Cefpivoxil 400 Ha Tay medicinale per la bronchite acuta (30 compresse)

Caratteristiche farmacologiche: codice ACT: J01DD16 - Cefalosporina.

cefditoren pivoxil è un antibiotico semisintetico del gruppo delle cefalosporine di terza generazione utilizzato per via orale, utilizzato nel trattamento di infezioni batteriche acute o lotti acuti di bronchite cronica, polmonite acquisita in comunità causata da batteri sensibili, tra cui: H. Influenzae, H. Parainfluenzae, Streptococcus pneumoniae sensibile con poenicllina, poenicllina, penicillina, poenicllina, penicillina, penicillina Moraxella Catgrhalis, mal di gola (Streptococcus pyogenes), infezione della pelle e organizzazione sottocutanea non complicata (S. Aureus senza resistenza multipla, Streptococcus pyogenes).

Cefditoren è sostenibile con molti tipi di B-lattamasi, comprese le penicillinasi e alcune cefalosporinasi, causate da batteri Gram-negativi e Gram-positivi. Similmente all'attuale cefalosporina di terza generazione (come cefdinir, cefixim), il cefditoren ha una spettroscopia antibatterica Gram-negativa più ampia rispetto alla cefalosorina di prima e seconda generazione. Inoltre, Cefditoren funziona con i batteri Gram-positivi meglio della Cefalosporina. Quando non sono disponibili altre cefalosporine di 3a generazione. Il meccanismo d'azione del cefditoren è simile alla cefalosporina di terza generazione. Cefditoren Pivoxil è un profarmaco (profarmaco) con pochissimi effetti antibatterici. Cefditoren Povixil dopo l'assorbimento nel corpo viene idrolizzato dagli esteri per rilasciare Cefditoren in attività e pivalat in colore. Cefditoren inibisce la sintesi delle pareti cellulari batteriche collegando le proteine ​​montate sulla penicillina, inibendo la fase finale del trasferimento degli amminoacidi tra le catene peptidiche della sintesi del peptidoglicano nelle pareti cellulari batteriche.

i batteri vengono separati dall'attività degli acidi Autolisina e Mureina idrolasi.

Farmacocinetica dinamica

assorbimento

Dopo aver bevuto, Cefditoren Pivoxil viene assorbito e idrolizzato per formare Cefditoren dalle esterasi. La concentrazione massima di cefditoren quando la fame è media è di circa 1,8 ± 0,6 ng/ml dopo l'assunzione di una singola dose da 200 mg e viene raggiunta dopo l'assunzione da 1,5 a 3 ore.

il cefditoren non si accumula quando si utilizza il regime due volte al giorno in pazienti con funzionalità renale normale.

La biodisponibilità orale assoluta del Cefditoren per la fame è di circa il 14% e quando si consuma un pasto a basso contenuto di grassi è del 16,15 + 3%. Il cibo aumenta l'AUC e la CMAX del Cefditoren, rispettivamente del 70% e del 50%.

distribuzione

Il volume di distribuzione nello stato stabile di CEFDitoren è 9,3 ± 1,6 l.

Il Cefditoren è legato principalmente all'albumina, circa l'88% e questo tasso diminuisce quando diminuisce la quantità di albumina nel plasma.

Acqua lucidante nella pelle: la concentrazione massima di cefditoren nell'acqua lucidante della pelle dopo aver bevuto una dose di 400 mg per 4-6 ore raggiunge una media di 1,1 ± 0,42 Ug/ml. Questa concentrazione equivale al 56 ± 15% della concentrazione sanguigna nel sangue.

Tessuto Amydan: per i pazienti affetti da taglio Amydan, in stato di fame, la concentrazione di cefditoren nel tessuto Amydan è 0,18 ± 0,07 Ug/g dopo la dose di 200 mg da 2-4 ore. La concentrazione media del farmaco in Amydan è del 12 ± 3% rispetto alla concentrazione nel sangue.

Liquido cerebrospinale: attualmente non sono disponibili informazioni sulla possibilità che i farmaci vengano distribuiti nel liquido cerebrospinale

metabolismo ed eliminazione

Il tempo per l'eliminazione del cefditoren è di 1,6 ± 0,4 ore nelle persone sane.

