Cefpivoxil 400 Ha Tay geneesmiddel voor acute bronchitis (30 tabletten)

Farmacologische kenmerken: ACT-code: J01DD16 - Cephalosporin.

cefditoren pivoxil is een semi-synthetisch antibioticum cefalosporine groep 3e generatie gebruikt door oraal, gebruikt bij de behandeling van acute bacteriële infecties of acute batches van chronische bronchitis, verworven longontsteking in de gemeenschap veroorzaakt door gevoelige bacteriën, waaronder: H. Influenzae, H. Parainfluenzae, Streptococcus pneumoniae gevoelig bij poenicllin, poenicllin, penicilline, poenicllin, penicilline, penicilline Moraxella Catgrhalis, keelpijn (Streptococcus pyogenes), huidinfectie en ongecompliceerde onderhuidse organisatie (S. Aureus zonder meervoudige resistentie, Streptococcus pyogenes).

Cefditoren is duurzaam met vele soorten B-Lactamasen, waaronder penicillinasen en sommige cefalosporinasen, veroorzaakt door Gram-negatieve en Gram-positieve bacteriën. Net als het huidige cefalosporine van de derde generatie (zoals cefdinir, cefixim), heeft cefditoren een bredere Gram-negatieve antibacteriële spectroscopie dan het cefalosorine van de eerste en tweede generatie. Bovendien werkt Cefditoren beter met Gram-positieve bacteriën dan Cephalosporin. Wanneer andere cefalosporines van de derde generatie niet beschikbaar zijn. Het werkingsmechanisme van cefditoren is vergelijkbaar met dat van cefalosporine van de derde generatie. Cefditoren Pivoxil is een Prodrug (Prodrug) met zeer weinig antibacteriële effecten. Cefditoren Povixil wordt na opname in het lichaam gehydrolyseerd door esters om Cefditoren in activiteit en pivalat in kleur vrij te geven. Cefditoren remt de synthese van bacteriële celwanden door penicilline-gemonteerde eiwitten met elkaar te verbinden, waardoor de laatste stap van het overbrengen van aminozuren tussen peptideketens van peptidoglycaansynthese in bacteriële celwanden wordt geremd.

bacteriën worden gescheiden van de activiteit van de zuren Autolysine en Mureïne Hydrolase.

Dynamische farmacokinetiek

absorptie

Na het drinken werd Cefditoren Pivoxil geabsorbeerd en gehydrolyseerd om door esterasen Cefditoren te vormen. De piekconcentratie van cefditoren bij gemiddelde honger bedraagt ​​ongeveer 1,8 ± 0,6 ng/ml na inname van een enkele dosis van 200 mg en wordt bereikt na inname van 1,5 tot 3 uur.

cefditoren stapelt zich niet op bij gebruik van het regime tweemaal daags bij patiënten met een normale nierfunctie.

De absolute orale biologische beschikbaarheid van de honger van Cefditoren is ongeveer 14% en bij het eten van vetarme maaltijden 16,15 + 3%. Voedsel verhoogt de AUC en CMAX van Cefditoren met respectievelijk 70% en 50%.

distributie

Het distributievolume in stabiele toestand van CEFDitoren bedraagt ​​9,3 ± 1,6 l.

Cefditoren is voornamelijk verbonden met albumine, ongeveer 88%, en dit percentage neemt af naarmate de hoeveelheid albumine in plasma afneemt.

Waterpolijstmiddel in de huid: De maximale concentratie cefditoren in het huidpolijstmiddel in de huid na 4-6 uur drinken van een dosis van 400 mg bereikt een gemiddelde van 1,1 ± 0,42 Ug/ml. Deze concentratie komt overeen met 56 ± 15% van de bloedconcentratie in het bloed.

Amydan-weefsel: Voor patiënten met Amydan-cutting, die hongerig zijn, is de concentratie cefditoren in Amydan-weefsel 0,18 ± 0,07 Ug/g na de dosis van 200 mg gedurende 2-4 uur. De gemiddelde concentratie van het medicijn in Amydan is 12 ± 3% vergeleken met de bloedconcentratie in het bloed.

Hersenvocht: Informatie over de mogelijkheid dat geneesmiddelen in het hersenvocht worden gedistribueerd, is momenteel niet beschikbaar

metabolisme en eliminatie

De tijd voor de eliminatie van cefditoren bedraagt ​​1,6 ± 0,4 uur bij gezonde mensen.

