Ubat Cefpivoxil 400 Ha Tay untuk bronkitis akut (30 tablet)

Ciri-ciri farmakologi: Kod ACT: J01DD16 - Cephalosporin.

cefditoren pivoxil ialah antibiotik separa sintetik kumpulan cephalosporin generasi ke-3 yang digunakan secara lisan, digunakan dalam rawatan jangkitan bakteria akut atau kumpulan akut selesema, bronkitis kronik, radang paru-paru yang diperolehi dalam komuniti, yang disebabkan oleh H. Influenza H. Streptococcus pneumoniae sensitif dengan poenicllin, poenicllin, penicillin, poenicllin, penicillin, penicillin Moraxella Catgrhalis, Sakit tekak (Streptococcus pyogenes), Jangkitan kulit dan organisasi subkutan yang tidak rumit (S. Aureus tanpa rintangan berganda, Streptococcus pyogenes dengan mampan jenis B.torennys termasuk B.torennys mampan termasuk B. penicillinase dan beberapa cephalosporinase, disebabkan oleh bakteria Gram-negatif dan Gram-positif. Sama seperti cephalosporin generasi ke-3 semasa (seperti cefdinir, cefixim), cefditoren mempunyai spektroskopi antibakteria Gram-negatif yang lebih luas daripada cephalosorin generasi pertama dan kedua. Selain itu, Cefditoren berfungsi dengan bakteria Gram-positif lebih baik daripada Cephalosporin. Apabila sefalosporin generasi ke-3 yang lain tidak tersedia. Mekanisme tindakan cefditoren adalah serupa dengan cephalosporin generasi ke-3. Cefditoren Pivoxil ialah Prodrug (Prodrug) dengan kesan antibakteria yang sangat sedikit. Cefditoren Povixil selepas penyerapan ke dalam badan dihidrolisiskan oleh ester untuk membebaskan Cefditoren ke dalam aktiviti dan pivalat menjadi warna. Cefditoren menghalang sintesis dinding sel bakteria dengan menyambungkan protein yang dipasang pada penisilin, menghalang langkah terakhir pemindahan asid amino antara rantai peptida sintesis peptidoglikan dalam dinding sel bakteria.

bakteria diasingkan daripada aktiviti asid Autolysin dan Murein Hydrolase.

Farmakokinetik dinamik

penyerapan

Selepas diminum, Cefditoren Pivoxil diserap dan dihidrolisiskan untuk membentuk Cefditoren oleh esterase. Kepekatan puncak cefditoren apabila kelaparan purata adalah kira-kira 1.8 ± 0.6 ng/ml selepas mengambil satu dos 200 mg dan dicapai selepas diambil dari 1.5 hingga 3 jam.

cefditoren tidak terkumpul apabila menggunakan rejimen dua kali sehari pada pesakit dengan fungsi buah pinggang yang normal.

Ketersediaan bio oral mutlak kelaparan Cefditoren adalah kira-kira 14% dan apabila makan makanan rendah lemak ialah 16.15 + 3%. Makanan meningkatkan AUC dan CMAX Cefditoren, masing-masing 70% dan 50%.

pengedaran

Isipadu pengedaran dalam keadaan stabil CEFDitoren ialah 9.3 ± 1.6 l.

Cefditoren terutamanya disambungkan kepada albumin, kira-kira 88% dan kadar ini berkurangan apabila jumlah albumin dalam plasma berkurangan.

Pengilat air dalam kulit: Kepekatan maksimum cefditoren dalam pengilat kulit dalam kulit selepas minum 4-6 jam dos 400mg mencapai purata 1.1 ± 0.42 Ug/ml. Kepekatan ini bersamaan dengan 56 ± 15% daripada kepekatan darah dalam darah.

Tisu amydan: Bagi pesakit dengan pemotongan amydan, dalam keadaan lapar, kepekatan cefditoren dalam tisu Amydan ialah 0.18 ± 0.07 Ug/g selepas dos 200mg dari 2-4 jam. Purata kepekatan dadah dalam Amydan ialah 12 ± 3% berbanding kepekatan darah dalam darah.

Cecair serebrospinal: Maklumat tentang kemungkinan ubat diedarkan ke dalam cecair serebrospinal pada masa ini tidak tersedia

metabolisme dan penyingkiran

Masa untuk penyingkiran cefditoren ialah 1.6 ± 0.4 jam pada orang yang sihat.