Il farmaco non ha quasi alcun metabolismo. Dopo l'assunzione, il farmaco viene escreto principalmente attraverso i reni con una filtrazione glomerulare di circa 4-5 litri/ora. Farmaci a scarsa eliminazione nei pazienti con malattie renali.

Cefditoren Pivoxil viene idrolizzato per formare il principio attivo CefDitoren accompagnato da una formazione di pivalato. Dopo aver bevuto multidose Cefditoren Pivoxil, oltre il 70% del pivalato viene assorbito. Il pivalato viene eliminato principalmente attraverso i reni attraverso la formazione di pivalolcarnitina.

Insufficienza renale acuta, allergie, dolori articolari, asma bronchiale, iperplasia dell'azoto nel sangue, riduzione del calcio, aumento del tempo di coagulazione del sangue, fissazione cromosomica, infezione fungina, iperlem di glucosio nel sangue, polmonite interstiziale, leucopenia, iperkaliemia, ipoglicemia, falsa colite, sindrome di Steven - Johnson, riduzione del sangue gettante, necrosi cutanea avvelenata.

Reazioni collaterali dei gruppi cefalosporinici:

Oltre agli effetti collaterali sopra elencati, i pazienti trattati con cefditoren possono manifestare effetti collaterali come altri farmaci del gruppo degli antibiotici cefalosporinici, tra cui: allergie, anafilassi, febbre da farmaci, sindrome di Stevens-Johnson, eritema vario, necrosi indigoica, colite, disfunzione renale, disturbi della colecisti, ingrossamento del sangue, anemia delle fibre del sangue.

Alcuni cambiamenti subclinici come: prolungamento della protrombina; falso positivo con test di Coombs diretto, test delle urine; aumento della fosfatasi alcalina; aumentare la bilirubina; riduzione delle piastrine.

Prestare attenzione quando usato

Fare attenzione quando si indica cefpivoxil per pazienti con una storia di allergie alle cefalosporine, alla penicillina o ad altri farmaci. Per i pazienti con allergie alla penicillina, è necessario monitorare attentamente quando indicato da cefditoren perché il paziente potrebbe presentare allergie incrociate.

Nella maggior parte degli antibiotici, compreso Cefditoren, è stata segnalata una falsa colite. Pertanto, è importante prestare attenzione a questa diagnosi quando si assumono farmaci per pazienti con diarrea dovuta all'uso di antibiotici.

Il trattamento antibiotico modifica i batteri intestinali e può favorire la crescita di batteri nocivi. Gli studi dimostrano che la tossina prodotta dal Clostridium difficile è la causa principale della colite antibiotica.

Cefpivoxil non è raccomandato nei regimi che necessitano di un trattamento antibiotico a lungo termine perché altri farmaci contengono Pivalato se usati per più di 1 mese, causando carenza di carnitina. Se usato a breve termine o ripetuto in breve tempo, il farmaco non provoca questo fenomeno. L'effetto del cefditoren pivoxil sulla concentrazione di carnitina in caso di uso a breve termine non è noto.

I pazienti affetti da polmonite comunitaria vengono sottoposti a cefditoren 200 mg due volte al giorno per 14 giorni, la concentrazione di carnitina nel sangue diminuisce di circa il 30%. Utilizzando una dose di 400 mg due volte al giorno in 14 giorni, la concentrazione di carnitina è diminuita di circa il 46%. La concentrazione di carnitina ritorna a livelli normali entro 7 giorni dalla sospensione del farmaco.

Gli studi con pazienti affetti da polmonite comunitaria non hanno mostrato effetti collaterali dovuti alla riduzione dei livelli di carnitina. Tuttavia, per altri gruppi di pazienti (come i pazienti con insufficienza renale o ridotta massa muscolare), questo rischio aumenta quando si utilizza Cefditoren Pivoxil. Inoltre, non è stato stabilito l'aggiustamento della dose per i pazienti con insufficienza renale allo stadio terminale.

