Cefpivoxil 400 Ha Tay lek na ostre zapalenie oskrzeli (30 tabletek)

Charakterystyka farmakologiczna: Kod ACT: J01DD16 - Cefalosporyna.

cefditoren piwoksyl jest półsyntetycznym antybiotykiem cefalosporynowym III generacji, stosowanym doustnie, stosowanym w leczeniu ostrych infekcji bakteryjnych lub ostrych partii przewlekłego zapalenia oskrzeli, nabytego zapalenia płuc wywołanego przez wrażliwe bakterie, w tym: H. Influenzae, H. Parainfluenzae, Streptococcus pneumoniae wrażliwy na poenicylinę, poenicylinę, penicylinę, poenicylinę, penicylinę, penicylinę Moraxella Catgrhalis, ból gardła (Streptococcus pyogenes), infekcja skóry i nieskomplikowana organizacja podskórna (S. aureus bez oporności wielorakiej, Streptococcus pyogenes).

Cefditoren jest zrównoważony w przypadku wielu typów B-laktamaz, w tym penicylinazy i niektóre cefalosporynazy, wywoływane przez bakterie Gram-ujemne i Gram-dodatnie. Podobnie jak obecnie stosowane cefalosporyny trzeciej generacji (takie jak cefdinir, cefiksim), cefditoren ma szerszą spektroskopię przeciwbakteryjną Gram-ujemną niż cefalosoryny pierwszej i drugiej generacji. Co więcej, Cefditoren działa na bakterie Gram-dodatnie lepiej niż cefalosporyna. Gdy inne cefalosporyny III generacji nie są dostępne. Mechanizm działania cefditorenu jest podobny do cefalosporyny III generacji. Cefditoren Pivoxil jest prolekiem (prolekiem) o bardzo słabym działaniu przeciwbakteryjnym. Cefditoren Povixil po wchłonięciu do organizmu ulega hydrolizie przez estry, uwalniając Cefditoren do aktywności i piwalatu do zabarwienia. Cefditoren hamuje syntezę ścian komórkowych bakterii poprzez łączenie białek osadzonych na penicylinie, hamując końcowy etap przenoszenia aminokwasów pomiędzy łańcuchami peptydowymi syntezy peptydoglikanu w ścianach komórkowych bakterii.

bakterie są oddzielone od działania kwasów Autolizyny i Hydrolazy Mureiny.

Farmakokinetyka dynamiczna

wchłanianie

Po wypiciu Cefditoren Pivoxil wchłania się i hydrolizuje, tworząc Cefditoren przez esterazy. Maksymalne stężenie cefditorenu podczas średniego uczucia głodu wynosi około 1,8 ± 0,6 ng/ml po przyjęciu pojedynczej dawki 200 mg i osiągane po przyjęciu od 1,5 do 3 godzin.

cefditoren nie kumuluje się w przypadku stosowania schematu dwa razy dziennie u pacjentów z prawidłową czynnością nerek.

Bezwzględna biodostępność po podaniu doustnym Cefditorenu wynosi około 14%, a po spożyciu posiłku niskotłuszczowego 16,15 + 3%. Pokarm zwiększa AUC i CMAX Cefditorenu odpowiednio o 70% i 50%.

dystrybucja

Objętość dystrybucji w stanie stabilnym CEFDitoren wynosi 9,3 ± 1,6 l.

Cefditoren wiąże się głównie z albuminą, w około 88%, a odsetek ten maleje wraz ze spadkiem ilości albuminy w osoczu.

Nabłyszczacz wodny w skórze: Maksymalne stężenie cefditorenu w nabłyszczaczu w skórze po wypiciu przez 4-6 godzin dawki 400 mg osiąga średnio 1,1 ± 0,42 Ug/ml. Stężenie to odpowiada 56 ± 15% stężenia we krwi.

Tkanka Amydanu: U pacjentów z obcięciem Amydanu, znajdujących się w stanie głodu, stężenie cefditorenu w tkance Amydanu wynosi 0,18 ± 0,07 Ug/g po dawce 200 mg przez 2-4 godziny. Średnie stężenie leku w Amydanie wynosi 12 ± 3% w porównaniu do stężenia we krwi.

Płyn mózgowo-rdzeniowy: Informacje na temat możliwości dystrybucji leków do płynu mózgowo-rdzeniowego nie są obecnie dostępne

metabolizm i eliminacja

Czas eliminacji cefditorenu u zdrowych osób wynosi 1,6 ± 0,4 godziny.