Ubat itu hampir tiada metabolisme. Selepas diambil, ubat itu dikumuhkan terutamanya melalui buah pinggang dengan penapisan glomerular kira-kira 4-5L/jam. Ubat penghapusan yang lemah pada pesakit dengan penyakit buah pinggang.

Cefditoren Pivoxil dihidrolisiskan untuk membentuk bahan aktif CefDitoren disertai dengan pembentukan pivalat. Selepas meminum Cefditoren Pivoxil berbilang dos, lebih 70% daripada pivalat yang diserap. Pivalate terutamanya disingkirkan melalui buah pinggang melalui pembentukan pivalolcarnitine.

Kegagalan buah pinggang akut, alahan, sakit sendi, asma bronkial, nitrogen darah hiperplasia, mengurangkan kalsium, meningkatkan masa pembekuan darah, penetapan kromosom, jangkitan kulat, hiperlem glukosa darah, radang paru-paru interstitial, leukopenia, hiperkalemia, natrium hipoglikemia, kolitis palsu, sindrom Steven - Johnson, pengurangan kulit buangan, poliposis

Reaksi sampingan kumpulan cephalosporin:

Sebagai tambahan kepada kesan sampingan yang disenaraikan di atas, pesakit yang dirawat dengan cefditoren mungkin mengalami kesan sampingan seperti ubat-ubatan lain dalam kumpulan antibiotik cephalosporin termasuk: alahan, anafilaksis, demam dadah, sindrom Stevens-Johnson, eritema pelbagai, nekrosis indigoik, kolitis, disfungsi buah pinggang, dislemen kolesis, seperti anemia sublinikal,

Berhati-hati apabila digunakan

Berhati-hati apabila menunjukkan cefpivoxil untuk pesakit yang mempunyai sejarah alahan kepada cephalosporin, penisilin atau ubat lain. Bagi pesakit yang mengalami alahan penisilin, adalah perlu untuk memantau dengan teliti apabila ditunjukkan oleh cefditoren kerana pesakit mungkin mengalami alahan silang.

Kolitis palsu telah dilaporkan dalam kebanyakan antibiotik, termasuk Cefditoren. Oleh itu, adalah penting untuk memberi perhatian kepada diagnosis ini apabila mengambil ubat untuk pesakit cirit-birit akibat penggunaan antibiotik.

Rawatan antibiotik mengubah bakteria usus dan boleh membantu bakteria berbahaya berkembang. Kajian menunjukkan bahawa toksin yang dihasilkan oleh Clostridium difficile adalah punca utama kolitis antibiotik.

Cefpivoxil tidak disyorkan dalam rejimen yang memerlukan rawatan antibiotik jangka panjang kerana ubat lain mengandungi Pivalate apabila digunakan lebih daripada 1 bulan, menyebabkan kekurangan karnitin. Apabila digunakan jangka pendek atau berulang dalam masa yang singkat, ubat tidak menyebabkan fenomena ini. Kesan cefditoren pivoxil pada kepekatan karnitin apabila penggunaan jangka pendek tidak diketahui.

Pesakit dengan radang paru-paru komuniti tertakluk kepada cefditoren 200mg dua kali sehari dalam 14 hari, kepekatan karnitin dalam darah berkurangan sebanyak 30%. Apabila menggunakan dos 400mg dua kali sehari dalam 14 hari, kepekatan Carnitine berkurangan sebanyak 46%. Kepekatan karnitin kembali ke paras normal dalam masa 7 hari selepas menghentikan ubat.

Kajian dengan pesakit dengan radang paru-paru komuniti telah menunjukkan tiada kesan sampingan kerana paras karnitin yang berkurangan. Walau bagaimanapun, bagi kumpulan pesakit lain (seperti pesakit yang mengalami kerosakan buah pinggang atau jisim otot yang berkurangan), risiko ini meningkat apabila menggunakan Cefditoren Pivoxil. Selain itu, pelarasan dos untuk pesakit yang mengalami kegagalan buah pinggang peringkat akhir belum ditetapkan.

