セフピボキシル 400 Ha Tay 急性気管支炎用薬（30錠）

薬理学的特性: ACT コード: J01DD16 - セファロスポリン。

セフジトレン ピボキシルは、経口で使用される半合成抗生物質セファロスポリン グループの第 3 世代で、急性細菌感染症または慢性気管支炎の急性バッチの治療に使用され、H. インフルエンザ、H.パラインフルエンザ、ポエニクリンに感受性のある肺炎球菌、ポエニクリン、ペニシリン、ポエニクリン、ペニシリン、ペニシリン モラクセラ・キャットグラリス、喉の痛み（化膿性連鎖球菌）、皮膚感染症および単純な皮下組織（多重耐性のない黄色ブドウ球菌、化膿性連鎖球菌）。

セフジトレンはグラム陰性菌やグラム陽性菌によって引き起こされるペニシリナーゼや一部のセファロスポリナーゼなど、多くの種類の B-ラクタマーゼで持続可能です。現在の第 3 世代セファロスポリン (セフジニル、セフィキシムなど) と同様に、セフジトレンは第 1 世代および第 2 世代セファロソリンよりも幅広いグラム陰性抗菌分光学を持っています。さらに、セフジトレンはセファロスポリンよりもグラム陽性菌に対してよりよく作用します。他の第 3 世代セファロスポリンが入手できない場合。セフジトレンの作用機序は第 3 世代セファロスポリンと似ています。セフジトレン ピボキシルは、抗菌効果がほとんどないプロドラッグ（プロドラッグ）です。セフジトレン ポビキシルは体内に吸収された後、エステルによって加水分解されて、セフジトレンが活性化され、ピバラットが色に放出されます。セフジトレンは、ペニシリンが結合したタンパク質を結合することで細菌の細胞壁の合成を阻害し、細菌の細胞壁におけるペプチドグリカン合成のペプチド鎖間でのアミノ酸の移動という最終ステップを阻害します。

細菌は、酸オートリシンおよびムレインヒドロラーゼの活性から分離されます。

動的薬物動態

吸収

飲酒後、セフジトレン ピボキシルは吸収され、エステラーゼによって加水分解されてセフジトレンを形成します。空腹時のセフジトレンのピーク濃度は、平均して 200 mg を単回摂取後の約 1.8 ± 0.6 ng/ml で、1.5 ～ 3 時間の摂取後に達成されます。

腎機能が正常な患者が 1 日 2 回このレジメンを使用した場合、セフジトレンは蓄積されません。

セフジトレンの空腹時の絶対経口バイオアベイラビリティは約 14% で、低脂肪食を食べている場合は 16.15 + 3% です。食物はセフジトレンの AUC と CMAX をそれぞれ 70% と 50% 増加させます。

配布

CEFDitoren の安定状態での分配量は 9.3 ± 1.6 リットルです。

セフジトレンは主にアルブミン (約 88%) に関連しており、血漿中のアルブミンの量が減少すると、この割合は減少します。

皮膚内のウォーターポリッシュ: 400mg 用量を 4 ～ 6 時間飲んだ後の皮膚内のスキンポリッシュ中のセフジトレンの最大濃度は、平均 1.1 ± 0.42 Ug/ml に達します。この濃度は、血液中の血中濃度の 56 ± 15% に相当します。

アミダン組織: アミダン切断患者の場合、空腹状態では、200mg を 2 ～ 4 時間投与した後のアミダン組織中のセフジトレン濃度は 0.18 ± 0.07 Ug/g です。アミダンの薬物の平均濃度は、血中濃度と比較して 12 ± 3% です。

脳脊髄液: 脳脊髄液に薬物が分布する可能性に関する情報は現在入手できません。

代謝と排泄

セフジトレンが排出されるまでの時間は、健康な人では 1.6 ± 0.4 時間です。

薬物はほとんど代謝されません。服用後、薬剤は主に腎臓から約 4 ～ 5L/時間の糸球体濾過により排泄されます。腎臓病患者における排泄薬の効果が低い。

セフジトレン ピボキシルは加水分解されて、ピバリン酸形成を伴う有効成分セフジトレンを形成します。セフジトレン ピボキシルを複数回服用した後、ピバル酸塩の 70% 以上が吸収されました。ピバル酸塩は、主に腎臓からピバロールカルニチンの形成によって排泄されます。

急性腎不全、アレルギー、関節痛、気管支喘息、血中窒素過形成、カルシウムの減少、血液凝固時間の増加、染色体固定、真菌感染症、高血糖、間質性肺炎、白血球減少症、高カリウム血症、低血糖ナトリウム、偽大腸炎、スティーブン・ジョンソン症候群、投血減少、中毒皮膚壊死

セファロスポリン群の副反応:

上記の副作用に加え、セフジトレンで治療を受けた患者は、セファロスポリン系抗生物質群の他の薬剤と同様に、アレルギー、アナフィラキシー、薬熱、スティーブンス ジョンソン症候群、多様な紅斑、藍色壊死、大腸炎、腎機能障害、胆嚢異常症、血液増大、血液線維貧血などの副作用を経験する可能性があります。