Het medicijn is bijna geen metabolisme. Na inname wordt het medicijn voornamelijk via de nieren uitgescheiden met glomerulaire filtratie van ongeveer 4-5 l/uur. Slechte eliminatiemedicijnen bij patiënten met een nierziekte.

Cefditoren Pivoxil wordt gehydrolyseerd tot het actieve ingrediënt CefDitoren, begeleid door een pivalaatvorming. Na het drinken van multidosis Cefditoren Pivoxil wordt ruim 70% van het pivalaat geabsorbeerd. Pivalaat wordt voornamelijk via de nieren geëlimineerd door de vorming van pivalolcarnitine.

Acuut nierfalen, allergieën, gewrichtspijn, bronchiale astma, hyperplasie van stikstof in het bloed, vermindering van calcium, verhoging van de bloedstollingstijd, chromosoomfixatie, schimmelinfectie, hyperlem van bloedglucose, interstitiële pneumonie, leukopenie, hyperkaliëmie, hypoglycemie, nep-colitis, Steven-Johnson-syndroom, bloedreductie, vergiftigde huidnecrose.

Bijwerkingen van cefalosporinegroepen:

Naast de hierboven genoemde bijwerkingen kunnen patiënten die worden behandeld met cefditoren last krijgen van bijwerkingen zoals andere geneesmiddelen uit de cefalosporine-antibioticagroep, waaronder: allergieën, anafylaxie, medicijnkoorts, Stevens-Johnson-syndroom, divers erytheem, indigoïsche necrose, colitis, nierdisfunctie, cholecystdyslemen, bloedvergroting, bloedvezelanemie.

Enkele subklinische veranderingen zoals: verlenging van protrombine; vals positief met directe Coombs-test, urinetest; toename van alkalische fosfatase; bilirubine verhogen; vermindering van bloedplaatjes.

Wees voorzichtig bij gebruik

Wees voorzichtig bij het aangeven van cefpivoxil voor patiënten met een voorgeschiedenis van allergieën voor cefalosporines, penicilline of andere geneesmiddelen. Bij patiënten met penicilline-allergieën is het noodzakelijk om nauwlettend in de gaten te houden wanneer cefditoren dit aangeven, omdat de patiënt mogelijk gekruiste allergieën heeft.

Bij de meeste antibiotica, waaronder Cefditoren, is nep-colitis gemeld. Daarom is het belangrijk om op deze diagnose te letten bij het nemen van medicijnen voor patiënten met diarree als gevolg van antibioticagebruik.

Behandeling met antibiotica verandert de darmbacteriën en kan schadelijke bacteriën helpen groeien. Studies tonen aan dat het door Clostridium difficile geproduceerde toxine de hoofdoorzaak is van antibiotica-colitis.

Cefpivoxil wordt niet aanbevolen in behandelingen waarbij een langdurige antibioticabehandeling nodig is, omdat andere geneesmiddelen Pivalaat bevatten als ze langer dan 1 maand worden gebruikt, waardoor carnitinedeficiëntie ontstaat. Bij kortdurend gebruik of herhaald gebruik in korte tijd veroorzaakt het medicijn dit fenomeen niet. Het effect van cefditoren pivoxil op de carnitineconcentratie bij kortdurend gebruik is niet bekend.

Patiënten met een longontsteking in de gemeenschap worden onderworpen aan cefditoren 200 mg tweemaal daags gedurende 14 dagen, de carnitineconcentratie in het bloed daalt met ongeveer 30%. Bij gebruik van een dosis van 400 mg tweemaal daags gedurende 14 dagen daalde de carnitineconcentratie met ongeveer 46%. De carnitineconcentratie keert binnen 7 dagen na het stoppen van het medicijn terug naar een normaal niveau.

Uit onderzoek bij patiënten met een community-pneumonie zijn geen bijwerkingen gebleken als gevolg van verlaagde carnitinespiegels. Voor andere groepen patiënten (zoals patiënten met een nierfunctiestoornis of verminderde spiermassa) neemt dit risico echter toe bij gebruik van Cefditoren Pivoxil. Bovendien is de dosisaanpassing voor patiënten met nierfalen in het eindstadium nog niet vastgesteld.

