Akut bronşit için Cefpivoxil 400 Ha Tay ilacı (30 tablet)

Farmakolojik özellikler: ACT kodu: J01DD16 - Sefalosporin.

sefditoren pivoksil, ağız yoluyla kullanılan, 3. nesil yarı sentetik bir antibiyotik sefalosporin grubudur ve akut bakteriyel enfeksiyonlar veya kronik bronşitin akut serileri, toplumda aşağıdakiler dahil hassas bakterilerin neden olduğu edinilmiş pnömoni tedavisinde kullanılır: H. Influenzae, H. Parainfluenzae, Streptococcus poeniklin, poeniklin, penisilin, poeniklin, penisilin, penisilin ile duyarlı pnömoni Moraxella Catgrhalis, Boğaz ağrısı (Streptococcus pyogenes), Deri enfeksiyonu ve komplike olmayan deri altı organizasyonu (Çoklu direnci olmayan S. Aureus, Streptococcus pyogenes).

Sefditoren, aşağıdakiler dahil birçok B-Laktamaz türü ile sürdürülebilirdir: Gram negatif ve Gram pozitif bakterilerin neden olduğu penisilinazlar ve bazı sefalosporinazlar. Mevcut 3. kuşak sefalosporinlere (sefdinir, sefiksim gibi) benzer şekilde sefditoren, 1. ve 2. kuşak sefalosorinden daha geniş bir Gram-negatif antibakteriyel spektroskopiye sahiptir. Üstelik Sefditoren, Gram pozitif bakterilerle Sefalosporinden daha iyi çalışır. Diğer 3. kuşak sefalosporinler mevcut olmadığında. Sefditorenin etki mekanizması 3. kuşak sefalosporine benzer. Cefditoren Pivoxil çok az antibakteriyel etkiye sahip bir Ön İlaçtır (Ön İlaç). Cefditoren Povixil vücuda emildikten sonra esterler tarafından hidrolize edilerek Cefditoren'in aktiviteye ve pivalatın renge dönüşmesi sağlanır. Sefditoren, penisilin bağlı proteinleri bağlayarak bakteriyel hücre duvarlarının sentezini inhibe eder ve bakteriyel hücre duvarlarında peptidoglikan sentezinin peptid zincirleri arasında amino asitlerin aktarılmasının son adımını inhibe eder.

bakteriler, Otolizin ve Murein Hidrolaz asitlerinin aktivitesinden ayrılır.

Dinamik farmakokinetik

emilim

İçtikten sonra Cefditoren Pivoxil emilir ve esterazlar tarafından Cefditoren'i oluşturmak üzere hidrolize edilir. Açlık ortalamalarında sefditorenin zirve konsantrasyonu, 200 mg'lık tek bir doz alındıktan sonra yaklaşık 1,8 ± 0,6 ng/ml'dir ve 1,5 ila 3 saat sonra elde edilir.

böbrek fonksiyonu normal olan hastalarda günde iki kez rejim kullanıldığında sefditoren birikmez.

Sefditoren'in açlık durumunda mutlak oral biyoyararlanımı yaklaşık %14, az yağlı yemek yenildiğinde ise %16.15 + %3'tür. Yiyecekler Sefditorenin EAA ve Cmaks değerlerini sırasıyla %70 ve %50 artırır.

dağıtım

CEFDitoren'in stabil durumundaki dağılım hacmi 9,3 ± 1,6 l'dir.

Sefditoren esas olarak albümine bağlanır, yaklaşık %88 ve plazmadaki albümin miktarı azaldığında bu oran düşer.

Ciltte su cilası: 400mg dozunun 4-6 saat içilmesinden sonra ciltte sefditoren'in maksimum konsantrasyonu ortalama 1,1 ± 0,42 Ug/ml'ye ulaşır. Bu konsantrasyon, kandaki kan konsantrasyonunun %56 ± 15'ine eşdeğerdir.

Amydan dokusu: Amidan kesimi olan hastalarda, açlık durumunda, 2-4 saat süreyle 200 mg'lık dozdan sonra Amydan dokusundaki sefditoren konsantrasyonu 0,18 ± 0,07 Ug/g'dir. İlacın Amydan'daki ortalama konsantrasyonu, kandaki kan konsantrasyonuna kıyasla %12 ± 3'tür.

