Цефпівоксил 400 Ха Тай ліки від гострого бронхіту (30 табл.)

Фармакологічні характеристики: Код ACT: J01DD16 – Цефалоспорин.

Цефдіторен півоксил – це напівсинтетичний антибіотик групи цефалоспоринів 3-го покоління, який використовується перорально, використовується для лікування гострих бактеріальних інфекцій або гострих форм хронічного бронхіту, набутої пневмонії в суспільстві, спричиненої чутливими бактеріями, включаючи: H. Influenzae, H. Parainfluenzae, Streptococcus pneumoniae, чутливий до поенікліну, поенікліну, пеніциліну, поенікліну, пеніциліну, пеніциліну Moraxella Catgrhalis, біль у горлі (Streptococcus pyogenes), інфекція шкіри та неускладнена підшкірна організація (S. Aureus без множинної резистентності, Streptococcus pyogenes).

Цефдіторен стійкий до багатьох типів B-лактамаз, включаючи пеніцилінази та деякі цефалоспоринази, викликані грамнегативними та грампозитивними бактеріями. Подібно до поточних цефалоспоринів 3-го покоління (таких як цефдинір, цефіксим), цефдиторен має ширшу грамнегативну антибактеріальну спектроскопію, ніж цефалозорини 1-го та 2-го поколінь. Крім того, Цефдіторен краще працює з грампозитивними бактеріями, ніж Цефалоспорин. Коли інші цефалоспорини 3 покоління недоступні. Механізм дії цефдиторена подібний до цефалоспоринів 3 покоління. Cefditoren Pivoxil є проліками (проліками) з дуже незначною антибактеріальною дією. Цефдіторен Повіксил після всмоктування в організмі гідролізується складними ефірами, вивільняючи цефдіторен у активність і півалат у колір. Цефдіторен пригнічує синтез клітинних стінок бактерій, з’єднуючи білки, змонтовані на основі пеніциліну, пригнічуючи останній етап перенесення амінокислот між пептидними ланцюгами синтезу пептидоглікану в стінках бактеріальних клітин.

бактерії відокремлені від активності кислот автолізину та муреїн гідролази.

Динамічна фармакокінетика

поглинання

Після вживання Цефдіторен Півоксил абсорбується та гідролізується з утворенням Цефдіторену естеразами. Пікова концентрація цефдіторена при почутті голоду в середньому становить близько 1,8 ± 0,6 нг/мл після прийому разової дози 200 мг і досягається після прийому від 1,5 до 3 годин.

Цефдіторен не накопичується при застосуванні схеми двічі на день у пацієнтів з нормальною функцією нирок.

Абсолютна пероральна біодоступність Цефдиторена при голоді становить близько 14%, а при вживанні їжі з низьким вмістом жиру - 16,15 + 3%. Їжа підвищує AUC і CMAX Цефдіторену відповідно на 70% і 50%.

розповсюдження

Об'єм розподілу в стабільному стані CEFDitoren становить 9,3 ± 1,6 л.

Цефдіторен в основному пов'язаний з альбуміном, близько 88%, і цей показник зменшується, коли кількість альбуміну в плазмі зменшується.

Водний полір у шкірі: максимальна концентрація цефдиторену в шкірному полі у шкірі після вживання 4-6 годин дози 400 мг досягає в середньому 1,1 ± 0,42 мкг/мл. Ця концентрація еквівалентна 56 ± 15% концентрації крові в крові.

Тканина амідану: для пацієнтів із розрізанням амідану в стані голоду концентрація цефдіторену в тканині амідану становить 0,18 ± 0,07 мкг/г після прийому дози 200 мг протягом 2-4 годин. Середня концентрація препарату в Амідані становить 12 ± 3% порівняно з концентрацією в крові.

Спинномозкова рідина: інформація про можливість потрапляння ліків у спинномозкову рідину наразі недоступна

метаболізм і виведення

Час виведення цефдіторену становить 1,6 ± 0,4 години у здорових людей.

Препарат практично не піддається метаболізму. Після прийому препарат виводиться переважно нирками з клубочковою фільтрацією близько 4-5 л/год. Погане виведення препаратів у пацієнтів із захворюваннями нирок.

Цефдіторен Півоксил гідролізується з утворенням діючої речовини Цефдіторен, що супроводжується утворенням півалату. Після прийому багаторазової дози Cefditoren Pivoxil більше 70% абсорбованого півалату. Півалат в основному виводиться через нирки шляхом утворення піваллокарнітину.

Гостра ниркова недостатність, алергія, біль у суглобах, бронхіальна астма, гіперплазія азоту крові, зниження рівня кальцію, збільшення часу згортання крові, хромосомна фіксація, грибкова інфекція, гіперлема глюкози в крові, інтерстиціальна пневмонія, лейкопенія, гіперкаліємія, гіпоглікемія натрію, фальшивий коліт, Стівена-Джонсона синдром, зниження кровотоку, отруєний некроз шкіри.

Побічні реакції групи цефалоспоринів:

Окрім побічних ефектів, перерахованих вище, у пацієнтів, які приймають цефдиторен, можуть виникати такі ж побічні ефекти, як і інші препарати групи цефалоспоринів, включаючи: алергію, анафілаксію, медикаментозну лихоманку, синдром Стівенса-Джонсона, різноманітну еритему, індигоїчний некроз, коліт, дисфункцію нирок, порушення холециститу, збільшення крові, кров'яно-волокниста анемія.

Деякі субклінічні зміни, такі як: подовження протромбіну; хибнопозитивний при прямій пробі Кумбса, аналізі сечі; підвищення лужної фосфатази; підвищення білірубіну; зниження тромбоцитів.