Net als bij andere antibiotica kan langdurig gebruik het risico op geneesmiddelresistentie vergroten. Cefalosporines kunnen een afname van de protrombineactiviteit veroorzaken, vooral bij patiënten met een nier- of leverziekte of slechte voeding en bij patiënten die eerder een behandeling met antistollingsmiddelen nodig hebben gehad. Protrombine moet worden gecontroleerd en indien nodig kan een indicatie voor vitamine K nodig zijn. In klinische onderzoeken is er geen verschil tussen cefditoren en cefalosporines in vergelijking met het risico op verlenging van de protrombinetijd.

Het is noodzakelijk om Cefpivoxil na het eten in te nemen om de biologische beschikbaarheid te vergroten. Het medicijn kan gelijktijdig met orale anticonceptiepillen worden gebruikt. Kan Cefpivoxil niet gelijktijdig gebruiken met anti-sapmedicijnen.

Gebruik medicijnen voor zwangere vrouwen en vrouwen die borstvoeding geven.

cefditoren pivoxil veroorzaakt geen teratogenen bij konijnen en muizen. Onderzoek bij een dosis van 1000 mg/kg/dag, wat overeenkomt met ongeveer 24 keer de dosis van 2 maal daags 200 mg bij mensen, wat overeenkomt met mg/m2/dag. Bij konijnen is de hoogste dosis onderzocht als 90 mg/kg/dag, viermaal de dosis van 200 mg, tweemaal daags, bij mensen berekend als mg/m2/dag.

Bij deze dosis is het medicijn giftig voor het moederkonijn en leidt het tot vroeggeboorte.

In postpartumonderzoek bij muizen veroorzaakt Cefditoren Pivoxil geen bijwerkingen om te overleven, het gedrag en de fysieke en vruchtbaarheid van de muis te ontwikkelen als het gaat om het stadium van seksuele ontwikkeling met een dosis tot 750 mg/kg/dag, 18 keer de dosis van 200 mg tweemaal daags bij de persoon, overeenkomend met mg/m2/kg.

Er is momenteel echter nog geen volledig onderzoek bij mensen, dus als het echt nodig is, CEFDITOREN voor vrouwen tijdens de zwangerschap.

cefditoren wordt bij onderzoek op muizen uitgescheiden in de melk. Omdat veel medicijnen in de melk worden uitgescheiden, is het noodzakelijk voorzichtig te zijn bij het gebruik van cefditoren voor vrouwen die borstvoeding geven.

Het effect van het geneesmiddel op de rijvaardigheid en het vermogen om machines te bedienen

Er is momenteel geen onderzoek gedaan naar het effect van het geneesmiddel op het autorijden of het bedienen van machines. Er zijn echter enkele bijwerkingen geregistreerd (duizeligheid, slaap, hoofdpijn) die de rijvaardigheid of het vermogen om de machine te bedienen kunnen beïnvloeden. Patiënten moeten worden aanbevolen voor deze bijwerking bij gebruik van het medicijn.

Interactief medicijn

Orale anticonceptiepillen: Cefditoren Pivoxil multi-dosis zonder impact op de kineticiteit van ethinylestradiol.

Antibiotica: Geconcentreerd met aluminiumhoudende anti-sapmedicijnen en Magnesi Hydroxide vermindert de absorptie van Cefditoren na het eten, namelijk een 11% en 14% reducerende AUC. Hoewel de klinische impact nog niet bekend is, wordt het niet aanbevolen om deze twee geneesmiddelen gelijktijdig te gebruiken.

H2 anti-H2: Gebruik een enkele dosis famotidine-injectie en verminder de absorptie van cefditoren 400 mg enkele doses na het eten, wat blijkt uit het verminderen van de AUC met 22% en 27% CMAX. Het gelijktijdig gebruik van deze twee geneesmiddelen wordt ook niet aanbevolen, ook al is de klinische impact niet bekend.

Probenecide: Net als B-Lactam-antibiotica verhoogt gelijktijdig gebruik met Probenecide de CMAX van CEFDitoren met 49% en de AUC met 122% en wordt de verkooptijd verlengd tot wel 53%.

Interacties testen: kan een directe positieve Coombs-reactie, een nep-ferricyanid-test en een pseudo-urinaire test veroorzaken bij gebruik van clinitest.

Interactie met voedsel: Voedsel verhoogt de opname van cefditoren. Vette maaltijden verhogen de biologische beschikbaarheid van het medicijn.