Beyin omurilik sıvısı: İlaçların beyin omurilik sıvısına dağılma olasılığı hakkında bilgi şu anda mevcut değildir

metabolizma ve eliminasyon

Sağlıklı kişilerde sefditorenin eliminasyon süresi 1,6 ± 0,4 saattir.

İlaç neredeyse hiç metabolizmaya sahip değildir. Alındıktan sonra ilaç, yaklaşık 4-5 L/saatlik glomerüler filtrasyonla esas olarak böbrekler yoluyla atılır. Böbrek hastalığı olan hastalarda ilaçların eliminasyonu zayıf.

Cefditoren Pivoxil, bir pivalat oluşumuyla birlikte CefDitoren aktif maddesini oluşturmak üzere hidrolize edilir. Çok dozlu Cefditoren Pivoxil içildikten sonra pivalatın %70'inden fazlası emilir. Pivalat esas olarak pivalolkarnitin oluşumu yoluyla böbrekler yoluyla elimine edilir.

Akut böbrek yetmezliği, alerji, eklem ağrısı, bronşiyal astım, kan nitrojeninin hiperplazisi, kalsiyumun azalması, kanın pıhtılaşma süresinin artması, kromozomal fiksasyon, mantar enfeksiyonu, kan şekeri hiperlemi, interstisyel pnömoni, lökopeni, hiperkalemi, hipoglisodyum, sahte kolit, Steven - Johnson sendromu, kan azalması, zehirli cilt nekrozu.

Sefalosporin gruplarının yan reaksiyonları:

Yukarıda sıralanan yan etkilere ek olarak, sefditoren ile tedavi edilen hastalarda sefditoren antibiyotik grubundaki diğer ilaçlar gibi alerji, anafilaksi, ilaç ateşi, Stevens-Johnson sendromu, çeşitli eritem, indigoik nekroz, kolit, böbrek fonksiyon bozukluğu, kolesist dislemen, kan genişlemesi, kan lifi anemisi gibi yan etkiler de görülebilir.

Protrombin uzaması; doğrudan Coombs testi, idrar testi ile yanlış pozitif; alkalin fosfataz artışı; bilirubini arttırın; trombosit azalması.

Kullanırken dikkatli olun

Sefalosporinlere, penisilin veya diğer ilaçlara alerjisi olan hastalar için sefpivoksili belirtirken dikkatli olun. Penisilin alerjisi olan hastalarda sefditoren endikasyonu oluştuğunda hastada çapraz alerji olabileceği için yakından takip edilmesi gerekir.

Sefditoren de dahil olmak üzere çoğu antibiyotikte sahte kolit rapor edilmiştir. Bu nedenle antibiyotik kullanımına bağlı ishal olan hastaların ilaç alırken bu tanıya dikkat etmesi önemlidir.

Antibiyotik tedavisi bağırsak bakterilerini değiştirir ve zararlı bakterilerin büyümesine yardımcı olabilir. Çalışmalar Clostridium difficile'nin ürettiği toksinin antibiyotik kolitinin ana nedeni olduğunu göstermektedir.

Uzun süreli antibiyotik tedavisi gerektiren rejimlerde sefpivoksil önerilmez çünkü diğer ilaçlar 1 aydan fazla kullanıldığında Pivalate içerir ve karnitin eksikliğine neden olur. Kısa süreli kullanıldığında veya kısa sürede tekrarlandığında ilaç bu duruma neden olmaz. Kısa süreli kullanımda sefditoren pivoksilin karnitin konsantrasyonuna etkisi bilinmemektedir.

Toplum pnömonisi olan hastalar 14 gün boyunca günde iki kez 200 mg sefditorene tabi tutulur, kandaki karnitin konsantrasyonu yaklaşık %30 azalır. 14 gün boyunca günde iki kez 400 mg'lık bir doz kullanıldığında Karnitin konsantrasyonu yaklaşık %46 oranında azaldı. İlacın kesilmesinden sonraki 7 gün içinde karnitin konsantrasyonu normal seviyelere döner.

Toplumsal pnömonili hastalarla yapılan çalışmalarda, karnitin seviyelerinin azalmasına bağlı olarak hiçbir yan etki gösterilmemiştir. Ancak diğer hasta grupları için (böbrek yetmezliği olan veya kas kütlesi azalmış hastalar gibi) Cefditoren Pivoxil kullanıldığında bu risk artar. Ayrıca son dönem böbrek yetmezliği olan hastalarda doz ayarlaması henüz belirlenmemiştir.