Come con altri antibiotici, l'uso prolungato può aumentare il rischio di resistenza ai farmaci. Le cefalosporine possono causare una diminuzione dell'attività protrombinica, soprattutto nei pazienti con problemi renali o epatici o con cattiva alimentazione e nei pazienti che hanno precedentemente necessitato di un trattamento con un regime anticoagulante. La protrombina deve essere monitorata e, se necessario, può essere necessario l'indicazione della vitamina K. Negli studi clinici, non vi è alcuna differenza tra cefditoren e cefalosporine rispetto al rischio di prolungare il tempo di protrombina.

È necessario assumere Cefpivoxil dopo aver mangiato per aumentare la biodisponibilità. Il farmaco può essere utilizzato contemporaneamente alla pillola contraccettiva orale. Impossibile utilizzare contemporaneamente Cefpivoxil con farmaci anti-succo.

Utilizzare farmaci per donne in gravidanza e in allattamento

cefditoren pivoxil non causa teratogeno negli studi su conigli e topi alla dose di 1000 mg/kg/giorno, equivalente a circa 24 volte la dose di 200 mg 2 volte al giorno nelle persone equivalenti a mg/m/giorno. Nei conigli, la dose più alta è stata studiata pari a 90 mg/kg/giorno, 4 volte la dose di 200 mg, 2 volte al giorno nelle persone calcolate in mg/m2/giorno.

A questa dose, il farmaco è tossico per la mamma coniglio e porta a un parto prematuro.

Nella ricerca postpartum sui topi, Cefditoren Pivoxil non causa alcun effetto collaterale sulla sopravvivenza, sullo sviluppo del comportamento, sul comportamento fisico e sulla fertilità del topo quando arriva allo stadio dello sviluppo sessuale con una dose fino a 750 mg/kg/giorno, 18 volte la dose di 200 mg due volte al giorno nella persona equivalente a mg/m/kg.

Tuttavia, attualmente non esiste una ricerca completa sugli esseri umani, quindi, se davvero necessario, CEFDITOREN per le donne durante la gravidanza.

il cefditoren viene escreto nel latte durante gli studi sui topi. Poiché molti farmaci vengono escreti nel latte, è necessario fare attenzione quando si usa il cefditoren per le donne che allattano.

L'effetto del farmaco sulla capacità di guidare e sull'uso di macchinari

Attualmente non esistono ricerche sugli effetti del farmaco sulla guida o sull'uso di macchinari. Tuttavia, si registrano alcuni effetti collaterali (vertigini, sonno, mal di testa) che possono influenzare la capacità di guidare o di utilizzare la macchina. I pazienti dovrebbero essere raccomandati per questo effetto collaterale quando usano il farmaco.

Farmaco interattivo

Pillole contraccettive orali: Cefditoren Pivoxil multidose senza impatto sulla cinetica dell'etinilestradiolo.

Farmaci antibiotici: concentrati con farmaci anti-succo contenenti alluminio e idrossido di magnesio riducono l'assorbimento di Cefditoren dopo aver mangiato, ovvero riducendo l'AUC dell'11% e del 14%. Sebbene l'impatto clinico non sia significativamente noto, non è consigliabile utilizzare questi due farmaci contemporaneamente.

H2 anti -H2: utilizzare una dose singola di famotidina iniettabile e ridurre l'assorbimento di cefditoren 400 mg in dosi singole dopo aver mangiato, riducendo l'AUC del 22% e la CMAX del 27%. Anche questi due farmaci non sono raccomandati per l'uso simultaneo, anche se l'impatto clinico non è noto.

Probenecid: come gli antibiotici B-lattamici, l'uso simultaneo con Probenecid aumenta la CMAX di CEFDitoren del 49% e l'AUC del 122% e prolunga il tempo di vendita fino al 53%.

Interazioni con i test: può causare una reazione di Coombs positiva diretta, un falso test del ferricianuro, un test pseudo-urinario quando si utilizza clinitest.

Interazione con il cibo: il cibo aumenta l'assorbimento di cefditoren. I pasti grassi aumentano la biodisponibilità del farmaco.