Lek prawie nie ma metabolizmu. Po zażyciu lek jest wydalany głównie przez nerki z filtracją kłębuszkową około 4-5 l/godz. Słabe leki eliminujące u pacjentów z chorobami nerek.

Cefditoren Pivoxil ulega hydrolizie, tworząc substancję czynną CefDitoren, której towarzyszy tworzenie piwalanu. Po wypiciu kilku dawek Cefditoren Pivoxil, ponad 70% wchłoniętego piwalanu. Piwalian jest eliminowany głównie przez nerki poprzez tworzenie piwalokarnityny.

Ostra niewydolność nerek, alergie, bóle stawów, astma oskrzelowa, przerost azotu we krwi, redukcja wapnia, wydłużenie czasu krzepnięcia krwi, fiksacja chromosomów, zakażenie grzybicze, hiperlemia glukozy we krwi, śródmiąższowe zapalenie płuc, leukopenia, hiperkaliemia, hipoglikemia sodu, pozorne zapalenie jelita grubego, zespół Stevena-Johnsona, zmniejszenie krwi rzucanej, zatruta martwica skóry.

Reakcje uboczne grup cefalosporyn:

Oprócz wymienionych powyżej działań niepożądanych u pacjentów leczonych cefditorenem mogą wystąpić działania niepożądane podobne do innych leków z grupy antybiotyków cefalosporynowych, w tym: alergie, anafilaksja, gorączka polekowa, zespół Stevensa-Johnsona, różnorodny rumień, martwica indygoiczna, zapalenie okrężnicy, dysfunkcja nerek, zaburzenia pęcherzyka żółciowego, powiększenie krwi, niedokrwistość włókien krwi.

Niektóre zmiany subkliniczne, takie jak: wydłużenie czasu trwania protrombina; fałszywie dodatni w bezpośrednim teście Coombsa, badaniu moczu; wzrost fosfatazy alkalicznej; zwiększyć bilirubinę; redukcja płytek krwi.

Należy zachować ostrożność podczas stosowania

Należy zachować ostrożność, wskazując cefpiwoksyl pacjentom, u których w przeszłości występowała alergia na cefalosporyny, penicylinę lub inne leki. W przypadku pacjentów uczulonych na penicylinę należy uważnie monitorować leczenie cefditorenem, ponieważ u pacjenta może wystąpić krzyżowa alergia.

W przypadku większości antybiotyków, w tym Cefditorenu, zgłaszano przypadki fałszywego zapalenia jelita grubego. Dlatego ważne jest, aby zwracać uwagę na tę diagnozę podczas przyjmowania leków u pacjentów z biegunką spowodowaną stosowaniem antybiotyków.

Leczenie antybiotykami zmienia bakterie jelitowe i może pomóc w rozwoju szkodliwych bakterii. Badania pokazują, że toksyna wytwarzana przez Clostridium difficile jest główną przyczyną antybiotykowego zapalenia jelita grubego.

Cefpiwoksyl nie jest zalecany w schematach leczenia wymagających długotrwałej antybiotykoterapii, ponieważ inne leki zawierają piwalan stosowany dłużej niż 1 miesiąc, powodując niedobór karnityny. Lek stosowany krótkoterminowo lub wielokrotnie w krótkim czasie nie powoduje tego zjawiska. Nie jest znany wpływ cefditorenu piwoksylu na stężenie karnityny w przypadku krótkotrwałego stosowania.

Pacjentom ze zbiorowym zapaleniem płuc podaje się cefditoren w dawce 200 mg dwa razy dziennie przez 14 dni, stężenie karnityny we krwi spada o około 30%. Przy stosowaniu dawki 400mg dwa razy dziennie przez 14 dni stężenie karnityny spadło o około 46%. Stężenie karnityny powraca do normalnego poziomu w ciągu 7 dni od zaprzestania stosowania leku.

Badania z udziałem pacjentów ze środowiskowym zapaleniem płuc nie wykazały żadnych skutków ubocznych spowodowanych obniżonym poziomem karnityny. Jednakże w przypadku innych grup pacjentów (takich jak pacjenci z zaburzeniami czynności nerek lub zmniejszoną masą mięśniową) ryzyko to wzrasta podczas stosowania leku Cefditoren Pivoxil. Ponadto nie ustalono sposobu dostosowania dawki u pacjentów ze schyłkową niewydolnością nerek.