Diğer antibiyotiklerde olduğu gibi, uzun süreli kullanım ilaca direnç riskini artırabilir. Sefalosporinler, özellikle böbrek veya karaciğeri olan veya yetersiz beslenen hastalarda ve daha önce antikoagülan tedavisine ihtiyaç duyan hastalarda protrombin aktivitesinde azalmaya neden olabilir. Protrombin izlenmeli ve gerekirse K vitamini için endike olması gerekebilir. Klinik çalışmalarda sefditoren ve sefalosporinler arasında protrombin süresinin uzaması riski açısından bir fark yoktur.

Biyoyararlanımı artırmak için Sefpivoksil'in yemekten sonra alınması gerekir. İlaç oral kontraseptif haplarla aynı anda kullanılabilir. Sefpivoksil meyve suyu önleyici ilaçlarla aynı anda kullanılamıyor.

Hamile ve emziren kadınlar için ilaç kullanın

sefditoren pivoksil tavşanlarda ve farelerde teratojene neden olmaz araştırmalarında 1000 mg/kg/gün dozunda, insanlarda mg/m/gün eşdeğeri günde 2 kez 200 mg dozunun yaklaşık 24 katına eşdeğerdir. Tavşanlarda en yüksek doz 90 mg/kg/gün, mg/m2/gün olarak hesaplanarak insanlarda 200 mg dozunun 4 katı, insanlarda günde 2 defa çalışılmaktadır.

Bu dozda ilaç anne tavşan için zehirlidir ve erken doğuma neden olur.

Farelerde yapılan doğum sonrası araştırmalarda, Cefditoren Pivoxil, kişide mg/m/kg eşdeğeri günde iki kez verilen 200 mg dozunun 18 katı olan 750 mg/kg/gün dozuna kadar, cinsel gelişim aşamasına gelindiğinde farenin hayatta kalması, davranış geliştirmesi, fiziksel ve doğurganlığı konusunda herhangi bir yan etkiye neden olmamaktadır.

Ancak şu anda insanlar üzerinde tam bir araştırma yok, bu nedenle gerçekten gerekliyse hamilelik sırasında kadınlar için CEFDITOREN.

Fareler üzerinde yapılan çalışmalarda sefditoren süte geçmiştir. Birçok ilacın süte geçmesi nedeniyle emziren kadınlarda sefditoren kullanırken dikkatli olmak gerekir.

İlacın araç ve makine kullanma becerisi üzerindeki etkisi

İlacın araç ve makine kullanımı üzerindeki etkisine ilişkin herhangi bir araştırma henüz mevcut değildir. Ancak kaydedilen bazı yan etkiler (baş dönmesi, uyku, baş ağrısı) araç veya makine kullanma yeteneğini etkileyebilir. İlacı kullanırken bu yan etki için hastalara tavsiyede bulunulmalıdır.

İnteraktif ilaç

Oral kontraseptif haplar: Cefditoren Pivoxil çoklu dozda etinil estradiolün kinetiği üzerinde etkisi yoktur.

Antibiyotik ilaçlar: Alüminyum içeren meyve suyu önleyici ilaçlar ve Magnesi Hidroksit ile konsantre edilmiş, yemekten sonra Sefditoren'in emilimini azaltır, yani AUC'yi %11 ve %14 azaltır. Klinik etkisi önemli ölçüde bilinmese de bu iki ilacın aynı anda kullanılması önerilmez.

H2 anti -H2: Tek doz famotidin enjeksiyonu kullanın ve yemekten sonra 400 mg tek doz sefditoren emilimini azaltın; bu, AUC'yi %22 ve CMAX'ı %27 oranında azaltarak gösterilmiştir. Bu iki ilacın da klinik etkisi bilinmese de eş zamanlı kullanımı önerilmemektedir.

Probenesid: B-Laktam antibiyotikleri gibi Probenesid ile eş zamanlı kullanım, CEFDitoren'in CMAX'ını %49 ve AUC'sini %122 artırır ve satış süresini %53'e kadar uzatır.

Test etkileşimleri: Klinitest kullanılırken doğrudan pozitif Coombs reaksiyonuna, sahte Ferrisiyanid testine, sahte idrar testi testine neden olabilir.

Besinlerle etkileşimi: Besinler sefditorenin emilimini arttırır. Yağlı yemekler ilacın biyoyararlanımını artırır.