Будьте обережні при застосуванні

Будьте обережні, призначаючи цефпівоксил пацієнтам із алергією на цефалоспорини, пеніциліни чи інші препарати в анамнезі. За пацієнтами з алергією на пеніцилін необхідно ретельно спостерігати за показаннями до цефдиторена, оскільки у пацієнта може бути перехресна алергія.

Повідомлялося про фальшивий коліт при застосуванні більшості антибіотиків, у тому числі Цефдіторена. Тому важливо звертати увагу на цей діагноз при призначенні ліків пацієнтам з діареєю внаслідок прийому антибіотиків.

Лікування антибіотиками змінює кишкові бактерії та може сприяти росту шкідливих бактерій. Дослідження показують, що токсин, який виробляє Clostridium difficile, є основною причиною антибіотикового коліту.

Цефпівоксил не рекомендований у схемах, які потребують тривалого лікування антибіотиками, оскільки інші препарати містять півалат, якщо застосовувати більше 1 місяця, що спричиняє дефіцит карнітину. При короткочасному або повторному застосуванні протягом короткого часу препарат не викликає цього явища. Вплив цефдіторен півоксилу на концентрацію карнітину при короткочасному застосуванні невідомий.

Пацієнти з позалікарняною пневмонією піддаються цефдіторену по 200 мг двічі на добу протягом 14 днів, концентрація карнітину в крові знижується приблизно на 30%. При застосуванні дози 400 мг двічі на день протягом 14 днів концентрація карнітину знизилася приблизно на 46%. Концентрація карнітину повертається до нормального рівня протягом 7 днів після припинення прийому препарату.

Дослідження за участю пацієнтів із позалікарняною пневмонією не показали побічних ефектів через зниження рівня карнітину. Однак для інших груп пацієнтів (таких як пацієнти з порушенням функції нирок або зниженою м’язовою масою) цей ризик підвищується при застосуванні Цефдіторену Півоксилу. Крім того, корекція дози для пацієнтів із термінальною стадією ниркової недостатності не встановлена.

Як і у випадку з іншими антибіотиками, тривале застосування може збільшити ризик резистентності до ліків. Цефалоспорини можуть спричинити зниження активності протромбіну, особливо у пацієнтів із захворюваннями нирок чи печінки або у пацієнтів з поганим харчуванням, а також у пацієнтів, які раніше потребували лікування антикоагулянтами. Слід контролювати протромбін і, можливо, знадобиться призначення вітаміну К, якщо це необхідно. У клінічних дослідженнях немає різниці між цефдитореном і цефалоспоринами в порівнянні з ризиком подовження протромбінового часу.

Для підвищення біодоступності цефпівоксил необхідно приймати після їжі. Препарат можна застосовувати одночасно з оральними контрацептивами. Неможливо одночасно використовувати цефпівоксил із препаратами, що знижують соковмісність.

Використовуйте препарати для вагітних і годуючих жінок

Цефдіторен півоксил не викликає тератогену у кроликів і мишей у дозі 1000 мг/кг/день, що еквівалентно приблизно 24-кратній дозі 200 мг 2 рази на день для людей, що еквівалентно мг/м/день. Для кроликів найвища доза вивчена як 90 мг/кг/день, у 4 рази перевищує дозу 200 мг 2 рази на день для людей у ​​розрахунку на мг/м2/день.

У такій дозі препарат є токсичним для кролиці-матері та призводить до передчасних пологів.

У післяпологовому дослідженні на мишах Cefditoren Pivoxil не спричиняє жодних побічних ефектів для виживання, розвитку поведінки, фізичної та фертильної здатності миші на етапі статевого розвитку з дозою до 750 мг/кг/день, що у 18 разів перевищує дозу 200 мг двічі на день для людини, еквівалентну мг/м/кг.

Однак наразі немає повних досліджень на людях, тому, якщо це дійсно необхідно, CEFDITOREN для жінок під час вагітності.

Цефдіторен виділяється з молоком при дослідженні на мишах. Оскільки багато препаратів виділяється з молоком, необхідно бути обережними при застосуванні цефдіторену жінкам, які годують груддю.

Вплив препарату на здатність керувати автомобілем і працювати з механізмами

Наразі немає досліджень щодо впливу препарату на керування автотранспортом або роботу з механізмами. Проте деякі зареєстровані побічні ефекти (запаморочення, сон, головний біль) можуть вплинути на здатність керувати автомобілем або працювати з механізмом. Пацієнтам слід рекомендувати цей побічний ефект при застосуванні препарату.

Інтерактивний препарат

Оральні протизаплідні таблетки: цефдіторен півоксил багатодозовий, не впливає на кінетику етинілестрадіолу.

Антибіотики: концентрат з алюмінієвмісними препаратами проти соку та гідроксидом магнезію зменшує всмоктування цефдіторену після їжі, а саме AUC на 11% та 14%. Хоча клінічний вплив значною мірою невідомий, не рекомендується використовувати ці два препарати одночасно.

H2 анти-H2: використовуйте одноразову дозу фамотидину для ін’єкції та зменшіть всмоктування цефдіторену 400 мг разових доз після їжі, що показано зниженням AUC на 22% і 27% CMAX. Ці два препарати також не рекомендують використовувати одночасно, навіть якщо клінічний вплив невідомий.

Пробенецид: як і B-лактамні антибіотики, одночасне застосування з пробенецидом підвищує CMAX CEFDitoren на 49% і AUC на 122% і подовжує час продажу до 53%.

Взаємодія тестування: може спричинити пряму позитивну реакцію Кумбса, підроблений тест на феріціанід, тест на псевдосечу під час використання клінітесту.

Взаємодія з їжею: їжа посилює всмоктування цефдіторену. Жирна їжа підвищує біодоступність препарату.