Cefpivoxil 400 Ha Tay φάρμακο για την οξεία βρογχίτιδα (30 δισκία)

Φαρμακολογικά χαρακτηριστικά: Κωδικός ACT: J01DD16 - Κεφαλοσπορίνη.

Το cefditoren pivoxil είναι ένα ημι-συνθετικό αντιβιοτικό κεφαλοσπορίνης ομάδας 3ης γενιάς που χρησιμοποιείται από του στόματος, χρησιμοποιείται στη θεραπεία οξειών βακτηριακών λοιμώξεων ή οξέων παρτίδων ευαίσθητων βακτηρίων: χρόνιας βρογχίτιδας, επίκτητης βακτηριακής βρογχίτιδας, επίκτητης βρογχίτιδας. Influenzae, H. Parainfluenzae, Streptococcus pneumoniae ευαίσθητος με ποινικλλίνη, ποινικιλλίνη, πενικιλλίνη, ποινικλλίνη, πενικιλλίνη, πενικιλλίνη Moraxella Catgrhalis, Πονόλαιμος (Streptococcus pyogenes), Δερματική λοίμωξη και μη επιπλεγμένη πολλαπλή αντίσταση, υποδόριος. pyogenes).

Το Cefditoren είναι βιώσιμο με πολλούς τύπους Β-λακταμάσες, συμπεριλαμβανομένων των πενικιλινασών και ορισμένων κεφαλοσπορινασών, που προκαλούνται από αρνητικά κατά Gram και θετικά κατά Gram βακτήρια. Παρόμοια με την τρέχουσα κεφαλοσπορίνη 3ης γενιάς (όπως το cefdinir, το cefixim), το cefditoren έχει ευρύτερη Gram-αρνητική αντιβακτηριακή φασματοσκοπία από την κεφαλοσορίνη 1ης και 2ης γενιάς. Επιπλέον, το Cefditoren λειτουργεί με θετικά κατά Gram βακτήρια καλύτερα από την Κεφαλοσπορίνη. Όταν άλλες κεφαλοσπορίνες 3ης γενιάς δεν είναι διαθέσιμες. Ο μηχανισμός δράσης της κεφδιτερένης είναι παρόμοιος με την κεφαλοσπορίνη 3ης γενιάς. Το Cefditoren Pivoxil είναι ένα προφάρμακο (Prodrug) με πολύ μικρή αντιβακτηριακή δράση. Το Cefditoren Povixil μετά την απορρόφηση στον οργανισμό υδρολύεται από εστέρες για να απελευθερώσει το Cefditoren σε δράση και το pivalat σε χρώμα. Το Cefditoren αναστέλλει τη σύνθεση των βακτηριακών κυτταρικών τοιχωμάτων συνδέοντας πρωτεΐνες στερεωμένες σε πενικιλλίνη, αναστέλλοντας το τελικό στάδιο της μεταφοράς αμινοξέων μεταξύ των πεπτιδικών αλυσίδων σύνθεσης πεπτιδογλυκάνης στα βακτηριακά κυτταρικά τοιχώματα.

τα βακτήρια διαχωρίζονται από τη δραστηριότητα των οξέων Autolysin και Murein Hydrolase.

Δυναμική φαρμακοκινητική

απορρόφηση

Μετά την κατανάλωση, το Cefditoren Pivoxil απορροφήθηκε και υδρολύθηκε για να σχηματίσει το Cefditoren από εστεράσες. Η μέγιστη συγκέντρωση του cefditoren όταν ο μέσος όρος της πείνας είναι περίπου 1,8 ± 0,6 ng/ml μετά τη λήψη μιας εφάπαξ δόσης 200 mg και επιτυγχάνεται μετά από λήψη από 1,5 έως 3 ώρες.

η κεφδιτερένη δεν συσσωρεύεται όταν χρησιμοποιείται το σχήμα δύο φορές την ημέρα σε ασθενείς με φυσιολογική νεφρική λειτουργία.

Η απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα της πείνας του Cefditoren από το στόμα είναι περίπου 14% και όταν τρώμε γεύμα με χαμηλά λιπαρά είναι 16,15 + 3%. Η τροφή αυξάνει την AUC και τη CMAX του Cefditoren, αντίστοιχα 70% και 50%.

διανομή

Ο όγκος κατανομής στη σταθερή κατάσταση του CEFDitoren είναι 9,3 ± 1,6 l.

Το Cefditoren συνδέεται κυρίως με λευκωματίνη, περίπου 88% και αυτό το ποσοστό μειώνεται όταν μειώνεται η ποσότητα της λευκωματίνης στο πλάσμα.

