výzkum na lidech, takže pokud je to opravdu nutné, CEFDITOREN pro ženy během těhotenství.

Při studiu na myších se cefditoren vylučuje do mléka. Vzhledem k tomu, že mnoho léků se vylučuje do mléka, je nutné být při používání cefditorenu pro kojící ženy opatrný.

Účinek léku na schopnost řídit a obsluhovat stroje

V současné době neexistuje žádný výzkum vlivu léku na řízení nebo obsluhu strojů. Jsou však zaznamenány některé nežádoucí účinky (závratě, spánek, bolest hlavy), které mohou ovlivnit schopnost řídit nebo obsluhovat stroje. Pacientům by měl být tento nežádoucí účinek při užívání léku doporučen.

Interaktivní lék

Perorální antikoncepční pilulky: Cefditoren Pivoxil vícedávkový bez vlivu na kinetiku ethinylestradiolu.

Antibiotická léčiva: Koncentrovaná s léčivy proti šťávě obsahujícím hliník a hydroxidem horečnatým snižuje absorpci cefditorenu po jídle, konkrétně o 11 % a 14 % snížení AUC. Ačkoli klinický dopad není významně znám, nedoporučuje se užívat tyto dva léky současně.

H2 anti -H2: Použijte jednu dávku famotidinové injekce a snižte absorpci cefditorenu 400 mg v jednotlivých dávkách po jídle, což se projeví snížením AUC o 22 % a CMAX o 27 %. Tyto dva léky se také nedoporučují používat současně, i když klinický dopad není znám.

Probenecid: Stejně jako B-laktamová antibiotika zvyšuje současné užívání s Probenecidem CMAX CEFDitorenu o 49 % a AUC o 122 % a prodlužuje dobu prodeje až o 53 %.

Interakce s testováním: Může způsobit přímou pozitivní Coombsovu reakci, falešný Ferricyanid test, pseudo-urinární testovací test při použití clinitestu.

Interakce s jídlem: Jídlo zvyšuje absorpci cefditorenu. Tučná jídla zvyšují biologickou dostupnost léku.