プロトロンビンの延長。直接クームズ検査、尿検査による偽陽性。アルカリホスファターゼの増加。ビリルビンを増加させる。血小板の減少。

使用する場合は注意してください

セファロスポリン、ペニシリン、またはその他の薬剤に対するアレルギーの既往歴のある患者にセフピボキシルを投与する場合は注意してください。ペニシリン アレルギーのある患者の場合、交差アレルギーの可能性があるため、セフジトレンの投与が必要な場合は注意深く監視する必要があります。

偽大腸炎は、セフジトレンを含むほとんどの抗生物質で報告されています。したがって、抗生物質の使用により下痢を患っている患者が薬を服用するときは、この診断に注意を払うことが重要です。

抗生物質による治療は腸内細菌を変化させ、有害な細菌の増殖を助ける可能性があります。研究によると、クロストリジウム・ディフィシルによって産生される毒素が抗生物質による大腸炎の主な原因であることが示されています。

セフピボキシルは、他の薬剤にピバル酸塩が含まれており、1 か月以上使用するとカルニチン欠乏症を引き起こすため、長期の抗生物質治療が必要なレジメンには推奨されません。短期間使用したり、短期間に繰り返し使用した場合には、この現象は起こりません。短期使用時のカルニチン濃度に対するセフジトレン ピボキシルの影響は不明です。

市中肺炎患者にセフジトレン 200mg を 14 日間 1 日 2 回投与すると、血中のカルニチン濃度が約 30% 減少します。 400mgを1日2回、14日間使用した場合、カルニチン濃度は約46%減少しました。カルニチン濃度は、薬の服用を中止してから 7 日以内に通常のレベルに戻ります。

市中肺炎患者を対象とした研究では、カルニチンレベルの低下による副作用は示されていません。ただし、他の患者グループ（腎機能障害や筋肉量の減少のある患者など）では、セフジトレン ピボキシルを使用するとこのリスクが増加します。さらに、末期腎不全患者に対する用量調整は確立されていません。

他の抗生物質と同様、長期使用すると薬剤耐性のリスクが高まる可能性があります。セファロスポリンは、特に腎臓や肝臓を患う患者、栄養不良の患者、および以前に抗凝固療法による治療を必要とした患者において、プロトロンビン活性の低下を引き起こす可能性があります。プロトロンビンは監視する必要があり、必要に応じてビタミン K の指示が必要になる場合があります。臨床研究では、プロトロンビン時間延長のリスクに関して、セフジトレンとセファロスポリンの比較に違いはありません。

生物学的利用能を高めるには、食後にセフピボキシルを服用する必要があります。この薬は経口避妊薬と同時に使用できます。セフピボキシルと抗汁剤を同時に使用することはできません。

妊娠中および授乳中の女性には薬剤を使用してください

セフジトレン ピボキシルは、ウサギおよびマウスで 1000 mg/kg/日の用量で催奇形性を引き起こさないことが研究されています。これは、人では mg/m/日に相当する 200 mg を 1 日 2 回投与する用量の約 24 倍に相当します。ウサギの場合、最高用量は 90mg/kg/日と研究されており、これは人間の場合は mg/m2/日で計算して 200mg の 1 日 2 回の用量の 4 倍です。

この用量では、この薬は母ウサギに有毒であり、早産につながります。

マウスの産後研究では、セフジトレン ピボキシルは、性的発育段階になるとマウスの生存、行動、身体的および生殖能力の発達に、mg/m/kg に相当する人では 200mg を 1 日 2 回投与する場合の 18 倍である 750mg/kg/日までの用量で副作用を引き起こしません。

ただし、現時点では人間を対象とした完全な研究は行われていないため、本当に必要な場合は、妊娠中の女性にセフジトレンを投与してください。

マウスを使った研究では、セフジトレンが乳中に排泄されます。多くの薬物は乳汁中に排泄されるため、授乳中の女性がセフジトレンを使用する場合は注意が必要です。

機械の運転および操作能力に対する薬物の影響

現在、機械の運転または操作に対する薬物の影響に関する研究はありません。ただし、いくつかの副作用 (めまい、睡眠、頭痛) が記録されており、機械の運転や操作に影響を与える可能性があります。患者は薬剤を使用する際、この副作用について推奨されるべきです。

インタラクティブ薬

経口避妊薬: セフジトレン ピボキシル 複数回投与はエチニル エストラジオールの動態に影響を与えません。

抗生物質: アルミニウム含有抗ジュース剤と水酸化マグネシウムを濃縮すると、食後のセフジトレンの吸収が減少します。つまり、AUC が 11% および 14% 減少します。臨床的影響はあまり知られていませんが、これら 2 つの薬剤を同時に使用することは推奨されません。

H2 抗 H2: ファモチジンの単回注射を使用し、食後のセフジトレン 400mg の単回投与の吸収を低下させます。これは、AUC 22% および CMAX の 27% 低下によって示されます。これら 2 つの薬剤も、臨床的影響は不明ですが、同時使用は推奨されていません。

プロベネシド: B-ラクタム系抗生物質と同様、プロベネシドとの同時使用により、CEFDitoren の CMAX が 49%、AUC が 122% 増加し、販売期間が最大 53% 延長されます。

検査の相互作用: クリニテストを使用すると、直接陽性クームズ反応、偽のフェリシアン酸検査、疑似尿検査が引き起こされる可能性があります。

食品との相互作用: 食品はセフジトレンの吸収を高めます。脂肪分の多い食事は、薬物の生物学的利用能を高めます。