Γυαλιστικό νερού στο δέρμα: Η μέγιστη συγκέντρωση κεφδιτερένης στο βερνίκι δέρματος στο δέρμα μετά από κατανάλωση 4-6 ωρών δόσης 400 mg φτάνει κατά μέσο όρο τα 1,1 ± 0,42 Ug/ml. Αυτή η συγκέντρωση ισοδυναμεί με 56 ± 15% της συγκέντρωσης στο αίμα στο αίμα.

Ιστός αμυδάνης: Για ασθενείς με κοπή αμυδάνης, σε κατάσταση πείνας, η συγκέντρωση της κεφδιτερένης στον ιστό του Αμυδάνη είναι 0,18 ± 0,07 Ug/g μετά τη δόση των 200 mg από 2-4 ώρες. Η μέση συγκέντρωση του φαρμάκου στο Amydan είναι 12 ± 3% σε σύγκριση με τη συγκέντρωση στο αίμα στο αίμα.

Εγκεφαλονωτιαίο υγρό: Πληροφορίες σχετικά με την πιθανότητα διανομής φαρμάκων στο εγκεφαλονωτιαίο υγρό δεν είναι προς το παρόν διαθέσιμες

μεταβολισμός και αποβολή

Ο χρόνος αποβολής της κεφδιτερένης είναι 1,6 ± 0,4 ώρες σε υγιή άτομα.

Το φάρμακο δεν είναι σχεδόν καθόλου μεταβολισμός. Μετά τη λήψη, το φάρμακο απεκκρίνεται κυρίως μέσω των νεφρών με σπειραματική διήθηση περίπου 4-5L/ώρα. Φάρμακα κακής αποβολής σε ασθενείς με νεφρική νόσο.

Το Cefditoren Pivoxil υδρολύεται για να σχηματίσει ένα δραστικό συστατικό CefDitoren που συνοδεύεται από σχηματισμό πιβαλικού. Μετά την κατανάλωση πολλαπλών δόσεων Cefditoren Pivoxil, πάνω από το 70% της απορροφούμενης πιβαλάτης. Το pivalate αποβάλλεται κυρίως μέσω των νεφρών μέσω του σχηματισμού πιβαλολκαρνιτίνης.

Οξεία νεφρική ανεπάρκεια, αλλεργίες, πόνος στις αρθρώσεις, βρογχικό άσθμα, υπερπλασία αζώτου αίματος, μείωση του ασβεστίου, αύξηση του χρόνου πήξης του αίματος, χρωμοσωμική στερέωση, μυκητιασική λοίμωξη, υπερσύνθεση γλυκόζης στο αίμα, διάμεση πνευμονία, λευκοπενία, υπερκαλιαιμία, υπογλυκαιμία μείωση του αίματος, δηλητηριασμένη νέκρωση του δέρματος.

Παρενέργειες ομάδων κεφαλοσπορίνης:

Εκτός από τις ανεπιθύμητες ενέργειες που αναφέρονται παραπάνω, οι ασθενείς που λαμβάνουν θεραπεία με κεφδιτορένη μπορεί να εμφανίσουν ανεπιθύμητες ενέργειες όπως άλλα φάρμακα στην ομάδα αντιβιοτικών κεφαλοσπορίνης, όπως: αλλεργίες, αναφυλαξία, πυρετός φαρμάκων, σύνδρομο Stevens-Johnson, ποικίλο ερύθημα, ινδικοϊκή νέκρωση, κολίτιδα, δυσλειτουργία των νεφρών, αιμοληψία, χολοιμίαση, νεφρική δυσλειτουργία αναιμία.

Ορισμένες υποκλινικές αλλαγές όπως: παράταση της προθρομβίνης. ψευδώς θετικό με άμεση δοκιμή Coombs, εξέταση ούρων. αύξηση της αλκαλικής φωσφατάσης. αύξηση της χολερυθρίνης? μείωση των αιμοπεταλίων.

Να είστε προσεκτικοί όταν χρησιμοποιείτε

Να είστε προσεκτικοί όταν υποδεικνύετε το cefpivoxil σε ασθενείς με ιστορικό αλλεργίας σε κεφαλοσπορίνες, πενικιλίνη ή άλλα φάρμακα. Για ασθενείς με αλλεργίες στην πενικιλλίνη, είναι απαραίτητο να παρακολουθούνται στενά όταν υποδεικνύεται από το cefditoren, επειδή ο ασθενής μπορεί να έχει διασταυρούμενες αλλεργίες.