Seperti antibiotik lain, penggunaan berpanjangan boleh meningkatkan risiko rintangan dadah. Cephalosporins boleh menyebabkan penurunan aktiviti protrombin, terutamanya pada pesakit dengan buah pinggang atau hati atau pemakanan yang lemah dan pesakit yang sebelum ini memerlukan rawatan dengan rejimen antikoagulan. Prothrombin perlu dipantau dan mungkin perlu ditunjukkan untuk vitamin K jika perlu. Dalam kajian klinikal, tiada perbezaan antara perbandingan cefditoren dan cephalosporins dengan risiko memanjangkan masa protrombin.

Perlu mengambil Cefpivoxil selepas makan untuk meningkatkan bioavailabiliti. Ubat ini boleh digunakan serentak dengan pil kontraseptif oral. Tidak dapat menggunakan Cefpivoxil secara serentak dengan ubat anti-jus.

Gunakan ubat untuk wanita hamil dan menyusu

cefditoren pivoxil tidak menyebabkan teratogen dalam penyelidikan arnab dan tikus pada dos 1000mg/kg/hari, bersamaan kira-kira 24 kali dos 200mg 2 kali sehari pada orang bersamaan dengan mg/m/hari. Dalam arnab, dos tertinggi dikaji sebagai 90mg/kg/hari, 4 kali dos 200mg, 2 kali sehari pada orang yang dikira mengikut mg/m2/hari.

Pada dos ini, ubat adalah toksik kepada ibu arnab dan membawa kepada kelahiran pramatang.

Dalam penyelidikan selepas bersalin tetikus, Cefditoren Pivoxil tidak menyebabkan sebarang kesan sampingan untuk terus hidup, membangunkan tingkah laku dan fizikal dan kesuburan tetikus apabila sampai ke peringkat perkembangan seksual dengan dos sehingga 750mg/kg/hari, 18 kali ganda dos 200mg dua kali sehari pada seseorang bersamaan dengan mg/m/kg.

Walau bagaimanapun, pada masa ini tiada kajian penuh tentang manusia, jadi jika ia benar-benar perlu, CEFDITOREN untuk wanita semasa mengandung.

cefditoren dikumuhkan dalam susu apabila mengkaji pada tikus. Oleh kerana banyak ubat dikumuhkan dalam susu, anda perlu berhati-hati apabila menggunakan cefditoren untuk wanita yang menyusukan bayi.

Kesan dadah ke atas keupayaan memandu dan mengendalikan jentera

Pada masa ini tiada penyelidikan tentang kesan ubat pada memandu atau mengendalikan mesin. Walau bagaimanapun, beberapa kesan sampingan direkodkan (pening, tidur, sakit kepala) boleh menjejaskan keupayaan memandu atau mengendalikan mesin. Pesakit harus disyorkan untuk kesan sampingan ini apabila menggunakan ubat.

Ubat interaktif

Pil kontraseptif oral: Cefditoren Pivoxil berbilang dos tidak memberi kesan pada kinetik etinil estradiol.

Ubat antibiotik: Pekat dengan ubat anti-jus yang mengandungi aluminium dan Magnesi Hydroxide mengurangkan penyerapan Cefditoren selepas makan, iaitu 11% dan 14% mengurangkan AUC. Walaupun kesan klinikal tidak diketahui dengan ketara, tidak disyorkan untuk menggunakan kedua-dua ubat ini secara serentak.

H2 anti -H2: Gunakan satu dos suntikan famotidine dan kurangkan penyerapan cefditoren 400mg dos tunggal selepas makan, ditunjukkan dengan mengurangkan AUC 22% dan 27% CMAX. Kedua-dua ubat ini juga tidak mengesyorkan penggunaan serentak walaupun kesan klinikal tidak diketahui.

Probenecid: Seperti antibiotik B-Lactam, penggunaan serentak dengan Probenecid meningkatkan CMAX CEFDitoren 49% dan AUC 122% dan memanjangkan masa jualan sehingga 53%.

Interaksi ujian: Boleh menyebabkan tindak balas Coombs positif langsung, ujian Ferricyanid palsu, ujian ujian pseudo-urinari apabila menggunakan clinitest.

Interaksi dengan makanan: Makanan meningkatkan penyerapan cefditoren. Makanan berlemak meningkatkan bioavailabiliti ubat.