Podobnie jak w przypadku innych antybiotyków, długotrwałe stosowanie może zwiększać ryzyko wystąpienia lekooporności. Cefalosporyny mogą powodować zmniejszenie aktywności protrombiny, szczególnie u pacjentów z chorobami nerek lub wątroby lub u osób niedożywionych oraz u pacjentów, którzy wcześniej wymagali leczenia przeciwzakrzepowego. Należy monitorować stężenie protrombiny i w razie potrzeby może zaistnieć konieczność wskazania witaminy K. W badaniach klinicznych nie stwierdzono różnicy pomiędzy cefditorenem i cefalosporynami w porównaniu z ryzykiem wydłużenia czasu protrombinowego.

Należy przyjmować Cefpivoxil po posiłku, aby zwiększyć biodostępność. Lek można stosować jednocześnie z doustnymi tabletkami antykoncepcyjnymi. Nie można jednocześnie stosować Cefpiwoksylu z lekami zapobiegającymi sokowi.

Stosuj leki dla kobiet w ciąży i karmiących piersią

cefditoren piwoksylu nie powoduje teratogenu na królikach i myszach. Badania wykazały, że dawka 1000 mg/kg/dzień stanowi około 24-krotność dawki 200 mg podawanej 2 razy dziennie u ludzi, co odpowiada mg/m/dzień. U królików najwyższą dawkę badano jako 90 mg/kg/dzień, 4-krotność dawki 200 mg, 2 razy dziennie u ludzi w przeliczeniu na mg/m2/dzień.

W tej dawce lek jest toksyczny dla matki królika i prowadzi do przedwczesnego porodu.

W badaniach poporodowych na myszach, Cefditoren Pivoxil nie powoduje żadnych skutków ubocznych związanych z przeżyciem, rozwojem zachowania, sprawności fizycznej i płodności myszy na etapie rozwoju płciowego w dawce do 750 mg/kg/dzień, 18 razy większej niż dawka 200 mg dwa razy dziennie u osoby, co odpowiada mg/m/kg.

Jednak obecnie nie ma pełnych badań na ludziach, więc jeśli jest to naprawdę konieczne, CEFDITOREN dla kobiet w ciąży.

W badaniach na myszach cefditoren przenika do mleka. Ponieważ wiele leków przenika do mleka, należy zachować ostrożność podczas stosowania cefditorenu u kobiet karmiących piersią.

Wpływ leku na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn

Obecnie nie ma badań dotyczących wpływu leku na prowadzenie pojazdów i obsługiwanie maszyn. Jednakże odnotowano pewne działania niepożądane (zawroty głowy, sen, ból głowy), które mogą wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyny. Pacjentom należy zalecić stosowanie tego działania niepożądanego podczas stosowania leku.

Lek interaktywny

Doustne tabletki antykoncepcyjne: Cefditoren Pivoxil w wielu dawkach, nie wpływające na kinetyczność etynyloestradiolu.

Antybiotyki: Skoncentrowane z lekami zapobiegającymi sokowi zawierającymi glin i wodorotlenkiem magnezu zmniejszają wchłanianie Cefditorenu po jedzeniu, mianowicie AUC zmniejszające się o 11% i 14%. Chociaż wpływ kliniczny nie jest w znacznym stopniu znany, nie zaleca się jednoczesnego stosowania tych dwóch leków.

H2 anty-H2: Należy zastosować pojedynczą dawkę wstrzyknięcia famotydyny i zmniejszyć wchłanianie pojedynczych dawek cefditorenu 400 mg po jedzeniu, co widać poprzez zmniejszenie AUC o 22% i 27% CMAX. Tych dwóch leków również nie zaleca się jednoczesnego stosowania, mimo że wpływ kliniczny nie jest znany.

Probenecyd: Podobnie jak antybiotyki B-laktamowe, jednoczesne stosowanie z Probenecidem zwiększa CMAX CEFDitoren o 49% i AUC o 122% oraz wydłuża czas sprzedaży aż do 53%.

Interakcje testowe: mogą powodować bezpośrednio pozytywną reakcję Coombsa, fałszywy test żelazocyjanidowy, test pseudomoczowy podczas stosowania Clinitest.

Interakcja z żywnością: Pokarm zwiększa wchłanianie cefditorenu. Tłuste posiłki zwiększają biodostępność leku.