Ψεύτικη κολίτιδα έχει αναφερθεί στα περισσότερα αντιβιοτικά, συμπεριλαμβανομένου του Cefditoren. Επομένως, είναι σημαντικό να δίνετε προσοχή σε αυτή τη διάγνωση όταν λαμβάνετε φάρμακα για ασθενείς με διάρροια λόγω χρήσης αντιβιοτικών.

Η θεραπεία με αντιβιοτικά αλλάζει τα εντερικά βακτήρια και μπορεί να βοηθήσει στην ανάπτυξη επιβλαβών βακτηρίων. Μελέτες δείχνουν ότι η τοξίνη που παράγεται από το Clostridium difficile είναι η κύρια αιτία της αντιβιοτικής κολίτιδας.

Το Cefpivoxil δεν συνιστάται σε σχήματα που χρειάζονται μακροχρόνια αντιβιοτική θεραπεία, επειδή άλλα φάρμακα περιέχουν Pivalate όταν χρησιμοποιούνται για περισσότερο από 1 μήνα, προκαλώντας ανεπάρκεια καρνιτίνης. Όταν χρησιμοποιείται βραχυπρόθεσμα ή επαναλαμβάνεται σε σύντομο χρονικό διάστημα, το φάρμακο δεν προκαλεί αυτό το φαινόμενο. Η επίδραση του cefditoren pivoxil στη συγκέντρωση της καρνιτίνης όταν η βραχυπρόθεσμη χρήση δεν είναι γνωστή.

Οι ασθενείς με πνευμονία της κοινότητας υποβάλλονται σε κεφδιτερένη 200 mg δύο φορές την ημέρα σε 14 ημέρες, η συγκέντρωση καρνιτίνης στο αίμα μειώνεται κατά περίπου 30%. Όταν χρησιμοποιήθηκε δόση 400 mg δύο φορές την ημέρα σε 14 ημέρες, η συγκέντρωση της καρνιτίνης μειώθηκε κατά περίπου 46%. Η συγκέντρωση της καρνιτίνης επανέρχεται στα φυσιολογικά επίπεδα εντός 7 ημερών από τη διακοπή του φαρμάκου.

Μελέτες με ασθενείς με κοινοτική πνευμονία δεν έχουν δείξει παρενέργειες λόγω μειωμένων επιπέδων καρνιτίνης. Ωστόσο, για άλλες ομάδες ασθενών (όπως ασθενείς με νεφρική δυσλειτουργία ή μειωμένη μυϊκή μάζα), αυτός ο κίνδυνος αυξάνεται όταν χρησιμοποιείται το Cefditoren Pivoxil. Επιπλέον, η προσαρμογή της δόσης για ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια τελικού σταδίου δεν έχει τεκμηριωθεί.

Όπως και με άλλα αντιβιοτικά, η παρατεταμένη χρήση μπορεί να αυξήσει τον κίνδυνο ανθεκτικότητας στα φάρμακα. Οι κεφαλοσπορίνες μπορεί να προκαλέσουν μείωση της δραστηριότητας της προθρομβίνης, ιδιαίτερα σε ασθενείς με νεφρό ή ήπαρ ή κακή διατροφή και σε ασθενείς που είχαν προηγουμένως χρειαστεί θεραπεία με αντιπηκτικό σχήμα. Η προθρομβίνη θα πρέπει να παρακολουθείται και μπορεί να χρειαστεί να ενδείκνυται για βιταμίνη Κ εάν είναι απαραίτητο. Σε κλινικές μελέτες, δεν υπάρχει διαφορά μεταξύ της κεφδιτορένης και της κεφαλοσπορίνης σε σύγκριση με τον κίνδυνο παράτασης του χρόνου προθρομβίνης.

Απαιτείται λήψη Cefpivoxil μετά το φαγητό για να αυξηθεί η βιοδιαθεσιμότητα. Το φάρμακο μπορεί να χρησιμοποιηθεί ταυτόχρονα με από του στόματος αντισυλληπτικά χάπια. Δεν είναι δυνατή η ταυτόχρονη χρήση του Cefpivoxil με φάρμακα κατά των χυμών.

Χρησιμοποιήστε φάρμακα για έγκυες και θηλάζουσες γυναίκες

Το cefditoren pivoxil δεν προκαλεί τερατογόνο σε κουνέλια και ποντίκια έρευνα σε δόση 1000 mg/kg/ημέρα, που ισοδυναμεί με περίπου 24 φορές τη δόση των 200 mg 2 φορές την ημέρα σε άτομα που ισοδυναμεί με mg/ημέρα. Στα κουνέλια, η υψηλότερη δόση μελετάται ως 90 mg/kg/ημέρα, 4 φορές μεγαλύτερη από τη δόση των 200 mg, 2 φορές την ημέρα σε άτομα που υπολογίζεται κατά mg/m2/ημέρα.

Σε αυτή τη δόση, το φάρμακο είναι τοξικό για το μητρικό κουνέλι και οδηγεί σε πρόωρο τοκετό.

Σε έρευνα μετά τον τοκετό σε ποντίκια, το Cefditoren Pivoxil δεν προκαλεί παρενέργειες για να επιβιώσει, να αναπτύξει τη συμπεριφορά και τη φυσική και γονιμότητα του ποντικιού όταν πρόκειται για το στάδιο της σεξουαλικής ανάπτυξης με δόση έως 750 mg/kg/ημέρα, 18 φορές μεγαλύτερη από τη δόση των 200 mg δύο φορές την ημέρα στο άτομο που ισοδυναμεί με mg/mg>.

Ωστόσο, επί του παρόντος δεν υπάρχει πλήρης έρευνα για τους ανθρώπους, επομένως, εάν είναι πραγματικά απαραίτητο, το CEFDITOREN για γυναίκες κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης.

η κεφδιτερένη απεκκρίνεται στο γάλα κατά τη μελέτη σε ποντίκια. Επειδή πολλά φάρμακα απεκκρίνονται στο γάλα, είναι απαραίτητο να είστε προσεκτικοί όταν χρησιμοποιείτε το cefditoren για θηλάζουσες γυναίκες.

Η επίδραση του φαρμάκου στην ικανότητα οδήγησης και χειρισμού μηχανών

Επί του παρόντος δεν υπάρχει έρευνα σχετικά με την επίδραση του φαρμάκου στην οδήγηση ή στο χειρισμό της μηχανής. Ωστόσο, καταγράφονται ορισμένες ανεπιθύμητες ενέργειες (ζάλη, ύπνος, πονοκέφαλος) μπορεί να επηρεάσουν την ικανότητα οδήγησης ή χειρισμού του μηχανήματος. Οι ασθενείς θα πρέπει να συστήνονται για αυτήν την ανεπιθύμητη ενέργεια όταν χρησιμοποιούν το φάρμακο.

Διαδραστικό φάρμακο

Από του στόματος αντισυλληπτικά χάπια: Cefditoren Pivoxil πολλαπλών δόσεων δεν επηρεάζει την κινητική της αιθινυλοιστραδιόλης.

Αντιβιοτικά φάρμακα: Συμπυκνωμένα με φάρμακα κατά των χυμών που περιέχουν αλουμίνιο και υδροξείδιο του Μαγνήσιου μειώνουν την απορρόφηση του Cefditoren μετά το φαγητό, συγκεκριμένα μια μείωση της AUC κατά 11% και 14%. Αν και η κλινική επίπτωση δεν είναι σημαντικά γνωστή, δεν συνιστάται η ταυτόχρονη χρήση αυτών των δύο φαρμάκων.

H2 anti-H2: Χρησιμοποιήστε εφάπαξ δόση ένεσης φαμοτιδίνης και μειώστε την απορρόφηση της 400 mg κεφδιτερένης σε εφάπαξ δόσεις μετά το φαγητό, όπως φαίνεται με τη μείωση της AUC 22% και 27% CMAX. Αυτά τα δύο φάρμακα επίσης δεν συνιστούν την ταυτόχρονη χρήση παρόλο που η κλινική επίπτωση δεν είναι γνωστή.

Προβενεσίδη: Όπως και τα αντιβιοτικά B-Lactam, η ταυτόχρονη χρήση με το Probenecid αυξάνει τη CMAX του CEFDitoren 49% και την AUC 122% και παρατείνει τον χρόνο πώλησης έως και 53%.

Δοκιμαστικές αλληλεπιδράσεις: Μπορεί να προκαλέσει άμεση θετική αντίδραση Coombs, ψεύτικο τεστ σιδηροκυανιδίου, ψευδοουρολογική εξέταση κατά τη χρήση του clinitest.

Αλληλεπίδραση με τα τρόφιμα: Η τροφή αυξάνει την απορρόφηση της κεφδιτερένης. Τα λιπαρά γεύματα αυξάνουν τη βιοδιαθεσιμότητα του φαρμάκου.